АСКОПАР (ASCOPAR)

Состав

действующие вещества: acetylsalicylic acid, paracetamol, caffeine;

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 200 мг, парацетамола 200 мг, кофеина 40 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, повидон.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код АТС N02B E51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Препарат оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегантное действие; компоненты, входящие в его состав, усиливают эффекты друг друга.

Анальгетическое действие ацетилсалициловой кислоты связано с угнетением синтеза простагландинов воспаленных тканей (периферический эффект) и с влиянием на центры гипоталамуса (центральный эффект).

Нарушение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах обусловливает антиагрегантное действие.

Жаропонижающий эффект обусловлен угнетением синтеза простагландинов PGF2 в гипоталамусе в ответ на воздействие эндогенных пирогенов.

Парацетамол оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и менее выраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Кофеин в малой дозе в данной комбинации практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока, усиливает действие анальгетиков и жаропонижающих средств.

Фармакокинетика.

После приема внутрь компоненты препарата быстро всасываются из пищеварительного тракта.

Клинические характеристики

Показания.

Болевой синдром слабой или умеренной выраженности (головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, боли в мышцах и суставах, боль при нарушениях менструального цикла); как жаропонижающее средство при заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышенная чувствительность к другим производным ксантинов (теофиллин, теобромин), другим салицилатам. Врожденная гипербилирубинемия, выраженная почечная недостаточность или печеночная недостаточность, синдром Жильбера, врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Заболевания крови, гемофилия, повышенная склонность к кровотечениям, гипотромбинемия, геморрагический диатез, анемия, лейкопения, тромбоз, тромбофлебит, геморрагические болезни. Острые желудочно-кишечные язвы, желудочно-кишечное кровотечение, хирургические вмешательства, сопровождающиеся значительным кровотечением. Состояния повышенного возбуждения, нарушения сна, пожилой возраст, алкоголизм, глаукома, гипертиреоз, острый панкреатит, гипертрофия предстательной железы, тяжелые формы сахарного диабета, выраженная артериальная гипертензия. Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, включая нарушения ритма, пароксизмальную тахикардию, выраженную сердечную недостаточность, тяжелую форму ишемической болезни сердца, острый инфаркт миокарда, склонность к спазму сосудов, выраженный атеросклероз. Бронхиальная астма, крапивница или ринит, вызванные приемом салицилатов или других НПВП в анамнезе.

Не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО, противопоказан пациентам, которые принимают трициклические антидепрессанты, блокаторы β-адренорецепторов, противопоказана комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг /неделю или больше.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказаны комбинации.

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может вызвать опасное повышение артериального давления, поэтому такая комбинация противопоказана.

Применение метотрексата в дозах 15 мг/неделю и больше повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови), поэтому такая комбинация противопоказана.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Парацетамол.

Противосудорожные лекарственные средства (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), антидепрессанты и другие стимуляторы микросомального окисления — эти лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, которые влияют на функцию печени, вызывая возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках препарата.

Метоклопрамид и домперидон могут увеличивать скорость всасывания парацетамола, а холестирамин-уменьшать. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола с повышением риска кровотечения. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Под влиянием парацетамола увеличивается в 5 раз период полувыведения хлорамфеникола.

Кофеин.

Кофеин повышает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, α- и β-адреномиметиков, психостимулирующих средств. Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина. Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза, конкурентным антагонистом средств, угнетающих центральную нервную систему, препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта, с тиреотропными средствами — повышается их эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в плазме крови.

Ацетилсалициловая кислота.

Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами). При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты приводит к снижению фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижению антигипертензивного эффекта. При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней. При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие возможного эффекта синергизма.

Лекарственное средство усиливает действие средств, уменьшающих свертываемость крови и агрегацию тромбоцитов, побочное действие кортикостероидов, сульфонилмочевины, метотрексата.

Следует избегать комбинации с барбитуратами, противосудорожными средствами, салицилатами, рифампицином, алкоголем.

Особенности применения.

Перед применением лекарственного средства следует проконсультироваться с врачом.

Превышать указанных доз лекарственного средства. Для кратковременного применения.

Не применять лекарственное средство с другими средствами, содержащими парацетамол, ацетилсалициловую кислоту.

Больным с функциональной недостаточностью средней степени печени и почек дозу препарата необходимо уменьшить или увеличить интервал между приемами. При нарушении функции почек и печени интервал между приемами должен быть не менее 8 часов.

Поскольку ацетилсалициловая кислота, как и все неселективные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, вызывает раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, лекарственное средство нужно принимать только после еды, запивая водой, щелочными минеральными водами, раствором натрия гидрокарбоната (лучше всего — молоком).

При длительном применении лекарственного средства нужно проверять наличие крови в кале для выявления ульцерогенного действия и делать анализы крови (влияние на агрегацию тромбоцитов, некоторая антикоагулянтная активность).

При гипертермии лекарственное средство желательно назначать только в случае неэффективности других анальгетиков-антипиретиков, поскольку существует риск развития синдрома Рея. Если в результате применения лекарственного средства возникнет рвота, то следует заподозрить синдром Рея. Необходимо учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола. Заболевания печени повышают риск поражения печени парацетамолом. Опасность передозировки выше у пациентов с нецирознымы алкогольными заболеваниями печени.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и поллинозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью к НПВП на фоне лечения препаратом возможно развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы, поэтому противопоказано применение НПВП этой категории пациентов.

При хирургических операциях (включая стоматологические) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления / усиления кровотечения, что обусловлено угнетением агрегации тромбоцитов в течение некоторого времени после применения ацетилсалициловой кислоты. За 5 — 7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить применения лекарственного средства (для снижения риска повышенной кровоточивости). Пациент должен заранее предупредить врача о приеме препарата.

Необходимо проконсультироваться с врачом пациентам, которые принимают анальгетики каждый день при артритах легкой формы; в случае, если пациент применяет варфарин или подобные лекарственные средства, имеющие антикоагулянтный эффект.

С осторожностью применять для лечения пациентов с заболеваниями печени и почек, при эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противовоспалительной терапии.

Ацетилсалициловая кислота, входящая в состав препарата, даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у чувствительных пациентов.

Не рекомендуется применять препарат без консультации врача более 5 дней как анальгезирующее и более 3 дней как жаропонижающее средство.

Во время лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя. При длительном применении необходим контроль за системой свертывания крови и за уровнем гемоглобина.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты. Во время лечения не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, содержащих кофеин (таких как кофе, чай). Это может вызвать проблемы со сном, тремор, неприятные ощущения за грудиной через сердцебиение.

Во время лечения не употреблять алкогольные напитки (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Не следует применять при гиперчувствительности к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, и с осторожностью при одновременном применении антикоагулянтов, больным с нарушениями кровообращения (например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности.

Ибупрофен может уменьшить ингибиторное влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов.

В случае применения препарата перед началом приема ибупрофена как обезболивающего средства, пациент должен проконсультироваться с врачом.

Противопоказано назначать больным бронхиальной астмой, при повышенной кровоточивости, и с особой осторожностью при одновременной терапии антикоагулянтами (кумарин и гепарин), при нарушениях функции печени и заболеваниях почек, а также при одновременном проведении противовоспалительной терапии.

Хранить лекарственное средство вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не применять в период беременности и кормления грудью.

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влияние; при применении в период беременности в I триместр приводит к пороку развития — расщеплению верхнего неба, в III триместре — к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), закрытие артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения, нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом, удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после применения очень низких доз. Кофеин повышает риск спонтанного выкидыша. Лекарственное средство проникает в грудное молоко, что повышает риск возникновения кровотечений у детей вследствие нарушения функции тромбоцитов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении высоких доз препарата следует избегать управления автотранспортом и работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможных побочных реакций со стороны нервной системы (головокружение, повышенная возбудимость, нарушение ориентации и внимания).

Способ применения и дозы.

Взрослым принимать по 1 таблетке 2–3 раза в день после еды, запивая достаточным количеством жидкости (желательно молоком). Максимальная суточная доза — 6 таблеток в 3 приема.

Продолжительность курса лечения зависит от эффективности терапии, но не должна превышать 5 дней как обезболивающее средство и 3 дня как жаропонижающее.

Дети.

Препарат не применять детям из-за риска развития синдрома Рея (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени) при гипертермии на фоне вирусных заболеваний.

Передозировка

Симптомы передозировки могут проявляться при длительном применении препарата или при применении в дозах, во много раз превышающих рекомендованную.

Симптомы передозировки парацетамолом.

Поражение печени возможно у лиц, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, которые приняли более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени регулярный прием избыточных количеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия)) прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Поражение печени может проявиться через 12–48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровоизлияний, гипогликемии, комы и иметь летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении лекарственного средства в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС могут возникать головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Лечение: при передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть целесообразность лечения активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрация парацетамола в плазме крови должна измеряться через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин согласно действующим рекомендациям. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как соответствующая альтернатива в отдаленных районах вне больницы. Необходимо также применить общеподдерживающие меры.

Симптомы передозировки ацетилсалициловой кислотой.

Передозировка салицилатами возможна из-за хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг/кг массы тела в сутки более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также из-за острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка) и причинами возникновения которой могут быть случайно применение детьми или непредвиденная передозировка. В случае передозировки могут наблюдаться повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, нарушение сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги. Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку его признаки неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз. Основные симптомы: нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах может отмечаться при концентрации салицилатов в плазме крови более 150–300 мкг/мл. Серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови более 300 мкг/мл. Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Тяжесть состояния не может быть определена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови.

Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формирования конкрементов в желудке.

Лечение: интоксикация, вызванная передозировкой ацетилсалициловой кислотой, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и лечится стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все принятые меры должны быть направлены на ускорение удаления лекарственного средства и восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса. Применяют активированный уголь, форсированный щелочной диурез. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионное введение растворов электролитов. При тяжелых отравлениях показан гемодиализ.

Симптомы передозировки кофеином.

Большие дозы кофеина могут вызвать боль в эпигастральной области, рвоту, диурез, учащенное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, влияние на центральную нервную систему (головокружение, бессонница, нервозность, нервное возбуждение, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, головная боль, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, беспокойство, тремор, судороги). Клинически значимые симптомы передозировки кофеином связаны также с поражением печени парацетамолом.

Лечение: при передозировке необходима скорая медицинская помощь, даже если симптомы передозировки отсутствуют. Назначение метионина перорально или ацетилцистеина внутривенно может дать положительный эффект в течение 48 часов после передозировки. Необходимо также применить общеподдерживающие меры, симптоматическую терапию, включая применение антагонистов β-адренорецепторов, которые могут устранить кардиотоксические эффекты. Специфический антидот отсутствует.

Побочные реакции

При применении лекарственного средства у отдельных больных могут наблюдаться побочные реакции, характерные для лекарственных средств ацетилсалициловой кислоты, парацетамола или кофеина.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, что может свидетельствовать о передозировке.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах, нарушение ориентации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, сердцебиение, артериальная гипертензия.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия (в т. ч. гемолитическая), при длительном применении в больших дозах — апластическая анемия, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз сульфатгемоглобинемия, метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в области сердца), в результате антиагрегантного действия на тромбоциты препарат может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения как интраоперационные геморрагии, синяки, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, желудочно-кишечные кровотечения и мозговые геморрагии, особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств, что в редких случаях угрожало жизни.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, парестезии, чувство страха, беспокойство, нервозность, повышенная возбудимость, нарушение ориентации, раздражительность, нарушение сна, бессонница, тревога, слабость.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, заложенность носа, бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсические расстройства (в т. ч. тошнота, рвота, дискомфорт и боль в эпигастрии, изжога, боль в животе), воспаление и эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта (в редких случаях могут вызвать желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями), язвы на слизистой оболочке ротовой полости.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (в т. ч. эритематозная, генерализованная), крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии, анафилактический шок. У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций кожи, включая такие симптомы, как гиперемия кожи, ощущение жара, сыпь, отек. У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительной до умеренной степени, которые могут поражать кожу, дыхательные пути, пищеварительный тракт, кардиоваскулярную систему.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект), транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Другие: кровотечения могут привести к острой или хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия, некардиогенный отек легких.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки № 10 в блистере в коробке, № 10 в блистере.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.