ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

сальбутамол — β-адреноміметик з переважним впливом на β2-адренорецептори (локалізуються, зокрема, в бронхах, міометрії, кровоносних судинах). Попереджає і усуває бронхоспазм; знижує опір в дихальних шляхах, збільшує життєву ємність легенів. Запобігає виділенню гістаміну, повільно реагує субстанції із стовбурових клітин і факторів хемотаксису нейтрофілів. У порівнянні з іншими препаратами цієї групи надає менш виражений позитивний хроно- і інотропний вплив на міокард. Викликає розширення коронарних артерій, практично не знижує артеріальний тиск. Надає токолітічеськоє дію, знижуючи тонус і скоротливу активність міометрія.
При застосуванні аерозолю спостерігається швидке всмоктування сальбутамолу в кров; проте його концентрації в плазмі крові при застосуванні в рекомендованих дозах дуже низькі або не досягають межі виявлення.
Після прийому всередину сальбутамол добре всмоктується в ШКТ. Зв’язування з білками плазми становить 10%. Метаболізується при «першому проходженні» через печінку і, можливо, в стінці кишечника; основний метаболіт — неактивний сульфатний кон’югат. Сальбутамол не метаболізується в легенях, таким чином його кінцевий метаболізм і виведення після інгаляції залежить від способу застосування, який визначає співвідношення між вдихуваним і ненавмисно проковтнутим сальбутамолом.
T_½ з плазми крові становить 2-7 год. Сальбутамол швидко виводиться з сечею у вигляді метаболітів і незмінної речовини; в невеликих кількостях виводиться з калом.

ПОКАЗАННЯ:

препарат показаний для швидкого купірування гострих нападів бронхіальної астми, а також для лікування хворих із хронічним обструктивним бронхітом, які не реагують на традиційну терапію.

ЗАСТОСУВАННЯ:

дорослі.
Звичайною початковою інгаляційною дозою сальбутамолу є 2,5 мг. Вона може бути збільшена до 5 мг. Повторювати інгаляцію можна до 4 разів на добу.
Для лікування дорослих пацієнтів із тяжкою обструкцією дихальних шляхів дози можуть бути збільшені до 40 мг на добу, однак таке лікування слід проводити у стаціонарних умовах під ретельним наглядом лікаря.
Діти віком від 12 років. Дози як для дорослих.
Діти віком від 4 до 11 років. Звичайною початковою інгаляційною дозою сальбутамолу є 2,5 мг. Вона може бути збільшена до 5 мг. Повторювати інгаляцію можна до 4 разів на добу.
Для дітей віком до 4 років слід застосовувати інші лікарські форми препарату.
Інструкція для користування препаратом Небутамол
1. Підготувати до використання небулайзер.
2. Відкрити пакетик та вийняти звідти однодозовий контейнер. Не виймати однодозовий контейнер з пакетика, якщо в цьому немає потреби.
3. Струсити однодозовий контейнер, який вийняли. Інші однодозові контейнери залишити в полімерному пакетику та помістити їх у картонну коробку.
4. Тримаючи однодозовий контейнер за верхній край, повернути інший край, щоб відкрити контейнер.
5. Вставити однодозовий контейнер в небулайзер відкритим краєм вниз і легенько натиснути. Переконатися, що весь препарат перетік у небулайзер.
6. Зібрати небулайзер і використовувати його згідно інструкції для користування небулайзером.
7. Після використання промити небулайзер, залишки препарату утілізувати.

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Не застосовують сальбутамол при загрозі викидня.

ПОБІЧНА ДІЯ:

з боку серцево-судинної системи: минуще розширення периферичних судин, помірна тахікардія.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, нудота, блювота.
З боку обміну речовин: гіпокаліємія.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, алергічні реакції у вигляді шкірного висипу, кропив’янки, артеріальна гіпотензія, колапс.
Інші: тремор кистей рук, внутрішнє тремтіння, напруженість, парадоксальний бронхоспазм, м’язові судоми.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ:

з обережністю застосовують при тахиаритмиях і інших порушеннях серцевого ритму, артеріальній гіпертензії, міокардиті, пороках серця, аортальному стенозі, цукровому діабеті, тиреотоксикозі, глаукомі, гострій серцевій недостатності (за умови ретельного контролю лікаря).
Збільшення дози або частоти прийому сальбутамолу слід проводити під контролем лікаря. Скорочення інтервалу можливо тільки у виняткових випадках і повинно бути строго обґрунтованим.
При застосуванні сальбутамолу є ризик розвитку гіпокаліємії, тому в період лікування у пацієнтів з бронхіальною астмою тяжкого перебігу слід контролювати рівень калію в крові. Ризик гіпокаліємії зростає при гіпоксії.
Застосування в період вагітності та годуванні груддю. Сальбутамол протипоказаний при загрозі викидня в I і II триместрі вагітності, передчасне відшарування плаценти, кровотечі або токсикозі в III триместрі вагітності.
У разі необхідності застосування сальбутамолу при вагітності слід співвіднести очікувану користь лікування для матері та потенційний ризик для плоду.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ:

сальбутамол не призначають разом із такими неселективними блокаторами β-адренорецепторів як пропранолол.
Сальбутамол не протипоказаний для призначення хворим, які лікуються інгібіторами МАО.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:

найпоширенішими ознаками та симптомами передозування сальбутамолу є транзиторні зміни, фармакологічно індуковані β₂-агоністами, наприклад, тахікардія, тремор, гіперактивність та метаболічні порушення, включаючи гіпокаліємію.
У результаті передозування сальбутамолу може виникнути гіпокаліємія, тому необхідно перевіряти рівень калію у плазмі крові. При застосуванні високих терапевтичних доз або передозуванні короткодіючих β₂-агоністів повідомлялося про випадки лактоацидозу, тому слід перевіряти рівень лактату в сироватці крові. Відповідно слід контролювати метаболічний ацидоз, особливо у випадках стійкого або прискореного дихання, що посилюється, незважаючи на покращання симптомів бронхоспазму.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

при температурі не вище 25 °С. Не допускати заморожування та впливу прямого сонячного світла.

АКТУАЛЬНА ІНФОРМАЦІЯ:

Небутамол належить до препаратів, що діють на респіраторну систему. Діючою речовиною Небутамолу є сальбутамол.
Сальбутамол — селективний агоніст β₂-адренорецепторів, що пояснює його виражену бронхолітичну дію.
Після 1971 р. сальбутамол став широко застосовуватися в терапії ХОЗЛ. Численні дослідження цього захворювання підтвердили бронхолітичну ефективність сальбутамолу, було встановлено, що він принаймні так само ефективний, як і більшість доступних бронходилататорів.
Початок максимального терапевтичного ефекту при застосуванні сальбутамолу залежить від використовуваного шляху введення препарату. У більшості пацієнтів сальбутамол, що вдихається, є терапією першої лінії, оскільки він забезпечує швидку бронходилатацію, зазвичай зменшуючи вираженість бронхоспазму протягом декількох хвилин. Хоча оральний сальбутамол часто був менш ефективним, ніж той, що вдихається, він все ж забезпечує клінічно значиму бронходилатацію й особливо важливий для тих пацієнтів, які не можуть координувати вдих з активацією інгалятора. Парентеральні препарати сальбутамолу, як правило, призначені для лікування тяжких нападів бронхоспазму, і вони можуть бути варіантом терапії в небезпечних для життя ситуаціях.
У результаті досліджень одночасного застосування сальбутамолу та інших лікарських засобів, таких як антихолінергічні препарати, метилксантини і беклометазону дипропіонат, зазвичай у більшості пацієнтів була зафіксована комплементарна відповідь, яка і є результатом різних механізмів дії препаратів цих груп.
Сальбутамол, як правило, добре переноситься, і будь-які побічні ефекти, що виникають, є передбачуваними. Оскільки частота побічних ефектів залежить від дози і, отже, від шляху введення препарату, не дивно, що їх набагато частіше відзначають після в/в і пероральної, а не інгаляційної терапії. Тремор, тахікардія і гіпокаліємія є найбільш частими побічними ефектами.
Сальбутамол добре зарекомендував себе як засіб «першого вибору» при зворотній обструктивній хворобі дихальних шляхів. Клінічна оцінка сальбутамолу в терапії передчасних пологів, гіперкаліємії і серцевої недостатності очікує подальших досліджень, хоча дотепер повідомлялося про деякі обнадійливі результати (Price A.H., Clissold S.P., 1989).

Актуальність проблеми

БА характеризується змінним обмеженням швидкості повітряного потоку видиху і респіраторними симптомами, такими як хрипи, ускладнене дихання, утруднення в грудях та кашель, які змінюються з часом, відрізняється і їх інтенсивність. Це гетерогенне захворювання, при якому фенотипи та патобіологічні механізми, що є їх основою (ендотипи), є багатогранними, що зумовлене численними взаємодіями хазяїна (пацієнта) і навколишнього середовища. Картина може бути ще більш ускладнена наявністю інших супутніх захворювань, а також сенсибілізацією алергенами в молодому віці і курінням.
Протягом багатьох років розуміння гетерогенності БА прогресувало: виявлено фенотипи і транскриптомні профілі запальних клітин мокротиння. Були використані різноманітні методи для класифікації БА на основі симптомів, тривалості періоду БА й індексу маси тіла (ІМТ), а також частоти еозинофільного фенотипу запалення. Були ідентифіковані фенотипи БА, які мали різні відповіді на терапію. Крім факторів, пов’язаних з самим пацієнтом, у літературі також були виявлені інші фенотипи, що ґрунтуються на симптомах захворювання.
В останні роки було виявлено невідповідність між симптомами БА і частотою її загострень. Сучасний підхід до лікування БА, який розглядає симптоми і загострення як синоніми, все частіше ставиться під сумнів як надмірна генералізація в цьому багатофакторному і гетерогенному стані. Таким чином, був запропонований механістичний підхід, заснований на ідентифікації механізмів або ознак, які піддаються лікуванню, а не одному загальному підході для всіх.
У літературі недостатньо досліджень окремих симптомів БА. Було встановлено, що у пацієнтів з неконтрольованою БА, хоча симптоми кашлю і хрипів були у високому ступені корельованими, пацієнти з переважанням кашлю були в основному жінками з надмірною масою тіла, тоді як пацієнти з переважанням хрипів були чоловіками літнього віку. В одному з аналізів літератури у великій групі пацієнтів з неконтрольованою БА були оцінені симптоми задишки й утруднення в грудях, їх порівнювали з кашлем і хрипом. Було вивчено ефект невідкладної терапії порівняно з підтримувальною і такою, що зменшує вираженість симптомів, терапією. Була висунута гіпотеза про те, що фенотип, який ґрунтується на симптомах БА, може бути пов’язаний з частотою загострення БА, і, отже, пропонується оптимальне усунення будь-яких ідентифікованих симптомів, що піддаються лікуванню.
Широко визнано, що кашель та бронхоспазм мають різні нейрофізіологічні механізми. Таким чином, наявність пацієнтів з безсимптомним перебігом хвороби може вказувати на глобальне підвищення чутливості дихальних шляхів, а не на конкретний механізм для кожного симптому.
Хоча між симптомами і частотою загострень існував взаємозв’язок, він був слабким. Дійсно, виявилося, що частота тяжких загострень була значно нижчою у пацієнтів з меншою кількістю симптомів (Morjaria J.B. et al., 2019).

Дослідження в педіатрії

З метою встановлення найбільш ефективного способу введення сальбутамолу було проведено дослідження. 17 дітей з тяжкою формою БА отримували сальбутамол у наступних лікарських формах: 4 мг через небулайзер, або 400 мкг у вигляді інгаляційного порошку, або таблетку 4 мг. Ефект бронходилатації оцінювали шляхом вимірювання максимальної швидкості видиху. Коли пацієнти отримували сальбутамол через небулайзер, то ефект бронходилатації був найбільшим (р<0,05), але тривав найдовше, якщо вони приймали таблетку (р<0,0001); початок терапевтичного ефекту препарату було швидким при застосуванні всіх лікарських форм. У результаті досліджень було встановлено, що сальбутамол, отриманий через небулайзер, краще застосовувати при тяжких видах БА; у той час як в менш серйозних випадках можливо поєднувати інгаляційний порошок і таблетки, що ще є і більш зручним способом введення препарату (Grimwood K. et al., 1981).
В одному з досліджень перевіряли, чи є сальбутамол для інгаляційного застосування шляхом вдихання через рот за допомогою небулайзера безпечним та ефективним способом введення препарату для лікування маленьких дітей з гострим бронхіолітом. У рандомізоване подвійне сліпе клінічне дослідження були включені 83 дитини (середній вік 6 міс, віковий діапазон — 1–21 міс). Пацієнтам розпилювали препарат/плацебо 2 рази з 30-хвилинними інтервалами: сальбутамол з небулайзера (0,10 мг/кг маси тіла в 2 мл 0,9% розчину натрію хлориду) або аналогічний обсяг 0,9% розчину натрію хлориду у вигляді плацебо. Результативними показниками були частота дихання, пульсоксиметрія і клінічна оцінка, що ґрунтувалася на ступені хрипів і кашлю. У пацієнтів, які отримували сальбутамол, відзначали значно більше поліпшення клінічних показників після початку лікування (р=0,04). Не виявлено відмінностей між групами щодо насичення киснем (р=0,74); у пацієнтів, які отримували сальбутамол, відзначали незначне підвищення ЧСС після двох процедур. У результаті був зроблений висновок, що сальбутамол безпечний і ефективний для початкового етапу терапії у маленьких дітей з гострим бронхіолітом (Klassen T.P. et al., 1991).

Це цікаво

Метою одного з досліджень було оцінити значення перорального сальбутамолу для гальмування передчасних пологів. У результаті дійшли висновку, що пероральний сальбутамол є ще одним ефективним методом, який зупиняє передчасні пологи і, отже, продовжує вагітність. Оскільки він не потребує додаткових маніпуляцій з боку медичного персоналу, вагітна не відчуває дискомфорту, як при в/в введенні цього препарату. Сальбутамол, що приймається всередину, може бути альтернативним препаратом для попередження передчасних пологів (Phupong V. et al., 2004).
Гіперкаліємія є потенційно смертельним захворюванням, яке потребує проведення терапії. Ефективність традиційного медичного лікування непередбачувана, обмежена, нетривала або пов’язана з ризиком серйозних небажаних явищ. Призначення сальбутамолу при гіперкаліємії у дітей описано в декількох клінічних дослідженнях і звітах. На підставі цієї інформації зроблено висновок, що сальбутамол, який доставляється в організм дитини за допомогою інгалятора або інфузії, безпечний, ефективний і призводить до передбачуваного і тривалого зниження вмісту калію в сироватці крові. Тому його можна рекомендувати як препарат вибору при гіперкаліємії у дітей без аритмії. Якщо необхідне продовження гемодіалізу, прийом сальбутамолу дає час для приготування необхідних препаратів (Helfrich E. et al., 2001).
Мукоадгезивні системи доставки лікарських засобів являють собою системи, які забезпечують тісний контакт лікарського засобу зі слизовою оболонкою протягом тривалого періоду. В одному з досліджень мукоадгезивні хітозанові мікросфери були отримані емульсійним методом. Склади були охарактеризовані за різними фізико-хімічними характеристиками, формою, морфологією поверхні, розміром, корисним навантаженням лікарського засобу, здатністю до набухання і мукоадгезії. Вивчено вплив концентрації лікарського засобу, лимонної кислоти і підсилювача проникності на хімічні властивості мукоадгезивної системи. Зшиті хітозанові мікросфери показали дуже хорошу мукоадгезію, яка зменшувалася при підвищенні концентрації лікарського засобу і концентрації лимонної кислоти і була трохи вдосконалена після об’єднання з підсилювачем проникності. Було зафіксовано, що in vitro вивільнення препарату, проникність слизової оболонки для препарату і повільне вивільнення/проникнення було відзначено з мікросферами, що містять цитрат хітозану, порівняно з мікросферами хітозану без цитрату хітозану. In vivo була виявлена ефективність мукоадгезивних мікросфер, які продемонстрували пролонговане і контрольоване вивільнення сальбутамолу порівняно з пероральним введенням звичайної лікарської форми (Jain S.K. et al., 2004).

Висновки

Препарат Небутамол, діючою речовиною якого є сальбутамол, призначають для купірування нападів БА, при лікуванні пацієнтів з ХОЗЛ. Небутамол застосовують тільки шляхом інгаляції через рот, тому не слід вводити його шляхом ін’єкції або ковтати. Хворих, які отримують Небутамол у домашніх умовах, слід попередити про наступне: якщо ефективна доза препарату не зумовлює полегшення або зменшується тривалість цього періоду, слід звернутися до лікаря, а не підвищувати дозу або частоту його застосування самостійно.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Небутамол® розчин для інгаляцій 1 мг/мл, Юрія-Фарм ТОВ (Україна, Київ)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

НЕБУТАМОЛ^®

(NEBUTAMOL)

Склад

діюча речовина: сальбутамол;

1 контейнер містить 2 мг або 2,5 мг сальбутамолу сульфату у перерахуванні на сальбутамол;

1 мл містить: 1 мг сальбутамолу сульфату у перерахуванні на сальбутамол;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для інгаляцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група

Протиастматичні препарати. Селективні агоністи β₂-адренорецепторів. Код АТХ R03A C02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Сальбутамол є селективним агоністом β₂-адренорецепторів. У терапевтичних дозах діє на β₂-адренорецептори бронхіальної мускулатури з мінімальною або повною відсутністю дії на β₁-адренорецептори серця.

Фармакокінетика

Після інгаляційного застосування від 10% до 20% введеної дози досягає нижніх дихальних шляхів. Решта залишається у ротоглотці, звідки проковтується. Частина дози, що досягла дихальних шляхів, абсорбується у тканини легенів і потрапляє в кровообіг, але не метаболізується у легенях.

Початок дії препарату припадає на 4-5 хвилину після інгаляції, тривалість дії становить
4–6 годин.

Після потрапляння у системний кровообіг препарат метаболізується у печінці, виділяється, головним чином, нирками у незміненому стані та у вигляді фенолсульфатного метаболіту.

Доза препарату, що з носоглотки потрапила до травної системи, всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, проходить перший етап метаболізму в печінці до фенолсульфатної сполуки, потім виділяється нирками.

Клінічні характеристики

Показання

Лікування дорослих та дітей віком від 4 років. Препарат показаний для швидкого купірування гострих нападів бронхіальної астми, а також для лікування хворих із хронічним обструктивним бронхітом, які не реагують на традиційну терапію.

Протипоказання

Гіперчутливість в анамнезі до будь-якого компонента препарату.

Хоча сальбутамол у формі розчину для внутрішньовенних ін’єкцій та інколи в формі таблеток і супозиторіїв застосовується при веденні передчасних пологів, сальбутамол у формі аерозолю для інгаляцій при цих показаннях не застосовується. Не застосовують сальбутамол при загрозі викидня.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Сальбутамол не призначають разом із такими неселективними β-адреноблокаторами, як пропранолол.

Сальбутамол не протипоказаний для призначення хворим, які лікуються інгібіторами моноаміноксидази.

Особливості застосування

Небутамол слід застосовувати шляхом інгаляції через рот і не слід вводити шляхом ін’єкції або ковтати.

Лікування бронхіальної астми слід проводити згідно з поетапною програмою, стан пацієнта необхідно оцінювати клінічно та за допомогою функціональних легеневих тестів.

Збільшення частоти використання короткодіючих інгаляційних β₂-агоністів свідчить про погіршення контролю над бронхіальною астмою, тому слід попередити пацієнтів про необхідність якнайшвидшого звернення за медичною допомогою. У такому разі терапію хворого необхідно переглянути.

Надмірне застосування β-агоністів короткої дії може маскувати прогресування основного захворювання та сприяти погіршенню контролю над бронхіальною астмою, що може призвести до підвищення ризику тяжких загострень бронхіальної астми та смертності.

Раптове та прогресуюче погіршення перебігу бронхіальної астми є життєво небезпечним станом, що потребує початку або збільшення використання кортикостероїдів. Пацієнтам, які належать до групи ризику, рекомендується щоденно проводити контроль максимальної швидкості видиху.

Пацієнтам, яким призначена регулярна протизапальна терапія (наприклад, інгаляційні кортикостероїди), слід рекомендувати продовжувати приймати протизапальні препарати навіть коли симптоми зменшуються і вони не потребують препарату Небутамол.

Хворих, які лікуються препаратом Небутамол вдома, потрібно попередити про таке: якщо колись ефективна доза препарату не приносить полегшення або зменшується тривалість цього полегшення, слід звернутися до лікаря, а не збільшувати дозу препарату або частоту його застосування самостійно.

Пацієнти, які приймають сальбутамол більше двох разів на тиждень «за потребою», не враховуючи профілактичний прийом перед фізичним навантаженням, повинні пройти повторне обстеження (наприклад оцінку денних симптомів, нічних пробуджень та обмежень активності через бронхіальну астму) для належної корекції лікування, оскільки ці пацієнти належать до групи ризику надмірного застосування сальбутамолу.

Небутамол з обережністю застосовувати для лікування хворих, які отримують великі дози інших симпатоміметиків.

Застосування симпатоміметиків, включаючи сальбутамол, чинить вплив на серцево-судинну систему. Дані післяреєстраційного застосування та опубліковані дані досліджень свідчать про рідкі випадки виникнення ішемії міокарда, асоційованої із застосуванням сальбутамолу. Пацієнтам із хворобами серця (наприклад, ішемічна хвороба серця, аритмія або тяжка серцева недостатність), які лікуються сальбутамолом, у разі виникнення болю у грудях або інших симптомів, що свідчать про загострення хвороби серця, слід звернутися по медичну допомогу. Увагу слід звернути на оцінку таких симптомів, як ядуха та біль у грудях, що можуть бути наслідком як хвороби серця, так і захворювань дихальної системи.

З обережністю сальбутамол призначати хворим на тиреотоксикоз.

При лікуванні хворих комбінацією сальбутамолу у однодозових контейнерах та іпратропіуму броміду іноді спостерігалися випадки розвитку гострої закритокутової глаукоми. Тому комбінацію сальбутамолу у однодозових контейнерах з антихолінергічними препаратами, що вводяться також шляхом небулізації, слід застосовувати з обережністю. Хворі мають отримати належні інструкції щодо правильного застосування препарату і бути попереджені про те, що слід уникати попадання аерозолю, що розпилюється, в очі.

Результатом лікування β₂-агоністами може бути тяжка гіпокаліємія; головним чином це спостерігається при застосуванні парентеральних форм або небулайзера. Особливу увагу приділяють хворим на гостру тяжку бронхіальну астму, тому що гіпокаліємія може потенціюватися супутнім застосуванням дериватів ксантинів, стероїдів, діуретиків і гіпоксією. У цій ситуації рекомендується перевіряти рівень калію у сироватці крові.

Як і при застосуванні інших інгаляційних ліків, може трапитися парадоксальний бронхоспазм із посиленням ядухи. У цьому разі необхідно негайно призначити альтернативні форми препарату або інші швидкодіючі інгаляційні бронходилататори. Небутамол треба негайно відмінити та, при необхідності, призначити інші швидкодіючі бронходилататори на постійній основі.

Як і інші агоністи β-адренорецепторів, Небутамол може призводити до зворотних метаболічних змін, наприклад, до збільшення рівня цукру в крові.

Компенсація таких змін у хворих на цукровий діабет не завжди можлива, тому є окремі повідомлення про розвиток кетоацидозу у таких хворих. Одночасне застосування кортикостероїдів може загострити цей стан.

Дуже рідко у хворих на бронхіальну астму в стадії загострення, які лікувались високими дозами сальбутамолу, що застосовувався внутрішньовенно або через небулайзер, повідомлялося про випадки розвитку лактоацидозу (див. розділ «Побічні реакції»). Збільшення рівня лактату в крові може спричиняти розвиток ядухи і компенсаторної гіпервентиляції легенів, що може помилково бути розцінено як недостатня ефективність протиастматичного лікування і, в свою чергу, призвести до недоречної інтенсифікації лікування короткодіючими β₂-агоністами. Тому рекомендується контролювати рівень лактату в сироватці крові таких хворих і, відповідно, наявність у них метаболічного ацидозу.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Сальбутамол у період вагітності призначати лише тоді, коли очікувана користь для матері буде більшою за можливий ризик для плода. За даними післяреєстраційного дослідження були поодинокі повідомлення про різні вроджені аномалії, включаючи розщілину піднебіння та дефекти кінцівок, у дітей, матері яких у період вагітності застосовували сальбутамол. Деякі з цих жінок застосовували також і інші лікарські засоби у період вагітності. Однозначного причинного взаємозв’язку виникнення таких аномалій із застосуванням сальбутамолу не встановлено.

Оскільки сальбутамол може проникати в грудне молоко, призначати його у період годування груддю не рекомендується, за винятком ситуації, коли очікувана користь для матері буде більшою за можливий ризик для дитини. Чи має наявність сальбутамолу в грудному молоці шкідливий вплив на дитину, невідомо.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Даних про вплив немає. У разі появи побічних реакцій з боку нервової системи (тремор) керування автотранспортом або роботу з іншими механізмами необхідно обмежити.

Спосіб застосування та дози

Препарат Небутамол призначений для інгаляційного застосування шляхом вдихання через рот за допомогою небулайзера, застосовувати його слід під контролем лікаря.

Розчин не можна вводити шляхом ін’єкції або ковтати.

Підвищена потреба у β₂-агоністах може свідчити про погіршення перебігу астми. За цих умов слід переглянути режим лікування пацієнта та розглянути необхідність призначення супутньої глюкокортикостероїдної терапії.

Дорослі (в тому числі пацієнти літнього віку)

Звичайною початковою інгаляційною дозою сальбутамолу є 2,5 мг. Вона може бути збільшена до 5 мг. Повторювати інгаляцію можна до 4 разів на день.

Для лікування дорослих пацієнтів із тяжкою обструкцією дихальних шляхів дози можуть бути збільшені до 40 мг на добу, однак таке лікування слід проводити у стаціонарних умовах під ретельним наглядом лікаря.

Діти віком від 12 років

Дози як для дорослих.

Діти віком від 4 до 11 років

Звичайною початковою інгаляційною дозою сальбутамолу є 2,5 мг. Вона може бути збільшена до 5 мг. Повторювати інгаляцію можна до 4 разів на день.

Для дітей віком до 4 років слід застосовувати інші лікарські форми препарату.

Клінічна ефективність застосування сальбутамолу шляхом небулізації у немовлят віком до 18 місяців не встановлена.

Оскільки можлива транзиторна гіпоксемія, слід урахувати необхідність проведення додаткової кисневої терапії.

Небутамол зазвичай слід застосовувати у нерозведеному вигляді. Однак, якщо інгаляції потрібно проводити протягом тривалого часу (більше 10 хвилин), вміст однодозового контейнера може бути розведений стерильним фізіологічним розчином.

Інгаляцію аерозолю можна проводити за допомогою спеціальної маски на обличчя або мундштука. Слід проводити періодичну вентиляцію приміщення, де проводиться інгаляція. У разі виникнення ризику розвитку гіпоксії через гіповентиляцію повітря, що вдихається, повітря слід збагатити киснем.

Збільшення дозування та частоти застосування препарату може здійснювати тільки лікар, зважаючи на можливість виникнення побічної дії при перевищенні дози.

Інструкція для користування препаратом Небутамол

1. Підготувати до використання небулайзер.

2. Відкрити пакетик та вийняти звідти однодозовий контейнер. Не виймати однодозовий контейнер з пакетика, якщо в цьому немає потреби.

3. Струсити однодозовий контейнер, який вийняли. Інші однодозові контейнери залишити в полімерному пакетику та помістити їх у картонну коробку.

4. Тримаючи однодозовий контейнер за верхній край, повернути інший край, щоб відкрити контейнер.

5. Вставити однодозовий контейнер в небулайзер відкритим краєм вниз і легенько натиснути. Переконатися, що весь препарат перетік у небулайзер.

6. Зібрати небулайзер і використовувати його згідно інструкції для користування небулайзером.

7. Після використання промити небулайзер, залишки препарату утилізувати.

Діти

Небутамол призначати дітям віком від 4 років.

Передозування

Найпоширенішими симптомами передозування сальбутамолу є транзиторні зміни, фармакологічно індуковані β₂-агоністами, наприклад: тахікардія, тремор, гіперактивність та метаболічні порушення, включаючи гіпокаліємію (див. розділ «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).

У результаті передозування сальбутамолу може виникнути гіпокаліємія, тому необхідно перевіряти рівень калію у сироватці крові. При застосуванні високих терапевтичних доз або передозуванні короткодіючих β₂-агоністів повідомлялося про випадки лактоацидозу, тому слід перевіряти рівень лактату в сироватці крові. Відповідно, слід контролювати метаболічний ацидоз, особливо у випадках стійкого або прискореного дихання, що посилюється, незважаючи на покращання симптомів бронхоспазму.

Побічні реакції

Побічна дія, наведена нижче, класифікована за органами і системами та згідно з частотою виникнення. Частота виникнення класифікується таким чином: як дуже часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 і < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 і < 1/100), рідко (≥ 1/10 000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), включаючи поодинокі випадки. Загалом, дуже часті та часті побічні ефекти визначаються за даними клінічних досліджень, тоді як рідкі, дуже рідкі та з невідомою частотою — за даними спонтанних повідомлень.

З боку імунної системи.

Дуже рідко: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив’янку, бронхоспазм, гіпотензію та колапс.

З боку обміну речовин, метаболізму.

Рідко: гіпокаліємія. Потенційно тяжка гіпокаліємія може бути результатом лікування β₂-агоністами.

Частота невідома: лактоацидоз (див. розділ «Особливості застосування»).

Неврологічні розлади.

Часто: тремор, головний біль.

Дуже рідко: гіперактивність.

Кардіальні порушення.

Часто: тахікардія.

Нечасто: посилене серцебиття.

Дуже рідко: порушення серцевого ритму, включаючи фібриляцію передсердь, суправентрикулярну тахікардію та екстрасистолію.

Частота невідома: ішемія міокарда (див. розділ «Особливості застосування»).

Оскільки ці повідомлення є спонтанними, за даними післяреєстраційного спостереження частота їх не визначена.

З боку судин.

Рідко: периферична вазодилатація.

З боку дихальної системи, органів грудної клітини та середостіння.

Дуже рідко: парадоксальний бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Нечасто: подразнення слизових оболонок порожнини рота і глотки.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної системи.

Нечасто: м’язові судоми.

Термін придатності

3 роки.

Після відкриття пакета з полімерної плівки — 3 місяці.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Не допускати заморожування та впливу прямого сонячного світла.

Упаковка

По 2 мл або 2,5 мл у контейнерах однодозових. По 10 контейнерів однодозових у пакеті з полімерної плівки, по 1 пакету або по 4 пакети в пачці з картону.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ «Юрія-Фарм».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Україна, 18030, Черкаська обл., м. Черкаси, вул. Кобзарська, 108. Тел. (044) 281–01–01.