Ипигрикс® таблетки (Ipigriks tablets)
Іпідакрин - 20 мг
фармакодинаміка. Іпідакрин — це препарат, що має біологічно вигідну комбінацію двох молекулярних ефектів: блокади калієвої проникності мембрани та інгібування холінестерази. При цьому блокада калієвої проникності мембрани відіграє вирішальну роль.
Блокада калієвої проникності мембрани призводить перш за все до продовження реполяризаційної фази потенціалу дії збудженої мембрани і підвищення активності пресинаптичного аксону. Це спричиняє збільшення входу іонів кальцію в пресинаптичну терміналь, що, у свою чергу, призводить до збільшення викиду медіатора у пресинаптичну щілину у всіх синапсах. Підвищення концентрації медіатора в синаптичній щілині сприяє сильнішій стимуляції постсинаптичної клітини внаслідок медіатор-рецепторної взаємодії. У холінергічних синапсах інгібування холінестерази стає причиною ще більшого накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині і посилення функціональної активності постсинаптичної клітини (скорочення, проведення збудження).
Іпідакрин посилює вплив ацетилхоліну, адреналіну, серотоніну, гістаміну, окситоцину на гладкі м’язи.
Іпідакрин проявляє такі фармакологічні ефекти:
– стимуляція і відновлення нервово-м’язової передачі;
– відновлення проведення імпульсу в периферичній нервовій системі після її блокади різними агентами (травма, запалення, дія місцевих анестетиків, деяких антибіотиків, калію хлориду, токсинів тощо);
– посилення скоротливості гладком’язових органів;
– специфічно помірне стимулювання ЦНС з окремими проявами седативного ефекту;
– покращення пам’яті та здатності до навчання;
– аналгезивний ефект.
Іпідакрин не має тератогенної, ембріотоксичної, мутагенної, канцерогенної, алергенної та імунотоксичної дії, а також не впливає на ендокринну систему.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо швидко всмоктується з травного тракту. Cmax активної речовини досягається у плазмі крові через 1 год після прийому. Із крові швидко надходить у тканини, і в стадії стабілізації в сироватці крові виявляється тільки 2%, Т½ у фазі розподілу ‒ 40 хв. 40‒50% іпідакрину зв’язуються з білками плазми крові. Абсорбується переважно з дванадцятипалої кишки, трохи менше ‒ із тонкої та клубової кишок, тільки 3% дози всмоктується у шлунку. Виведення з організму здійснюється за рахунок поєднання ниркових і позаниркових механізмів (біотрансформація, секреція з жовчю), при цьому переважає секреція із сечею. Тільки 3,7% препарату виділяється із сечею в незміненому вигляді, що свідчить про швидкий метаболізм в організмі.
– захворювання периферичної нервової системи (нейропатії, неврити, поліневрити і полінейропатії, мієлополірадикулоневрити), міастенія та міастенічний синдром різної етіології.
– Бульбарні паралічі і парези.
– Порушення пам’яті різної етіології (хвороба Альцгеймера та інші форми старечого порушення розумової діяльності); затримка розумового розвитку у дітей.
– Відновлювальний період після органічних уражень ЦНС, що супроводжуються руховими порушеннями.
– У комплексній терапії розсіяного склерозу та інших форм демієлінізуючих захворювань нервової системи.
– Атонія кишечнику.
препарат застосовують внутрішньо.
При невритах — по 1 таблетці 2–3 рази на добу. Курс лікування — від 10–15 днів при гострих невритах, до 20–30 днів при хронічних невритах. У разі необхідності курс лікування повторювати 2–3 рази з інтервалом у 2–4 тиж до досягнення максимального ефекту.
При мієлополірадикулоневритах і парезах — по 1 таблетці 2–3 рази на добу протягом 30–40 днів. Курси лікування повторювати багаторазово з перервою 1–2 міс до досягнення терапевтичного ефекту.
При міастенії і міастенічних синдромах — по 1–2 таблетки 2–3 рази на добу. При тяжких формах дозу можна підвищити до 200 мг/добу (по 2 таблетки 5 разів на добу через 2–3 год). Лікування курсове, чергують з лікуванням класичними антихолінестеразними препаратами.
При розсіяному склерозі і інших формах демієлінізуючих захворювань нервової системи, бульбарному паралічі — по 1 таблетці 3–5 разів на добу протягом 60 днів 2–3 рази на рік.
При хворобі Альцгеймера та інших формах старечого порушення розумової діяльності починати з дози 1–2 таблетки на добу, розподіливши на 2 прийоми, поступово підвищуючи дозу на 2 таблетки на тиждень до 6–10 таблеток на добу (2 таблетки 3–5 разів на добу). Тривалість лікування — від 4 міс до 1 року. Можлива курсова терапія — по 4–5 міс з перервою в 1–2 міс.
При органічних ураженнях ЦНС, що супроводжуються руховими порушеннями, — по 1 таблетці 2–3 рази на добу. Середній курс лікування — 30 днів. У разі необхідності курс лікування можна повторити.
При атонії кишечнику — по 1 таблетці 1–3 рази на добу. Курс лікування становить 1–3 тиж.
Дітям віком від 12 років із затримкою розумового розвитку та захворюваннями периферичної нервової системи призначати по 1 таблетці (20 мг) 2–3 рази на добу. Курс лікування становить 1–2 міс, залежно від клінічної картини.
Діти. Препарат можна застосовувати у дітей віком від 12 років.
– підвищена чутливість до іпідакрину та/або до інших компонентів препарату.
– Епілепсія.
– Екстрапірамідні порушення з гіперкінезами.
– Стенокардія.
– Виражена брадикардія.
– БА.
– Вестибулярні розлади.
– Механічна непрохідність кишечнику і сечовивідних шляхів.
– Виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у стадії загострення.
класифікація частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), рідко (≥1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), включаючи окремі випадки; невідомо (не можна визначити за наявними даними).
Можливі побічні ефекти пов’язані зі збудженням М-холінорецепторів.
З боку серця: часто — серцебиття, брадикардія, біль за грудиною.
З боку нервової системи: нечасто (при застосуванні високих доз) — запаморочення, головний біль, сонливість, загальна слабкість, м’язові судоми.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння: нечасто — підвищення виділення бронхіального секрету, бронхоспазм.
З боку ШКТ: часто — слиновиділення, нудота; нечасто (при застосуванні у високих дозах) — блювання; рідко — діарея, біль в епігастральній ділянці.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: невідомо — жовтяниця.
З боку шкіри і підшкірних тканин: часто — посилене потовиділення, нечасто — після прийому високих доз можливі алергічні реакції, у тому числі кропив’янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання.
З боку репродуктивної системи: невідомо — підвищення тонусу матки.
Слиновиділення і брадикардію можуть зменшити холіноблокатори (атропін тощо). У разі появи небажаних ефектів слід знизити дозу або зробити коротку перерву у застосуванні препарату (1–2 дні).
з обережністю застосовувати у пацієнтів з пептичною виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, захворюваннями дихальних шляхів, включаючи гострі захворювання дихальних шляхів, захворюваннями серцево-судинної системи, які не пов’язані з коронарним болем, з тиреотоксикозом.
Таблетки Ипигрикс містять лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід їх застосовувати.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Іпідакрин підвищує тонус матки і може спричинити передчасні пологи, тому в період вагітності його застосування протипоказано.
У період годування грудьми застосування іпідакрину протипоказане.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Іпідакрин може проявляти седативну дію, тому слід бути обережними під час керування транспортними засобами.
іпідакрин посилює седативний ефект у комбінації із засобами, які пригнічують ЦНС. Дія та побічні ефекти підсилюються при сумісному застосуванні з іншими інгібіторами холінестерази і М-холіноміметичними засобами.
При одночасному застосуванні з холінергічними засобами у хворих на міастенію підвищується ризик розвитку холінергічного кризу. Зростає риск виникнення брадикардії, якщо блокатори β-адренорецепторів застосовувати до початку лікування іпідакрином.
Іпідакрин можна застосовувати в комбінації з ноотропними препаратами.
Алкоголь підсилює побічні ефекти препарату.
Церебролізин покращує дію іпідакрину на психіку.
при тяжкій інтоксикації може розвинутися холінергічний криз.
Симптоми: бронхоспазм, сльозотеча, посилене потовиділення, звуження зіниць, ністагм, посилення перистальтики травного тракту, спонтанна дефекація та сечовипускання, блювання, жовтяниця, брадикардія, порушення провідності серця, аритмії, зниження АТ, занепокоєння, тривожність, збудження, відчуття страху, атаксія, судоми, кома, порушення мовлення, сонливість, загальна слабкість.
Лікування: симптоматична терапія. Застосування М-холіноблокаторів (атропін, циклодол, метацин).
при температурі не вище 25 °С в недоступному для дітей місці.