Аксеф^® (Aksef^®)

Цефуроксим - 500 мг

фармакодинамика. Цефуроксима аксетил — пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который является устойчивым к действию большинства β-лактамаз и проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Бактерицидное действие цефуроксима обусловлено угнетением синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.
Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может меняться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно, при наличии, обратиться к местным данным по чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Цефуроксим высокоактивен в отношении следующих микроорганизмов:
грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri;
грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы) и коагулазоотрицательные стафилококки (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenеs (и другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae);
анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus spp.), грамположительные бактерии (включая виды Clostridium) и грамотрицательные бактерии (включая виды Bacteroides и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;
другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi;
микроорганизмы, резистентные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.;
микроорганизмы, некоторые штаммы которых резистентны к цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroides fragilis.
Фармакокинетика. После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизируется в его слизистой оболочке и в виде цефуроксима поступает в системный кровоток.
Оптимальный уровень абсорбции отмечается при приеме таблеток сразу после еды. С_max цефуроксима в плазме крови отмечают приблизительно через 2–3 ч после приема препарата. T_½ составляет около 1–1,5 ч. Степень связывания с белками плазмы крови — 33–55% в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Одновременное применение пробенецида увеличивает AUC на 50%. Уровень цефуроксима в плазме крови снижается при проведении диализа.

лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами:
инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит;
инфекции дыхательных путей: пневмония, острый бронхит и обострение хронического бронхита;
инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит и уретрит;
инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез, пиодермия и импетиго;
гонорея, острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит;
лечение ранних проявлений болезни Лайма и последующая профилактика поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.

обычно продолжительность лечения Аксефом составляет 7 дней (5–10 дней).
Для лучшего усвоения препарат рекомендуют принимать после еды.
Взрослые. Большинство инфекций — 250 мг 2 раза в сутки;
инфекции мочевыводящих путей — 125 мг 2 раза в сутки;
инфекции дыхательных путей средней тяжести (бронхит) — 250 мг 2 раза в сутки;
более тяжелые инфекции дыхательных путей (предполагаемая пневмония) — 500 мг 2 раза в сутки;
пиелонефрит — 250 мг 2 раза в сутки;
неосложненная гонорея — однократно 1 г препарата;
болезнь Лайма у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет — 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.
Последовательная терапия
Пневмония: 1,5 г Аксефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в) в течение 48–72 ч, далее Аксеф в форме таблеток по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.
Обострение хронического бронхита: 750 мг Аксефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в) в течение 48–72 ч, затем перорально в таблетках по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5–7 дней. Продолжительность как парентерального, так и перорального применения препарата определяется тяжестью инфекции и состоянием больного.
Дети. Обычная доза составляет 125 мг или 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 250 мг). Для лечения среднего отита у детей в возрасте до 2 лет назначать препарат в дозе 125 мг или 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 250 мг), детям в возрасте от 2 лет — 250 мг или 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 500 мг). Опыта применения препарата у детей в возрасте до 3 мес нет.
Пациенты пожилого возраста. Специальных рекомендаций к этой группе пациентов нет. Применять обычные дозы, максимально 1 г/сут.
Пациенты с почечной недостаточностью. Цефуроксим выделяется почками. У пациентов с выраженным нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его медленное выведение (таблица).

повышенная чувствительность к группе цефалоспориновых антибиотиков.

при применении цефуроксима аксетила выражены умеренно и имеют в основном обратимый характер.
Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. По частоте возникновения разделены на следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Инфекции и инвазии: часто — чрезмерный рост Candida.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто — эозинофилия; нечасто — положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая); очень редко — гемолитическая анемия.
Цефалоспорины как класс имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса (влияние на определение совместимости крови) и (очень редко) к гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая нечасто — кожная сыпь; редко — крапивница, зуд; очень редко — медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — гастроэнтерологические нарушения, включая диарею, тошноту, боль в животе; редко — псевдомембранозный колит (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ, ЛДГ); очень редко — желтуха (главным образом холестатическая), гепатит.
Со стороны кожи и подкожной ткани: очень редко — полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз).

с особой осторожностью назначать пациентам, у которых отмечаются реакции гиперчувствительности на пенициллины или другие β-лактамные антибиотики.
Применение цефуроксима аксетила (как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное лечение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например Enterococci, Clostridium difficile), что может, в свою очередь, потребовать прекращения лечения.
При применении антибиотиков широкого спектра действия может развиваться псевдомембранозный колит, который может проявляться от легкой формы до угрожающего жизни состояния. Поэтому важно иметь это в виду, если у пациентов возникает тяжелая диарея во время или после антибактериальной терапии. Если развивается длительная или выраженная диарея или пациент ощущает резкую схваткообразную боль в животе, лечение должно быть немедленно прекращено и пациенту следует провести тщательное обследование.
Во время лечения цефуроксима аксетилом болезни Лайма отмечали реакцию Яриша — Герксгеймера, которая возникает непосредственно из-за бактерицидного действия цефуроксима аксетила на микроорганизм, вызывающий болезнь Лайма, спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо объяснить, что это обычное следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, которое проходит без лечения.
При проведении последовательной терапии время перехода с парентерального применения на пероральный определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей инструкцией по применению цефуроксима натрия.
Период беременности и кормления грудью. Экспериментальные свидетельства эмбриотоксического и тератогенного действия цефуроксима не получены, тем не менее назначать препарат в первые месяцы беременности необходимо с осторожностью.
Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому его с осторожностью следует назначать в период кормления грудью.
Дети. Опыта применения препарата для лечения детей в возрасте до 3 мес нет. Детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется назначать препарат Аксеф в форме таблеток.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Поскольку препарат может вызвать головокружение, пациента необходимо предупредить, что управлять транспортными средствами и работать с механизмами следует с осторожностью.

препараты, снижающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность и имеют свойство устранять эффект улучшенной абсорбции после еды.
Как и другие антибактериальные средства, цефуроксим может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов, и снижать эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.
Поскольку при ферроцианидном тесте возможен ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме у пациентов, которые лечатся цефуроксима аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методики. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина.
Сочетанное применение с пробенецидом увеличивает AUC в плазме крови на 50%.
При лечении цефалоспоринами получены сообщения о положительном тесте Кумбса. Этот феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови.

передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть судороги. Уровень цефуроксима может быть снижен путем гемодиализа или перитонеального диализа.

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.