МЕЗАКАР® (MEZACAR)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

МЕЗАКАР®
таблетки 200 мг блістер, № 50
Карбамазепін
200 мг
№ UA/9832/01/01 від 21.03.2019
B За рецептом
суспензія оральна 100 мг/5 мл флакон 100 мл з мірним стаканчиком, № 1
Карбамазепін
100 мг/5 мл
№ UA/9832/03/01 від 12.04.2017
B За рецептом
МЕЗАКАР® SR
таблетки пролонгованої дії 400 мг блістер, № 50
Карбамазепін
400 мг
№ UA/9832/02/01 від 28.05.2019
B За рецептом

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинаміка. Подібно до фенітоїну, карбамазепін пригнічує синаптичну передачу. Вважається, що карбамазепін блокує проникнення іонів натрію в нервові клітини. Таким чином, надмірно збуджені нервові клітини заспокоюються, а повторні електричні імпульси зменшуються. Таким чином, карбамазепін ефективними зупиняє скорочення м’язів.

Карбамазепін схожий за хімічною структурою з трициклічним антидепресантом іміпраміном. Це може пояснити профілактичний ефект при маніакальних фазах біполярного розладу. Полегшення болю при невралгії трійчастого нерва, ймовірно, пов’язано з пригніченням синаптичної передачі в спинномозковому ядрі.

Фармакокінетика. Карбамазепін повільно і майже повністю абсорбується після перорального введення. Т½ в середньому становить 8,5 год. Досягнення Cmax після однократної дози (залежно від лікарської форми) у дорослих відбуваеться через 4–16 год (рідко до 35 год), у дітей приблизно через 4-6 год. Стаціонарний стан досягається через 2–8 днів. Не існує тісної кореляції між дозою карбамазепіну та концентрацією в плазмі крові в стаціонарному стані.

Об’єм розподілу — 0,8-1,9 л/кг.

Зв’язування карбамазепіну з білками плазми крові становить від 70 до 80%.

Карбамазепін окислюється в печінці, гідроксилюється та потім етерифікується глюкуроновою кислотою.

Карбамазепін–10,11епоксид є одним з 7 раніше ідентифікованих метаболітів. Як і карбамазепін, він виявляє протисудомну дію.

Т½ після однокртної дози становить приблизно 36 год (від 18 до 65 год). В результаті індукції ферменту Т½ при безперервній терапії зменшується приблизно на 50% до 10-20 год. При комбінованій терапії з іншими протиепілептичними препаратами Т½ коротше, ніж при монотерапії. У разі однократного перорального введення приблизно ¾ дози виводяться у вигляді метаболітів нирками, а решта виводиться з калом, деякі з них в незмінній формі. 2-3% у вигляді незміненого карбамазепіну виводяться з сечею.

ПОКАЗАННЯ

епілепсія: складні або прості парціальні судомні напади (із втратою або без втрати свідомості) із вторинною генералізацією або без неї; генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; змішані форми судомних нападів.

Фінлепсин ретард можна застосовувати як монотерапія, так і в складі комбінованої терапії.

Гострі маніакальні стани; в яксті підтримуючої терапії при біполярних афективних порушеннях (як профілактика або зменшення вираженості клінічних проявів загострення).

Синдром алкогольної абстиненції.

Ідіопатична невралгія трійчастого нерву та/або невралгія трійчастого нерву при розсіяному склерозі (типова/атипова).

Ідіопатична невралгія язикоглоткового нерву.

ЗАСТОСУВАННЯ

таблетки Мезакар; зазвичай добову дозу препарату слід розподіляти на 2-3 прийоми.

Дорослі: рекомендована початкова доза препарату становить по 100-200 мг 1-2 рази на добу. Потім дозу повільно підвищують до досягнення оптимального ефекту; часто добова доза становить 800-1200 мг. Деяким пацієнтам може знадобитися доза Мезакара, сягає 1600 або навіть 2000 мг/добу.

Діти: можна починати з застосування 100 мг/добу; дозу підвищувати поступово — кожного тижня на 100 мг.

Звичайна добова доза препарату становить 10-20 мг/кг маси тіла (прийнята за кілька прийомів).

Мезакар в формі суспензії застосовують перорально. Добову доза розподіляють на 2-3 прийоми.

Епілепсія.

Діти у віці до 1 року — 5-10 мл суспензії на добу.

Діти у віці 1 року-5 років — 10-20 мл суспензії на добу.

Діти у віці 5-10 років — 20-30 мл суспензії на добу.

Діти у віці 10-15 років — 30-50 мл суспензії на добу.

Для дорослих початкова доза становить 200-400 мг 1-2 рази на добу. Потім дозу повільно підвищують до досягнення оптимального ефекту; зазвичай він досягається при дозі 800-1200 мг/добу, розділеною на 2 або більше прийомів. Деяким хворим може знадобитися підвищення дози препарату до 1600-2000 мг/добу.

Невралгія трійчастого нерва. Початкова доза Мезакар, суспензія оральна, становить 200-400 мг/добу. Її повільно підвищують до зникнення больових відчуттів (звичайно до дози 600-800 мг/добу, розділеною на 3-4 прийоми). У деяких випадках може знадобитися застосування дози 1600 мг/добу. Рекомендована початкова доза для осіб похилого віку становить 200 мг/добу в 2 прийоми. Потім дозу поступово знижують до мінімальної підтримуючої.

Профілактика маніакально-депресивних психозів у пацієнтів, які не мають терапевтичної відповіді на лікування літієм.

Початкова доза становить 100-200 мг/добу, розділена на кілька доз. Її повільно підвищують до такої, що дозволяє контролювати симптоми захворювання, або до досягнення дози 1600 мг/добу. Зазвичай добова доза становить 400-600 мг, розділена на кілька прийомів.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до активної речовини або до трициклічних антидепресантів, наявність ураження кісткового мозку, депресія кісткового мозку, АВ–блокада, гостра переривчаста порфірія, одночасне лікування інгібіторами МАО та вориконазолом.

ПОБІЧНА ДІЯ

дуже часто:

Лейкопенія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія;

Запаморочення, атаксія (атаксична і мозочкові розлади), сонливість, седативний ефект, сонливість, втома;

Нудота, блювота;

Збільшення значень γ-GT (через індукцію печінкового ферменту), як правило, не є клінічно релевантними;

Алергічні реакції шкіри з/без лихоманкою (кропив’янка).

Набряк, затримка рідини, збільшення маси тіла, гіпонатріємія та зниження осмоляльності плазми крові;

Головний біль, диплопія;

Втрата апетиту, сухість у роті;

Збільшення ЛФ.

нечасто:

Мимовільні рухи (тремор, астериксис, дистонія);

Порушення провідності, АВ–блокада у деяких випадках з непритомністю, гіпертонією, гіпотензією;

Брадикардія, порушення ритму серця, колапс, застійна серцева недостатність, загострення раніше існуючої ІХС, тромбофлебіт та тромбоемболія;

Діарея, запор;

Збільшення трансаміназ;

Дерматит, еритродермія;

Ниркові порушення (напр, альбумінурія, гематурія, олігурія, азотемія).

рідко:

Лімфаденопатія, зниження рівня фолієвої кислоти в крові;

Галюцинації (візуальні та акустичні), депресія, депресивні або маніакальні настрої, відсутність апетиту, неспокій, агресивна поведінка;

Орофаціальна дискінезія, хореоатетоз, розлад мовлення, невропатія, периферичний неврит, периферична невропатія, парестезія, парези;

Біль в животі;

Різні форми гепатиту (холестатичний, гепатоцелюлярний, змішаний), печінкова недостатність;

синдром Стівенса-Джонсона (SJS) та токсичний епідермальний некроліз (ТЕН), системний червоний вовчак, свербіж;

М’язова слабкість.

Дуже рідко:

Агранулоцитоз, апластична анемія, панцитопенія, аплазія еритроцитів, анемія, мегалобластная анемія, порфірія, ретикулоцитоз, гемолітична анемія, збільшення селезінки;

Асептичний менінгіт з міоклонусом та еозинофілією;

Гострі загальні алергічні реакції, анафілактичні реакції, набряк Квінке;

Підвищення рівня пролактину з або без клінічних проявів, таких як галакторея та гінекомастія;

Розлади слуху;

Гранулематозне захворювання печінки

Гірсутизм і васкуліт;

Артралгії, міалгії, м’язові спазми;

Тубулоінтерстіціальний нефрит, ниркова недостатність, інші скарги сечовипускання (наприклад, часте сечовипускання, дизурія, поллакіурія, затримка сечі);

Статева дисфункція, зниження лібідо, еректильна дисфункція, зниження чоловічої фертильності та/або аномальний сперматогенез (зменшення кількості та/або рухливості сперматозоїдів);

Зниження щільності кісткової тканини і переломів під час тривалої терапії.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

карбамазепін слід призначати тільки під медичним наглядом, за умови ретельного моніторингу пацієнтів із серцевими, печінковими або нирковими порушеннями, побічними гематологічними реакціями на інші препарати в анамнезі, або пацієнтів з перерваним курсом терапії карбамазепіном.

Рекомендується проведення загального аналізу сечі і визначення рівня азоту сечовини в крові на початку та періодично під час терапії.

Карбамазепін виявляє легку антихолінергічну активність, про що необхідно попередити пацієнта.

Слід пам’ятати про можливу активацію прихованих психозів, а у пацієнтів похилого віку — активацію сплутаністі свідомості та розвитку тривожного збудження.

Препарат зазвичай неефективний при абсансах (малих епілептичних припадках) і міоклонічних нападах.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

застосування карбамазепіну в комбінації з інгібіторами МАО протипоказано. Лікування інгібіторами МАО слід припинити принаймні за 2 тижні до початку лікування карбамазепіном.

Карбамазепін переважно метаболізується цитохромом P-450 3A4 (CYP3A4) до активного метаболіту карбамазепін-10,11епоксид. Тому одночасне застосування індукторів або інгібіторів CYP3A4 може призвести до зміни концентрації карбамазепіну в плазмі крові, що може призвести до несприятливих подій.

Індуктори CYP3A4 можуть збільшувати метаболізм карбамазепіну, що, можливо, призводить до зниження концентрації карбамазепіну в плазмі крові та терапевтичного ефекту.

Інгібітори CYP3A4 може збільшуватися концентрація карбамазепіну в плазмі крові.

Інші взаємодії

Одночасне застосування карбамазепіну і леветирацетаму може підвищити токсичність карбамазепіну.

Супутнє застосування карбамазепіну і літію або метоклопраміду з одного боку і нейролептиків (галоперидол, тіоридазин), з іншого боку, може сприяти появі неврологічних побічних ефектів.

Комбіноване введення карбамазепіну та деяких сечогінних засобів (гідрохлортіазид, фуросемід) може призвести до симптоматичної гіпонатріємії.

Ефективність недеполяризуючих міорелаксантів може бути порушена карбамазепіном. Пацієнтів слід контролювати і дозу цих лікарських засобів можна збільшити.

Карбамазепін може знизити толерантність до алкоголю.

Одночасне застосування карбамазепіну та пероральних антикоагулянтів (ривароксабан, дабігатран, апіксабан та едоксабан) може призвести до зниження плазмових рівнів пероральних антикоагулянтів.

Одночасне застосування ізотретиноїну (лікування акне) та карбамазепіну слід використовувати для контролю рівня плазми карбамазепіну.

Спільне введення карбамазепіну з парацетамолом може знизити біодоступність парацетамолу. Тривале застосування карбамазепіну і парацетамолу може призвести до гепатотоксичності.

Не рекомендується застосовувати карбамазепін у поєднанні з нефазодоном, оскільки карбамазепін може призвести до значного зниження плазмового рівня нефазодону та втрати його ефективності.

Супутнє застосування карбамазепіну та антиаритмічних препаратів, циклічних антидепресантів або еритроміцину підвищує ризик порушення серцевої провідності.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

інтоксикація карбамазепіном зазвичай відбувається при дуже високих дозах (4 — 20 г).

Симптоми: пригнічення ЦНС, порушення свідомості (сонливість, сонливість, ступор, кома), запаморочення, дезорієнтація, неспокій, збудження, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення зору, невиразна мова, дизартрія, ністагм, атаксія, дискінезія, рефлекторні порушення , тоніко-клонічні судоми, міоклонус, опістотонус, мимовільні рухи, тремор, депресія дихальної системи, набряк легенів, ціаноз, зупинка дихання, гіпотензія, порушення провідності, зміни ЕКГ (аритмія, подовження комплексу QRS), тахікардія, непритомність, АВ-блокада, зупинка серця, нудота, блювота, знижена моторика кишечнику, затримка сечі, олігурія або анурія, затримка рідини, гіпонатріємія, метаболічний ацидоз, гіперглікемія, лейкоцитоз, лейкопенія, нейтропенія, глюкозурія, ацетонурія.

Лікувальні заходи. Не існує специфічного антидоту при інтоксикації карбамазепіном.

Таким чином, лікування симптоматичне: госпіталізація, швидке виведення речовини (спорожнення шлунка, промивання шлунка) та зменшення поглинання (введення активованого вугілля або послаблюючих ЛЗ), корекція електролітного балансу.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 25 °C.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 26.08.2019 р. Версія для друку

Ціни на МЕЗАКАР® в містах України

Вінниця 202.13 грн./уп.

МЕЗАКАР® SR табл. пролонг. дії 400 мг блістер № 50, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 190.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Київська, 51, тел.: +380432550303

Дніпро 196 грн./уп.

МЕЗАКАР® SR табл. пролонг. дії 400 мг блістер № 50, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 196 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Дніпропетровськ, вул. Курчатова Академіка, 10А, тел.: +380800505911

Житомир 196.98 грн./уп.

МЕЗАКАР® SR табл. пролонг. дії 400 мг блістер № 50, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 196 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Житомир, вул. Київська, 7/4, тел.: +380800505911

Запоріжжя 203.47 грн./уп.

МЕЗАКАР® SR табл. пролонг. дії 400 мг блістер № 50, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 196 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Запоріжжя, вул. Новокузнецька, 40А, тел.: +380800505911

Івано-Франківск 196.95 грн./уп.

МЕЗАКАР® SR табл. пролонг. дії 400 мг блістер № 50, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 196.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Івано-Франківськ, вул. Січових Стрільців, 52, тел.: +380342559348

Київ 207.95 грн./уп.

МЕЗАКАР® SR табл. пролонг. дії 400 мг блістер № 50, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 115.25 грн./уп.
«ФАРМАЦІЯ» Київ, вул. Мостицька, 9, тел.: +380444343710

Кропивницький 196 грн./уп.

МЕЗАКАР® SR табл. пролонг. дії 400 мг блістер № 50, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 196 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Кіровоград, вул. Преображенська, 4А, тел.: +380800505911

Луцьк 202.92 грн./уп.

МЕЗАКАР® SR табл. пролонг. дії 400 мг блістер № 50, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 196 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Луцьк, вул. Сверстюка Євгена, 1, тел.: +380800505911

Львів 215.84 грн./уп.

МЕЗАКАР® SR табл. пролонг. дії 400 мг блістер № 50, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 173.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Львів, вул. Симоненка Василя, 7, тел.: +380322340971

Миколаїв 222.3 грн./уп.

МЕЗАКАР® SR табл. пролонг. дії 400 мг блістер № 50, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 222.3 грн./уп.
«D.S.» Миколаїв, просп. Мира, 2Г

Одеса 210.53 грн./уп.

МЕЗАКАР® SR табл. пролонг. дії 400 мг блістер № 50, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 197.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Одеса, просп. Небесної Сотні, 10

Полтава 196 грн./уп.

МЕЗАКАР® SR табл. пролонг. дії 400 мг блістер № 50, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 196 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Полтава, вул. Шевченка Тараса, 44, тел.: +380800505911

Рівне 196 грн./уп.

МЕЗАКАР® SR табл. пролонг. дії 400 мг блістер № 50, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 196 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Рівне, вул. Соборна, 336, тел.: +380800505911

Суми 195.98 грн./уп.

МЕЗАКАР® SR табл. пролонг. дії 400 мг блістер № 50, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 193.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Харківська, 12, тел.: +380542635055

Тернопіль 197.47 грн./уп.

МЕЗАКАР® SR табл. пролонг. дії 400 мг блістер № 50, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 196 грн./уп.
«ЗДОРОВЕНЬКІ БУЛИ» Тернопіль, вул. Руська, 21, тел.: +380800505911

Харків 196 грн./уп.

МЕЗАКАР® SR табл. пролонг. дії 400 мг блістер № 50, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 196 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Харків, вул. Полтавський шлях, 148/2, тел.: +380800505911

Херсон 197.71 грн./уп.

МЕЗАКАР® SR табл. пролонг. дії 400 мг блістер № 50, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 194.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, вул. Потьомкінська, 103

Хмельницький 196 грн./уп.

МЕЗАКАР® SR табл. пролонг. дії 400 мг блістер № 50, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 196 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Хмельницький, вул. Кам'янецька, 80, тел.: +380800505911

Черкаси 191.95 грн./уп.

МЕЗАКАР® SR табл. пролонг. дії 400 мг блістер № 50, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 187.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Черкаси, вул. Нижня Горова, 98, тел.: +380472721043

Чернігів 198.96 грн./уп.

МЕЗАКАР® SR табл. пролонг. дії 400 мг блістер № 50, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 196 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Чернігів, просп. Перемоги, 82, тел.: +380800505911

Чернівці 212.5 грн./уп.

МЕЗАКАР® SR табл. пролонг. дії 400 мг блістер № 50, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 195.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернівці, вул. Комарова, 13Б, тел.: +380372514777

Developed by Maxim Levchenko