Контролфлекс (Controlflex) (556742) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Тіоколхікозид - 2 мг/мл

фармакодинаміка. Тіоколхікозид представляє собою напівсинтетичну сульфідну похідну речовину колхікозиду з фармакологічною активністю міорелаксанта.
У дослідженнях in vitro тіоколхікозид зв’язується тільки з гамма–аміномасляною кислотою (ГАМК) і гліцинергічними рецепторами, чутливими до стрихніну. У авторадіографічних дослідженнях тіоколхікозид витісняє зв’язки [³Н] стрихніну, переважно у стовбурі головного та спинного мозку щура. У електрофізіологічних дослідженнях на нативних або рекомбінантних ГАМК-рецепторах тіоколхікозид не показав ефекту, але антагонізував ГАМК–індуковані хлоридні канали.
Тіоколхікозид не чинив істотного впливу на індуковані гліцином мотонейронні канали у зрізах спинного мозку молодих (10–денних) щурів.
Було показано, що in vivo тіоколхікозид протидіє індукованому стрихніном лінгво–мандибулярному рефлексу у анестезованих самців кролів. Ці результати узгоджуються з гіпотезою про гліцинергічний механізм дії.
У моделі на тваринах дві внутрішньочеревні ін’єкції тіоколхікозиду знижували рефлекс напруги у спастичних щурів, а ін’єкції 10 мг/кг внутрішньочеревно або 1 мг/кг в/м, або 10 мг/кг перорально знижували на 60% постсинаптичний рефлекс у здорових щурів. Тіоколхікозид не має седативного ефекту.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Після в/м введення тіоколхікозиду максимальна концентрація (C_max) досягається протягом 30 хв і складає 113 нг/мл для дози 4 мг та 175 нг/мл для дози 8 мг. Значення площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) становлять 283 нг/год/мл та 417 нг/год/мл.
Фармакологічно активний метаболіт SL18.0740 також виявляється при більш низькій концентрації C_max 11,7 нг/мл, що досягається через 5 год після введення дози, і AUC 83 нг/год/мл. Доступних даних щодо неактивного метаболіту SL59.0955 немає.
Розподіл. Уявний об’єм розподілу тіоколхікозиду складає приблизно 42,7 л після в/м введення 8 мг. Дані щодо обох метаболітів відсутні.
Виведення. Після в/м введення очікуваний Т_½ тіоколхікозиду становить 1,5 год, а плазмовий кліренс — 19,2 л/год.

для ад’ювантної терапії болісних м’язових контрактур, які супроводжують гострі патології хребта у дорослих та підлітків віком від 16 років.

Лікарський засіб Контролфлекс вводять в/м.
Рекомендована максимальна добова доза становить 4 мг кожні 12 год (тобто 8 мг на добу). Лікування не повинно перевищувати 5 днів поспіль.
Не слід перевищувати рекомендованої дози або тривалості застосування (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Діти. Лікарський засіб не рекомендується призначати дітям та підліткам віком до 16 років.

– лікарський засіб Контролфлекс протипоказано застосовувати:
– пацієнтам із підвищеною чутливістю до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин;
– у разі в’ялого паралічу, м’язової гіпотонії;
– протягом усього періоду вагітності;
– у період годування груддю;
– жінкам репродуктивного віку, які не використовують належні засоби контрацепції.

частоту виникнення побічних реакцій визначено такими чином: дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до <1/10), нечасто (від >1/1000 до <1/100), рідко (від >1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не може бути визначена за наявною інформацією).
З боку імунної системи: нечасто — кропив’янка; дуже рідко — гіпотензія; частота невідома — ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — еритема після в/м введення, свербіж, алергічні реакції.
З боку нервової системи: часто — сонливість; рідко — збудження або короткотривала сплутаність свідомості; частота невідома — вазовагальна непритомність, що виникає впродовж перших декількох хвилин після в/м введення, судоми (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
З боку ШКТ: часто — діарея (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ), біль у шлунку; нечасто — нудота, блювання; рідко — печія.
З боку гепатобіліарної системи та жовчовивідних шляхів: частота невідома — порушення функції печінки (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

лікарський засіб Контролфлекс не рекомендується призначати дітям та підліткам віком до 16 років.
У разі виникнення діареї лікування препаратом Контролфлекс необхідно припинити (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
Тіоколхікозид може викликати епілептичні напади у пацієнтів, які страждають на епілепсію або на захворювання, які супроводжуються ризиком виникнення епілептичних судом (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
Повідомлялося про випадки вазовагальної непритомності. Необхідно спостерігати за пацієнтом після в/м введення лікарського засобу (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
Не слід перевищувати максимальну рекомендовану дозу тіоколхікозиду 16 мг на добу, яку слід розділити на 2 введення з 12–годинним інтервалом. У разі пропуску чергової дози наступну дозу слід вводити у звичайний час.
Доклінічні дослідження показали, що один з метаболітів тіоколхікозиду (SL59.0955) викликає анеуплоїдію (зміна кількості хромосом під час ділення клітин) у концентраціях, наближених до таких при застосуванні 8 мг 2 рази на добу перорально, які впливали подібним чином на людину. Анеуплоїдія вважається фактором ризику тератогенності, токсичності для ембріона/плода, викидня, порушення фертильності у чоловіків та потенційним фактором ризику виникнення раку. Для профілактики слід уникати перевищення рекомендованої дози лікарського засобу або його тривалого застосування (див. ЗАСТОСУВАННЯ).
Пацієнти повинні бути проінформовані про потенційний ризик при застосуванні у період вагітності та необхідність використання належних заходів контрацепції.
У постмаркетингових звітах повідомлялося про порушення функції печінки у зв’язку із прийомом тіоколхікозиду. У пацієнтів, які супутньо застосовували НПЗП або парацетамол, були зареєстровані серйозні випадки порушення функції печінки (наприклад, фульмінантний гепатит). Пацієнтам слід рекомендувати припинити лікування та звернутися до лікаря у разі появи ознак порушення функції печінки (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Інформація щодо застосування тіоколхікозиду вагітним жінкам обмежена. Потенційний ризик для ембріона та плода невідомий.
Дослідження на тваринах показали тератогенний вплив тіоколхікозиду.
Лікарський засіб Контролфлекс протипоказаний вагітним та жінкам репродуктивного віку, які не використовують належні заходи контрацепції (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).
Годування груддю. Застосування тіоколхікозиду протипоказане у період годування груддю, оскільки він проникає у грудне молоко (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).
Фертильність. Дослідження фертильності, проведені на щурах, не показали змін фертильності при дозуванні, що не перевищувало 12 мг/кг, тобто на рівні доз, які не викликали клінічного ефекту. Тіоколхікозид та його метаболіти проявляють анеугенну активність при різних рівнях концентрації, що є фактором ризику порушення фертильності у людини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Дані щодо впливу тіоколхікозиду на керування автотранспортом або роботу зі складними механізмами відсутні.
Клінічні дослідження показали, що тіоколхікозид не впливає на психомоторні навички. Проте може виникнути сонливість, що необхідно враховувати при водінні або роботі зі складними механізмами.

інформація щодо взаємодії тіоколхікозиду з іншими лікарськими засобами відсутня.

випадки передозування не спостерігалися у пацієнтів, що застосовували тіоколхікозид.
У разі передозування рекомендується ретельний медичний нагляд та застосування симптоматичної терапії.

зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.