Армадін розчин для ін’єкцій (Armadin solution for injections)

Допоміжна речовина: вода для інʼєкцій.

2-етил-6-метил-3-гідроксипіридину сукцинат - 50 мг/мл

фармакодинаміка. Армадін є інгібітором вільнорадикальних процесів, мембранопротектором, чинить антигіпоксичну, стрес-протекторну, ноотропну, протисудомну та анксіолітичну дію. Препарат підвищує резистентність організму до дії різних пошкоджувальних факторів, до кисневозалежних патологічних станів (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними засобами (нейролептиками)).
Препарат покращує мозковий метаболізм і кровозабезпечення головного мозку, мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів) при гемолізі. Чинить гіполіпідемічну дію, знижує вміст загального ХС та ЛПНЩ. Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.
Механізм дії препарату зумовлений його антиоксидантною та мембранопротекторною дією. Інгібyє перекисне окиснення ліпідів, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідношення ліпід–білок, зменшує в’язкість мембрани, збільшує її плинність. Модулює активність мембранозв’язуючих ферментів (кальційнезалежної фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолінового), що посилює їх можливість зв’язуватися з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспортування нейромедіаторів і покращенню синаптичної передачі. Армадін підвищує вміст у головному мозку дофаміну. Спричиняє посилення компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням вмісту АТФ і креатинфосфату, активацію енергосинтезуючих функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.
Армадін нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує ділянку некрозу, відновлює і покращує електричну активність та скоротливість міокарда, а також збільшує коронарний кровотік у ділянці ішемії, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності. Підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів. Армадін сприяє збереженню гангліозних клітин сітківки та волокон зорового нерва при прогресуючій нейропатії, наслідками якої є хронічна ішемія та гіпоксія. Покращує функціональну активність сітківки і зорового нерва, підвищуючи гостроту зору.
Фармакокінетика. При в/м введенні препарат визначається у плазмі крові протягом 4 год після введення. Час досягнення C_max становить 0,45–0,5 год. C_max при дозах 400–500 мг — 3,5–4,0 мкг/мл. Армадін швидко переходить із кровоносного русла в органи і тканини та швидко елімінується з організму. Препарат виводиться з організму з сечею, в основному в глюкуронокон’югованій формі та в незначних кількостях — у незміненому вигляді.

• гocтpі порушення мозкового кровообігу;
• черепно-мозкова травма, наслідки черепно-мозкових травм;
• дисциркуляторна енцефалопатія;
• нейроциркуляторна дистонія;
• легкі когнітивні порушення атеросклеротичного генезу;
• тривожні розлади при невротичних і неврозоподібних станах;
• гострий інфаркт міокарда (з першої доби), у складі комплексної терапії;
• первинна відкритокутова глаукома різних стадій, у складі комплексної терапії;
• купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і нейроциркуляторних порушень;
• гостра інтоксикація антипсихотичними засобами;
• гострі гнійно-запальні процеси у черевній порожнині (гострий некротичний панкреатит, перитоніт), у складі комплексної терапії.

Армадін призначати в/м або в/в (струминно або краплинно). Дози підбирати індивідуально. При інфузійному способі введення препарат слід розводити у 0,9% р-ні натрію хлориду (200 мл). Розпочинати лікування дорослих з дози 50–100 мг 1–3 рази на добу, поступово підвищуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту. Струминно Армадін вводити повільно протягом 5–7 хв, краплинно — зі швидкістю 40–60 крапель за 1 хв. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг.
При гострих порушеннях мозкового кровообігу Армадін призначати у комплексній терапії у перші 2–4 дні в/в струминно або краплинно дорослим по 200–300 мг 1 раз на добу, потім — в/м по 100 мг 3 рази на добу. Термін лікування становить 10–14 діб.
При черепно-мозковій травмі та наслідках черепно-мозкових травм Армадін застосовувати протягом 10–15 днів шляхом в/в краплинного введення по 200–500 мг 2–4 рази на добу.
При дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації Армадін слід призначати в/в струминно або краплинно у дозі 100 мг 2–3 рази на добу протягом 14 днів. Потім препарат необхідно вводити в/м по 100 мг/добу протягом наступних 2 тиж.
Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії препарат дорослим вводити в/м по 100 мг 2 рази на добу протягом 10–14 днів.
При легких когнітивних порушеннях у пацієнтів літнього віку та при тривожних станах препарат призначати в/м у дозі 100–300 мг/добу протягом 14–30 днів.
При гострому інфаркті міокарда у складі комплексної терапії Армадін вводити в/в або в/м протягом 14 діб, на тлі традиційної терапії інфаркту міокарда, що включає нітрати, блокатори β-адренорецепторів, інгібітори АПФ, тромболітики, антикоагулянтні та антиагрегантні засоби, а також симптоматичні засоби за показаннями. У перші 5 діб для досягнення максимального ефекту бажане в/в введення препарату Армадін, у наступні 9 діб можливе в/м введення. В/в введення препарату Армадін необхідно проводити шляхом краплинної інфузії, повільно (щоб уникнути побічних ефектів), на 0,9% р-ні натрію хлориду або 5% р-ні глюкози в об’ємі 100–150 мл протягом 30–90 хв. У разі необхідності можливе повільне струминне введення препарату протягом не менше 5 хв.
Введення препарату Армадін (в/в або в/м) здійснювати 3 рази на добу, через кожні 8 год. Добова терапевтична доза становить 6–9 мг на кілограм маси тіла на добу, разова доза — 2–3 мг/кг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг, разова — 250 мг.
При відкритокутовій глаукомі різних стадій у складі комплексної терапії Армадін вводити в/м по 100–300 мг/добу 1–3 рази на добу протягом 14 днів.
При абстинентному алкогольному синдромі Армадін вводити у дозі 100–200 мг в/м 2–3 рази на добу або в/в краплинно 1–2 рази на добу протягом 5–7 днів.
При гострій інтоксикації антипсихотичними засобами дорослим препарат вводити в/в у дозі 50–300 мг/добу протягом 7–14 днів.
При гострих гнійно-запальних процесах черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) препарат призначати у першу добу як у передопераційний, так і в післяопераційний період. Дози залежать від форми і тяжкості захворювання, поширеності процесу, варіантів клінічного перебігу. Відміняти препарат слід поступово, тільки після стійкого позитивного клінічно-лабораторного ефекту.
При гострому набряковому (інтерстиціальному) панкреатиті Армадін необхідно призначати дорослим по 100 мг 3 рази на добу в/в краплинно (в 0,9% р-ні натрію хлориду) та в/м. Легкий ступінь тяжкості некротичного панкреатиту: по 100–200 мг 3 рази на добу в/в краплинно (в 0,9% р-ні натрію хлориду) та в/м. Середній ступінь тяжкості: дорослим — по 200 мг 3 рази на добу в/в краплинно (в 0,9% р-ні натрію хлориду). Тяжкий перебіг: у пульс-дозуванні 800 мг у першу добу при дворазовому введенні, далі — по 300 мг 2 рази на добу з поступовим зниженням добової дози. Дуже тяжкий перебіг: у початковій дозі 800 мг/добу до стійкого купірування прояву панкреатогенного шоку, після стабілізації стану — по 300–400 мг 2 рази на добу в/в краплинно (в 0,9% р-ні натрію хлориду) з поступовим зниженням добової дози.

підвищена індивідуальна чутливість до препарату, гостра печінкова чи ниркова недостатність. Період вагітності або годування грудьми. Дитячий вік.

з боку серцево-судинної системи: підвищення чи зниження АТ.
З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, порушення процесу засинання, відчуття тривожності, емоційна реактивність, головний біль, порушення координації.
З боку органів травлення: нудота, сухість слизової оболонки рота.
З боку імунної системи: при індивідуальній гіперчутливості до препарату можливе виникнення алергічних реакцій, включаючи шкірні висипи, кропивʼянку, свербіж, ангіоневротичний набряк, можливі тяжкі реакції гіперчутливості, бронхоспазм.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: дистальний гіпергідроз, зміни у місці введення.
При в/в введенні, особливо струминному, можливе виникнення металевого присмаку у роті, відчуття жару в усьому тілі, неприємного запаху, дряпання в горлі та дискомфорту в грудній клітці, задишки, відчуття серцебиття, тахікардії, тремору, гіперемії обличчя. Зазвичай зазначені явища повʼязані з надмірною швидкістю введення препарату і мають короткочасний характер.
На тлі довготривалого введення препарату можливе виникнення таких побічних ефектів, як метеоризм, слабкість, периферичні набряки.

в окремих випадках, особливо у схильних пацієнтів, у пацієнтів із БА, при підвищеній чутливості до сульфітів, можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості. З обмеженістю слід застосовувати хворим із діабетичною ретинопатією (курс не повинен перевищувати 7–10 днів) у зв’язку з властивістю потенціювати проліферативні процеси.
Після завершення парентерального введення, для підтримки досягнутого ефекту рекомендується продовжити застосування препарату перорально у формі таблеток.
Застосування у період вагітності чи годування грудьми. Суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату у період вагітності чи годування грудьми не проводили, тому Армадін не слід застосовувати у ці періоди.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. У період лікування необхідно бути обережним при керуванні транспортними засобами або роботі зі складними механізмами, враховуючи ймовірність побічних ефектів, що можуть впливати на швидкість реакції та здатність концентрувати увагу.
Діти. Суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату у дітей не проводили, тому Армадін не слід застосовувати у цих пацієнтів.

Армадін посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протипаркінсонічних засобів (леводопи) і протисудомних засобів (карбамазепіну). Зменшує токсичний ефект етилового спирту.
Підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів та антигіпертензивну активність АПФ та блокаторів β-адренорецепторів. Сумісне застосування з нібентаном, пропранололом та верапамілом знижує ризик розвитку аритмогенних ефектів останніх, сумісне застосування з нейролептиками знижує ризик розвитку і вираженність побічних ефектів останніх.

при передозуванні можливі сонливість, безсоння, при в/в введенні в окремих випадках — короткочасне та незначне підвищення АТ.
Розвиток симптомів передозування зазвичай не потребує застосування купірувальних засобів. Зазначені симптоми порушення сну зникають самостійно протягом доби. В особливо тяжких випадках рекомендується застосування одного з таблетованих снодійних та анксіолітичних засобів (нітразепаму 10 мг, оксазепаму 10 мг або діазепаму 5 мг). При надмірному підвищенні АТ слід застосовувати антигіпертензивні засоби під контролем АТ та/чи доповнювати терапію нітровмісними препаратами. Лікування — дезінтоксикаційна терапія.

при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.