фармакодинамика. Пантопразол — действующее вещество препарата ТЕКТА Контрол — подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонный насос париетальных клеток. Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно: в париетальных клетках желудка, где он подавляет Н⁺/К⁺-АТФазу, то есть конечную фазу образования соляной кислоты независимо от природы раздражителя, который стимулирует ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом снижает уровень кислотности желудочного сока, что пропорционально вызывает увеличение выделения гастрина. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент на периферическом уровне по отношению к клеточному рецептору, это соединение может влиять на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими соединениями (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Это действие не зависит от способа применения препарата — перорально или в/в.
Пантопразол быстро повышает уровень гастрина. При кратковременном лечении в большинстве случаев уровень гастрина не превышает верхнюю границу нормы. При продолжительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев повышается в 2 раза. Чрезмерное его повышение наблюдали очень редко. Как результат в единичных случаях при продолжительном лечении отмечали незначительное или умеренное увеличение количества различных эндокринных клеток желудка (аденоматоидная гиперплазия).
Фармакокинетика. Пантопразол быстро всасывается, C_max его в плазме крови достигается даже после приема одной дозы препарата 20 мг. В среднем C_max 1–1,5 мкг/мл достигается через 2–2,5 ч после приема, эти уровни остаются постоянными после многократного приема. Объем распределения составляет 0,15 л/кг массы тела, клиренс — приблизительно 0,1 л/ч/кг. T_½ — 1 ч. Ввиду специфической активации пантопразола в париетальных клетках T_½ не коррелирует с продолжительностью действия (угнетение секреции кислоты).
Фармакокинетика не изменяется после одно- или многократного приема. В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после в/в введения. Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Главным путем выведения метаболитов является почечный (почти 80%), остальное — с калом. Основным метаболитом как в плазме крови, так и в моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. T_½ основного метаболита (1,5 ч) не намного больше, чем пантопразола.
Биодоступность. Пантопразол полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность таблеток составляет 77%. Прием пищи не влияет на AUC, C_max и биодоступность.
Характеристики для особых групп пациентов. Пациентам с нарушением функции почек (включая пациентов, которые находятся на гемодиализе) снижения дозы пантопразола не требуется. Как и у здоровых добровольцев, T_½ препарата у этих пациентов короткий. Незначительное количество пантопразола диализируется. Несмотря на то что T_½ основного метаболита несколько возрастает (2–3 ч), он быстро выводится и благодаря этому не накапливается. Хотя у пациентов с циррозом печени (класс А и В) T_½ действующего вещества увеличивается до 3–6 ч и согласно этому в 3–5 раз увеличивается AUC, C_max пантопразола в плазме крови повышается в 1,3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.
Небольшое увеличение AUC и C_max у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами не является клинически значимым.

Аналоги Текта Контрол®