Цефотаксим порошок для розчину для ін'єкцій 1 г флакон №10

діюча речовина: цефотаксим;

1 флакон містить цефотаксиму натрію еквівалентно цефотаксиму 1000 мг.

Порошок для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: від майже білого до блідо-жовтого кольору кристалічний порошок.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. β-лактамні антибіотики.

Цефалоспорини III покоління. Код АТХ J01D D01.

Фармакодинаміка.

Цефотаксим — напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно. Має широкий спектр дії. До лікарського засобу чутливі: Streptocoсcii (за винятком групи D), включаючи Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aurens, у т. ч. штами, що утворюють і не утворюють пеніциліназу; Bacillus subtilis і Mycoides; Neisseria gonorrhoeae (штами, що утворюють та не утворюють пеніциліназу), Neisseria meningitidis, інші види Neisseria, Escherichia coli, Klebsiella spр., включаючи Klebsiella pneumonia, Enterobacter spp. (деякі штами резистентні), Serratia spp., Proteus (індолпозитивні та індолнегативні види), Salmonella, Citrobacter spp., Providencia, Shigella, Yersinia, Haemophilus influenzae і Parainfluenzae (штами, що утворюють та не утворюють, у т. ч. стійкі до ампіциліну), Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Veillonella, Clostridium perfringens, Eubacterium, Propionibacterium, Fusobacterium, Bacteroides spp. і Morganella. До дії препарату непостійно чутливі: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis і Clostridium difficile. До дії препарату стійкі: Streptoccus групи D, Listeria і метициліностійкі стафілококи.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Через 5 хвилин після одноразового внутрішньовенного введення 1 г цефотаксиму його концентрація у сироватці крові становить 100 мкг/мл. Після внутрішньом’язового введення цефотаксиму у тій же дозі максимальна концентрація у крові досягається через 0,5 години і становить 24 мкг/мл. Бактерицидна концентрація у крові зберігається протягом 12 годин.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові становить у середньому 25–40%. Цефотаксим добре проникає у тканини і біологічні рідини організму. Виявляється в ефективних концентраціях у плевральній, перитонеальній, синовіальній рідинах. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Біотрансформується з утворенням активного метаболіту.

Виведення. Приблизно 60–70% введеної дози препарату виводиться з сечею у незміненому вигляді, а решта — у вигляді метаболітів. Частково виводиться з жовчю. Період напіввиведення препарату становить 1 годину при внутрішньовенному введенні і 1–1,5 години — при внутрішньом’язовому введенні. При нирковій недостатності та у пацієнтів літнього віку період напіврозпаду препарату збільшується приблизно у 2 рази. У новонароджених дітей період напіврозпаду препарату становить від 0,75 до 1,5 години, а у недоношених дітей — від 1,4 до 6,4 години.

Інфекції, спричинені чутливими до дії препарату мікроорганізмами:

• інфекції ЛОР-органів (ангіни, отити);
• інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії, плеврити, абсцеси);
• інфекції сечостатевої системи;
• септицемія, бактеріємія;
• інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт);
• інфекції шкіри та м’яких тканин;
• інфекції кісток і суглобів;
• менінгіт (за винятком лістеріозного) та інші інфекції центральної нервової системи (ЦНС).

Профілактика інфекцій після хірургічних операцій на травному тракті, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків, гіперчутливість до інших β-лактамних антибіотиків, до лідокаїну (для внутрішньом’язового введення), кровотеча, ентероколіт в анамнезі (особливо неспецифічний виразковий коліт); атріовентрикулярна блокада без встановленого водія серцевого ритму, тяжка серцева недостатність.

При одночасному застосуванні з нефротоксичними лікарськими засобами (аміноглікозиди) і силь-нодіючими діуретиками (етакринова кислота, фуросемід), колістином, поліміксином підвищується ризик розвитку ниркової недостатності.

Під час лікування цефотаксимом може знижуватись ефективність пероральних контрацептивів, тому в цей період необхідно застосовувати додаткову контрацепцію. Цефотаксим не слід застосовувати разом із бактеріостатичними антибіотиками (наприклад тетрациклінами, еритроміцином і хлорамфеніколом), оскільки можливий антагоністичний ефект.

При сумісній терапії розчини цефотаксиму не слід змішувати з розчинами аміноглікозидів — їх необхідно вводити окремо.

Одночасне застосування ніфедипіну підвищує біодоступність цефотаксиму на 70%.

Пробенецид блокує канальцеву секрецію цефотаксиму та подовжує його період напіввиведення.

Цефотаксим не слід застосовувати разом з лідокаїном:

• при внутрішньовенному введенні;
• дітям віком до 30 місяців;
• пацієнтам з гіперчутливістю до лідокаїну в анамнезі;
• пацієнтам з блокадою серця.

З обережністю призначати лікарський засіб при порушеннях функції нирок або печінки, при підвищеній чутливості до пеніцилінів в анамнезі. При порушеннях функції нирок дозу лікарського засобу слід зменшити з урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника. При тривалому застосуванні лікарського засобу слід контролювати функцію нирок, проводити профілактику дисбактеріозу. Доцільно регулярно контролювати клітинний склад периферичної крові, функцію печінки. Під час застосування лікарського засобу можливий хибнопозитивний результат проби Кумбса.

Анафілактичні реакції. Застосування цефалоспоринів вимагає уточнення алергологічного анамнезу (алергічний діатез, реакції гіперчутливості до β-лактамних антибіотиків). При розвитку у пацієнта реакції гіперчутливості лікування слід припинити. Застосування цефотаксиму суворо протипоказане пацієнтам із наявністю в анамнезі реакції гіперчутливості негайного типу до цефалоспоринів. У разі виникнення будь-яких сумнівів присутність лікаря при першому введенні лікарського засобу обов’язкова через можливий розвиток анафілактичної реакції. Відомо про перехресну алергію між цефалоспоринами і пеніцилінами, що виникає у 5–10% випадків. Пацієнтам, в анамнезі яких є алергія на пеніциліни, лікарський засіб слід застосовувати з особливою обережністю.

Псевдомембранозний коліт. У перші тижні лікування може виникати псевдомембранозний коліт, що проявляється тяжкою тривалою діареєю. Діагноз підтверджується при колоноскопії та/або гістологічному дослідженні. Ці ускладнення розцінюються як досить серйозні — негайно слід припинити введення лікарського засобу і призначати адекватну терапію, що включає пероральний прийом ванкоміцину або метронідазолу. Поєднання застосування цефотаксиму з нефротоксичними лікарськими засобами вимагає контролю функції нирок, застосування більше 10 днів — контролю складу крові. Пацієнтам літнього віку та ослабленим пацієнтам слід призначати вітамін К (профілактика гіпокоагуляції).

Як і при прийомі інших антибіотиків широкого спектра дії, тривале застосування цефотаксиму може призводити до підвищеного росту нечутливих мікроорганізмів, що потребує припинення лікування. Якщо під час лікування виникає суперінфекція, слід застосовувати антимікробну терапію. При визначенні рівня глюкози у сечі методом відновлення можуть бути одержані хибнопозитивні результати. Для запобігання цьому слід використовувати ферментний тест.

Під час лікування не можна вживати алкоголь, оскільки можливі ефекти, схожі з дією дисульфіраму (гіперемія обличчя, спазм у животі і ділянці шлунку, нудота, блювання, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, утруднення дихання).

1 г порошку для розчину для ін’єкцій містить 2,2 ммоль (50,5 мг) натрію. Кількість натрію при максимальній добовій дозі перевищує 8,7 ммоль (200 мг). Це слід врахувати, призначаючи пацієнтам лікарський засіб Цефотаксим, що потребують обмеження споживання натрію.

Тяжкі шкірні побічні реакції (ТШПР). У післяреєстраційному періоді були зафіксовані випадки тяжких шкірних побічних реакцій, які асоційовані з лікуванням цефотаксимом, включаючи гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ГГЕП), синдром Стівенса-Джонсона (ССД), токсичний епідермальний некроліз (ТЕН), індуковану лікарськими засобами еозинофілію з системними симптомами (DRESS), які можуть загрожувати життю або призвести до летального наслідку.

Під час призначення лікарського засобу пацієнтів слід проінформувати про ознаки та симптоми шкірних реакцій.

При появі ознак і симптомів, що вказують на ці реакції, застосування цефотаксиму слід негайно припинити. Якщо у пацієнта на тлі застосування цефотаксиму розвинулися ГГЕП, ССД, ТЕН або DRESS, лікування цефотаксимом не можна поновлювати і слід остаточно припинити.

У дітей поява висипу може бути помилково прийнята за основну інфекцію або альтернативний інфекційний процес, тому лікарі повинні враховувати можливість реакції на цефотаксим у дітей, у яких під час терапії цефотаксимом з’являються симптоми висипу та гарячки.

Застосування лікарського засобу у період вагітності протипоказане.

На період лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Через можливість виникнення побічних реакцій з боку нервової системи слід уникати керування автотранспортними засобами або роботи з іншими механізмами на період лікування.

Препарат застосовувати шляхом внутрішньовенного струминного, краплинного та внутрішньом’язового введення.

У разі застосування лідокаїну як розчинника слід враховувати інформацію щодо безпеки лідокаїну.

Приготовлений розчин зберігати у холодильнику при температурі (2–8 °С) протягом 24 годин.

Для внутрішньовенного струминного введення 1 г порошку розчинити у 8 мл стерильної води для ін’єкцій. Вводити повільно протягом 3–5 хвилин.

Для внутрішньовенної інфузії 1 г порошку розчинити у 50 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчині глюкози. Тривалість внутрішньовенної інфузії становить 50–60 хвилин.

Для внутрішньом’язового введення 1 г порошку розчиняти у 4 мл стерильної води для ін’єкцій або 1% розчині лідокаїну та вводити глибоко у сідничний м’яз.

Тривалість курсу лікування встановлювати індивідуально.

Дорослим і дітям з масою тіла понад 50 кг призначати Цефотаксим у дозі 1 г кожні 12 годин. У тяжких випадках призначати препарат у дозі 1 г 3–4 рази на добу. Максимальна добова доза становить 12 г.

При неускладнених інфекціях, а також при інфекціях сечовивідних шляхів призначати внутрішньом’язово або внутрішньовенно у дозі 1 г кожні 12 годин; при неускладненій гострій гонореї призначати у дозі 1 г (1 флакон) внутрішньом’язово 1 раз на добу або внутрішньовенно; при інфекціях середньої тяжкості призначати препарат у дозі 1–2 г кожні 12 годин; при тяжких інфекціях (менінгіт) призначати у дозі 2 г препарату внутрішньовенно кожні 6–8 годин. При профілактиці розвитку інфекцій перед хірургічним втручанням під час введення наркозу одноразово вводити 1 г Цефотаксиму. У разі необхідності введення дози повторити через 6–12 годин. При порушенні функції нирок дозу препарату потрібно зменшити. При кліренсі креатиніну 10 мл/хв і менше добову дозу препарату зменшити удвічі.

Дітям віком до 2,5 року лікарський засіб внутрішньом’язово не призначати.

Симптоми: можливі гарячка, лейкопенія, тромбоцитопенія, гостра гемолітична анемія, шкірні, шлунково-кишкові реакції та реакції з боку печінки, задишка, ниркова недостатність, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху, втрата орієнтації у просторі, енцефалопатія (особливо при нирковій недостатності). У поодиноких випадках спостерігаються судоми, а також посилення побічних ефектів.

Лікування. Специфічний антидот відсутній. Рівень цефотаксиму у сироватці крові можна зменшити шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу. У разі необхідності проводити симптоматичну терапію. При виникненні анафілактичного шоку слід негайно вжити відповідних заходів. При перших ознаках реакції підвищеної чутливості (шкірні висипи, кропив’янка, головний біль, нудота, втрата свідомості) введення цефотаксиму слід припинити. У разі тяжкої реакції підвищеної чутливості або анафілактичної реакції слід розпочати відповідну терапію (введення епінефрину та/або глюкокортикоїдів). При інших клінічних станах можуть потребуватися додаткові заходи, наприклад штучне дихання, застосування антагоністів гістамінових рецепторів. У разі судинної недостатності слід вжити реанімаційних заходів.

* Бета-лактамази, включаючи цефотаксим, може призвести до енцефалопатії (включаючи судоми, порушення / сплутаність свідомості, розлади руху), особливо у разі передозування або порушення функції нирок.

** Постмаркетингове спостереження.

Реакція Яриша—Герксгеймера

При лікуванні бореліозу протягом перших днів лікування може спостерігатися реакція Яриша—Герксгеймера. Повідомляли про виникнення таких симптомів після декількох тижнів лікування бореліозу: шкірні висипи, свербіж, гарячка, лейкопенія, підвищення рівня печінкових ферментів, утруднене дихання, біль у суглобах.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів

Спостерігалося підвищення рівня печінкових ферментів (аланін-амінотрансферази (АЛТ), аспартат-амінотрансферази (АСТ), лактатдегідрогенази (ЛДГ), гамма-глютамілтранспептидази (γ-ГТ) та/або лужної фосфатази) та/або білірубіну. Ці показники можуть у поодиноких випадках вдвічі перевищувати верхню межу норми і свідчити про ураження печінки, як правило, холестатичне і зазвичай із безсимптомним перебігом.

Суперінфекція

Як і при прийомі інших антибіотиків, тривале застосування цефотаксиму, може призвести до підвищеного росту нечутливих мікроорганізмів. Повторна оцінка стану хворого є необхідною. Якщо суперінфекція виникає протягом терапії, необхідно вжити відповідних заходів.

При внутрішньом’язовому введенні

При застосуванні лідокаїну як розчинника, можуть виникати системні реакції на лідокаїн, особливо у разі ненавмисного внутрішньовенного введення або у разі передозування.

Повідомлення про підозрювані небажані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці, в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Для відновленого розчину було продемонстровано хімічну та фізичну стабільність у процесі застосування протягом 24 годин при температурі 25 °C та 48 години при температурі 2–8 °C.

З мікробіологічної точки зору, препарат слід використовувати негайно. Якщо препарат не використовувати негайно, час та умови зберігання є відповідальністю користувача, і, як правило, стабільність зберігається до 24 годин при температурі від 2 до 8 °С, якщо відновлення / розведення розчину відбулося у контрольованих та затверджених асептичних умовах.

Несумісність.

Розчин лікарського засобу Цефотаксим несумісний з розчинами інших антибіотиків в одному шприці або інфузійному розчині, з розчинами аміноглікозидів в одному шприці або крапельниці. Для розведення застосовувати розчини, зазначені у розділі «Спосіб застосування та дози». Лікарський засіб несумісний з розчинами для розведення з рН вище 7,5, такими як натрію бікарбонат.

По 1 або по 5, або по 10 флаконів з порошком у картонній коробці.

За рецептом.

НСПС Хебей Хуамін Фармасьютікал Компані Лімітед.

№.98 Хуан Роад, Економік енд Технолоджікал Девелопмент Зоне, Шічжуанг, СН 052165, Китай.