Аваміс™ (Avamys™) (274620) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Флютиказону фуроат - 27,5 мкг/доза

фармакодинаміка. Флютиказону фуроат — синтетичний фторований ГКС з дуже високим рівнем спорідненості з рецепторами ГКС та сильною протизапальною дією.
Фармакокінетика. Флютиказону фуроат піддається екстенсивному метаболізму першого проходження та неповній абсорбції в печінці та кишечнику, що має наслідком дуже незначний системний вплив препарату. Зазвичай при інтраназальному застосуванні 110 мкг 1 раз на добу досягається така концентрація препарату у плазмі крові, що не може бути виміряна (<10 пг/мл). Абсолютна біодоступність флютиказону фуроату при застосуванні 880 мкг 3 рази на добу (загальна добова доза — 2640 мкг) становить 0,5%.
Рівень зв’язування флютиказону фуроату з білками плазми крові — більше 99%. Препарат широко розподіляється, V_d становить у середньому 608 л.
Флютиказону фуроат швидко виводиться (загальний плазмовий кліренс — 58 л/год) із системної циркуляції, головним чином шляхом печінкового метаболізму з участю ферменту CYP 3A4 цитохрому P450 до неактивного 17β-карбоксильного метаболіту (GW694301X). Головним механізмом метаболізму є гідроліз S-флуорометилкарботіоату до метаболіту 17β-карбоксильної кислоти. Виводиться після перорального та в/в застосування в основному з калом з ознаками екскреції флютиказону фуроату та його метаболітів у жовчі. Після в/в застосування Т_½ становить 15,1 год. Рівень екскреції із сечею становить близько 1 та 2% після перорального та в/в застосування відповідно.

симптоматичне лікування алергічних ринітів.

Аваміс слід призначати лише для інтраназального застосування.
Дорослі та діти віком від 12 років: рекомендована початкова доза — по 2 впорскування (27,5 мкг на одне впорскування) у кожний носовий хід 1 раз на добу (загальна добова доза — 110 мкг).
Після досягнення контролю за симптомами риніту підтримувальну дозу препарату можна знизити до 1 впорскування в кожний носовий хід 1 раз на добу (загальна добова доза — 55 мкг).
Діти віком від 6 до 11 років: рекомендована початкова доза — по 1 впорскуванню в кожний носовий хід 1 раз на добу (загальна добова доза — 55 мкг).
У разі недостатнього контролю за симптомами риніту при впорскуванні в кожний носовий хід 1 раз на добу (загальна добова доза — 55 мкг) дозу можна підвищити до 2 впорскувань у кожний носовий хід 1 раз на добу (загальна добова доза — 110 мкг).
Після досягнення контролю за симптомами риніту рекомендується знижувати дозу до 1 впорскування в кожний носовий хід 1 раз на добу (загальна добова доза — 55 мкг).
Хворі літнього віку: застосовують ті ж дози, що й для дорослих.
Ниркова недостатність: корекція дози не потрібна.
Печінкова недостатність: корекція дози не потрібна.
Для отримання повного терапевтичного ефекту необхідно регулярно застосовувати препарат. Початок дії спостерігається через 8 год після першого застосування, однак максимальний терапевтичний ефект настає через кілька днів від початку лікування, і тому хворі повинні бути поінформовані, що ефект від лікування буде спостерігатися при регулярному застосуванні препарату. Тривалість лікування повинна бути обмежена періодом впливу алергену.
Застосування
Правила користування назальним спреєм
Назальний дозований спрей складається зі скляного флакона, вміщеного у пластиковий корпус із захисним ковпачком, що закриває наконечник розпилювача (спеціальний пристрій на верхньому кінці спрея). У нижніх частинах корпусу знаходяться маленькі отвори, через які видно наявність препарату у скляному флаконі. На одній з бокових сторін пластикового корпусу знаходиться велика дозуюча кнопка, при натисканні на яку препарат вивільняється через розпилювач.
Перед першим застосуванням (та якщо препарат не застосовували протягом місяця) слід перевірити пристрій.
1. Добре струсити закритий флакон протягом близько 10 с, не знімаючи захисний ковпачок.
2. Зняти ковпачок, потягнувши його вгору, злегка натискуючи пальцями з обох боків.
3. Сильно натиснути на дозуючу кнопку збоку корпусу щонайменше 6 разів для вивільнення достатньої кількості препарату в повітря.
4. Назальний спрей готовий до застосування.
Перед кожним застосуванням необхідно прочистити носа, злегка струсити флакон та виконати такі дії:
1. Злегка нахилити голову вперед.
2. Тримати спрей вертикально та обережно помістити розпилювач в один носовий хід.
3. Направити наконечник розпилювача у протилежний від перенісся бік, щоб лікарський засіб рівномірно розподілився в порожнині носа.
4. Вдихнути носом і одночасно натиснути на дозуючу кнопку на пластиковому корпусі. Слід уникати потрапляння спрея в очі. Якщо це трапилося, промити очі водою.
5. Вийняти наконечник розпилювача з носа та видихнути ротом.
6. Для введення препарату в інший носовий хід виконати дії, вказані у пунктах 1–5.
7. Завжди після застосування закривати пристрій захисним ковпачком.
Після кожного використання наконечник розпилювача та захисний ковпачок слід протерти чистою сухою тканиною.

гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

побічні реакції розподілено за частотою на такі категорії: дуже часто (≥1/10), часто (≥100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10 000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (неможливо визначити з наявних даних).
Дихальна система: дуже часто — носові кровотечі; часто — поява виразок у носі; нечасто — біль у носі, дискомфорт (включаючи печіння, подразнення, болісність у носі), сухість у носі; дуже рідко — перфорація носової перетинки.
Носові кровотечі зазвичай були незначними або помірної інтенсивності. У дорослих та підлітків носові кровотечі виникали частіше при тривалому застосуванні (більше 6 тиж), ніж при застосуванні до 6 тиж. У ході педіатричних клінічних досліджень тривалістю до 12 тиж випадки носових кровотеч були аналогічними у групі, що лікувалася флютиказону фуроатом, і в групі, що отримувала плацебо.
Імунна система: рідко — реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, висипи та кропив’янку.
Нервова система: часто — головний біль.
Орган зору: частота невідома — транзиторні порушення зору, порушення чіткості зору.
Діти
Скелетно-м’язова система та сполучні тканини: частота невідома — затримка росту.
За даними клінічного дослідження тривалістю 1 рік щодо оцінки росту дітей препубертатного віку, які отримували 110 мкг флютиказону фуроату 1 раз на добу, спостерігалася різниця у швидкості росту −0,27 см на рік порівняно з групою, що отримувала плацебо.
Системна дія: можлива поява системного ефекту, особливо при застосуванні високих доз протягом тривалого часу (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). При лікуванні дітей назальними ГКС повідомлялося про випадки затримки росту.

при застосуванні назальних ГКС можливе виникнення системного ефекту, особливо при застосуванні у високих дозах протягом тривалого часу. Імовірність виникнення такого ефекту менша, ніж при застосуванні пероральних ГКС, і варіює залежно від різних ГКС та індивідуальної відповіді пацієнта. Потенційний системний ефект може включати синдром Кушинга, кушингоїдні ознаки, адреналову супресію, затримку росту у дітей та підлітків, катаракту, глаукому та значно рідше — ряд психологічних або поведінкових ефектів, включаючи психомоторну гіперактивність, порушення сну, неспокій, депресію або агресію (особливо у дітей).
Застосування вищих за рекомендовані доз інтраназальних ГКС може спричиняти клінічно значущу адреналову супресію. У періоди стресу або планового хірургічного втручання слід зважити на необхідність додаткового застосування системних ГКС, якщо є ознаки застосування вищих за рекомендовані доз інтраназальних ГКС. Застосування флютиказону фуроату в дозі 110 мкг/добу не асоціювалося з пригніченням гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи у дорослих і дітей. Однак дозу інтраназального флютиказону фуроату потрібно знизити до найнижчої ефективної, що дає змогу контролювати симптоми алергічного риніту. Як і при застосуванні інших інтраназальних ГКС, у разі супутнього застосування будь-яких інших форм стероїдної терапії слід враховувати їх загальний системний вплив.
У разі будь-яких ознак пригнічення адреналової функції переводити пацієнта із системного лікування ГКС на інтраназальне застосування флютиказону фуроату слід з обережністю.
Порушення зору
Порушення зору можливе при системному і місцевому застосуванні ГКС. Якщо пацієнт має такі симптоми, як порушення чіткості зору або інші порушення зору, його варто направити до офтальмолога для оцінки можливих причин, які можуть включати катаракту, глаукому або такі рідкісні хвороби, як центральна серозна хоріоретинопатія, про виникнення яких повідомлялося після використання системних і місцевих ГКС.
При лікуванні дітей інтраназальними ГКС у рекомендованих дозах відмічали випадки затримки росту. При лікуванні дітей флютиказоном фуроатом у дозі 110 мкг/добу протягом року (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ) спостерігалася затримка швидкості росту. Тому дітей слід лікувати найнижчими ефективними дозами для підтримання адекватного контролю симптомів хвороби (див. ЗАСТОСУВАННЯ). Рекомендується регулярно перевіряти зріст дітей, які знаходяться на тривалому лікуванні інтраназальними ГКС. Якщо ріст дитини сповільнюється, терапію слід переглянути з метою зниження дози, якщо можливо — до мінімально ефективної для контролю за симптомами захворювання. Також слід розглянути питання щодо направлення пацієнта на огляд до педіатра.
Не рекомендується застосовувати препарат разом із ритонавіром у зв’язку з підвищеним ризиком виникнення системного впливу флютиказону фуроату.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вагітність. Даних щодо застосування препарату у період вагітності недостатньо. Під час досліджень у тварин глюкокортикоїди викликали деформації, включаючи розщеплення піднебіння та затримку внутрішньоутробного розвитку. Малоймовірно, що це має відношення до людей при дотриманні рекомендованих доз, що призводить до мінімального системного впливу. Флютиказону фуроат слід застосовувати під час вагітності лише в тому випадку, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.
Годування грудьми. Невідомо, чи проникає флютиказону фуроат у грудне молоко при інтраназальному застосуванні. Застосовувати флютиказону фуроат у період годування груддю слід лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода/дитини.
Фертильність. Даних щодо впливу на фертильність людини немає.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Аваміс не впливає або чинить незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та управляти іншими механізмами.
Діти. Дітям віком до 6 років застосовувати препарат Аваміс не рекомендується, оскільки ефективність та безпека застосування даного лікарського засобу пацієнтам цієї вікової категорії не встановлені.

флютиказону фуроат швидко виводиться шляхом екстенсивного метаболізму першого проходження в печінці за допомогою цитохрому Р450 3А4 (CYP 3А4).
Відповідно до результатів застосування іншого ГКС — флютиказону пропіонату, що також метаболізується CYP 3A4, не рекомендується одночасне застосування з ритонавіром у зв’язку зі збільшенням системного впливу флютиказону фуроату.
Слід з обережністю застосовувати флютиказону фуроат разом із сильними інгібіторами CYP 3A4, включаючи препарати, які містять кобіцистат, через підвищення ризику розвитку системних побічних реакцій. Таких комбінацій слід уникати, крім випадків, коли очікувана користь перевищуватиме потенційне підвищення ризику розвитку системних побічних реакцій ГКС. У таких випадках пацієнтів слід моніторувати на предмет розвитку системних небажаних явищ.
У клінічному дослідженні медикаментозної взаємодії флютиказону фуроату із сильним CYP 3A4-інгібітором кетоконазолом кількість осіб, у яких концентрація флютиказону фуроату у плазмі крові була такою, що піддавалася вимірюванню, була більшою у групі, яка застосовувала кетоконазол (6 осіб з 20), порівняно з групою, яка отримувала плацебо (1 особа з 20). Це незначне посилення системного впливу не спричиняло статистично значущої різниці у 24-годинних рівнях сироваткового кортизолу у цих двох групах.
Дані з вивчення ферментативної індукції та інгібіції дають змогу припустити, що немає підстав очікувати на метаболічну взаємодію між флютиказону фуроатом та іншими медіаторами метаболізму цитохрому Р450 у відповідних інтраназальних дозах для клінічного застосування. Тому клінічні дослідження з вивчення взаємодії флютиказону фуроату та інших лікарських засобів не проводилися.

за даними клінічних досліджень, при інтраназальному застосуванні до 2640 мкг препарату на добу протягом більше ніж 3 дні побічних ефектів не спостерігалося. Малоймовірно, що в разі гострого передозування необхідним буде інше лікування, окрім медичного спостереження.

при температурі не вище 30 °С. Не зберігати в холодильнику. Не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.