АКСЕФ®

Nobel INN:

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

порошок для приготовления инъекционного раствора 750 мг флакон, с растворителем в ампулах по 6 мл, №  1

№  UA/3767/02/01 от 11.10.2017 до 11.10.2022По рецепту B

таблетки, покрытые оболочкой 250 мг блистер, №  10, №  20

Цефуроксим 500 мг

Прочие ингредиенты: натрия лаурилсульфат, кросповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, аэросил 200, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, прежелатинизированный крахмал.

№  UA/3767/01/01 от 24.07.2015 до 24.07.2020По рецепту B

таблетки, покрытые оболочкой 500 мг блистер, №  10, №  20

Цефуроксим 250 мг

Прочие ингредиенты: прежелатинизированный крахмал, натрия лаурилсульфат, кросповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, аэросил 200, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза.

№  UA/3767/01/02 от 24.07.2015 до 24.07.2020По рецепту B

См. ЦЕФУРОКСИМ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

Дата добавления: 20.03.2019 г. Версия для печати

Рекомендуемые аналоги с полной информацией:

  • Купить ЗИНАЦЕФ, GlaxoSmithKline

    ПОКАЗАНИЯ:

    лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или лечение инфекций до определения возбудителя инфекционного заболевания.
    Инфекционные заболевания дыхательных путей: острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки.
    Инфекционные заболевания горла, носа: синуситы, тонзиллиты, фарингиты.
    Инфекционные заболевания мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомные бактериурии.
    Инфекционные заболевания мягких тканей: целлюлит, эризипелоид, раневые инфекции.
    Инфекционные заболевания костей и суставов: остеомиелит, септические артриты.
    Инфекции в акушерстве и гинекологии: инфекционно-воспалительные заболевания органов таза.
    Гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин.
    Другие инфекционные заболевания, включая септицемии и менингиты.
    Профилактика возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и брюшной полости, на органах таза, при васкулярных, сердечно-сосудистых и ортопедических хирургических вмешательствах.
    В большинстве случаев монотерапия Зинацефом эффективна, но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно).
    В случае имеющейся или ожидаемой смешанной аэробной и анаэробной инфекции (например перитонита, аспирационной пневмонии, абсцесса легких, органов таза и мозга) и высокой вероятности такой инфекции (например при операциях на толстом кишечнике и в гинекологической хирургии) приемлемым является применение Зинацефа в комбинации с метронидазолом.
    При лечении пневмонии и обострении хронического бронхита Зинацеф можно назначать перед пероральным применением цефуроксима аксетила (Зиннат), когда это необходимо.

    ПРИМЕНЕНИЕ:

    чувствительность к Зинацефу отличается в разных регионах и может изменяться со временем. При необходимости следует обратиться к местным данным по поводу чувствительности к антибиотику.
    Инъекции Зинацефа предназначены только для в/в или в/м введения.
    Поскольку цефуроксим существует также в форме цефуроксима аксетила для перорального применения (Зиннат), можно с парентеральной терапии Зинацефом последовательно перейти на пероральную терапию Зиннатом в тех случаях, когда это клинически целесообразно.
    Общие рекомендации
    Взрослые. При многих инфекциях достаточно 750 мг 3 раза в сутки в/м или в/в. При более тяжелых инфекциях дозу повышают до 1,5 г 3 раза в сутки в/в. В случае необходимости частоту введения можно повысить до 4 раз в сутки (интервал введения — 6 ч), общая доза в сутки повышается до 3–6 г. При необходимости при некоторых инфекциях можно проводить лечение по такой схеме: 750 мг или 1,5 г 2 раза в сутки (в/в или в/м) с последующим пероральным приемом Зинната.
    Дети (в том числе новорожденные). 30–100 мг/кг/сут, разделенные на 3–4 инъекции. Для большинства инфекций оптимальной дозой является 60 мг/кг/сут. У новорожденных применяют 30–100 мг/кг/сут, разделенные на 2–3 инъекции. Необходимо учитывать, что T½ цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.
    Гонорея
    1,5 г путем 1 инъекции или по 750 мг 2 инъекциями в/м в обе ягодицы.
    Менингит
    Зинацеф применяют как средство монотерапии при бактериальном менингите, если он вызван чувствительными штаммами.
    Взрослые: 3 г в/в каждые 8 ч.
    Дети (в том числе новорожденные): 200–240 мг/кг/сут в/в, разделенные на 3 или 4 дозы. Такая дозировка может быть снижена до 100 мг/кг/сут в/в после 3 дней применения или при клиническом улучшении. Новорожденным начальная доза должна составлять 100 мг/кг/сут в/в. Возможно снижение дозы до 50 мг/кг/сут в случае клинического улучшения.
    Профилактика
    Обычная доза составляет 1,5 г в/в в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Эту дозу можно дополнить в/м введением 750 мг препарата через 8 и 16 ч.
    При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г в/в, которую вводят на стадии индукции анестезии и затем дополняют в/м введением 750 мг 3 раза в сутки в течение следующих 24–48 ч.
    При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешивают с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.
    Препарат выпускают также в форме цефуроксима аксетила (Зиннат) для перорального применения, что позволяет назначать последовательно после парентерального введения препарата его пероральные формы, если это клинически целесообразно.
    Последовательная терапия
    Пневмония: 1,5 г Зинацефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в) в течение 48–72 ч, затем следует перейти на пероральный прием 500 мг Зинната 2 раза в сутки на протяжении 7–10 дней.
    Обострение хронического бронхита: 750 мг Зинацефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в) в течение 48–72 ч, затем следует перейти на пероральный прием 500 мг Зинната 2 раза в сутки на протяжении 7 дней.
    Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.
    Нарушение функции почек. Цефуроксим выделяется почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется снижать дозу цефуроксима для компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости снижать стандартную дозу (750 мг–1,5 г 3 раза в сутки), если уровень клиренса креатинина составляет более 20 мл/мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10–20 мл/мин) рекомендуется доза 750 мг 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — 750 мг 1 раз в сутки.
    При гемодиализе нужно вводить 750 мг в/в или в/м в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг на каждые 2 л диализной жидкости). Для пациентов, находящихся на программном гемодиализе или высокопоточной гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 750 мг 2 раза в сутки. Пациентам, у которых проводят низкопоточную гемофильтрацию, следует придерживаться схемы дозирования, как для лечения при нарушении функции почек.
    Особенности введения препарата. Для в/м введения следует добавить 3 мл воды для инъекций до 750 мг Зинацефа. Осторожно встряхнуть до образования непрозрачной суспензии.
    Для в/в введения растворить 750 мг Зинацефа в не менее 6 мл воды для инъекций, 1,5 г — в 15 мл. Для инфузий, которые длятся не более 30 мин, 1,5 г цефуроксима можно растворять в 50–100 мл воды для инъекций. Полученные р-ры могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.
    При хранении уже разбавленных р-ров могут происходить изменения насыщенности их цвета.
    Дети. Применяют у детей с первых дней жизни.

  • Купить ЗИННАТ, GlaxoSmithKline

    ПОКАЗАНИЯ:

    Зиннат предназначен для лечения инфекций, которые перечислены ниже, у взрослых и детей в возасте от 3 месяцев:

    • острый стрептококовый тонзиллит и фарингит;
    • острый бактериальный синусит;
    • острый средний отит;
    • обострение хронического бронхита, вызванное возбудителями, чувствительными к амоксициллина клавуланату;
    • цистит;
    • пиелонефрит;
    • неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
    • ранние проявления болезни Лайма.

    ПРИМЕНЕНИЕ:

    чувствительность к антибиотику меняется в зависимости от региона и может изменяться со временем. При необходимости следует ознакомиться с местными данными о чувствительности к антибиотику.
    Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней (от 5 до 10 дней).
    Для лучшей абсорбции препарат рекомендуется принимать сразу после (таблетки) или во время еды (суспензия).
    Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг:

    • острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит — 250 мг 2 раза в сутки;
    • острый средний отит — 500 мг 2 раза в сутки;
    • обострение хронического бронхита — 500 мг 2 раза в сутки;
    • цистит, пиелонефрит — 250 мг 2 раза в сутки;
    • неосложненные инфекции кожи и мягких тканей — 250 мг 2 раза в сутки;
    • болезнь Лайма — 500 мг 2 раза в сутки и течение 14 дней (терапия может продолжаться от 10 до 21 дня).

    Дети с массой тела <40 кг:

    • острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит - 10 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза -125 мг 2 раза в сутки;
    • средний отит или более серьезные инфекции у детей в возрасте от 2 лет - 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза - 250 мг 2 раза в сутки;
    • цистит - 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза - 250 мг 2 раза в сутки;
    • пиелонефрит -15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза - 250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней;
    • неосложненные инфекции кожи и мягких тканей - 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза - 250 мг 2 раза в сутки;
    • болезнь Лайма - 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза - 250 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (от 10 до 21 дня).

    У детей в возрасте от 3 мес и массой тела <40 кг режим дозирования согласуется с массой тела или возрастом ребенка. У детей в возрасте от 3 мес до 18 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки для большинства инфекций (максимальная суточная доза — 250 мг). При среднем отите или более серьезных инфекциях рекомендуемая доза составляет 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 500 мг).
    Для удобства применения ниже приведены две таблицы, позволяющие упрощенно уточнять дозу препарата (например с помощью мерной ложечки в 5 мл с дополнительным уровнем 2,5 мл) в соответствии с возрастом и лекарственной формой.
    10 мг/кг массы тела (2 раза в сутки) при большинстве инфекций

    ВозрастДоза (мг) 2 раза в суткиКоличество мл на дозуКоличество саше на дозу
    125 мг250 мг125 мг250 мг
    3–6 мес40–602,5
    6 мес–2 года60–1202,5–5
    2 года–18 лет12552,51 (125 мг)


    15 мг/кг массы тела (2 раза в сутки) для лечения среднего отита и более тяжелых инфекций

    ВозрастДоза (мг) 2 раза в суткиКоличество мл на дозуКоличество саше на дозу
    125 мг250 мг125 мг250 мг
    3–6 мес60–902,5
    6 мес–2 года90–1805–7,52,51 (125 мг)
    2 года–18 лет180–2507,5–102,5–52 (250 мг)1 (250 мг)


    Таблетки Зиннат нельзя разламывать, поэтому их не назначают пациентам, которые не могут их проглотить. Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии. Таблетки цефуроксима аксетила и гранулы цефуроксима аксетила для приготовления суспензии не биоэквивалентны, поэтому эти лекарственные формы не являются взаимозаменяемыми при перерасчете в милиграммах
    Опыта применения цефуроксима аксетила для лечениия детей в возрасте до 3 мес нет.
    Цефуроксим также изготавливается в форме натриевой соли для парентерального введения (Зинацеф). Это дает возможность последовательно применять различные формы одного антибиотика, когда клинически целесообразно перейти с парентеральной формы применения препарата на пероральную.
    Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения определяется с учетом тяжести инфекции и состояния больного.
    Больные с почечной недостаточностью. Цефуроксим выделяется почками. У пациентов с выраженным нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленное выведение (см. таблицу ниже).

    Клиренс креатинина, мл/минT½, чРекомендуемая доза
    ≥301,4–2,4Коррекции дозы не требуется (применяют стандартную дозу 125–500 мг 2 раза в сутки)
    10–294,6Стандартная индивидуальная доза каждые 24 ч
    <1016,8Стандартная индивидуальная доза каждые 48 ч
    В течение гемодиализа2–4Одну дополнительную стандартную дозу следует применять после каждой процедуры диализа


    Пациенты с печеночной недостаточностью. Нет данных о применении этого лекарственного средства у пациентов с нарушением функции печени. Цефуроксим выделяется главным образом почками, поэтому ожидается, что имеющиеся нарушения функции печени не влияют на фармакокинетику цефуроксима.
    Инструкция по растворению гранул во флаконе
    1. Тщательно встряхнуть флакон, чтобы достичь рассыпчатости гранул. Снять мерный колпачок, крышку и защитную мембрану. Если она повреждена или отсутствует, препарат следует вернуть в аптеку.
    2. Добавить холодную воду в мерный колпачок до мерной линии, нанесенной на нем. Если предварительно воду кипятили, перед добавлением ее следует охладить до комнатной температуры. Не смешивать суспензию с горячими и теплыми жидкостями, использовать холодную воду, чтобы предотвратить загустение суспензии.
    3. Налить все количество воды во флакон. Закрыть крышкой и оставьте флакон, чтобы дать возможность воде полностью растворить гранулы (приблизительно на 1 мин).
    4. Перевернуть флакон и интенсивно взболтать (около 15 с).
    5. Вернуть флакон в нормальное положение и тщательно встряхнуть в течение 1 минуты.
    При желании растворенная в многоразовых флаконах суспензия может быть разведена дальше холодным фруктовым соком или молоком непосредственно перед применением.
    Всегда перед применением следует тщательно встряхнуть флакон.
    Инструкция по растворению гранул в саше
    1. Высыпать содержимое саше в стакан.
    2. Добавить небольшое количество холодной воды. Растворенные в воде гранулы можно разбавить холодным соком или холодным молоком.
    3. Тщательно размешать до полного растворения.
    4. Выпить сразу после приготовления.

  • Купить КИМАЦЕФ®, Корпорация Артериум

    ПОКАЗАНИЯ:

    лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или лечение инфекций до определения возбудителя инфекционного заболевания.
    Инфекционные заболевания дыхательных путей: острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки.
    Инфекционные заболевания горла, носа: синусит, тонзиллит, фарингит.
    Инфекционные заболевания мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомные бактериурии.
    Инфекционные заболевания мягких тканей: целлюлит, эризипелоид, раневые инфекции.
    Инфекционные заболевания костей и суставов: остеомиелит, септические артриты.
    Инфекции в акушерстве и гинекологии: инфекционно-воспалительные заболевания органов таза.
    Гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин.
    Другие инфекционные заболевания, включая септицемии и менингиты.
    Профилактика возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и брюшной полости, на органах таза, при васкулярных, сердечно-сосудистых и ортопедических хирургических вмешательствах.
    В большинстве случаев монотерапия Кимацефом эффективна, но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно).
    В случае имеющейся или ожидаемой смешанной аэробной и анаэробной инфекции (например перитонита, аспирационной пневмонии, абсцесса легких, органов таза и мозга) и высокой вероятности такой инфекции (например при операциях на толстом кишечнике и в гинекологической хирургии) приемлемым является применение Кимацефа в комбинации с метронидазолом.
    При лечении пневмонии и обострении хронического бронхита Кимацеф можно назначать перед пероральным применением цефуроксима аксетила, когда это необходимо.

    ПРИМЕНЕНИЕ:

    перед началом терапии с применением цефуроксима необходимо исключить наличие у пациента непереносимости препарата, сделав кожную пробу. Чувствительность к Кимацефу отличается в разных регионах и может изменяться со временем. При необходимости следует обратиться к местным данным по поводу чувствительности к антибиотику.
    Инъекции Кимацефа предназначены только для в/в или в/м введения.
    Поскольку цефуроксим выпускается также в форме цефуроксима аксетила для перорального применения, можно с парентеральной терапии Кимацефом последовательно перейти на пероральную в тех случаях, когда это клинически целесообразно.
    Общие рекомендации
    Взрослые. При многих инфекциях достаточно 750 мг 3 раза в сутки в/м или в/в. При более тяжелых инфекциях дозу повышают до 1,5 г 3 раза в сутки в/в. В случае необходимости частоту введения можно повысить до 4 раз в сутки (интервал введения — 6 ч), общая доза в сутки повышается до 3–6 г. В случае необходимости при некоторых инфекциях можно проводить лечение по такой схеме: 750 мг или 1,5 г 2 раза в сутки (в/в или в/м) с последующим пероральным приемом цефуроксима.
    Дети. 30–100 мг/кг/сут, разделенные на 3–4 инъекции. Для большинства инфекций оптимальной дозой является 60 мг/кг/сут.
    У новорожденных применяют 30–100 мг/кг/сут, разделенные на 2–3 инъекции. Необходимо учитывать, что T½ цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.
    Гонорея. 1,5 г путем 1 инъекции или по 750 мг в виде 2 инъекций в/м в обе ягодицы.
    Менингит. Кимацеф применяют как средство монотерапии при бактериальном менингите, если он вызван чувствительными штаммами.
    Взрослые: 3 г в/в каждые 8 ч.
    Дети: 200–240 мг/кг/сут в/в, разделенные на 3 или 4 дозы. Такая доза может быть снижена до 100 мг/кг/сут в/в после 3 дней применения или при клиническом улучшении.
    Для новорожденных начальная доза должна составлять 100 мг/кг/сут в/в. Возможно снижение дозы до 50 мг/кг/сут в случае клинического улучшения.
    Профилактика. Обычная доза составляет 1,5 г в/в в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Эту дозу можно дополнить в/м введением 750 мг препарата через 8 и 16 ч.
    При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г в/в, которую вводят на стадии индукции анестезии и затем дополняют в/м введением 750 мг 3 раза в сутки в течение следующих 24–48 ч.
    При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешивают с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.
    Последовательная терапия
    Пневмония: 1,5 г Кимацефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в) в течение 48–72 ч, затем следует перейти на пероральный прием 500 мг цефуроксима 2 раза в сутки на протяжении 7–10 дней.
    Обострение хронического бронхита: 750 мг Кимацефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в) в течение 48–72 ч, затем следует перейти на пероральный прием 500 мг цефуроксима 2 раза в сутки на протяжении 7 дней.
    Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.
    Нарушение функции почек. Цефуроксим выделяется почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется снижать дозу Кимацефа для компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости снижать стандартную дозу (750 мг–1,5 г 3 раза в сутки), если уровень клиренса креатинина составляет 20 мл/мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10–20 мл/мин) рекомендуется доза 750 мг 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина <10 мл/мин) — 750 мг 1 раз в сутки.
    При гемодиализе необходимо вводить 750 мг в/в или в/м в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг на каждые 2 л диализной жидкости). Для пациентов, находящихся на программном гемодиализе или высокопоточной гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 750 мг 2 раза в сутки. Пациентам, у которых проводят низкопоточную гемофильтрацию, следует придерживаться схемы дозирования, как для лечения при нарушении функции почек.
    Особенности введения препарата. Для в/м введения следует добавить 3 мл воды для инъекций к 750 мг Кимацефа. Осторожно встряхнуть до образования непрозрачной суспензии.
    Для в/в введения растворить 750 мг Кимацефа в не менее 6 мл воды для инъекций, 1,5 г — в 15 мл. Для инфузий, которые длятся не более 30 мин, 1,5 г цефуроксима можно растворять в 50–100 мл воды для инъекций. Полученные р-ры могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.
    Дети. Применяют у детей с первых дней жизни.

Комментарии

Алексей Музыченко 20.03.2019 12:00

В справочнике «Компендиум» 2018 года по данному препарату была представлена следующая информация

порошок для приготовления инъекционного раствора 750 мг флакон, с растворителем в ампулах по 6 мл, №  1

№  UA/3767/02/01 от 11.10.2017 до 11.10.2022По рецепту B

таблетки, покрытые оболочкой 250 мг блистер, №  10, №  20
 Цефуроксим500 мг

Прочие ингредиенты: натрия лаурилсульфат, кросповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, аэросил 200, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, прежелатинизированный крахмал.

№  UA/3767/01/01 от 24.07.2015 до 24.07.2020По рецепту B

таблетки, покрытые оболочкой 500 мг блистер, №  10, №  20
 Цефуроксим250 мг

Прочие ингредиенты: прежелатинизированный крахмал, натрия лаурилсульфат, кросповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, аэросил 200, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза.

№  UA/3767/01/02 от 24.07.2015 до 24.07.2020По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического давления путем снижения ОПСС. ЧСС остается практически неизменной. Сердечный выброс не изменяется; сердечный выброс, который уменьшается вследствие увеличения постнагрузки, может увеличиться.
Механизм действия. Урапидил обладает центральным и периферическим механизмом действия.
На периферическом уровне урапидил блокирует в основном постсинаптические α1-адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.
На центральном уровне урапидил модулирует активность центра регуляции кровообращения, что предупреждает рефлекторное повышение тонуса симпатической нервной системы или снижение тонуса сосудистого русла.
Фармакокинетика. Абсорбция. После перорального применения более 80–90% урапидила абсорбируется в ЖКТ. Cmax в плазме крови лекарственной формы с пролонгированным высвобождением достигается через 4–6 ч после применения; Т½ из плазмы крови составляет около 4,7 ч (3,3–7,6 ч).
После в/в введения 25 мг урапидила отмечено двухфазное снижение концентрации препарата в крови (начальная фаза распределения, терминальная фаза элиминации). Период полураспределения составляет около 35 мин. Т½ препарата из плазмы крови после в/в болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8–3,9 ч).
Биодоступность. Относительная биодоступность при приеме препарата в форме капсул с пролонгированным высвобождением по сравнению с принятым внутрь р-ром составляет 92 (83–103)%. Абсолютная биодоступность капсул с пролонгированным высвобождением по сравнению с в/в стандартом составляет 72 (63–80)%.
Связывание с белками плазмы крови урапидила (сыворотка человека) in vitro — 80%. Это относительно низкое связывание с белками плазмы крови урапидила может объяснить, почему до настоящего времени неизвестны взаимодействия урапидила и лекарственных средств с сильным связыванием с белками плазмы крови.
Распределение. Объем распределения — 0,77 л/кг массы тела. Вещество проникает через ГЭБ и плаценту.
Метаболизм. Урапидил метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит — урапидил, гидроксилированный в 4-м положении бензольного кольца, не проявляет существенной антигипертензивной активности. О-диметилированный урапидил — метаболит практически проявляет такую же биологическую активность, как урапидил, но образуется в очень небольших количествах.
Экскреция и элиминация. Элиминация урапидила и его метаболитов в организме человека до 50–70% почечная, из которых около 15% дозы — фармакологически активный урапидил; остальные, в первую очередь р-гидроксилированный урапидил, не проявляющий антигипертензивного эффекта, выводится с фекалиями.
Особые группы пациентов. У пациентов пожилого возраста, а также больных с прогрессирующей печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшаются, а Т½ из плазмы крови увеличивается.

ПОКАЗАНИЯ:

Эбрантил, капсулы. АГ.
Эбрантил, р-р для инъекций. Гипертензивный криз. Тяжелая или очень тяжелая степень АГ. Рефрактерная АГ. Контролируемое снижение АД в случае его повышения во время/или после хирургической операции.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Эбрантил, капсулы. Для постепенного снижения АД рекомендуемая доза составляет по 30 мг 2 раза в сутки (2 капсулы препарата Эбрантил 30 мг/сут). С целью быстрого снижения АД лечение начинают с дозы 60 мг 2 раза в сутки (2 капсулы препарата Эбрантил 60 мг/сут).
Дозу можно постепенно адаптировать к индивидуальным потребностям. Диапазон поддерживающей дозы составляет 60–180 мг/сут, общая суточная доза делится на 2 приема.
Капсулы препарата Эбрантил принимают 2 раза в сутки утром и вечером во время еды, глотают целыми, запивая небольшим количеством жидкости.
Препарат Эбрантил применяют для длительного лечения. Лечение АГ препаратом требует регулярного медицинского мониторинга.
Особые группы пациентов
Печеночная недостаточность.
Пациентам с печеночной недостаточностью может потребоваться снижение дозы препарата Эбрантил.
Почечная недостаточность. Пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы препарата Эбрантил при длительном лечении.
Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы препарата Эбрантил при длительном лечении.
Эбрантил р-р для инъекций
Гипертонический криз, тяжелая или очень тяжелая форма АГ, рефрактерная АГ
1. В/в инъекция: 10–50 мг урапидила вводить медленно в/в под постоянным мониторингом АД. Снижение АД отмечают в течение 5 мин после инъекции. Парентеральная терапия может быть многократной при повторном повышении АД.
2. Медленная в/в капельная инфузия или непрерывная инфузия с помощью перфузатора.
Р-р для инфузии, предназначенный для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью инъекции, готовят следующим образом: 250 мг препарата Эбрантил добавить к 500 мл совместимого р-ра для инфузий (например 0,9% р-ра натрия хлорида или р-ра глюкозы 5% или 10%).
Если для введения поддерживающей дозы применяют перфузатор, 20 мл р-ра для инъекций (100 мг препарата Эбрантил) вводят в шприц перфузатора и разводят до объема 50 мл совместимым р-ром для инфузий (см. выше).
Максимально допустимое соотношение — 4 мг урапидила на 1 мл р-ра для инфузий.
Скорость введения: скорость капельного введения зависит от индивидуальной реакции АД.
Рекомендуемая максимальная начальная скорость: 2 мг/мин.
Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, то есть 250 мг урапидила при добавлении к 500 мл р-ра для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).
Контролируемое снижение АД для регулирования гипертонических эпизодов во время/или после хирургической операции. Непрерывную инфузию с помощью перфузатора или капельную инфузию использовать для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью инъекции.

Эбрантил р-р в/в вводить пациенту в положении лежа на спине, инъекционно или путем инфузии.
Возможны однократные или повторные инъекции и в/в капельные инфузии. Инъекционное введение препарата совместимо с последующей капельной инфузией. Можно продолжить экстренную парентеральную терапию переходом на долгосрочное лечение препаратом Эбрантил капсулы с модифицированным высвобождением (начальная рекомендуемая доза: 2 х 60 мг) или другими пероральными гипотензивными средствами. Период лечения 7 дней считается безопасным с токсикологической точки зрения и, как правило, не превышается при парентеральной антигипертензивной терапии. Парентеральная терапия может быть многократной при повторном повышении АД.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.
Для Эбрантила, р-р для инфузий также — аортальный стеноз, артериовенозный шунт (за исключением пациентов с гемодинамически незначимым диализным шунтом).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

большинство следующих побочных явлений обусловлены резким снижением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии. При тяжелых побочных эффектах следует прекратить применение препарата.
По частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥1:10), часто (≥1:100, <1:10), нечасто (≥1:1000, <1:100), редко (≥1:10 000, <1:1000), очень редко (<1:10 000), неизвестно (доступные данные не позволяют оценить частоту).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение сдавливания или боль за грудиной (симптомы, аналогичные стенокардии), снижение АД при изменении положения тела, например, при вставании из положения лежа (ортостатическая дисрегуляция).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; нечасто — рвота, диарея, сухость во рту.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость; очень редко — отек за счет увеличения задержки жидкости.
Исследования: очень редко — транзиторное повышение уровня печеночных ферментов, тромбоцитопения*.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль.
Со стороны психики: нечасто — нарушения сна; очень редко — ощущение беспокойства.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — частые позывы к мочеиспусканию или увеличение количества случаев недержания мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — приапизм.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — заложенность носа.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — аллергические реакции, включая зуд, покраснение кожи, сыпь; неизвестно — отек Квинке, уртикария.
*В единичных случаях отмечается уменьшение количества тромбоцитов в связи с временным применением препарата Эбрантил, но причинно-следственная связь при применении урапидила не может быть установлена, например, с помощью иммунологических исследований.
В случае возникновения любых нежелательных реакций следует проконсультироваться с врачом.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с особой осторожностью следует применять препарат Эбрантил:

  • при сердечной недостаточности, вызванной механическими функциональными нарушениями (например стеноз аортального или митрального клапана), при эмболии легочной артерии или нарушении сердечной деятельности вследствие перикардиальных нарушений;
  • у детей, поскольку исследований для этой возрастной группы пациентов не проводили;
  • пациентам с нарушением функции печени;
  • пациентам с умеренным или тяжелым нарушением функции почек;
  • пациентам пожилого возраста;
  • пациентам, которые параллельно применяют циметидин (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью применять препарат в форме капсул не следует.
Препарат в форме капсул содержит сахар, что следует учитывать больным сахарным диабетом.
В случае применения ранее других антигипертензивных препаратов инъекции урапидила не следует применять, пока не пройдет достаточно времени, необходимого для выявления терапевтического эффекта ранее применявшегося препарата. Доза препарата Эбрантил должна быть соответствующим образом снижена.
Период беременности и кормления грудью. Препарат не рекомендуют назначать в период беременности и кормления грудью, поскольку нет соответствующих клинических данных. Препарат можно применять в период беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Исследования на животных не выявили признаков повреждения плода.
Неизвестно, проникает ли урапидил в грудное молоко, поэтому во время лечения урапидилом кормление грудью не рекомендуют.
Дети. Клинических данных по эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В индивидуальных случаях побочные реакции со стороны ЦНС (головокружение) могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложной техникой. Это особенно важно в начале лечения, при замене лекарственного средства или при употреблении алкоголя.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

гипотензивное действие препарата Эбрантил может усиливаться при сочетанном применении с блокаторами α-адренорецепторов, вазодилататорами и другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (диарея, рвота) и при приеме алкоголя.
При сочетанном применении циметидина Cmax урапидила может повышаться на 15%.
В настоящее время информации относительно комбинированной терапии с ингибиторами АПФ недостаточно, поэтому такое лечение не рекомендуют.
Несовместимость. Препарат Эбрантил р-р для инъекций не следует смешивать со щелочными р-рами для инъекций или инфузий в связи с потемнением или выпадением пластинчатого осадка в р-ре вследствие кислотных свойств р-ра для инъекций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы — головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс; со стороны ЦНС — повышенная утомляемость и снижение скорости реакций.
Лечение: чрезмерное снижение АД может быть уменьшено за счет приподнимания нижних конечностей в положении лежа, замещения ОЦК, при отсутствии эффекта — применение вазоконстрикторов, которые вводят в/в медленно под контролем АД. В очень редких случаях необходимо в/в введение катехоламинов (например 0,5–1,0 мг адреналина, разведенного в 10 мл 0,9% р-ра натрия хлорида).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

капсулы: в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Р-р для инъекций: при температуре не выше 30 °С.
UA/CVM/1018/0009

Добавить свой

Цены на АКСЕФ® в городах Украины

Винница 180.02 грн./уп.

АКСЕФ® табл. п/о 500 мг блистер № 10, Nobel ..... 163.12 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Винница, просп. Юности, 20/73, тел.: +380503097875

Днепр 190.31 грн./уп.

АКСЕФ® табл. п/о 500 мг блистер № 10, Nobel ..... 163.12 грн./уп.
«АПТЕКА 9-1-1» Днепропетровск, бульв. Звездный, 1А, тел.: +380503016544

Житомир 173.55 грн./уп.

АКСЕФ® табл. п/о 500 мг блистер № 10, Nobel ..... 163.12 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИЕ ЦЕНЫ №1» Житомир, ул. Киевская, 91

Запорожье 186.97 грн./уп.

АКСЕФ® табл. п/о 500 мг блистер № 10, Nobel ..... 163.12 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Запорожье, ул. Новокузнецкая, 40А

Ивано-Франковск 187.29 грн./уп.

АКСЕФ® табл. п/о 500 мг блистер № 10, Nobel ..... 174.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ивано-Франковск, ул. Сечевых Стрельцов, 52, тел.: +380342559348

Киев 190.53 грн./уп.

АКСЕФ® табл. п/о 500 мг блистер № 10, Nobel ..... 163.12 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Киев, ул. Щербаковского Данилы, 47А, тел.: +380503079274

Кропивницкий 183.87 грн./уп.

АКСЕФ® табл. п/о 500 мг блистер № 10, Nobel ..... 163.12 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Кировоград, ул. Преображенская, 4А, тел.: +380503034110

Луцк 178.23 грн./уп.

АКСЕФ® табл. п/о 500 мг блистер № 10, Nobel ..... 163.12 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Луцк, просп. Президента Грушевского, 22Б, тел.: +380503177304

Львов 190.46 грн./уп.

АКСЕФ® табл. п/о 500 мг блистер № 10, Nobel ..... 163.12 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Львов, ул. Пасечная, 70

Николаев 183.81 грн./уп.

АКСЕФ® табл. п/о 500 мг блистер № 10, Nobel ..... 173.79 грн./уп.
«МЕДПРЕПАРАТЫ» Николаев, просп. Богоявленский, 35А, тел.: +380512443469

Одесса 187.04 грн./уп.

АКСЕФ® табл. п/о 500 мг блистер № 10, Nobel ..... 163.12 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Одесса, ул. Головатого Атамана, 161

Полтава 172.33 грн./уп.

АКСЕФ® табл. п/о 500 мг блистер № 10, Nobel ..... 163.12 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Полтава, ул. 23-го Сентября, 9

Ровно 177.55 грн./уп.

АКСЕФ® табл. п/о 500 мг блистер № 10, Nobel ..... 163.12 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Ровно, ул. Соборная, 336, тел.: +380503097681

Сумы 175.61 грн./уп.

АКСЕФ® табл. п/о 500 мг блистер № 10, Nobel ..... 163.12 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Сумы, ул. Кооперативная, 1

Тернополь 181.92 грн./уп.

АКСЕФ® табл. п/о 500 мг блистер № 10, Nobel ..... 163.12 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Тернополь, ул. Живова, 23

Ужгород 188.98 грн./уп.

АКСЕФ® табл. п/о 500 мг блистер № 10, Nobel ..... 177.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ужгород, ул. Легоцкого, 7

Харьков 170.46 грн./уп.

АКСЕФ® табл. п/о 500 мг блистер № 10, Nobel ..... 163.12 грн./уп.
«АПТЕКА 9-1-1» Песочин, перекр. Комарова / Квартальная, 9Б/18Б

Херсон 179.53 грн./уп.

АКСЕФ® табл. п/о 500 мг блистер № 10, Nobel ..... 163.12 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИЕ ЦЕНЫ №1» Херсон, шоссе Черновола Вячеслава, 30

Хмельницкий 187.23 грн./уп.

АКСЕФ® табл. п/о 500 мг блистер № 10, Nobel ..... 163.12 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Хмельницкий, ул. Каменецкая, 80

Черкассы 181.4 грн./уп.

АКСЕФ® табл. п/о 500 мг блистер № 10, Nobel ..... 171 грн./уп.
«ШАРА» Черкассы, ул. Припортовая, 25, тел.: +380630299563

Чернигов 189.39 грн./уп.

АКСЕФ® табл. п/о 500 мг блистер № 10, Nobel ..... 163.12 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИЕ ЦЕНЫ №1» Чернигов, ул. 1-го Мая, 167

Черновцы 181.17 грн./уп.

АКСЕФ® табл. п/о 500 мг блистер № 10, Nobel ..... 180.64 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Черновцы, ул. Комарова, 13Б, тел.: +380372907069