L-Тироксин-Фармак^®таблетки 100 мкг (L-Thyroxin-Farmak^®tablets 100 mcg) (355245) - інструкція із застосування ATC-класифікація

1 таблетка містить левотироксину натрію у перерахуванні на 100% суху речовину 25 мкг, 50 мкг, 100 мкг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, цукроза, магнію карбонат важкий, магнію стеарат, повідон.

Левотироксин натрій - 100 мкг

фармакодинаміка. Синтетичний левотироксин, який міститься у препараті L-Тироксин-Фармак, виявляє ефекти, ідентичні тим, які має гормон, що секретується щитовидною залозою. Перетворюється у Т3 (трийодтиронін) у периферичних органах і як ендогенний гормон впливає на Т3-рецептори. Немає різниці між функціями ендогенного гормону та екзогенного левотироксину.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо левотироксин майже повністю всмоктується у верхньому відділі тонкого кишечнику (до 80% прийнятої дози препарату). Максимальної концентрації (Т_max) досягає приблизно через 5–6 год.
Клінічна дія препарату проявляється через 3–5 днів. Левотироксин швидко зв’язується зі специфічними транспортними білками крові (до 99,97%). Зв’язок з білками не є ковалентним, таким чином зв’язаний гормон, який знаходиться у плазмі крові, здатен постійно та швидко обмінюватися з фракціями вільного гормону.
Завдяки високому рівню зв’язування з білками левотироксин не піддається ні гемодіалізу, ні гемоперфузії.
Т_1/2 препарату становить 7 днів. При тиреотоксикозі цей період скорочується до 3–4 днів, а при гіпотиреозі подовжується до 9–10 днів.
У печінці накопичується близько ¹/₃ загальної кількості введеного левотироксину, який швидко вступає у взаємодію з левотироксином, що знаходиться у плазмі крові. Тиреоїдні гормони метаболізуються головним чином у печінці, нирках, головному мозку та м’язах. Метаболіти виводяться із сечею та фекаліями. Загальний кліренс метаболізму левотироксину становить приблизно 1,2 л плазми/добу.

– лікування доброякісних захворювань щитовидної залози;
– профілактика рецидивів після оперативного лікування еутиреоїдного зоба;
– як замісна терапія при гіпотиреозі;
– супресивна терапія при раку щитовидної залози;
– як допоміжний препарат під час проведення антитиреоїдної терапії при гіпертиреозі;
– як діагностичний засіб при проведенні тесту тиреоїдної супресії.

для лікування кожного пацієнта залежно від його індивідуальної потреби препарат L-Тироксин-Фармак існує у таблетках, які містять 25 мкг, 50 мкг, 100 мкг левотироксину натрію.
Інформація щодо дозування має лише рекомендаційний характер.
Добову дозу визначають індивідуально залежно від лабораторних показників та клінічної картини захворювання.
Оскільки у деякої кількості пацієнтів на тлі терапії левотироксином спостерігалося підвищення концентрацій Т4 та fT4, базальна концентрація тиреотропного гормону в сироватці крові є більш надійним показником для подальшого коригування дози.
Терапію гормонами щитовидної залози слід розпочинати з низької дози і поступово підвищувати (кожні 2–4 тиж) до необхідної терапевтичної дози.
Діти. Для новонароджених і немовлят із вродженим гіпотиреозом, коли швидке досягнення терапевтичного ефекту є дуже важливим, рекомендована початкова доза становить від 10 до 15 мкг/кг маси тіла на добу протягом перших 3 міс. Після цього дозу коригують індивідуально, залежно від клінічних показників та рівня ТТГ.
Пацієнтам літнього віку, із коронарною хворобою серця, пацієнтам із тяжким або довготривалим гіпотиреозом лікування слід розпочинати з особливою обережністю, з низьких доз (12,5 мкг/добу), дозу підвищувати до підтримувальної через більші інтервали часу (поступово на 12,5 мкг через кожні 2 тиж), регулярно контролюючи рівень гормонів щитовидної залози. Необхідно врахувати, що призначення доз, нижчих за оптимальну, яка забезпечує повну замісну терапію, не призводить до повної корекції рівня ТТГ.
Досвід застосування показує, що прийом нижчих доз достатній для пацієнтів з низькою масою тіла та для пацієнтів із вузловим зобом великого розміру.

*Застосовувати у відповідному дозуванні.
Добову дозу можна застосувати за один прийом.
Добову дозу препарату приймати вранці натще, за 30 хв до їди, запиваючи невеликою кількістю води (півсклянки води).
Немовлятам добову дозу препарату давати за один прийом за 30 хв до першого годування. Таблетку розчинити у воді до отримання суспензії, яку слід готувати безпосередньо перед прийомом препарату, та застосовувати після додавання ще невеликої кількості рідини.
L-Тироксин-Фармак слід застосовувати протягом усього життя як замісну терапію при гіпотиреозі, після хірургічних втручань (струмектомії або тиреоїдектомії), а також для запобігання рецидивам після видалення еутиреоїдного зоба. Комплексну терапію з тиреостатиками призначати після досягнення еутиреоїдного стану.
При доброякісній формі еутиреоїдного зоба тривалість лікування становить від 6 міс до 2 років. Якщо стан після лікування не поліпшується, слід призначити хірургічне втручання або терапію радіоактивним йодом.
Діти. Препарат застосовувати дітям від народження (див. ЗАСТОСУВАННЯ).

– підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого компонента препарату;
– недостатність надниркових залоз, гіпофізарна недостатність, тиреотоксикоз, які не лікувалися;
– гострий інфаркт міокарда, гострий міокардит, гострий панкардит;
– комбінована терапія левотироксином та антитиреоїдними засобами у період вагітності не призначається (див. Застосування у період вагітності або годування грудьми).

клінічні симптоми гіпертиреозу можуть виникати при передозуванні, у разі перевищення дози, індивідуальної переносимості левотироксину, якщо дозу швидко підвищувати на початку лікування.
Cимптоми:
з боку серцево-судинної системи: серцева аритмія (миготлива аритмія, екстрасистолія), тахікардія, стенокардія, відчуття серцебиття, припливи;
з боку нервової системи: головний біль, безсоння, відчуття тривоги, псевдотумор мозку, тремор;
з боку травного тракту: блювання, діарея, зменшення маси тіла;
з боку шкіри та кістково-м’язової системи: підвищена потовиділення, м’язова слабкість та судоми; загальні розлади: підвищення температури тіла, розлади менструального циклу.
У таких випадках добову дозу препарату потрібно знизити або перервати лікування на декілька днів. Після зникнення побічних реакцій лікування можна продовжити.
При підвищеній чутливості до компонентів препарату можуть спостерігатися алергічні реакції на шкірі та з боку дихальних шляхів, включаючи шкірні висипання, свербіж, кропив’янку, ангіоневротичний набряк, задишку. Надходила інформація про випадки розвитку набряку Квінке.

перед початком лікування тиреоїдними гормонами або проведенням проб на тиреоїдну супресію слід виключити наявність або попередньо провести лікування таких захворювань, як коронарна недостатність, стенокардія, атеросклероз, АГ, гіпофізарна недостатність, недостатність надниркових залоз. Також слід виключити функціональну автономію щитовидної залози або попередньо провести лікування цього захворювання до початку проведення терапії тиреоїдними гормонами.
Терапію левотироксином у пацієнтів із ризиком розвитку психотичних розладів слід розпочинати з низьких доз препарату, поступово підвищуючи дозу на початку терапії. Рекомендується спостерігати за станом пацієнта. У разі розвитку психотичних розладів слід розглянути можливість коригування дози левотироксину.
Слід уникати можливості навіть незначних проявів гіпертиреозу, спричиненого застосуванням препарату, у пацієнтів із коронарною недостатністю, серцевою недостатністю, тахіаритмією. При лікуванні таких пацієнтів необхідно регулярно контролювати рівень тиреоїдних гормонів.
У разі розвитку вторинного гіпотиреозу причину слід виявити до призначення замісної терапії. У разі необхідності слід провести курс замісної терапії для компенсації недостатності кори надниркових залоз.
При підозрі на функціональну автономію щитовидної залози слід визначити рівень ТТГ або провести тиреосцинтиграфію до початку лікування препаратом.
Жінкам у постклімактеричний період, які страждають на гіпотиреоз, в умовах підвищеного ризику розвитку остеопорозу слід уникати дуже високого рівня левотироксину в сироватці крові, який перевищує фізіологічний рівень. Тому необхідно ретельно контролювати лабораторні показники функції щитовидної залози.
Не слід призначати левотироксин пацієнтам із гіпертиреоїдним станом, коли проводиться терапія антитиреоїдними препаратами для лікування гіпертиреозу.
Тиреоїдні гормони не можна застосовувати для зменшення маси тіла. Призначення доз левотироксину не призводить до зменшення маси тіла у пацієнтів з еутиреоїдним станом. Більш високі дози можуть призводити до виникнення серйозних або навіть життєво небезпечних побічних реакцій. Застосування левотироксину у високих дозах не слід поєднувати із застосуванням певних речовин, призначених для зменшення маси тіла (наприклад симпатоміметиків) (див. ПЕРЕДОЗУВАННЯ).
У разі заміни препарату L-Тироксин-Фармак на інший лікарський засіб з тією ж діючою речовиною рекомендується скоригувати дозу відповідно до реакції пацієнта на застосований препарат і даних лабораторних показників.
Одночасне застосування орлістату та левотироксину може спричинити розвиток гіпотиреозу та/або погіршення контролю гіпотиреозу (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ). Пацієнтам, які приймають левотироксин, слід проконсультуватися з лікарем перед початком, припиненням або зміною в лікуванні орлістатом, оскільки орлістат та левотироксин необхідно приймати у різний час, а також коригувати дозу левотироксину. Надалі рекомендується проводити моніторинг рівня гормонів у сироватці крові пацієнтів.
Пацієнтам, які мають рідкісну спадкову непереносимість галактози, лактазну недостатність або порушення всмоктування глюкози-галактози, не слід застосовувати препарат, оскільки він містить лактозу. З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам із цукровим діабетом та пацієнтам, які приймають антикоагулянтні препарати (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Застосування у період вагітності або годування грудьми. У період вагітності або годування грудьми лікування препаратом, призначеним при гіпотиреозі, слід продовжувати. У період вагітності може виникнути потреба у підвищенні дози препарату. Оскільки підвищення рівня ТТГ в сироватці може відбутися вже на 4-му тижні вагітності, вагітним, які приймають левотироксин, слід перевіряти рівень ТТГ під час кожного триместру. Сироваткові рівні ТТГ у вагітних мають бути у відповідних межах, встановлених для кожного триместру. Для корекції підвищених рівнів ТТГ в сироватці крові слід підвищити дозу левотироксину. Оскільки постнатальні рівні ТТГ відповідають значенням, наявним до моменту запліднення, відразу після пологів дозу левотироксину слід відкоригувати відповідно до дози перед настанням вагітності. Необхідний рівень ТТГ в сироватці крові має встановитися через 6–8 тиж після пологів.
Вагітність. Даних щодо тератогенності та/або фетотоксичності при прийомі препарату в рекомендованих терапевтичних дозах немає. Прийом дуже високих доз левотироксину у період вагітності може негативно вплинути на плід та постнатальний розвиток дитини.
Комбіновану терапію левотироксином та антитиреоїдними засобами у період вагітності не призначають для лікування гіпертиреозу, оскільки така комбінація препаратів потребує призначення більш високих доз антитиреоїдних засобів, які здатні проникати крізь плаценту та можуть спричинити розвиток гіпотиреозу у немовляти. Тест на тиреоїдну супресію не проводиться у період вагітності, оскільки застосування радіоактивних речовин протипоказане в період вагітності.
Годування грудьми. Левотироксин виводиться з грудним молоком під час годування грудьми, однак при застосуванні препарату у рекомендованих терапевтичних дозах рівень концентрації препарату у грудному молоці недостатній для розвитку гіпертиреозу або пригнічення секреції ТТГ у немовляти.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Даних щодо можливого впливу на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами немає. Однак, оскільки левотироксин за своєю дією ідентичний природному гормону щитовидної залози, впливу препарату L-Тироксин-Фармак на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами не очікується.

цукрознижувальні засоби. Левотироксин може знижувати ефект цукрознижувальних препаратів. Рекомендується здійснювати частий контроль рівня глюкози крові на початку лікування тиреоїдними гормонами, а також при необхідності коригувати дозу цукрознижувальних лікарських засобів.
Похідні кумарину. Левотироксин посилює дію антикоагулянтних препаратів, витісняючи їх зі зв’язків з білками плазми крові, що підвищує ризик крововиливів, наприклад крововиливу у спинний та головний мозок або шлунково-кишкової кровотечі, особливо у осіб літнього віку. Тому слід регулярно проводити лабораторний контроль показників коагуляції на початку та під час поєднаної терапії та в разі необхідності коригувати добову дозу антикоагулянтних препаратів.
Інгібітори протеази (наприклад ритонавір, індинавір, лопінавір) можуть впливати на дію левотироксину. Потрібний ретельний моніторинг рівня гормонів щитовидної залози. При необхідності дозу левотироксину слід відкоригувати.
Фенітоїн може впливати на дію левотироксину, витісняючи його зі зв’язків з білками плазми крові, у результаті чого підвищується рівень фракцій вільного тироксину (fT4) та вільного трийодтироніну (fT3). З іншого боку, фенітоїн збільшує печінковий метаболізм левотироксину. Рекомендується ретельний моніторинг рівня гормонів щитовидної залози.
Холестирамін, колестипол. Прийом таких іонообмінних смол, як холестирамін та колестипол, гальмує всмоктування левотироксину натрію. Тому левотироксин натрію слід приймати за 4–5 год до прийому таких препаратів.
Препарати, що містять алюміній, залізо та карбонат кальцію. Згідно з даними, наведеними у відповідних літературних джерелах, препарати, що містять алюміній (антрациди, сукральфат), потенційно можуть знижувати ефект левотироксину. Тому левотироксин слід приймати не менше ніж за 2 год до застосування препаратів, що містять алюміній. Це стосується і лікарських засобів, що містять залізо та солі кальцію.
Саліцилати, дикумарол, фуросемід у високих дозах (250 мг), клофібрат та інші речовини можуть витісняти левотироксин натрію зі зв’язків з білками плазми крові, що призводить до підвищення фракції fT4.
Орлістат. Одночасне застосування орлістату та левотироксину може спричинити розвиток гіпотиреозу та/або погіршення контролю гіпотиреозу. Це може бути викликано зниженням всмоктування солей йоду та/або левотироксину.
Севеламер може зменшувати всмоктування левотироксину. У зв’язку із цим рекомендується контролювати зміни показників функції щитовидної залози на початку і в кінці поєднаного лікування. У разі необхідності дозу левотироксину слід коригувати.
Інгібітори тирозинкінази (наприклад іматиніб, сунітиніб) можуть знижувати ефективність левотироксину. У зв’язку із цим рекомендується контролювати зміни показників функції щитовидної залози на початку і в кінці поєднаного лікування. У разі необхідності дозу левотироксину слід коригувати.
Пропілтіоурацил, глюкокортикоїди, β-симпатолітики, аміодарон та йодовмісні контрастні засоби пригнічують периферичні перетворення Т4 в Т3. Через високий вміст йоду аміодарон може спричиняти розвиток як гіпертиреозу, так і гіпотиреозу. З особливою обережністю препарат слід призначати хворим на вузловий зоб невизначеної етіології.
Сертралін, хлорохін/прогуаніл знижують ефективність левотироксину і підвищують рівень лабораторних показників ТТГ в сироватці крові.
Ферменти, індуковані лікарськими засобами (барбітурати, карбамазепін) можуть підвищувати печінковий кліренс левотироксину.
Естрогени. Жінки, які приймають контрацептивні препарати, що містять естрогени, а також у постменопаузальний період, які приймають гормонозамісні препарати, можуть потребувати вищих доз левотироксину.
Препарати, які містять сою, можуть пригнічувати кишкову абсорбцію левотироксину. У зв’язку із цим дозу препарату L-Тироксин-Фармак потрібно відкоригувати, особливо на початку та після завершення вживання добавок, що містять сою.

підвищення рівня Т3 (трийодтиронін) є достовірним індикатором передозування препарату, більше ніж підвищення рівнів Т4 та fТ4 (вільний) у сироватці крові.
У результаті передозування можуть з’являтися симптоми, характерні для підвищення обміну речовин (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
У разі передозування слід припинити застосування препарату та провести лабораторні аналізи.
При симптомах, що проявляються у вигляді виражених β-симпатоміметичних ефектів, таких як тахікардія, неспокій, нервова збудженість, гіперкінезія, призначають блокатори β-адренорецепторів. При значному перевищенні дози рекомендується проведення плазмаферезу.
В окремих випадках у пацієнтів, схильних до судом, можливий розвиток судом, коли була перевищена індивідуальна допустима доза препарату.
Передозування левотироксину може викликати симптоми гіпертиреозу та призвести до гострого психозу, особливо у пацієнтів із ризиком розвитку психотичних розладів.
Є декілька повідомлень про раптовий коронарний летальний випадок у пацієнтів, які протягом багатьох років зловживали (перевищували рекомендовану дозу) левотироксином.

при температурі не вище 25 °С.