Суксаметонію хлорид Вуаб порошок для приготування розчину для ін'єкцій та інфузій 100 мг флакон №1

Суксаметонію хлорид ВУАБ 100 мг, порошок для розчину для ін'єкцій/інфузій.

Кожен флакон містить 100 мг Суксаметонію хлориду (у вигляді 110 мг Суксаметонію хлориду дигідрату).

Порошок для приготування розчину для ін’єкцій та інфузій.

Білий або майже білий порошок.

Суксаметонію хлорид ВУАБ застосовують як міорелаксант під загальною анестезією.

Він застосовується як міорелаксант для полегшення ендотрахеальної інтубації, особливо так званої блискавичної інтубації, штучної вентиляції легень та широкого спектру операцій та акушерства.

Він також застосовується при тяжкому ларингоспазмі та для зменшення інтенсивності м’язових скорочень, пов'язаних із фармакологічно або електрично індукованими судомами.

Спосіб застосування

Лікарський засіб зазвичай вводять шляхом внутрішньовенної ін’єкції або інфузії або шляхом внутрішньом’язової ін’єкції. У разі тяжкого ларингоспазму лікарський засіб можна вводити інтралінгвально або внутрішньокістково.

Дозування для дорослих

Дозування залежить від маси тіла, необхідного ступеня розслаблення м’язів, шляху введення та індивідуальної реакції пацієнта. Разова внутрішньовенна доза Суксаметонію хлориду становить 1,0-1,5 мг/кг маси тіла.

Дозування для дітей

Рекомендована доза для новонароджених і дітей раннього віку становить 2 мг/кг маси тіла, а для дітей старшого віку та підлітків — 1 мг/кг маси тіла. Дітям лікарський засіб можна вводити внутрішньом'язово в дозі 2-4 мг/кг маси тіла.

Дозування для людей похилого віку

Рекомендоване дозування для пацієнтів похилого віку таке ж, як і для пацієнтів молодшого віку. Пацієнти похилого віку можуть бути набагато більш чутливими до серцевих аритмій, особливо якщо вони також приймають серцеві глікозиди. Для отримання додаткової інформації див. розділ 4,4.

При тривалому застосуванні (переривчастому або безперервному) слід контролювати інтенсивність і характер нервово-м’язової блокади за допомогою нейростимулятора, оскільки існує ризик блокади II фази.

Дозування при нирковій недостатності

Звичайну разову дозу Суксаметонію хлориду можна призначати пацієнтам з нирковою недостатністю за відсутності гіперкаліємії. Багаторазові або більш високі дози можуть спричинити клінічно значуще підвищення рівня калію в сироватці крові, тому їх не слід призначати. Для отримання додаткової інформації див. розділи 4,3 і 4,4.

Дозування при порушеннях функції печінки

Припинення застосування Суксаметонію хлориду залежить від холінестерази плазми, яка синтезується в печінці. Хоча рівні холінестерази в плазмі крові часто знижуються у пацієнтів із захворюваннями печінки, за винятком тяжкої печінкової недостатності, рівні рідко бувають достатньо низькими, щоб значно подовжити апное, спричинене Суксаметонієм хлоридом. Для отримання додаткової інформації див. розділ 4,4.

Спосіб введення

Для внутрішньовенного та, при необхідності, внутрішньом’язового введення вміст флакона розводять в 4 мл води для ін’єкцій або стерильного фізіологічного розчину до отримання кінцевої концентрації 2,5 %. Для інфузії проводять подальше розведення до 0,1 %-0,2 % стерильним фізіологічним розчином. Швидкість інфузії слід регулювати відповідно до реакції кожного пацієнта. Рекомендована швидкість інфузії повинна становити 2,5 - 4 мг/хв. Загальна доза Суксаметонію хлориду, що вводиться шляхом повторних ін’єкцій або інфузій, не повинна перевищувати 500 мг на годину.

Лікарський засіб не впливає на рівень свідомості, тому його не можна вводити пацієнтам, які не перебувають під загальною анестезією.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.

Суксаметонію хлорид може викликати стійкі міофібрилярні скорочення у чутливих осіб, тому цей лікарський засіб протипоказаний пацієнтам із злоякісною гіпертермією в особистому або сімейному анамнезі. Якщо цей стан виникає несподівано, слід відмінити всі відомі анестетики (включаючи Суксаметонію хлорид ВУАБ) і негайно вжити всіх підтримуючих заходів. Дантролен натрію слід вводити внутрішньовенно як основний специфічний терапевтичний засіб якнайшвидше після встановлення діагнозу цього стану. Протипоказаний пацієнтам зі спадковою атиповою активністю холінестерази плазми.

У здорових людей гостре транзиторне підвищення рівня калію в сироватці є поширеним явищем після введення; величина цього підвищення становить близько 0,5 ммоль/л. Деякі патологічні стани або при певних патологічних станах підвищення рівня калію в сироватці після введення може бути надмірним і може спричинити тяжкі серцеві аритмії та зупинку серця. З цих причин лікарський засіб протипоказаний в наступних випадках:

- у пацієнтів, які одужують після важкої травми або серйозних опіків; період найбільшого ризику гіперкаліємії становить від 5 до 70 днів після травми і може бути подовжений, якщо процес загоєння сповільнюється через стійкі інфекції;

- у пацієнтів з неврологічним дефіцитом, включаючи гостру атрофію великих м’язів (ураження верхнього та/або нижнього мотонейрону), можливість вивільнення калію виникав протягом перших 6 місяців після гострого початку неврологічного дефіциту та корелює зі ступенем та протяжністю паралічу м’язів. Такого ж ризику зазнають пацієнти, які тривалий час іммобілізовані;

- у пацієнтів з гіперкаліємією. За відсутності гіперкаліємії та нейропатії, ниркова недостатність не є про типоказанням для введення звичайної разової дози, але багаторазові або більш високі дози можуть спричинити клінічно значуще підвищення рівня калію в сировапіі крові, тому їх не слід застосовувати.

Суксаметонію хлорид спричиняє значне транзиторне підвищення внутрішньоочного тиску, тому його не слід застосовувати при декомпенсованій глаукомі або відкритих травмах ока, або коли підвищення внутрішньоочного тиску є небажаним. Лікарський засіб слід застосовувати, лише якщо потенційна користь від його застосування переважає потенційний ризик для очей.

Лікарський засіб не слід застосовувати пацієнтам з особистим або сімейним анамнезом вроджених міотонічних захворювань, таких як вроджена міотонія та міотонічна дистрофія, оскільки це іноді може бути пов’язане з важкими міотонічними судомами та ригідністю.

Лікарський засіб не слід застосовувати пацієнтам із міопатіями скелетних м'язів, такими як м’язова дистрофія Дюшенна, оскільки це може бути пов’язано зі злоякісною гіпертермією, шлуночковою дисритмією та зупинкою серця та може вторинно призвести до гострого рабдоміолізу з гіперкаліємією.

Лікарський засіб не можна застосовувати пацієнтам з аневризмою внутрішньочерепних артерій, тяжкою внутрішньочерепною гіпертензією, тяжкою брадикардією, компресійним переломом спинного мозку, травмою спинного мозку та вивихом хребців, параплегією, дегідратацією з електролітним дисбалансом та дисфункцією легенів.

Лікарський засіб слід вводити лише під професійним наглядом анестезіолога, який навчений штучному диханню та добре знайомий з дією, властивостями та. ризиками лікарського засобу. Лікарський засіб слід використовувати лише за наявності відповідного обладнання для негайної ендотрахеальної інтубації з подачею кисню за допомогою періодичної вентиляції з позитивним тиском.

Повідомлялося про високі значення перехресної чутливості (більше 50%) між нейром’язовими блокаторами. Тому, якщо це можливо, перед застосуванням Суксаметонію хлориду слід виключити гіперчутливість до інших нервово-м’язових блокаторів. Суксаметонію хлорид слід застосовувати пацієнтам з підвищеною чутливістю лише за крайньої необхідності. Пацієнти, які мали реакцію гіперчутливості під загальною анестезією, повинні потім пройти тест на гіперчутливість до інших нервово-м’язових блокаторів.

Лікарський засіб не можна змішувати в одному шприці з іншими речовинами, особливо з тіопенталом.

При тривалому застосуванні рекомендується повне спостереження за пацієнтом за допомогою стимулятора периферичних нервів, щоб уникнути передозування.

Лікарський засіб швидко гідролізується холінестеразою плазми, що обмежує інтенсивність і тривалість нервово-м’язової блокади.

Пацієнти зі зниженою активністю холінестерази плазми демонструють тривалу реакцію на Суксаметонію хлорид. Приблизно 0,05% населення має спадкову знижену активність холінестерази. Тривала та більш інтенсивна нервово-м’язова блокада після введення може виникнути внаслідок зниження активності холінестерази в плазмі за таких умов або за таких патологічних станів: фізіологічні відхилення під час вагітності та післяпологового періоду; генетично обумовлена аномальна холінестераза плазми; тяжкий генералізований правець; туберкульоз; інші серйозні або хронічні інфекції після сильних опіків; хронічне виснажливе захворювання; злоякісна пухлина; хронічна анемія і недоїдання; остання стадія печінкової недостатності; гостра і хронічна ниркова недостатність; аутоімунні захворювання: мікседема; колагенози; ятрогенні розлади: після плазмообміну, плазмаферезу, серцево-легеневого шунтування та як наслідок одночасного застосування інших лікарських засобів (див. розділ 4.5).

Якщо лікарський засіб застосовувати протягом тривалого часу, характерна дія деполяризуючого нейром’язового блокатора (фаза І) може змінитися на дію недеполяризуючого блокатора (фаза II). Хоча блокада II фази подібна до недеполяризаційної блокади, оборотна відповідь інгібіторів холінестерази на цю блокаду не завжди може бути повною або постійною. Коли фаза II блокади повністю сформована, її наслідки зазвичай можуть бути повністю оборотні при лікуванні стандартними дозами неостигміну разом з інгібіторами холінестерази.

Після повторного введення лікарського засобу може виникнути тахіфілаксія.

Біль у м’язах є поширеним явищем після введення Суксаметонію хлориду, найчастіше в амбулаторних пацієнтів, які перенесли коротку операцію під загальною анестезією. Схоже, що немає прямого зв’язку між ступенем видимої фасцикуляції м’язів після введення та виникненням чи тяжкістю болю. Застосування невеликих доз недеполяризуючих міорелаксантів за кілька хвилин до введення Суксаметонію хлориду є виправданим для зменшення частоти та тяжкості м’язового болю, пов’язаного з Суксаметонієм хлоридом. Ця методика може вимагати використання доз Суксаметонію хлориду понад 1 мг/кг для досягнення задовільних умов для ендотрахеальної інтубації. Слід дотримуватись обережності при застосуванні Суксаметонію хлориду дітям, оскільки діти більш схильні до недіагностованої міопатії або мають невідому схильність до злоякісної гіпертермії та рабдоміолізу, і тому мають підвищений ризик серйозних побічних реакцій після застосування Суксаметонію хлориду (див. розділи 4.3 та 4.8).

У пацієнтів із тяжким сепсисом потенційний ризик гіперкаліємії, очевидно, пов’язаний із тяжкістю та тривалістю інфекції.

Не рекомендується застосовувати лікарський засіб пацієнтам із розвиненою міастенією. Незважаючи на те, що ці пацієнти стійкі до Суксаметонію хлориду, у них розвивається блокада II фази, що може призвести до уповільнення процесу загоєння. Пацієнти з міастенічним синдромом Батона-Ламбера більш чутливі до лікарського засобу, ніж звичайні пацієнти, і потребують знижених доз.

У здорових дорослих пацієнтів, лікарський засіб іноді спричиняє незначне тимчасове уповільнення серцевого ритму на початку лікування. Брадикардія набагато частіше зустрічається у дітей та при повторних дозах у дітей і дорослих. Попереднє внутрішньовенне введення атропіну або глікопіролату значно зменшує частоту та тяжкість брадикардії, спричиненої Суксаметонієм хлоридом.

За відсутності попередньої або індукованої гіперкаліємії шлуночкові аритмії рідко виникають після застосування. Однак пацієнти, які приймають серцеві глікозиди, більш чутливі до цих аритмій. Вплив Суксаметонію хлориду на серце може викликати зміни серцевого ритму, включаючи зупинку серця.

Відомо, що деякі лікарські засоби та хімічні речовини знижують нормальну активність холінестерази плазми і, отже, можуть подовжувати нервово-м’язову блокуючу дію лікарського засобу. До таких лікарських засобів відносяться: фосфорорганічні інсектициди і метрифонат; очні краплі, що містять ехотіофат; триметафан; специфічні інгібітори холінестерази: неостигмін, піридостигмін, фізостигмін, едрофоній, такрин; цитотоксичні сполуки: циклофосфамід, мехлоретамін, триетиленмеламін і тіотепа; лікарські засоби, що застосовуються в психіатрії: фенелзин, промазин і хлорпромазин; лікарські засоби та речовини з анестезуючою дією: кетамін, морфін та антагоністи морфіну, петидин, панкуроній, пропанідид.

Інші лікарські засоби з потенційно шкідливим впливом на активність холінестерази плазми включають апротинін, дифенгідрамін, прометазин, естрогени, окситоцин, високі дози стероїдів і оральних контрацептивів, тербуталін і метоклопрамід.

Деякі лікарські засоби або речовини можуть посилювати або подовжувати нервово- м’язову дію даного лікарського засобу за допомогою власного механізму дії, незалежного від активності холінестерази плазми. До цих лікарських засобів відносяться: солі магнію; карбонат літію; азатіоприн; хінін і хлорохін; антибіотики, такі як аміноглікозиди, кліндаміцин і поліміксини; антиаритмічні засоби: хінідин, прокаїнамід, верапаміл, бета-блокатори, лідокаїн і прокаїн; леткі інгаляційні анестетики: галотан, енфлуран, десфлуран, ізофлуран, діетиловий ефір і метоксифлуран. Ці лікарські засоби мають незначний вплив на блокаду І фази після введення, але прискорюють початок блокади II фази, що спричинена дією Суксаметонію хлориду, та збільшують її інтенсивність.

Пацієнти, які приймають серцеві глікозиди, більш чутливі до ефектів гіперкаліємії, спричиненої Суксаметонію хлоридом.

На рівень холінестерази в плазмі може вплинути гемодилюція, недостатнє харчування, уремія, карцинома або опіки.

Фертильність

Дослідження впливу Суксаметонію хлориду на фертильність жінок не проводились.

Вагітність

Дослідження щодо впливу Суксаметонію хлориду на вагітність не проводились. Суксаметонію хлорид не має прямого впливу на матку чи інші гладкі м'язи. У звичайних терапевтичних дозах він проникає через плацентарний бар'єр у кількості, недостатній для порушення дихання дитини.

Застосування Суксаметонію хлориду під час вагітності може бути розглянуте у разі крайньої необхідності.

Рівень холінестерази в плазмі падає протягом першого триместру вагітності приблизно до 70-80% від рівня до вагітності; подальше зниження приблизно до 60-70% від її значення до вагітності відбувається протягом 2-4 днів після пологів. Потім рівень холінестерази в плазмі підвищується до нормального протягом наступних 6 тижнів.

Як наслідок, у великої кількості вагітних жінок і пацієнтів у післяпологовому періоді після введення може спостерігатися дещо подовжена нервово-м’язова блокада.

Грудне вигодовування

Інформація про застосування Суксаметонію хлориду у період годування груддю відсутня.

Не актуально.

Суксаметонію хлорид завжди застосовується в поєднанні із загальною анестезією, тому при його застосуванні слід дотримуватися звичайних запобіжних заходів, рекомендованих після загальної анестезії.

Побічні реакції класифікуються відповідно до системно-органного класу і частоти виникнення.

Передбачувану частоту було визначено на основі опублікованих даних. Частота визначена наступним чином: дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100 до <1/10); нечасто (> 1/1 000 до <1/100); рідко (> 1/10 000 до <1/1 000); дуже рідко (<1/10 000); частота невідома (не може бути визначена згідно з наявною інформацією).

Лабораторні дослідження

Часто

Транзиторно підвищений рівень калію в крові.

Розлади з боку серця

Часто

Брахікардія, тахікардія.

Рідко

Аритмії (включаючи шлуночкові аритмії), зупинка серця.

Повідомлялося про випадки зупинки серця внаслідок гіперкаліємії після застосування Суксаметонію хлориду пацієнтам із вродженим церебральним паралічем, правцем, м’язовою дистрофією Дюшенна та закритою черепно-мозковою травмою. Про подібні випадки також рідко повідомлялося у дітей з раніше недіагностованими м’язовими розладами.

З боку органів зору

Часто

Підвищення внутрішньоочного тиску.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння

Рідко

Бронхоспазм, тривале уповільнення дихання (див. розділ 4.4), апное.

З боку шлунково-кишкового тракту

Дуже часто

Підвищення внутрішньошлункового тиску.

Надмірнт слиновиділення.

З боку шкіри та підшкірної тканини

Часто

Висипи на шкірі.

Частота невідома

Контактний системний дерматит.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини

Дуже часто

Фасцикуляція м'язів, післяопераційний біль у м'язах (див. розділ 4.4).

Часто

Міоглобінемія, міоглобінурія. (Також повідомлялося про рабдоміоліз - див. розділи 4.3 і 4.4).

Рідко

Тризм.

З боку судинної системи

Часто

Почервоніння шкіри.

Гіпертонія і гіпотонія.

З боку імунної системи

Дуже рідко

Анафілактичні реакції.

Загальні розлади та реакції у місці введення

Дуже рідко

Злоякісна гіпертермія (див. розділ 4.4).

З боку нервової системи

Частота невідома

Підвищення внутрішньочерепного тиску.

Повідомлення про побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Просимо повідомляти спеціалістів охорони здоров'я про будь-які небажані побічні реакції за адресою:

Державний інститут контролю за наркотиками,

Прага 10,100 41,

вул. Сробарова 48.

Веб-сайт: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Найбільш серйозні наслідки передозування включають апное та тривалий параліч м'язів. Тому необхідно забезпечити доступ до повітря та достатню вентиляцію, поки не відновиться спонтанне дихання.

Рішення про застосування неостигміну для усунення блокади II фази, спричиненої Суксаметонієм хлоридом, приймається на розсуд лікаря. Для прийняття такого рішення важливо контролювати нервово-м’язову функцію та отримати всю необхідну інформацію. Якщо застосовується неостигмін, його введення слід поєднувати з введенням відповідних доз антихолінергічного засобу, такого як атропін.

Фармакотерапевтична група: міорелаксанти, міорелаксанти периферичної дії, похідні холіну. АТС код: М03АВ01.

Суксаметонію хлорид — міорелаксант короткої дії деполяризуючого типу.

Він витісняє ацетилхолін із холінергічних рецепторів рухової кінцевої пластинки і шляхом деполяризації спочатку усуває подразнення м'язових волокон. Стан деполяризації також безпосередньо підтримується за рахунок запобігання реполяризації, так що ацетилхолін, що вивільняється згодом, зв'язується з деполяризованою руховою кінцевою пластинкою і, таким чином, залишається неефективним.

Дані про фармакокінетику Суксаметонію хлориду обмежені, головним чином через його надзвичайно швидкий метаболізм. Суксаметонію хлорид швидко і широко метаболізується у здорових людей холінестеразою плазми, в першу чергу до моносукцинілхоліну, який має слабку розслаблюючу дію, а бурштинова кислота та холін, що виводяться нирками, розщеплюються в організмі на наступній фазі. Загалом 80% введеного лікарського засобу гідролізується перед тим, як досягти нервово-м'язових з’єднань. Близько 10 % Суксаметонію хлориду виводиться з сечею в незміненому вигляді. Розслаблення м'язів зазвичай відбувається після внутрішньовенного введення протягом 60 секунд. Ефект зникає через 3-6 хвилин. Після внутрішньом’язового введення розслаблення м’язів зазвичай настає протягом 5 хвилин.

Суксаметонію хлорид застосовується більше 50 років. Багаторічний досвід використання даного лікарського засобу замінив відсутність результатів доклінічних досліджень.

Довгострокові дослідження мутагенного потенціалу, канцерогенного потенціалу або репродуктивної токсикології недоступні.

Лікарський засіб не містить допоміжних речовин.

Лікарський засіб швидко інактивується в лужному середовищі та може утворювати осад, тому його не можна змішувати з розчинами тіопенталу та розведеними розчинами з лужним pH, такими як лактат Рінгера та розчин для інфузій Гартмана.

Перед першим відкриттям: 3 роки.

Після першого відкриття: лікарський засіб необхідно використати відразу після відкриття флакона.

Після розчинення: хімічна та фізична стабільність були продемонстровані протягом 24 годин при температурі 2-8 °С.

З мікробіологічної точки зору лікарський засіб слід використати негайно. Якщо не використати негайно, відповідальність за тривалість та умови зберігання перед використанням несе користувач і зазвичай вони не повинні перевищувати 24 години при температурі 2-8 °С, за винятком випадків, коли розчинення відбувалося в контрольованих та асептично перевірених умовах.

Після розведення лікарський засіб придатний для негайного використання і не підлягає подальшому зберіганню.

Лікарський засіб не потребує спеціальних температурних умов зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла.

Умови зберігання розведеного лікарського засобу див. у розділі 6.3.

Флакон із безбарвного скла по 4 мл, гумова пробка, алюмінієвий ковпачок із пластиковою відкидною кришкою або безбарвний скляний флакон по 10 мл, гумова пробка, алюмінієвий ковпачок або алюмінієвий ковпачок із пластиковою відкидною кришкою, коробка.

Розмір упаковки:

1 х 100 мг, 10 х 100 мг, 20 х 100 мг.

Не всі розміри упаковок можуть бути представлені на ринку.

Інструкції щодо відновлення (і подальшого розведення)

Даний лікарський засіб слід розводити лише водою для ін'єкцій або стерильним фізіолоіічннм розчином.

Для внутрішньовенного та, при необхідності, внутрішньом’язового введення вміст флакона розводять в 4 мл води для ін’єкцій або стерильного фізіологічного розчину до отримання кінцевої концентрації 2,5%. Для інфузії проводять подальше розведення до 0,1%-0,2 % стерильним фізіологічним розчином.

Парентеральні лікарські засоби перед введенням необхідно візуально перевірити на наявність твердих часток і зміну кольору. Якщо наявні тверді частки або зміна кольору, їх не можна використовувати.

Будь-який невикористаний лікарський засіб або відходи слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.

АТ «ВУАБ ФАРМА»

Чеська Республіка,

252 25263, м. Розтоки,

вул. Влтавська 53

Тел.: +420 220 394 504

Факс: +420 220 911 036

Ел. пошта: [email protected].

63/902/10-С.

Дата першого дозволу: 18. 11. 2010.

Дата останнього поновлення дозволу: 29. 6. 2016.

13. 01. 2021 .