Налбуфін ін'єкції (Nalbuphine injections) (274755) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Налбуфіну гідрохлорид - 10 мг/мл

фармакодинаміка.. Налбуфін − опіоїдний аналгетик групи агоністів-антагоністів опіатних рецепторів (є агоністом каппа-рецепторів і антагоністом мю-рецепторів). Порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях ЦНС, впливаючи на вищі відділи головного мозку. Гальмує умовні рефлекси, чинить седативну дію, спричиняє дисфорію, міоз, збуджує блювотний центр. Меншою мірою, ніж морфін, промедол, фентаніл порушує дихальний центр і впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Не впливає на гемодинаміку. Ризик розвитку звикання та опіоїдної залежності при контрольованому застосуванні значно нижчий, ніж при застосуванні опіоїдних антагоністів. При в/в введенні ефект розвивається через кілька хвилин, при в/м — через 10−15 хв. Максимальний ефект − через 30–60 хв, тривалість дії — 3−6 год.
Фармакокінетика. Лікарський засіб чинить швидку знеболювальну дію. Час досягнення C_max препарату в крові при в/м введенні — 0,5−1 год. Метаболізується в печінці. Виводиться у вигляді метаболітів з жовчю, у незначній кількості — з сечею. Проходить через плацентарний бар’єр, у період пологів може спричиняти пригнічення дихання у новонародженого. Проникає у грудне молоко. Т_½ — 2,5−3 год.

больовий синдром сильної та середньої інтенсивності; як додатковий засіб при проведенні анестезії, для зменшення вираженості болю у перед- та після операційний період, знеболювання під час пологів.

лікарський засіб призначати в/в та в/м.
Дозування має відповідати інтенсивності болю, фізичному стану пацієнта, також потрібно враховувати взаємодію з іншими одночасно застосовуваними лікарськими засобами. Дозу препарату та частоту введення слід ретельно розраховувати, щоб уникнути наркотичної залежності. Для знеболювання звичайна рекомендована доза становить 0,15–0,3 мг препарату на 1 кг маси тіла, у разі необхідності введення можна повторювати кожні 4–6 год.
У пацієнтів з опіатною залежністю можуть розвинутися симптоми відміни (абстинентний синдром) при застосуванні налбуфіну. У такому разі необхідно призначити морфін в/в повільно з поступовим підвищенням дози до зникнення больового синдрому. Якщо перед призначенням налбуфіну пацієнт отримував морфін, меперидин, кодеїн або інший опіоїдний аналгетик з подібною тривалістю активності, необхідно спочатку призначити налбуфін у дозі, що становить 25% від необхідної для пацієнта, та спостерігати за пацієнтом у зв’язку з можливістю виникнення синдрому відміни (спазми живота, нудота, блювання, сльозотеча, ринорея, тривожність, збудливість, гіпертермія або пілоерекція). Якщо симптоми відміни не виникають, дозу налбуфіну потрібно поступово підвищувати через рекомендовані проміжки часу до настання необхідного рівня знеболення.
Максимальна разова доза для дорослих — 0,3 мг/кг маси тіла, максимальна добова доза — 2,4 мг/кг маси тіла. Тривалість застосування налбуфіну залежить від стану пацієнта і повинна бути якомога коротшою, щоб уникнути психічної або фізичної залежності.
При інфаркті міокарда часто буває достатньо 20 мг препарату, що вводять повільно в вену, проте може бути необхідним підвищення дози до 30 мг. У разі відсутності чіткої позитивної динаміки больового синдрому — 20 мг повторно через 30 хв.
При застосуванні налбуфіну як допоміжного засобу для анестезії необхідні вищі дози, ніж для знеболення. Для премедикації — 100–200 мкг/кг маси тіла. При проведенні в/в наркозу: для введення у наркоз — 0,3–1 мг/кг в/в протягом 10–15 хв, для підтримання наркозу — 250–500 мкг/кг в/в повільно, кожні 30 хв.
При знеболюванні під час пологів препарат слід застосовувати в дозі 20 мг в/м.
З обережністю призначати препарат хворим літнього віку, при загальному виснаженні, недостатній функції дихання. У такому разі слід розпочинати застосування з мінімальних ефективних доз у звʼязку з більш частим виникненням побічних реакцій.
Діти. Дітям лікарський засіб не застосовувати.

підвищена чутливість до налбуфіну гідрохлориду або до будь-якого з інгредієнтів препарату. Дитячий вік (до 18 років). Пригнічення дихання або виражене пригнічення центральної нервової системи, підвищений внутрішньочерепний тиск, травма голови, гостре алкогольне сп’яніння, алкогольний психоз. Епілептичний синдром; гострі хірургічні захворювання органів черевної порожнини (до встановлення діагнозу); оперативні втручання на гепатобіліарній системі (можливий спазм сфінктера Одді); медикаментозна залежність від морфіноподібних препаратів (морфін, промедол, фентаніл) — можливість розвитку синдрому відміни; діарея на тлі псевдомембразного коліту, зумовленого цефалоспоринами, лінкозамінами, пеніцилінами; токсична диспепсія.
Лікарський засіб слід застосовувати з обережністю: пацієнтам літнього віку, при кахексії, печінковій та нирковій недостатності, дихальній недостатності (у тому числі при хронічних обструктивних захворюваннях легень, уремії), у разі передчасних пологів і ймовірної незрілості плода; при жовчнокам’яній хворобі, тяжких запальних захворюваннях кишечнику, бронхіальній астмі, аритмії, АГ, гіпотиреозі, гіперплазії передміхурової залози, стенозі сечовивідного каналу; при схильності до суїциду, при емоційній лабільності; ослабленим хворим. Не рекомендовано комбіноване застосування препарату з чистими агоністами морфіноміметиків. Налбуфін не слід застосовувати жінкам у період годування груддю (за винятком випадків застосування під час пологів).
Не рекомендовано застосовувати препарат без проведення відповідної діагностики при хірургічному черевному синдромі, оскільки налбуфін може маскувати його прояви.

у пацієнтів, яким застосовують налбуфін, найчастіше спостерігаються реакції седативного характеру.
З боку нервової системи: запаморочення, загальна слабкість, головний біль, седація, диплопія, знервованість, депресія, збудження, плаксивість, ейфорія, ворожість, сонливість, нічні жахи, галюцинації, дзвін у вухах, сплутаність свідомості, дисфорія, парестезії, відчуття нереальності, порушення мовлення, зміна настрою; судоми, ригідність м’язів, тремор, мимовільні м’язові скорочення, підвищення внутрішньочерепного тиску.
Психічні порушення: звикання до препарату, психоміметичні реакції, невротичні реакції, неспокій, знервованість (невгамовність), ейфорія.
Можливість виникнення фізичної та психічної залежності, а також толерантності під час тривалого лікування така ж сама, як і у разі застосування інших похідних морфіну.
З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження АТ, брадикардія, тахікардія, ортостатична гіпотензія, відчуття серцебиття.
З боку органа зору: нечіткість або порушення зору, міоз.
З боку травного тракту: сухість у роті, коліки, спазми у животі, запор, диспепсія, гіркий присмак, анорексія; симптоми подразнення ШКТ, порушення функціональних показників печінки; спазм жовчовивідних шляхів, при запальних захворюваннях кишечнику — паралітична кишкова непрохідність і токсичний мегаколон (запор, метеоризм, нудота, гастралгія, блювання).
З боку дихальної системи: пригнічення дихання, зменшення хвилинного об’єму дихання, диспное, астматичні напади.
З боку шкіри: підвищена вологість шкіри, свербіж, кропив’янка, відчуття жару; іктеричність склери та жовтушність шкіри; зміни у місці введення, у тому числі болючість, гіпотермія, набряк, почервоніння, печіння.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: зниження лібідо або потенції.
Алергічні реакції: анафілактичні реакції, шок, респіраторний дистрес–синдром, набряк Квінке, набряк обличчя, чхання, бронхоспазм, набряк легень, шкірні висипи, підвищене потовиділення.
Інші: припливи, затуманення зору; зменшення діурезу, часті позиви до сечовипускання, спазм сечовивідних шляхів; гепатотоксичність (темна сеча, білий кал); медикаментозна залежність, синдром відміни (спастичний біль у животі, нудота, блювання, ринорея, сльозотеча, слабкість, відчуття тривожності, підвищення температури тіла).
Під час застосування препарату в акушерській практиці — пригнічення дихання у новонароджених, яке може бути довготривалим або із затримкою циркуляції.

з обережністю слід застосовувати лікарський засіб емоційно нестабільним хворим. У хворих із наркотичною залежністю препарат може спричинити гострий напад абстиненції. При одночасному застосуванні препарату з іншими похідними морфіну можлива фізична та психічна залежність у період тривалого застосування. Раптове припинення застосування налбуфіну, за умови тривалого застосування, може спричинити синдром відміни. Не рекомендується застосовувати даний лікарський засіб в амбулаторних умовах через ризик виникнення денної сонливості.
Налбуфін ін’єкції 10 мг, розчин для ін’єкцій 10 мг/мл, містить 2,84 натрію мг/мл у кожній ампулі. Налбуфін ін’єкції 20 мг, р-н для ін’єкцій 20 мг/мл, містить 2,447 мг/мл натрію у кожній ампулі — це слід враховувати при застосуванні пацієнтам, які перебувають на жорсткій дієті з низьким вмістом натрію.
Налбуфін має помірну здатність спричиняти пригнічення дихання, тому його застосування може спровокувати розвиток дихальної недостатності.
У звʼязку з тим, що препарат метаболізується у печінці та виводиться нирками, слід ретельно зважувати необхідність застосування налбуфіну у пацієнтів з печінковою та/або нирковою недостатністю, а в разі необхідності застосування — знизити дози препарату та ретельно контролювати стан хворого.
При застосуванні налбуфіну у хворих, яким планується оперативне втручання з приводу хірургічної патології гепатобіліарної системи, слід мати на увазі високий ризик розвитку спазму сфінктера Одді.
У морфінозалежних осіб або пацієнтів, які пройшли курс терапії морфіном, може виникнути синдром відміни через антагоністичні властивості налбуфіну гідрохлориду. Налбуфін може впливати на ферментативні лабораторні тести для визначення наркотичної залежності.
Не рекомендовано застосовувати препарат без проведення відповідної діагностики при хірургічному черевному синдромі, оскільки налбуфіну гідрохлорид може маскувати його прояви.
Цей лікарський засіб містить натрію метабісульфіт (Е223). Рідко може спричиняти реакції гіперчутливості та бронхоспазм.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Вагітність. Дослідження, проведені на тваринах, не виявили жодних ознак тератогенного впливу. Через відсутність тератогенного ефекту у тварин вроджені вади розвитку у людини не очікуються. На цей час речовини, відповідальні за вади розвитку у людини, виявилися тератогенними щодо двох видів тварин під час належним чином проведених досліджень на тваринах.
У клінічній практиці дотепер не існує достатньої кількості обґрунтованих даних для оцінки можливого мальформативного ефекту налбуфіну у разі його застосування під час І триместру вагітності.
Таким чином, налбуфін у період вагітності краще не застосовувати. Як і в разі застосування будь-якого препарату морфійного типу, тривале застосування налбуфіну у вагітної, особливо наприкінці вагітності, незалежно від дози, може призвести до розвитку неонатального симптому відміни. Застосування у жінки високих доз препарату наприкінці вагітності, навіть при короткотривалому лікуванні, може призвести до пригнічення дихання у дитини.
У разі застосування налбуфіну під час пологів у новонароджених спостерігалося пригнічення (навіть із затримкою) дихання. Таким чином, максимальна доза препарату не повинна перевищувати 20 мг при в/м введенні. Слід розглянути можливість моніторингу стану новонароджених, зокрема функції дихання.
Слід уникати застосування налбуфіну під час вагітності з високим ризиком, зокрема в разі передчасних пологів або народження двійні.
Період годування груддю. Налбуфін проникає у грудне молоко; були описані кілька випадків артеріальної гіпотензії та зупинки дихання у грудних дітей після застосування у матерів похідних морфіну в дозах, що перевищували терапевтичні.
Таким чином, годування груддю протипоказано у разі тривалого лікування цим лікарським засобом.
У рамках застосування препарату в акушерській практиці грудне вигодовування можливе.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Під час лікування налбуфіном слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

під пильним наглядом і в знижених дозах слід застосовувати лікарський засіб на тлі дії засобів для наркозу, снодійних препаратів, анксіолітиків, антидепресантів та нейролептиків для запобігання надмірному пригніченню ЦНС і пригніченню активності дихального центру. Алкоголь також посилює пригнічувальну дію налбуфіну на ЦНС. Препарат не слід застосовувати разом з іншими наркотичними аналгетиками через небезпеку послаблення аналгезуючої дії і можливість провокування синдрому відміни у хворих із залежністю від опіоїдів.
Одночасне застосування налбуфіну з похідними фенотіазину і препаратами пеніциліну може посилити нудоту та блювання.
Сумісне застосування протипоказано. Алфентаніл, кодеїн, декстропроксифен, дигідрокодеїн, фентаніл, метадон, морфін, оксикодон, петидин, суфентаніл, трамадол — спостерігається зменшення знеболювального ефекту внаслідок блокування рецепторів із ризиком появи синдрому відміни.
Сумісне застосування не рекомендовано. Алкоголь підвищує седативний ефект морфоаналгетиків. Погіршення уваги може бути небезпечним при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Слід уникати одночасного вживання алкогольних напоїв і застосування лікарських засобів, що містять етанол.
Застосовувати з обережністю:
– з іншими аналгетиками морфійного типу (протикашльовими засобами або при замісній терапії), а також із бензодіазепінами, барбітуратами, оскільки зростає ризик пригнічення дихання, що може мати летальний наслідок у разі передозування.
– з іншими депресантами ЦНС: іншими морфіноаналгетиками, барбітуратами, бензодіазепінами, анксіолітиками (за винятком бензодіазепінів), седативними антидепресантами (амітриптиліном, доксепіном, міансерином, міртазапіном, триміпраміном), антигістамінними (Н₁) засобами, снодійними засобами, антигіпертензивними засобами центральної дії, нейролептиками, талідомідом, баклофеном, оскільки посилюється пригнічення ЦНС.
Лікарські засоби із антихолінергічною активністю, протидіарейні засоби, у тому числі лоперамід, підвищують ризик розвитку запору аж до кишкової непрохідності, затримки сечі та пригнічення ЦНС. Налбуфін посилює гіпотензивну дію засобів, які знижують АТ, у тому числі гангліоблокаторів, діуретиків. Знижує ефективність метоклопраміду. З обережністю слід застосовувати разом з інгібіторами МАО через можливе перезбудження або гальмування з розвитком гіпер- або гіпотензивних кризів (спочатку для оцінки ефекту взаємодії дозу необхідно знизити до ¼ від рекомендованої).

при передозуванні виникають пригнічення дихання, періодичне дихання Чейна — Стокса; сонливість, дисфорія, зміна свідомості аж до коми; блідість шкіри, гіпотермія, міоз; зниження АТ, серцево-судинна недостатність, судоми, рабдоміоліз, що прогресує до ниркової недостатності.
При лікуванні передозування застосовують:
– на ранній стадії пацієнтам у свідомості — активоване вугілля внутрішньо;
– підтримувальну терапію (кисень, в/в введення замісної рідини, засоби, що підвищують АТ);
– в/в введення налоксону (специфічний антидот).

при температурі не вище 25 °C. Не заморожувати.