Кетонал^® (крем) (Ketonal^® (cream)) (563504) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Допоміжні речовини: метилпарабен (метилпарагідроксибензоат) (Е218), пропілпарабен (пропілпарагідроксибензоат) (Е216), пропіленгліколь, ізопропілміристат, парафін білий м’який, поліетиленгліколю 45 і додецилгліколю сополімер, гліцерол сорбітан олеостеарат, магнію сульфат гептагідрат, вода очищена.

Кетопрофен - 5 %

фармакодинаміка. Кетопрофен є НПЗП, що чинить анальгезивну та протизапальну дію. Кетопрофен гальмує активність ЦОГ-1 та ЦОГ-2, унаслідок чого знижується синтез простагландинів, що відіграють головну роль у патогенезі запалення та болю. Механізм протизапальної дії кетопрофену вивчений неповністю. Він знижує кисневий метаболізм нейтрофілів та вивільнення лізосомальних ферментів, гальмує міграцію макрофагів та виявляє антибрадикінінову активність. Властивості такого типу дозволяють скоротити другу фазу запальної реакції за рахунок зниження міграції макрофагів та гранулоцитів у синовіальну оболонку та утворення клітинних фільтратів.
Фармакокінетика. При місцевому застосуванні абсорбція кетопрофену незначна, що зумовлює місцевий характер дії препарату та відсутність системних ефектів. Біодоступність кетопрофену у формі крему — близько 5%. Ступінь зв’язування з білками крові — 99%. Активна речовина виявляється у синовіальній рідині в терапевтичних концентраціях; концентрація у плазмі крові незначна.
При триразовому нанесенні 70–80 мг кетопрофену у формі крему на поверхню коліна C_max у плазмі крові (0,0182±0,118 мкг/мл) відзначається через 6 год після застосування препарату. Через 12 год після останнього нанесення крему на шкіру коліна в суглобових тканинах відтворюються такі концентрації кетопрофену: жирова тканина — 4,7±3,87 мкг/г, оболонка суглоба — 2,35±2,41 мкг/г, синовіальна рідина — 1,31±0,89 мкг/г.
Кетопрофен метаболізується в печінці з утворенням кон’югатів, що повільно виводяться, головним чином із сечею. Метаболізм кетопрофену не змінюється у пацієнтів літнього віку, при вираженій нирковій недостатності або цирозі печінки.

посттравматичний біль у м’язах та суглобах, запалення сухожиль.

для зовнішнього застосування.
Крем наносять на шкіру ураженої ділянки тонким шаром 2 рази на добу і обережно втирають. Кількість крему залежить від розміру ураженої ділянки. Препарат застосовують, як правило, не більше 10 діб. Крем можна застосовувати в комбінації з іншими лікарськими формами (капсули, таблетки, супозиторії). Максимальна загальна добова доза не має перевищувати 200 мг кетопрофену, незалежно від застосовуваної лікарської форми.
Застосовувати щільні та герметичні пов’язки не рекомендується. Після застосування препарату слід вимити руки, окрім випадків аплікації крему безпосередньо на шкіру рук.
Діти. Даних немає, тому лікарський засіб протипоказано призначати цій категорії пацієнтів.

підвищена чутливість до кетопрофену або інших допоміжних речовин препарату, саліцилатів та до інших НПЗП. Відомі реакції гіперчутливості, наприклад симптоми БА, алергічного риніту чи кропив’янки, після застосування кетопрофену, інших НПЗП, ацетилсаліцилової кислоти, фенофібрату, тіапрофенової кислоти. Будь-які реакції фотосенсибілізації в анамнезі. Наявність в анамнезі шкірних проявів алергії, що виникли при застосуванні кетопрофену, інших допоміжних речовин препарату, фенофібрату, тіапрофенової кислоти, блокаторів ультрафіолетових (УФ)-променів або парфумерних засобів. Вплив сонячного світла (навіть у туманний день), у тому числі непрямі сонячні промені та УФ-опромінення в солярії, протягом усього періоду лікування і ще протягом 2 тиж після припинення терапії препаратом. Загострення виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки; шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, хронічна диспепсія (дискомфорт і біль у верхній частині живота), тяжка ниркова недостатність. Пошкодження шкіри, висип, травми шкіри, подразнення, свербіж, шкірні інфекції, акне, опіки. Дитячий вік; ІІІ триместр вагітності; період годування грудьми. Крем не можна наносити на уражену шкіру (екзема, дерматози, відкриті та інфіковані рани). Не застосовувати герметичні пов’язки.

побічні реакції наводяться за частотою: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (не може бути розрахована за наявними даними)
З боку імунної системи: частота невідома — реакції гіперчутливості; анафілактичні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, та анафілаксія відзначені при системному і місцевому застосуванні кетопрофену.
З боку дихальної системи, органів грудної порожнини та середостіння: частота невідома — бронхоспазм, напади БА.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: нечасто — подразнення шкіри, алергічні шкірні реакції, гіперемія, свербіж, висип, відчуття печіння, набряки, еритема, екзема; рідко — пурпуроподібний, бульозний висип; підвищене потовиділення, кропив’янка, дерматит (контактний, ексфоліативний); фоточутливість, у тому числі серйозні шкірні реакції від перебування на сонці; частота невідома — везикулярна, бульозна та фліктенульозна екзема, що здатна розповсюджуватися та набувати генералізованого характеру; пурпура, мультиформна еритема, дерматит, що нагадує лишай, некроз шкіри, синдром Стівенса — Джонсона.
Були повідомлення про локальні шкірні реакції, що могли виходити за межі ділянки нанесення препарату, про токсичний епідермальний некроліз.
З боку травного тракту: дуже рідко — нудота, блювання, печія, запор (при тривалому застосуванні), діарея, пептична виразка, шлунково-кишкові кровотечі.
З боку сечовидільної системи: дуже рідко — описаний випадок погіршення функції нирок у пацієнта з ХНН після місцевого застосування кетопрофену. У поодиноких випадках виникає інтерстиціальний нефрит.
Залежно від проникної здатності діючої речовини, від кількості нанесеного препарату, площі обробленої ділянки, цілісності шкірних покривів, тривалості застосування та використання герметичних пов’язок можливі інші побічні реакції гіперчутливості, побічні реакції з боку травного тракту та сечовидільної системи. Пацієнти літнього віку більш схильні до появи побічних реакцій при застосуванні НПЗП.
Кетопрофен може спричинити напади БА у хворих із гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти або її похідних.

лікарський засіб застосовувати тільки зовнішньо. Якщо пропущений час нанесення крему, при черговому застосуванні препарату дозу не подвоювати.
Незважаючи на те що системні побічні ефекти кетопрофену при місцевому застосуванні практично відсутні, препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з порушенням функції нирок, серця або печінки, з наявністю пептичної виразки або запаленнями кишечнику в анамнезі, цереброваскулярною кровотечею або геморагічним діатезом. Повідомлялося про окремі випадки системних побічних реакцій, пов’язаних з ураженням нирок.
Крем не слід наносити на слизові оболонки, анальну або генітальну ділянку, а також на великі ділянки шкіри, під оклюзійні пов’язки, на шкіру навколо очей. Запобігати потраплянню крему в очі.
Не застосовувати на ушкоджених ділянках шкіри (наприклад, екзема, акне, інфекційний процес або відкриті рани).
Не слід застосовувати крем разом з іншими місцевими засобами на одних і тих же ділянках шкіри. Не слід перевищувати рекомендовану дозу крему та тривалість лікування, оскільки з часом підвищується ризик розвитку контактного дерматиту та реакцій фотосенсибілізації.
Необхідно захищати від сонця (у тому числі від УФ-променів у солярії) ділянки шкіри, на які нанесено препарат, під час лікування, а також протягом 2 тиж після нього для зниження будь-якого ризику фотосенсибілізації. Ділянки, на яких застосовують крем, необхідно захищати одягом від сонячного світла.
Слід негайно припинити застосування препарату при появі будь-яких реакцій з боку шкіри, у тому числі шкірних реакцій після одночасного застосування із засобами, що містять октокрилен (для затримки фотодеградації деяких косметичних і гігієнічних продуктів, таких як шампуні, гелі після гоління, гелі для душу, губні помади, омолоджувальні креми, засоби для зняття макіяжу, лаки для волосся, до їх складу додають октокрилен).
Необхідно старанно мити руки після кожного нанесення крему. Якщо крем необхідно втирати у шкіру протягом тривалого часу, слід застосовувати хірургічні рукавички.
Місцеве застосування великої кількості препарату може спровокувати появу системних ефектів, включаючи напади БА та прояви гіперчутливості, такі як контактний дерматит, кропив’янка і бронхоспазм.
Крем містить метилпарабен (Е218) і пропілпарабен (Е216), що можуть спричинити реакції гіперчутливості негайного типу (кропив’янка, бронхоспазм) або уповільненого типу (контактний дерматит). Крем містить пропіленгліколь, який може викликати подразнення шкіри.
У пацієнтів з БА у поєднанні з хронічним ринітом, хронічним синуситом та/або поліпами носа відмічають більш високий ризик виникнення алергії на ацетилсаліцилову кислоту та/або НПЗП порівняно з рештою населення.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Застосування лікарського засобу протипоказано у ІІІ триместр вагітності; у І і ІІ триместр застосування препарату можливе лише за призначенням лікаря у тому разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Усі інгібітори синтезу простагландинів, у тому числі кетопрофен, спричиняють токсичне ураження кардіопульмональної системи та нирок плода. Наприкінці вагітності як у матері, так і у дитини може подовжитися час кровотечі. НПЗП можуть спричинити затримку пологів, тому застосування препарату протипоказано у ІІІ триместр вагітності.
Годування грудьми слід припинити на період лікування кетопрофеном.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Дані відсутні.

не рекомендується одночасне застосування інших лікарських засобів для місцевого застосування, що містять кетопрофен або інші НПЗП, оскільки це може посилювати їхню дію так само, як і спричинені ними побічні реакції.
Незважаючи на низький ступінь абсорбції кетопрофену через шкіру, його одночасне застосування з високими дозами метотрексату не рекомендується через зниження екскреції метотрексату, внаслідок чого значно підвищується токсичність метотрексату. Кетопрофен може незначною мірою гальмувати виведення метотрексату і солей літію та зменшувати ефект дії деяких діуретиків, наприклад тіазидів і фуросеміду.
Оскільки концентрація препарату у плазмі крові вкрай низька, прояви взаємодії з іншими препаратами (як і симптоми при системному застосуванні) можливі тільки при частому і тривалому застосуванні:
– з метотрексатом, серцевими глікозидами, солями літію, циклоспорином — посилення токсичності внаслідок зниження їхньої екскреції;
– з антикоагулянтами, антитромботичними засобами, з ацетилсаліциловою кислотою або іншими НПЗП, ГКС, пероральними гіпоглікемічними засобами, фенітоїном — посилення дії вищезазначених препаратів;
– одночасне застосування препарату з іншими топічними формами (мазі, гель), що містять кетопрофен або інші НПЗП, не рекомендується;
– з антигіпертензивними засобами, діуретиками, міфепристоном — послаблення дії вищезазначених препаратів. Між курсом лікування міфепристоном і початком терапії кетопрофеном повинно пройти 8 діб.
При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти і кетопрофену зв’язування кетопрофену з білками плазми крові зменшується.
Одночасне застосування пробенециду та кетопрофену призводить до зниження плазмового кліренсу кетопрофену та ступеня його зв’язування з білками крові.
Рекомендується нагляд за пацієнтами, які приймають кумарин.

симптоми: подразнення, еритема, свербіж або посилення проявів інших побічних реакцій.
Оскільки рівень кетопрофену, що проникає через шкіру, у плазмі крові низький, то при місцевому застосуванні передозування є малоймовірним. Розвиток системних побічних реакцій можливий при застосуванні препарату тривалий час, у високих дозах або на великі ділянки шкіри. Якщо нанесено забагато препарату на шкіру, її слід промити водою.
Випадкове вживання кетопрофену внутрішньо може спричинити сонливість, запаморочення, нудоту, блювання, біль в епігастральній ділянці, і ці симптоми зазвичай минають після відповідного симптоматичного лікування. Високі дози кетопрофену при системному застосуванні можуть спричинити брадипное, кому, конвульсії, шлунково-кишкові кровотечі, ГНН і підвищення або зниження АТ.
Лікування: специфічного антидота при передозуванні кетопрофену немає, рекомендується симптоматичне лікування разом з підтриманням життєво важливих функцій організму. Рекомендовано промивання шлунка та прийом активованого вугілля (першу дозу слід призначати разом із сорбітолом), особливо у перші 4 год після передозування або при застосуванні дози, що у 5–10 разів перевищує рекомендовану.

при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.