ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Тафіксил таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг, Pharma Bavaria International Portugal Unip. Lda (Португалія)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: транексамова кислота;

1 таблетка містить транексамової кислоти 500 мг;

допоміжні речовини: магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, повідон К 30, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, покриття Eudragit Epo Ready Mix: кислота стеаринова, натрію лаурилсульфат, тальк, основний бутильований метакрилатний сополімер.

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: капсулоподібні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою від білого до майже білого кольору, з лінією розлому з одного боку та тисненням «500» з іншого боку.

Фармакотерапевтична група.

Антигеморагічні засоби. Інгібітори фібринолізу.

Код АТХ В02А А02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Транексамова кислота − антифібринолітичний засіб, який є потужним конкурентним інгібітором активації плазміногену у плазмін. При значно вищих концентраціях він є неконкурентним інгібітором плазміну. Зазначено, що інгібуючий ефект транексамової кислоти при активації плазміногена за допомогою урокінази у 6–100 разів більший, а за допомогою стрептокінази — у 6–40 разів більший, ніж інгібуючий ефект у амінокапронової кислоти. Антифібринолітична дія транексамової кислоти приблизно у 10 разів перевищує антифібринолітичну дію амінокапронової кислоти.

Фармакокінетика.

Абсорбція

При внутрішньовенному введенні транексамової кислоти у дозі 500 мг максимальна концентрація у плазмі крові (С_max) досягається одразу, потім концентрація зменшується протягом 6 годин. Період напіввиведення становить близько 3 годин.

Розподіл

Транексамова кислота, введена парентерально, розподіляється у два напрямки: всмоктується із затримкою у спинномозкову рідину і у напрямку клітин. Обсяг розподілу становить близько 33% від маси тіла.

Транексамова кислота може проникати крізь плацентарний бар'єр, у грудному молоці жінок, які годують, її концентрація може досягати близько 1/100 С_max.

Виведення

Транексамова кислота виводиться із сечею у незміненому вигляді. 90% введеної дози екскретується нирками у перші 12 годин після введення (гломерулярна екскреція без канальцевої реабсорбції).

Після перорального застосування 1,13% та 39% введеної дози відновлювалося через 3 та 24 години відповідно.

У пацієнтів з нирковою недостатністю концентрація плазми збільшується.

Клінічні характеристики.

Показання.

Короткочасне лікування гіперфібринолізу чи фібриногенолізу з кровотечею або ризиком кровотечі. Місцевий фібриноліз, який може виникнути при таких станах:

простатектомія та втручання на сечовому міхурі;
менорагія;
носова кровотеча (епістаксис);
конізації шийки матки;
травматична гіфема.

Спадковий ангіоневротичний набряк.

Екстракції зуба у хворих на гемофілію.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини препарату. Тяжка ниркова недостатність у зв'язку з ризиком накопичення лікарського засобу. Активні тромбоемболічні захворювання. Венозний або артеріальний тромбоз в анамнезі. Фібринолітичні стани після коагулопатії внаслідок виснаження. Судоми в анамнезі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

До теперішнього часу не спостерігалося клінічно значущих взаємодій із транексамовою кислотою.

Через недостатність досліджень цих взаємодій супутнє лікування антикоагулянтами повинно відбуватися лише під ретельним контролем лікаря, який має досвід у цій галузі.

Препарат не слід застосовувати одночасно з хлорпромазином при субарахноїдальному крововиливі.

Препарат може знизити ефективність тромболітичної терапії (стрептокіназа, альтеплаза, аністреплаза).

Особливості застосування.

У разі гематурії ниркового походження (особливо при гемофілії) існує ризик механічної анурії в результаті утворення згустків у сечоводах.

Пацієнтам, які приймають препарат довше кількох днів, рекомендується пройти офтальмологічний огляд, включаючи гостроту зору, кольоровий зір, очне дно, поле зору, та оцінити функцію печінки.

Пацієнткам із нерегулярними менструальними кровотечами не слід застосовувати транексамову кислоту до встановлення причини таких кровотеч. Якщо застосування транексамової кислоти не зменшує інтенсивність менструальних кровотеч, слід розглянути можливість альтернативного лікування.

Призначати препарат пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, слід з особливою обережністю у зв'язку з підвищеним ризиком виникнення тромбозів.

Пацієнти з попереднім тромбоемболічним захворюванням та сімейною історією тромбоемболічного захворювання (пацієнти з тромбофілією) повинні застосовувати транексамову кислоту лише за наявності прямого медичного показання та під суворим медичним наглядом.

У пацієнтів із порушеннями функції нирок концентрація препарату у плазмі крові підвищена. Тому таким пацієнтам рекомендується зменшувати дозу.

Застосування транексамової кислоти у випадках підвищеного фібринолізу внаслідок дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові не рекомендується.

Пацієнтам із порушеннями зору необхідно припинити лікування.

Клінічний досвід застосування транексамової кислоти для лікування менорагій у дітей віком до 15 років відсутній.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Незважаючи на відсутність доказів тератогенного ефекту на тваринах, слід проявляти обережність при застосуванні ліків під час вагітності.

Транексамова кислота проникає крізь плаценту.

Період годування груддю

Транексамова кислота виділяється у грудне молоко в концентрації, що приблизно у 100 разів менша від концентрації в материнській крові. Антифібринолітичний ефект у немовлят малоймовірний.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Місцевий фібриноліз:

Рекомендована доза — 15–25 мг/кг маси тіла, тобто 2–3 таблетки по 500 мг 2–3 рази на добу.

При нижчезазначених показаннях можуть застосовуватись наступні режими дозування:

Простатектомія:

Для профілактики і лікування геморагій у пацієнтів із підвищеним ризиком перед або після операцій транексамову кислоту призначають у вигляді ін'єкцій, після чого призначають у вигляді таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3–4 рази на добу до зникнення макроскопічної гематурії.

Менорагія:

Рекомендована доза становить 2 таблетки по 500 мг 3 рази на добу, не більше 4 днів. При тривалій менструальній кровотечі дозу збільшують, не перевищуючи максимальної дози (8 таблеток по 500 мг на добу). Не потрібно розпочинати лікування препаратом до початку менструальної кровотечі.

Носові кровотечі:

При періодичних кровотечах призначають по 2 таблетки по 500 мг 3 рази на добу протягом 7 днів.

Конізація шийки матки:

Призначають по 3 таблетки по 500 мг 3 рази на добу.

Посттравматична гіфема:

Призначають 2–3 таблетки по 500 мг 3 рази на добу. Доза становить 25 мг/кг 3 рази на добу.

Спадковий ангіоневротичний набряк:

Деяким пацієнтам, обізнаним про перебіг загострень хвороби, зазвичай достатньо 2–3 таблеток по 500 мг 2–3 рази на добу протягом кількох днів. Іншим пацієнтам слід приймати препарат у тій же дозі протягом тривалого часу залежно від перебігу захворювання.

Екстракція зубів у пацієнтів з гемофілією:

Рекомендована доза становить 2–3 таблетки внутрішньо через кожні 8 годин. Доза становить 25 мг/кг.

Ниркова недостатність:

При нирковій недостатності дозу слід корегувати залежно від рівня креатиніну в сироватці крові, відповідно до нижченаведеної таблиці:

Сироватковий креатинін	Пероральна доза
120–249 мкмоль/л	15 мг/кг 2 рази на добу
250–500 мкмоль/л	15 мг/кг кожні 24 години

Пацієнти літнього віку

У разі відсутності ниркової недостатності немає необхідності зменшувати дозу.

Спосіб застосування.

Препарат призначений для внутрішнього застосування. Таблетки слід приймати, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, одна склянка води). Таблетки можна ділити.

Діти.

Препарат призначений для застосування дорослим пацієнтам.

Відсутній клінічний досвід щодо застосування транексамової кислоти дітям та підліткам віком до 15 років.

Дозу для цієї групи пацієнтів слід вираховувати відповідно до маси тіла 25 мг/кг на дозу. Проте, дані щодо дозування, ефективності та безпеки застосування за таких умов обмежені.

Передозування.

Симптомами передозування можуть бути нудота, блювання, ортостатичні симптоми та/або гіпотензія. Ініціюють блювання, потім промивання шлунка та проводять терапію активованим вугіллям. Потрібно підтримувати високе споживання рідини, щоб сприяти виведенню препарату нирками. У осіб зі схильністю до тромбозів існує ризик розвитку тромбозів. Необхідно розглянути лікування антикоагулянтами.

Побічні реакції.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, включаючи анафілаксію.

З боку органів зору: порушення зору, оклюзія вен/артерій сітківки ока.

Судинні розлади: тромбоз будь-якої локалізації, тромбоемболія.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, які зникають при зменшенні дози.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічні шкірні реакції.

Термін придатності.

30 місяців.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері. По 2, 3, 6 або 10 блістерів у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Лабіана Фармацевтікалс, С.Л.У.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

вул. Касанова, 27–31, Корбера-де-Льобрегат, 08757 (Барселона), Іспанія.