0
UA | RU
  • Підвищує ефективність консервативної терапії радикулопатій1
  • Чинить анальгезивну дію при запальних захворюваннях опорно-рухового апарату1
  • Зменшує потребу в НПЗП і прискорює регрес больового синдрому2, 3
  • Прискорює позитивну динаміку в лікуванні порушень когнітивних функцій4
КОМБІНАЦІЯ НЕЙРОТРОПНИХ
ВІТАМІНІВ ДЛЯ ЗНИЖЕННЯ
БОЛЬОВОГО СИНДРОМУ І
НОРМАЛІЗАЦІЇ МЕТАБОЛІЧНИХ ПРОЦЕСІВ

Вітацертин (Vitacertin)

Склад і форма випуску

РечовинаКількість
Вітамін B1 (тіаміну гідрохлорид)50 мг/мл
Вітамін В6 (піридоксину гідрохлорид)50 мг/мл
Вітамін В12 (ціанокобаломин)0,5 мг/мл
Допоміжні речовини: лідокаїну гідрохлорид, спирт бензиловий, натрію поліфосфат, калію фериціанід, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій..
№ UA/16965/01/01 від 08.10.2018 до 08.10.2023
За рецептом

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Нейротропні вітаміни групи В чинять сприятливу дію на запальні та дегенеративні захворювання нервів і рухового апарату. Їх застосовують для усунення дефіцитних станів, а у високих дозах вони виявляють анальгезивні властивості, сприяють покращенню кровообігу, нормалізують роботу нервової системи і процес кровотворення.

Вітамін В1 є дуже важливою активною речовиною. В організмі вітамін В1 фосфорилюється з утворенням біологічно активних тіаміндифосфату (кокарбоксилаза) і тіамінтрифосфату.

Тіаміндифосфат як коензим бере участь у важливих функціях вуглеводного обміну, які мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини, впливають на проведення нервового імпульсу в синапсах. При недостатності вітаміну В1 у тканинах відбувається накопичення метаболітів, насамперед молочної і піровиноградної кислоти, що призводить до різних патологічних станів і розладів діяльності нервової системи.

Вітамін В6 у своїй фосфорильованій формі (піридоксаль-5′-фосфат, PALP) є коензимом ряду ферментів, які взаємодіють у загальному неокисному метаболізмі амінокислот. Через декарбоксилювання вони залучаються до утворення фізіологічно активних амінів (адреналіну, гістаміну, серотоніну, дофаміну, тираміну), через трансамінування — до анаболічних і катаболічних процесів обміну (наприклад глутамат-оксалоацетаттрансаміназа, глутаматпіруваттрансаміназа, γ-аміномасляна кислота, a-кетоглутараттрансаміназа), а також до різних процесів розщеплення і синтезу амінокислот. Вітамін В6 діє на 4 різних ділянках метаболізму триптофану. У межах синтезу гемоглобіну вітамін В6 каталізує утворення α-аміно-β-кетоадинінової кислоти.

Вітамін В12 необхідний для процесів клітинного метаболізму. Він впливає на функцію кровотворення (зовнішній протианемічний фактор), бере участь в утворенні холіну, метіоніну, креатиніну, нуклеїнових кислот, чинить знеболювальну дію.

Фармакокінетика. Після парентерального введення тіамін розподіляється в організмі. Близько 1 мг тіаміну розпадається щоденно. Метаболіти виводяться із сечею. Дефосфорилювання відбувається у нирках. Біологічний Т½ тіаміну становить 21 хв. Накопичення тіаміну в організмі не відбувається завдяки обмеженому розчиненню в жирах.

Вітамін В6 фосфорилюється та окиснюється до піридоксаль-5′-фосфату. У плазмі крові піридоксаль-5′-фосфат і піридоксаль зв’язуються з альбуміном. Формою, яка транспортується, є піридоксаль. Для проходження через клітинну мембрану піридоксаль-5′-фосфат, зв’язаний з альбуміном, гідролізується лужною фосфатазою у піридоксаль.

Вітамін В12 після парентерального введення утворює транспортні білкові комплекси, які швидко абсорбуються печінкою, кістковим мозком та іншими проліферативними органами. Вітамін В12 надходить у жовч і бере участь у кишково-печінковій циркуляції. Вітамін В12 проходить через плаценту.

Показання Вітацертин

неврологічні захворювання різного походження: неврит, невралгія, полінейропатія (діабетична, алкогольна), корінцевий синдром, ретробульбарний неврит, ураження лицьового нерва.

Застосування Вітацертин

для внутрішньом’язового введення.

У тяжких (гострих) випадках лікування розпочинають з 2 мл розчину в/м 1 раз на добу до усунення гострих симптомів. Для продовження лікування призначають по 2 мл (1 ін’єкцію) 2–3 рази на тиждень. Курс лікування триває не менше 1 міс.

В/м ін’єкцію слід виконувати у верхній зовнішній квадрант сідничного м’яза.

Для підтримання або продовження терапевтичного курсу ін’єкцій або для профілактики рецидиву рекомендується застосовувати препарати для перорального прийому аналогічної фармакотерапевтичної групи.

Діти. Препарат не застосовувати у дітей.

Протипоказання

підвищена чутливість до компонентів препарату; гостре порушення серцевої провідності; гостра форма декомпенсованої серцевої недостатності.

Вітамін В1 протипоказаний при алергічних реакціях.

Вітамін В6 протипоказано застосовувати при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки у стадії загострення (можливе підвищення кислотності шлункового соку).

Вітамін В12 протипоказано застосовувати при еритремії, еритроцитозі, тромбоемболії.

Лідокаїн. Підвищена індивідуальна чутливість до лідокаїну або інших амідних місцево-анестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних судом через лідокаїн, тяжка брадикардія, тяжка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (ІІ–ІІІ ступеня), синдром слабкості синусного вузла, синдром Вольфа — Паркінсона — Уайта, синдром Адамса — Стокса, AV-блокада ІІ і ІІІ ступеня, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки/нирок, порфірія, міастенія.

Період вагітності та годування грудьми.

Побічна дія

довготривале застосування (понад 6–12 міс) у дозах понад 50 мг вітаміну В6 щоденно може призвести до периферичної сенсорної нейропатії, нервового збудження, нездужання, запаморочення, головного болю.

З боку травного тракту: шлунково-кишкові розлади, у тому числі нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення кислотності шлункового соку.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (шкірний висип, порушення дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке), підвищене потовиділення.

З боку шкіри: свербіж, кропив’янка, вугровий висип, генералізований ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс, тахікардія, підвищення/зниження АТ, біль у серці.

З боку нервової системи: збудження ЦНС (при застосуванні у високих дозах), занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома; у пацієнтів із підвищеною чутливістю — ейфорія, тремор, тризм, руховий неспокій, парестезії, судоми.

З боку органа зору: ністагм, зворотна сліпота, диплопія, миготіння мушок перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт.

З боку органа слуху: слухові порушення, шум у вухах, гіперакузія.

З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.

Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія, порушення чутливості, моторний блок.

Загальні розлади: реакції у місці введення.

У разі дуже швидкого парентерального введення можливий розвиток системних реакцій у вигляді судом.

Особливості застосування

препарат не слід вводити внутрішньовенно.

Парентеральне введення вітаміну В12 може тимчасово впливати на діагностику фунікулярного мієлозу або перніціозної анемії.

Довготривале застосування вітаміну В6: понад 6–12 міс у дозах вище 50 мг/добу або у дозах вище 1000 мг/добу (понад 2 міс) можливе виникнення зворотної периферичної сенсорної нейропатії. У разі виникнення симптомів периферичної сенсорної нейропатії (парестезії) необхідно відкоригувати дозу препарату та, якщо необхідно, припинити лікування.

Препарат містить сполуки натрію. Це необхідно враховувати пацієнтам, які перебувають на безсольовій дієті. Ампула може містити залишки калію.

Оскільки препарат містить вітамін В6, слід з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із пептичною виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі, з вираженими порушеннями функції нирок і печінки.

Пацієнтам із новоутвореннями, крім випадків, що супроводжуються мегалобластною анемією та дефіцитом вітаміну В12, не слід застосовувати препарат.

Препарат не застосовують при тяжкій формі декомпенсації серцевої діяльності та стенокардії.

Оскільки препарат містить лідокаїн, слід врахувати, що при обробці місця ін’єкції дезінфікуючими р-нами, що містять тяжкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.

Оскільки лідокаїн чинить виражену антиаритмічну дію і може виступати як аритмогенний фактор, що може спричинити розвиток аритмії, з обережністю необхідно застосовувати препарат в осіб зі скаргами на аритмію у минулому.

З обережністю застосовують препарат у пацієнтів із серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, неповною АV-блокадою, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки і нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну 10 мл/хв), порушеннями функції дихання, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до гіпертермії, ослаблених хворих і пацієнтів літнього віку.

Під час застосування лідокаїну обов’язковим є ЕКГ-контроль. У разі порушень діяльності синусного вузла, подовження інтервалу P–Q, розширення QRS або при розвитку нової аритмії слід знизити дозу або відмінити препарат.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію у крові.

При в/м введенні може підвищитися концентрація креатиніну, що може призвести до помилки при встановленні діагнозу гострого інфаркту міокарда.

Застосування у період вагітності або годування грудьми. У період вагітності та годування грудьми рекомендовано щоденне споживання вітаміну В1 становить 1,4–1,6 мг, для вітаміну В6 2,4–2,6 мг. Під час вагітності ці дози можуть бути перевищені, якщо у пацієнта виявлено дефіцит В1 та В6.

Вітамін В1 та В6 проникають у грудне молоко. Високі дози вітаміну В6 можуть зменшувати кількість молока.

Препарат містить 100 мг вітаміну В6 в ампулі, тому його не слід застосовувати у період вагітності та годування грудьми.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Якщо під час лікування препаратом відмічають запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

дія тіаміну інактивується 5-флуороурацилом, оскільки останній конкурентно інгібує фосфорилювання тіаміну у тіамінпірофосфат. Петльові діуретики, наприклад фуросемід, що гальмують канальцеву реабсорбцію, під час довготривалої терапії можуть спричинити підвищення екскреції тіаміну і, таким чином, знизити рівень тіаміну.

Протипоказане одночасне застосування з леводопою, оскільки вітамін В6 може зменшувати вираженість протипаркінсонічної дії леводопи. Одночасний прийом з антагоністами піридоксину (наприклад ізоніазид, гідралазин, пеніциламін або циклосерин), пероральними контрацептивами може підвищувати потребу у вітаміні В6.

Вживання напоїв, що містять сульфіти (наприклад вино), підвищує деградацію тіаміну.

Лідокаїн підсилює пригнічувальну дію на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію в/в), снодійних та седативних засобів; послаблює кардіотонічний вплив дигітоксину. При одночасному застосуванні зі снодійними і седативними засобами можливе посилення пригнічувальної дії на ЦНС. Етанол підсилює пригнічувальну дію лідокаїну на функцію дихання.

Блокатори адренорецепторів (у тому числі пропранолол, надолол) уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, підсилюють ефект лідокаїну (у тому числі токсичний) і підвищують ризик розвитку брадикардії та артеріальної гіпотензії.

Курареподібні препарати — можливе поглиблення міорелаксації (аж до паралічу дихальних м’язів).

Норепінефрин, мексилетин — підсилюється токсичність лідокаїну (знижується кліренс лідокаїну).

Ізадрин і глюкагон — підвищується кліренс лідокаїну.

Циметидин, мідазолам — підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові. Циметидин витісняє зі зв’язку з білками і уповільнює інактивацію лідокаїну в печінці, що призводить до підвищення ризику посилення побічної дії лідокаїну. Мідазолам помірно підвищує концентрацію лідокаїну в крові.

Протисудомні засоби, барбітурати (у тому числі фенобарбітал) — можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації у крові.

Антиаритмічні засоби (аміодарон, верапаміл, хінідин, аймалін, дизопірамід), протисудомні засоби (похідні гідантоїну) — посилюється кардіодепресивна дія; одночасне застосування з аміодароном може призводити до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід — при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливі збудження ЦНС, галюцинації.

Інгібітори МАО, аміназин, бупівакаїн, амітриптилін, нортриптилін, іміпрамін — при комбінованому застосуванні з лідокаїном підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії та пролонгується місцевоанестезувальна дія останнього.

Наркотичні анальгетики (наприклад морфін) — при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється анальгезивний ефект наркотичних анальгетиків, однак посилюється і пригнічення дихання.

Преніламін — підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу пірует.

Пропафенон — можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку ЦНС.

Рифампіцин — можливе зниження концентрації лідокаїну в крові.

Поліміксин В — слід контролювати функцію дихання.

Прокаїнамід — можливі галюцинації.

Серцеві глікозиди — при комбінованому застосуванні з лідокаїном послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Глікозиди наперстянки — на тлі інтоксикації лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.

Вазоконстриктори (наприклад епінефрин, метоксамін, фенілефрин) при комбінованому застосуванні з лідокаїном сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгують дію останнього.

Гуанадрель, гуанетидин, мекаміламін, триметафан — при комбінованому застосуванні для спінальної та епідуральної анестезії підвищується ризик вираженої артеріальної гіпотензії і брадикардії.

Блокатори β-адренорецепторів — при комбінованому застосуванні уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюється ефект лідокаїну (у тому числі токсичний), підвищується ризик розвитку брадикардії та артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні блокаторів β-адренорецепторів та лідокаїну необхідно знизити дозу останнього.

Ацетазоламід, тіазидні і петльові діуретики при комбінованому застосуванні з лідокаїном через виникнення гіпокаліємії зменшують вираженість ефекту останнього.

Антикоагулянти (у тому числі ардепарин, далтепарин, данапароїд, еноксапарин, гепарин, варфарин) при комбінованому застосуванні з лідокаїном підвищують ризик розвитку кровотеч.

Протисудомні засоби, барбітурати (наприклад фенітоїн) — при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації у крові, посилення кардіодепресивного ефекту.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі, — при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється дія препаратів, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі, оскільки останні знижують провідність нервових імпульсів.

Передозування

при передозуванні відбувається збільшення вираженості симптомів побічної дії препарату.

Вітамін В1 має широкий терапевтичний діапазон. Дуже високі дози (>10 г) зумовлюють курареподібний ефект, пригнічуючи провідність нервових імпульсів.

Вітамін В6 має дуже низьку токсичність.

Надмірне застосування вітаміну В6 у дозах >1 г/добу протягом кількох місяців може призвести до розвитку нейротоксичних ефектів.

Нейропатії з атаксією і розлади чутливості, церебральні конвульсії зі змінами на ЕЕГ, а також в окремих випадках гіпохромна анемія і себорейний дерматит були описані після введення у дозі >2 г/добу.

Вітамін В12: після парентерального введення (у рідкісних випадках — після перорального застосування) доз препарату вищих, ніж рекомендовані, відмічали алергічні реакції, екзематозні шкірні порушення і доброякісну форму акне.

При тривалому застосуванні у високих дозах можливе порушення активності ферментів печінки, біль у ділянці серця, гіперкоагуляція.

Лікування: терапія симптоматична.

Лідокаїн. Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження АТ, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, можлива AV-блокада, пригнічення ЦНС, зупинка дихання. Перші симптоми передозування у здорових людей виникають при концентрації лідокаїну в крові >0,006 мг/кг, судоми — при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (наприклад норадреналін, мезатон), при брадикардії — холінолітики (0,5–1 мг атропіну). Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легень, реанімаційних заходів. Діаліз неефективний.

Умови зберігання

у недоступному для дітей місці. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі 2–8 °С.

Інструкція МОЗ
Дата додавання: 19.10.2021 р.
© Компендіум 2021

Діагнози, при яких застосовують Вітацертин

Алкогольная полиневропатия МКХ G62.1
Боль внизу спины МКХ M54.5
Воздействие вибрации МКХ T75.2
Диабетическая хайропатия (Синдром диабетической руки) МКХ G63.2
Другие уточненные поражения сосудов мозга МКХ I67.8
Инфаркт мозга, вызванный тромбозом мозговых артерий МКХ I63.3
Люмбоишиалгия МКХ M54.4
Невралгия тройничного нерва МКХ G50.0
Остеохондроз позвоночника неуточненный МКХ M42.9
Остеохондроз шейного отдела позвоночника МКХ M42.1
Паралич Белла МКХ G51.0
Первичный гонартроз двусторонний МКХ M17.0
Поражения межпозвоночных дисков поясничного и других отделов с радикулопатией МКХ M51.1
Последствия внутричерепной травмы МКХ T90.5
Посттравматическая контрактура МКХ M19.2
Синдром средней лестничной мышцы (цервико-скапулалгия) МКХ M54.2
Травматична спондилопатія МКХ M48.3
Ураження попереково-крижових корінців МКХ G54.4
Шейно-плечевой синдром МКХ M53.1
Шейно-черепной синдром МКХ M53.0
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko