0
UA | RU

Трентал® (Trental)

Санофі-Авентіс Україна

Склад і форма випуску

Трентал®
РечовинаКількість
Пентоксифілін100 мг
За рецептом
РечовинаКількість
Пентоксифілін20 мг/мл
За рецептом
Трентал® 400 мг
РечовинаКількість
Пентоксифілін400 мг
За рецептом
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Актуальна інформація

Трентал (пентоксифілін) — похідне метилксантину з потужними гемореологічними властивостями (знижує в’язкість крові). Лікарський засіб належить до препаратів, що впливають на серцево-судинну систему, входить до групи «Периферійні вазодилататори».

Пентоксифілін схвалений до призначення для лікування осіб з переміжною кульгавістю у зв’язку з оклюзійним захворюванням периферичних артерій. Препарат вперше надійшов у продаж у Європі в 1972 р. і в Сполучених Штатах — в 1985 р. Дослідження на тваринах і людях продемонстрували гемореологічні і імуномодулювальні властивості.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Препарат легко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, але піддається первинному метаболізму в печінці. Частина його метаболітів активні. Повідомляється, що уявний період напіввиведення пентоксифіліну з плазми крові — 0,4-0,8 год; у метаболітів він коливається в межах 1,0-1,6 ч. Значна частина дози препарату виводиться з сечею, головним чином у вигляді метаболітів, і менш 4% виділяється з калом.

Несприятливі побічні ефекти

Препарат Трентал може викликати шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, діарея), запаморочення, головний біль, тремор. Ці реакції пов’язані з дозою і при її зниженні їх вираженість зменшується. Також можуть виникнути приливи, стенокардія, серцебиття, серцеві аритмії і реакції гіперчутливості. Про випадки кровотечі повідомлялося рідко, в основному у зв’язку з факторами ризику виникнення кровотечі. Також при передозуванні пентоксифіліну можливі лихоманка, слабкість, приливи крові, артеріальна гіпотензія, сонливість, збудження і судоми.

Взаємодії

Трентал (пентоксифілін) може посилювати дію гіпотензивних препаратів. Високі парентеральні дози пентоксифіліну можуть посилювати дію інсуліну та гіпоглікемічних препаратів у пацієнтів з цукровим діабетом. Пентоксифілін не слід призначати з кеторолаком, оскільки існує підвищений ризик кровотечі і/або подовження протромбінового часу. Також може бути підвищений ризик кровотеч при застосуванні мелоксикаму. Пентоксифілін може підвищувати рівень теофіліну в сироватці крові.

Застосування

Пентоксифілін призначається при лікуванні захворювань периферичних судин. Хоча препарат часто класифікують як судинорозширювальний засіб, його основна дія, мабуть, полягає в зниженні в’язкості крові, ймовірно, за рахунок впливу на еритроцити, адгезію й агрегацію тромбоцитів. Повідомляється, що він збільшує прилив крові до ішемізованих тканин і покращує їх оксигенацію у пацієнтів із захворюванням периферичних судин і збільшує вміст кисню, його застосовували при цереброваскулярних розладах. Трентал також пригнічує вироблення цитокіну, фактора некрозу пухлини альфа (TNF α), і цю його властивість вивчають при низці захворювань.

Пентоксифілін вводять парентерально на початку терапії (в/в інфузія, яка триває 60–360 хв; якщо ж стан пацієнта оцінюється як тяжкий, то інфузія може проводитися протягом 24 год. У деяких випадках препарат можна вводити у вигляді в/в ін’єкції. Доза препарату розраховується індивідуально і залежить від багатьох факторів. Після поліпшення стану хворого рекомендовано проводити терапію із застосуванням таблетованої лікарської форми. При лікуванні захворювань периферичних судин звичайна пероральна доза — 400 мг 3 р/добу у формі з модифікованим вивільненням. Дозу можна знизити до 400 мг 2 р/добу (у якості підтримувальної терапії). Препарат слід приймати під час їди для зниження ризику шлунково-кишкових розладів. При важких формах печінкової або ниркової недостатності також може знадобитися зниження дози. Позитивні ефекти можуть бути неочевидними до того часу, поки не буде проведено 2–8-тижневу терапію.

Ниркова, печінкова недостатність

Виробники з Великобританії стверджують, що для пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки може знадобитися зниження дози пентоксифіліну, тоді як накопичення може відбуватися у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв), які отримують більше 400 мг 1–2 р/добу.

Венозні виразки на ногах

Систематичний огляд застосування пентоксифіліну при лікуванні венозних виразок на ногах показав, що він є ефективним доповненням до компресійної пов’язки й може бути ефективний навіть самостійно (Уайлі Д., 2007).

У Сполучених Штатах Америки цей препарат призначають для лікування переміжної кульгавості. Дослідження на людях і тваринах показали, що терапія лікарським засобом призводить до різних фізіологічних змін на клітинному рівні, які можуть бути важливими при лікуванні різних груп захворювань людини. Імунна модуляція (процес зміни одного або декількох параметрів) включає підвищену деформованість лейкоцитів і хемотаксис, зниження адгезії ендотеліальних лейкоцитів, зменшення дегрануляції нейтрофілів і вивільнення супероксидів, зниження вироблення фактора некрозу пухлин з моноцитів, зниження чутливості лейкоцитів до інтерлейкіну-1 і фактора некрозу пухлин, пригнічення лімфоцитів Т і В та зниження активності природних клітин-кілерів. Гіперкоагуляційний стан поліпшується за рахунок зменшення агрегації й адгезії тромбоцитів, підвищення активатора плазміногену, збільшення плазміну, антитромбіну III, зниження фібриногену, альфа-2-антиплазміну, альфа-1-антитрипсину та зменшення альфа-2-макроглобуліну. Загоєння ран і порушення сполучної тканини — відповідь на збільшення колагеназ фібробластів і зниження вироблення колагену, фібронектину і глікозаміногліканів (Samlaska C.P., 1994).

Пентоксифілін є похідним метилксантину, який використовується при порушеннях мікроциркуляції в якості вазоактивного лікарського засобу. Повідомлялося про нові імуномодулювальні властивості пентоксифіліну, включаючи зниження регуляції синтезу фактора некрозу пухлини-α та інших запальних цитокінів. Дослідження показали, що пентоксифілін може бути ефективним при широкому спектрі шкірних захворювань (Maakmak S.K., 2012).

Рефрактерні або рецидивні виразки на ногах зазвичай вказують на наявність порушеної венозної або артеріальної мікроциркуляції (або обох). Відповідно до сучасної гіпотези, локальний дефіцит кисню і поживних речовин виникає через те, що просвіти капілярів звужуються і стають проникними для фібриногену і білків у зв’язку з активацією лейкоцитів і неадекватним фібринолізом. У результаті відбувається відкладення відносно непроникної периваскулярної фібринової оболонки, що перешкоджає адекватному надходженню кисню і поживних речовин. Тому терапія повинна бути спрямована на усунення цих недоліків і поліпшення загоєння ран. Пентоксифілін (Трентал), застосовуваний у поєднанні з місцевим лікуванням ран і відповідною антибактеріальною терапією, дозволив значно поліпшити загоєння рефрактерних виразок на ногах. Пентоксифілін може змінити аномальну функцію лейкоцитів і еритроцитів, тромбоцитів, а також зменшити в’язкість крові й проникність судин. Механізми дії пентоксифіліну описані згідно із сучасними гіпотезами, що стосуються розвитку виразки на ногах. Обговорюються також дев’ять випадків, коли пентоксифілін при додаванні до раніше безуспішного локального догляду за раною поліпшував або виліковував рефрактерні виразки (Brenman S.A., 1991).

Венозні виразки на ногах є поширеним рецидивним станом, що може призводити до інвалідизації. Основою лікування є використання твердих компресійних пов’язок або панчох для підтримки вен на нозі. Деякі виразки на ногах гояться протягом багатьох місяців або років, і лікування спрямоване на запобігання інфекції та прискорення загоєння. Трентал у формі таблеток призначають для поліпшення кровообігу. Огляд досліджень показує, що пентоксифілін, таблетка 400 мг, яка приймається 3 р/добу, підвищує ймовірність одужання. Трентал є ефективним доповненням до компресійної пов’язки для лікування венозних виразок. За відсутності компресії пентоксифілін також виявляється ефективним для лікування венозних виразок. Основними побічними ефектами були шлунково-кишкові розлади (нудота, розлад шлунка і діарея).

Виразки на ногах — це рани на нижній кінцівці, що не гоїлися протягом чотирьох–шести тижнів. Вважається, що це захворювання зачіпає близько 1% населення в якийсь момент життя, причому виникає воно частіше у жінок, ніж у чоловіків. Близько 50–70% виразок на ногах мають венозне походження.

Зв’язок між недостатністю литкових м’язів і виразками давно відомий. Дві гіпотези було висунуто, щоб пояснити мікроциркуляторні зміни, що спостерігаються при венозній виразці. В огляді 1982 р. було висловлено припущення, що венозна гіпертензія підвищує проникність капілярів, що призводить до утворення непроникної перикапілярної фібринової манжети, що викликає локальну тканинну ішемію. Однак Coleridge Smith, 1988, стверджував, що фібринова манжета є вторинною по відношенню до оклюзії капілярів пробками білих клітин, що створює дистальну ішемію. Захоплені білі клітини вивільняють агенти, які пошкоджують ендотелій, підвищуючи проникність капілярів і дозволяючи формувати фібринову манжету. Зовсім недавно Коулрідж Сміт припустив, що саме інфільтрація шкіри одними білковими продуктами сприяє руйнуванню тканин.

Інший Кокранівський огляд показав, що компресійна терапія збільшує частку венозних виразок, що зажили (O’Meara, 2012). Проте, не дивлячись на використання компресії, частина венозних виразок залишається незагоєною, і терапія, додаткова до компресії, може виявитися корисною. Трентал як доповнення до компресійної терапії при венозних виразках був предметом досліджень, у ході яких отримано суперечливі результати (Colgan, 1990; Dale, 1999). Як стандартну терапію Трентал також порівнювали з плацебо без компресії (Weitgasser, 1983; Jull А.В. et al., 2012).

Висновок

Пентоксифілін був уперше зареєстрований (у Німеччині) близько 50 років тому. Тоді його основною дією виявилося розширення судин. Пізніше гемореологічного ефекту, зокрема на деформованість еритроцитів, виявлено не було. Незалежно від його фармакологічних ефектів, клінічна ефективність при захворюваннях периферичних і церебральних артерій добре відома. Через певний період зацікавила дія препарату Трентал на лейкоцити. Повідомлялося як про реологічні, так і біохімічні зміни. Властивості даного лікарського засобу вивчаються, також досліджують його терапевтичний потенціал, тому існує ймовірність, що в недалекому майбутньому призначення Тренталу розшириться і вийде за межі ангіології.

Інструкція МОЗ

Трентал® таблетки, вкриті кишково-розчинною оболонкою 100 мг, Санофі-Авентіс Україна ТОВ (Україна)

Склад

діюча речовина: пентоксифілін;

1 таблетка містить 100 мг пентоксифіліну;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

плівкова оболонка: метакрилатний сополімер (тип С), натрію гідроксид, поліетиленгліколь 8000, тальк, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

Основні фізико-хімічні властивості: білого кольору, круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Периферичні вазодилататори.

Код АТХ С04А D03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Пентоксифілін є похідним метилксантину. Механізм дії пентоксифіліну пов`язують з пригніченням фосфодіестерази і накопиченням цАМФ у клітинах гладенької мускулатури судин, клітинах крові, а також в інших тканинах і органах. Пентоксифілін гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх гнучкість, зменшує підвищену концентрацію фібриногену у плазмі крові та посилює фібриноліз, що зменшує в`язкість крові і покращує її реологічні властивості. Крім того, пентоксифілін спричиняє слабку міотропну судинорозширювальну дію, дещо зменшує загальний периферичний судинний опір та має позитивний інотропний ефект. Внаслідок застосування пентоксифіліну поліпшується мікроциркуляція та постачання тканин киснем, найбільшою мірою у кінцівках, ЦНС, помірно — у нирках. Препарат незначно розширює коронарні судини.

Фармакокінетика.

після прийому внутрішньо 100 мг пентоксифіліну препарат практично повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація пентоксифіліну і його основного метаболіту (метаболіт I) реєструється через 1 годину після прийому. Препарату притаманний феномен «першого проходження» через печінку. Біодоступність незміненої речовини становить у середньому 19% (коливання від 6% до 32%). Головний фармакологічно активний метаболіт 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболіт I) визначається у плазмі крові у концентрації, що перевищує у 2 рази концентрацію незміненої речовини і перебуває з ним у стані зворотної біохімічної рівноваги. Через це пентоксифілін та його метаболіт слід розглядати як активне ціле, тому можна вважати, що біодоступність активної речовини значно вища.

Період напіввиведення пентоксифіліну становить 1,6 години.

Пентоксифілін метаболізується повністю, понад 90% виводиться нирками у вигляді

некон`югованих водорозчинних полярних метаболітів. Менше 4% застосованої дози виводиться з калом. У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок екскреція метаболітів уповільнена. У пацієнтів із порушеною функцією печінки відзначено подовження періоду напіввиведення пентоксифіліну і підвищення його біодоступності.

Клінічні характеристики

Показання

Атеросклеротична енцефалопатія; ішемічний церебральний інсульт; дисциркуляторна енцефалопатія; порушення периферичного кровообігу, зумовлені атеросклерозом, цукровим діабетом (включно з діабетичною ангіопатією), запаленням; трофічні розлади у тканинах, пов`язані з ураженням вен або порушенням мікроциркуляції (посттромбофлебітичний синдром, трофічні виразки, гангрена, відмороження); облітеруючий ендартериїт; ангіонейропатії (хвороба Рейно); порушення кровообігу ока (гостра, підгостра, хронічна недостатність кровообігу у сітківці і судинній оболонці ока); порушення функції внутрішнього вуха судинного генезу, які супроводжуються зниженням слуху.

Протипоказання

Трентал® протипоказаний:

  • пацієнтам із підвищеною чутливістю до пентоксифіліну, до інших метилксантинів або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;
  • пацієнтам із масивною кровотечею (ризик посилення кровотечі);
  • пацієнтам з обширним крововиливом у сітківку ока, при крововиливах у мозок (ризик посилення кровотечі). Якщо під час лікування пентоксифіліном відбувається крововилив у сітківку ока, застосування лікарського засобу слід одразу припинити;
  • пацієнтам із крововиливом у мозок;
  • пацієнтам у гострий період інфаркту міокарда;
  • пацієнтам із виразкою шлунка та/або виразками кишечнику;
  • пацієнтам із геморагічним діатезом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Ефект зниження рівня цукру у крові, властивий інсуліну або пероральним протидіабетичним засобам, може посилюватися. Тому пацієнти, які отримують медикаментозне лікування при цукровому діабеті, мають перебувати під ретельним спостереженням.

У постмаркетинговому періоді повідомлялося про випадки підвищення антикоагулянтної активності у пацієнтів, які одночасно отримували лікування пентоксифіліном та антивітамінами К. Коли призначається або змінюється дозування пентоксифіліну, рекомендується проводити контроль антикоагулянтної активності у цієї групи пацієнтів.

Трентал® може посилювати гіпотензивну дію антигіпертензивних засобів та інших препаратів, які можуть спричиняти зниження артеріального тиску.

Супутнє застосування пентоксифіліну і теофіліну у деяких пацієнтів може призводити до зростання рівня теофіліну у крові. Тому можливе збільшення частоти та посилення проявів побічних реакцій теофіліну.

У деяких пацієнтів одночасне застосування з ципрофлоксацином може призводити до підвищення концентрації пентоксифіліну в сироватці крові. Як наслідок, може зростати частота і вираженість побічних реакцій, пов’язаних з одночасним застосуванням препаратів.

Потенціальний адитивний ефект з інгібіторами агрегації тромбоцитів: через підвищений ризик виникнення кровотечі одночасне застосування інгібіторів агрегації тромбоцитів (наприклад, клопідогрелю, ептифібатиду, тирофібану, епопростенолу, ілопросту, абциксимабу, анагреліду, НПЗП, крім селективних інгібіторів ЦОГ-2, ацетилсаліцилатів [АСК/ЛАС], тиклопідину, дипіридамолу) з пентоксифіліном слід проводити з обережністю.

Одночасне застосування з циметидином може підвищувати концентрацію пентоксифіліну та метаболіту І у плазмі крові.

Особливості застосування

При перших ознаках розвитку анафілактичної/анафілактоїдної реакції лікування препаратом Трентал® слід припинити та звернутися за допомогою до лікаря.

У разі застосування препарату Трентал® пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю попередньо слід досягти фази компенсації кровообігу.

У хворих, які страждають на цукровий діабет і отримують лікування інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами, при застосуванні високих доз препарату Трентал® можливе посилення впливу цих препаратів на рівень цукру у крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У цих випадках слід зменшити дозу інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів і особливо ретельно доглядати за пацієнтом.

Хворим на системний червоний вовчак (СЧВ) або з іншими захворюванням сполучної тканини пентоксифілін можна призначати тільки після ґрунтовного аналізу можливих ризиків і користі.

Оскільки під час лікування пентоксифіліном існує ризик розвитку апластичної анемії, потрібен регулярний контроль загального аналізу крові.

У пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) або тяжкою дисфункцією печінки виведення пентоксифіліну може бути уповільнене. Потрібен належний моніторинг.

Особливо уважне спостереження необхідне для:

  • пацієнтів із тяжкими серцевими аритміями;
  • пацієнтів з інфарктом міокарда;
  • пацієнтів з артеріальною гіпотензією;
  • пацієнтів із вираженим атеросклерозом церебральних та коронарних судин, особливо при супутній артеріальній гіпертензії та порушеннях серцевого ритму. У цих пацієнтів при прийомі препарату можливі напади стенокардії, аритмії та артеріальна гіпертензія.
  • пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв);
  • пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю;
  • пацієнтів із високою схильністю до кровотеч, зумовленою, наприклад, лікуванням антикоагулянтами або порушеннями згортання крові. Щодо кровотеч — див. розділ «Протипоказання»;
  • пацієнтів які нещодавно перенесли оперативне лікування (підвищений ризик виникнення кровотечі, у зв`язку з чим потрібен систематичний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту);
  • пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та антивітамінами К або інгібіторами агрегації тромбоцитів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
  • пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та протидіабетичними засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
  • пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та ципрофлоксацином (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
  • пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та теофіліном (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Існує недостатньо досвіду застосування препарату вагітним жінкам. Через це рекомендується не застосовувати препарат Трентал® у період вагітності.

Годування груддю

Пентоксифіллін у незначних кількостях проникає у грудне молоко. Якщо призначається лікування препаратом Трентал®, необхідно припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не впливає.

Спосіб застосування та дози

Трентал® призначати по 2–4 таблетки 2–3 рази на добу. Таблетки слід приймати після їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Максимальна добова доза не має перевищувати 1,2 г.

Для пацієнтів із лабільним або зниженим артеріальним тиском або зі значним зниженням функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); для пацієнтів групи особливого ризику щодо наслідків зниження артеріального тиску (наприклад, при тяжкому ступені ураження коронарних судин, вираженому стенозі магістральних судин мозку) необхідно розпочинати лікування з низьких доз, підбирати дози індивідуально і збільшувати їх поступово з урахуванням переносимості лікування.

Діти.

Досвід застосування препарату Трентал® дітям відсутній.

Передозування

Початковими симптомами гострого передозування пентоксифіліном є нудота, запаморочення або зниження артеріального тиску. Крім того, можуть розвиватися такі симптоми як гарячка, збудження, відчуття жару (припливи), тахікардія, втрата свідомості, арефлексія, аритмія, тоніко-клонічні судоми та блювотні маси у вигляді «кавової гущі» як ознака шлунково-кишкової кровотечі.

Лікування передозування

Специфічний антидот невідомий. Якщо прийом надмірних доз препарату тільки но стався, слід вжити заходів з попередження подальшої системної абсорбції діючої речовини шляхом первинної елімінації (наприклад, промивання шлунка) або запобігання її абсорбції (наприклад, за допомогою активованого вугілля).

З метою лікування гострого передозування і попередження виникнення ускладнень необхідне загальне і специфічне інтенсивне медичне спостереження і вжиття терапевтичних заходів.

Побічні реакції

Нижче наведені випадки побічних реакцій, що виникали під час клінічних досліджень та у постмаркетинговий період. Частота виникнення невідома.

Системи органів Побічні реакції
Лабораторні показники Підвищення рівня трансаміназ
Порушення серцевої функції Аритмія, тахікардія, стенокардія, зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску
Порушення функції кровотворної та лімфатичної системи Тромбоцитопенія з тромбоцитопенічною пурпурою та апластична анемія (часткове або повне припинення утворення всіх клітин крові, панцитопенія), що може мати летальний наслідок, лейкопенія\нейтропенія
Розлади нервової системи Запаморочення, головний біль, асептичний менінгіт, тремор, парестезія, судоми
Порушення функції шлунково-кишкового тракту Шлунково-кишкові розлади, відчуття тиску у шлунку, метеоризм, нудота, блювання, діарея, запор, гіперсалівація
Реакції з боку шкіри та підшкірних тканин Свербіж, почервоніння шкіри і кропив’янка, токсичний епідермальний некроліз і синдром Стівенса-Джонсона, висипання
Порушення з боку судин Відчуття жару (припливи), кровотечі, периферичні набряки
Реакції з боку імунної системи Анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілактичний шок
Порушення з боку печінки і жовчовивідних шляхів Внутрішньопечінковий холестаз
Психічні розлади Збудження та порушення сну, галюцинації
Порушення з боку органів зору Порушення зору, кон’юнктивіт, крововиливи у сітківку, відшарування сітківки
Інші Повідомлялося про випадки виникнення гіпоглікемії, підвищеної пітливості, підвищення температури тіла

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище +25 °С.

Упаковка

№ 60 (10х6): по 10 таблеток у блістері; по 6 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Санофі Індія Лімітед, Індія/Sanofi India Limited, India.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Плот № — 3501, 3503–15, 6310 В-14, Г.І.Д.Ц. Естейт, АТ & Пост. — Анклешвар — 393 002, Діст. — Бхаруч, Гуджарат, Індія/Plot No. — 3501, 3503–15, 6310 В-14, G.I.D.C. Estate, AT & Post.- Ankleshwar — 393 002, Dist. — Bharuch, Gujarat, India

Заявник

ТОВ «Санофі-Авентіс Україна», Україна/Sanofi-Aventis Ukraine LLC, Ukraine.

Трентал® розчин для ін'єкцій 100 мг, Санофі-Авентіс Україна ТОВ (Україна)

Склад

діюча речовина: пентоксифілін;

1 мл розчину містить 20 мг пентоксифіліну;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін`єкцій (для в/в інфузій і повільних в/в ін`єкцій).

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група

Периферичні вазодилататори.

Код АТX С04А D03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Пентоксифілін є похідним метилксантину. Механізм дії пентоксифіліну пов`язують з пригніченням фосфодіестерази і накопиченням цАМФ у клітинах гладкої мускулатури судин, клітинах крові, а також в інших тканинах і органах. Пентоксифілін гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх гнучкість, зменшує підвищену концентрацію фібриногену у плазмі крові та підсилює фібриноліз, що зменшує в`язкість крові і поліпшує її реологічні властивості. Крім того, пентоксифілін спричиняє слабку міотропну судинорозширювальну дію, дещо зменшує загальний периферичний судинний опір та має позитивний інотропний ефект. Внаслідок застосування пентоксифіліну покращується мікроциркуляція та постачання тканин киснем, найбільше — в кінцівках, ЦНС, помірно — у нирках. Препарат незначно розширює коронарні судини.

Фармакокінетика.

Головний фармакологічно активний метаболіт 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболіт I) визначається у плазмі крові у концентрації, що перевищує у 2 рази концентрацію незмінної речовини і перебуває з ним у стані зворотної біохімічної рівноваги. У звязку з цим пентоксифілін та його метаболіт слід розглядати як активне ціле. Період напіввиведення пентоксифіліну становить 1,6 години.

Пентоксифілін метаболізується повністю, понад 90% виводиться нирками у вигляді некон`югованих водорозчинних полярних метаболітів. Менше 4% введеної дози виводиться з калом. У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок екскреція метаболітів уповільнена. У пацієнтів із порушеною функцією печінки відзначене подовження періоду напіввиведення пентоксифіліну.

Клінічні характеристики

Показання

Атеросклеротична енцефалопатія; ішемічний церебральний інсульт; дисциркуляторна енцефалопатія; порушення периферичного кровообігу, зумовлені атеросклерозом, цукровим діабетом (включно з діабетичною ангіопатією), запаленням; трофічні розлади у тканинах, пов`язані з ураженням вен або порушенням мікроциркуляції (посттромбофлебітичний синдром, трофічні виразки, гангрена, відмороження); облітеруючий ендартериїт; ангіонейропатії (хвороба Рейно); порушення кровообігу ока (гостра, підгостра, хронічна недостатність кровообігу у сітківці і судинній оболонці ока); порушення функції внутрішнього вуха судинного генезу, які супроводжуються зниженням слуху.

Протипоказання

Трентал® протипоказаний:

  • пацієнтам із підвищеною чутливістю до пентоксифілліну, до інших метилксантинів або до будь-якої з допоміжних речовин препарату Трентал®;
  • пацієнтам із масивною кровотечею (ризик посилення кровотечі);
  • пацієнтам з обширним крововиливом у сітківку ока, при крововиливах у мозок (ризик посилення кровотечі). Якщо під час лікування пентоксифіліном відбувається крововилив у сітківку ока, застосування лікарського засобу слід одразу припинити;
  • пацієнтам у гострий період інфаркту міокарда;
  • пацієнтам із виразкою шлунка та/або кишковими виразками;
  • пацієнтам із геморагічним діатезом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Ефект зниження рівня цукру у крові, властивий інсуліну або пероральним протидіабетичним засобам, може посилюватися. Тому пацієнти, які отримують медикаментозне лікування при цукровому діабеті, мають перебувати під ретельним спостереженням.

У постмаркетинговому періоді повідомлялося про випадки підвищення антикоагулянтної активності у пацієнтів, які одночасно отримували лікування пентоксифіліном та антивітамінами К. Коли призначається або змінюється дозування пентоксифіліну, рекомендується проводити контроль антикоагулянтної активності у цієї групи пацієнтів.

Трентал® може посилювати гіпотензивну дію антигіпертензивних засобів та інших препаратів, які можуть спричиняти зниження артеріального тиску.

Супутнє застосування пентоксифіліну і теофіліну у деяких пацієнтів може призводити до зростання рівня теофіліну у крові. Тому можливе збільшення частоти та посилення проявів побічних реакцій теофіліну.

У деяких пацієнтів одночасне застосування з ципрофлоксацином може призводити до підвищення концентрації пентоксифіліну в сироватці крові. Як наслідок, може зростати частота і вираженість побічних реакцій, пов’язаних з одночасним застосуванням препаратів.

Потенціальний адитивний ефект з інгібіторами агрегації тромбоцитів: через підвищений ризик виникнення кровотечі, одночасне застосування інгібіторів агрегації тромбоцитів (наприклад, клопідогрелю, ептифібатиду, тирофібану, епопростенолу, ілопросту, абциксимабу, анагреліду, НПЗП, крім селективних інгібіторів ЦОГ-2, ацетилсаліцилатів [АСК/ЛАС], тиклопідину, дипіридамолу) з пентоксифіліном слід проводити з обережністю.

Одночасне застосування з циметидином може підвищувати концентрацію пентоксифіліну та метаболіту І у плазмі крові.

Особливості застосування

При перших ознаках розвитку анафілактичної/анафілактоїдної реакції лікування препаратом Трентал® слід негайно припинити інфузію та звернутися за допомогою до лікаря.

У разі застосування препарату Трентал® пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю попередньо слід досягти фази компенсації кровообігу.

У хворих, які страждають на цукровийдіабет і отримують лікування інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами, при застосуванні високих доз препарату Трентал® можливе посилення впливу цих препаратів на рівень цукру у крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У цих випадках слід зменшити дозу інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів і особливо ретельно доглядати за пацієнтом.

Хворим на системний червоний вовчак (СЧВ) або з іншими захворюваннями сполучної тканини пентоксифілін можна призначати тільки після ґрунтовного аналізу можливих ризиків і користі.

Оскільки під час лікування пентоксифіліном існує ризик розвитку апластичної анемії, потрібен регулярний контроль загального аналізу крові.

У пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) або тяжкою дисфункцією печінки виведення пентоксифіліну може бути уповільнене. Потрібен належний моніторинг.

Особливо уважне спостереження необхідне для:

  • пацієнтів із тяжкими серцевими аритміями;
  • пацієнтів з артеріальною гіпотензією;
  • пацієнтів із вираженим атеросклерозом церебральних та коронарних судин, особливо при супутній артеріальній гіпертензії та порушеннях серцевого ритму. У цих пацієнтів при прийомі препарату можливі напади стенокардії, аритмії та артеріальна гіпертензія;
  • пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв);
  • пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю;
  • пацієнтів із високою схильністю до кровотеч, зумовленою, наприклад, лікуванням антикоагулянтами або порушеннями згортання крові. Щодо кровотеч — див. розділ «Протипоказання»;
  • пацієнтів, які нещодавно перенесли оперативне лікування (підвищений ризик виникнення кровотечі, у звязку з чим потрібен систематичний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту);
  • пацієнтів, для яких зниження артеріального тиску становить високий ризик (наприклад, пацієнтів з тяжкою з ішемічною хворобою серця або стенозом судин, які постачають кров до мозку);
  • пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та антивітамінами К або інгібіторами агрегації тромбоцитів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
  • пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та протидіабетичними засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
  • пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та ципрофлоксацином (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
  • пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та теофіліном (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Існує недостатньо досвіду застосування препарату вагітним жінкам. Через це призначати Трентал® у період вагітності не рекомендується.

Годування груддю

Пентоксифіллін у незначних кількостях проникає у грудне молоко. Якщо призначається лікування препаратом Трентал®, необхідно припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Не впливає.

Спосіб застосування та дози

Внутрішньовенні інфузії є найбільш ефективними формами парентерального введення препарату, які краще переносяться. Режим дозування визначається лікарем і залежить від ступеня тяжкості циркуляторних порушень, маси тіла і переносимості лікування. Інфузію можна проводити тільки у випадку, якщо розчин є прозорим.

Рекомендовано дорослим такі схеми лікування:

1. Внутрішньовенна інфузія 100–600 мг пентоксифіліну у 100–500 мл розчину Рінгера лактату, 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози 1–2 рази на добу. Тривалість внутрішньовенної крапельної інфузії становить 60–360 хвилин, тобто введення 100 мг пентоксифіліну має тривати щонайменше 60 хвилин. Інфузія може бути доповнена пероральним прийомом Тренталу® (400 мг) з розрахунку, що максимальна добова доза (інфузійна і пероральна) становить 1200 мг.

2. При тяжкому стані пацієнта (особливо при постійному болю, при гангрені або трофічних виразках) можливе проведення інфузії Тренталу® протягом 24 годин. За умови такої схеми введення дозу слід визначати із розрахунку 0,6 мг/кг/год. Розрахована таким чином добова доза для пацієнта з масою тіла 70 кг становить 1000 мг, для пацієнта з массою тіла 80 кг — 1150 мг. Незалежно від маси тіла пацієнта максимальна добова доза становить 1200 мг. Об`єм інфузійного розчину розраховується індивідуально з урахуванням супутніх захворювань, стану пацієнта та становить у середьому 1–1,5 л на добу.

3. В окремих випадках препарат можна застосовувати шляхом внутрішньовенної ін`єкції по 5 мл (100 мг). Ін`єкцію слід виконувати повільно, протягом 5 хвилин, положення пацієнта — лежачи.

Тривалість парентерального курсу лікування визначається лікарем, який проводить лікування. Після поліпшення стану пацієнта рекомендовано продовжити лікування, застосовуючи таблетовану форму препарату Трентал®.

Діти. Досвід застосування препарату Трентал® дітям відсутній.

Передозування

Початковими симптомами гострого передозування пентоксифіліном є нудота, запаморочення або зниження артеріального тиску. Крім того, можуть розвиватися такі симптоми як гарячка, збудження, відчуття жару (припливи), тахікардія, втрата свідомості, арефлексія, аритмія, тоніко-клонічні судоми та блювотні маси у вигляді «кавової гущі» як ознака шлунково-кишкової кровотечі.

Лікування передозування

З метою лікування гострого передозування і попередження виникнення ускладнень необхідне загальне і специфічне інтенсивне медичне спостереження і вжиття терапевтичних заходів.

Побічні реакції

Нижче наведені випадки побічних реакцій, що виникали під час клінічних досліджень та у постмаркетинговий період. Частота виникнення невідома.

Системи органів Побічні реакції

 

Лабораторні показники Підвищення рівня трансаміназ

 

Порушення серцевої функції Аритмія, тахікардія, стенокардія, зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску

 

Порушення функції кровотворної та лімфатичної системи Тромбоцитопенія з тромбоцитопенічною пурпурою та апластична анемія (часткове або повне припинення утворення всіх клітин крові, панцитопенія), що може мати летальний наслідок, лейкопенія/нейтропенія

 

Розлади нервової системи Запаморочення, головний біль, асептичний менінгіт, тремор, парестезія, судоми

 

Реакції з боку шкіри та підшкірних тканин Свербіж, почервоніння шкіри і кропив’янка, токсичний епідермальний некроліз і синдром Стівенса-Джонсона, висипання

 

Порушення з боку судин Відчуття жару (припливи), кровотечі, периферичні набряки

 

Реакції з боку імунної системи Анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілактичний шок
Порушення з боку печінки і жовчовивідних шляхів Внутрішньопечінковий холестаз
Психічні розлади Збудження та порушення сну, галюцинації
Порушення з боку органів зору Порушення зору, кон’юнктивіт, крововиливи у сітківку, відшарування сітківки
Інші Повідомлялося про випадки виникнення гіпоглікемії, підвищеної пітливості, підвищення температури тіла

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ºС.

Несумісність.

Препарат не слід змішувати з іншими розчинами в одній ємності за винятком розчинів, зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

Упаковка

№ 5: по 5 мл в ампулі, по 5 ампул у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ХІНОЇН Завод Фармацевтичних та Хімічних Продуктів Прайвіт Ко. Лтд., Угорщина/CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd., Hungary.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

3510, Мішкольц, Чаніквельдь, Угорщина/3510 Miskolc, Csanyikvölgy, Hungary.

Заявник

ТОВ «Санофі-Авентіс Україна», Україна/Sanofi-Aventis Ukraine LLC, Ukraine.

Трентал® 400 мг таблетки пролонгованої дії, вкриті оболонкою 400 мг, Санофі-Авентіс Україна ТОВ (Україна)

Склад

діюча речовина: пентоксифілін;

1 таблетка містить пентоксифіліну 400 мг;

допоміжні речовини: повідон, гідроксіетилцелюлоза, тальк, магнію стеарат;

оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), тальк, еритрозин (Е 127), поліетиленгліколь 8000.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: рожевого кольору довгасті таблетки, вкриті оболонкою, з текстом «АТА», видавлений з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Периферичні вазодилататори.

Код АТХ С04А D03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Пентоксифілін поліпшує реологічні властивості крові (плинність), зменшуючи підвищену в’язкість крові. Його фармакологічні властивості пояснюються тим, що він:

— поліпшує погіршену здатність еритроцитів до деформації шляхом інгібування фосфодіестерази з подальшим зростанням внутрішньоклітинних концентрацій цАМФ і АТФ, а також інгібує агрегацію еритроцитів;

— інгібує агрегацію тромбоцитів;

— знижує патологічно високі рівні фібриногену у плазмі крові;

— інгібує активацію лейкоцитів і адгезію лейкоцитів до ендотелію судин.

Досліджень впливу  пентоксифіліну на серцеву та цереброваскулярну летальність  та/або захворюваність не проводили.

Фармакокінетика.

Пролонговане вивільнення пентоксифіліну з препарату Трентал® 400 мг відбувається протягом 10-12 годин, і весь цей час у крові підтримується його постійний рівень. Вивільнений пентоксифілін швидко та майже повністю абсорбується. Після цього відбувається виражений пресистемний метаболізм речовини, тож її системна доступність становила лише 20-30 %.

Пентоксифілін майже повністю метаболізується у печінці. Основний активний метаболіт 1-(5-гідроксигексил) — 3,7-диметилксантин (метаболіт I) виявляється у плазмі крові в концентрації, у два рази вищій за концентрацію вихідної речовини, з якою він перебуває у оборотній біохімічній рівновазі. Через це пентоксифілін і метаболіт I розглядаються як активна одиниця. Виведення пентоксифіліну є двофазним; початковий період напіввиведення для вихідної речовини становить  0,4-0,8 години, а для  метаболітів – 1-1,6 години. Кінцевий період напіввиведення пентоксифіліну з плазми  крові становить приблизно 1,6 години.

Виведення відбувається в основному нирками у формі некон’югованих водорозчинних полярних метаболітів; лише 4 % виходить з калом. У незміненому вигляді пентоксифілін виводиться у слідових кількостях.

У пацієнтів із тяжкою нирковою або печінковою дисфункцією період напіввиведення є довшим, і абсолютна біодоступність зростає.

Клінічні характеристики

Показання

Подовження дистанції безбольової ходи у пацієнтів з хронічним оклюзійним ураженням периферичних артерій на стадії IIb за Фонтеном (переміжна кульгавість), коли інші заходи, такі як тренування ходи, ангіопластика та/або відновлювальні процедури не можуть бути проведені або не показані.

Дисфункція внутрішнього вуха, спричинена розладами кровообігу (включаючи туговухість і раптову втрату слуху).

Протипоказання

Підвищена чутливість до пентоксифіліну, інших похідних метилксантину або до будь-якого з компонентів препарату.

Гострий інфаркт міокарда.

Крововилив у мозок чи інша клінічно значуща кровотеча.

Виразки шлунка та/або кишкові виразки.

Геморагічний діатез.

Крововилив у сітківку ока.

Якщо під час лікування пентоксифіліном відбувається крововилив у сітківку ока, застосування лікарського засобу слід одразу припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному призначенні з вказаними нижче препаратами слід враховувати можливість лікарських взаємодій.

Засоби, що знижують артеріальний тиск.

Пентоксифілін може посилювати дію антигіпертензивних засобів, і зниження артеріального тиску може бути більш вираженим.

Антикоагулянти.

Пентоксифілін може посилювати вплив антикоагулянтів. Пацієнтам із підвищеною схильністю до розвитку кровотеч, наприклад, тих, які отримують супутнє лікування антикоагулянтами, потрібен ретельний моніторинг (зокрема, регулярний контроль МНС), оскільки існує ризик розвитку більш тяжких кровотеч.

Пероральні протидіабетичні препарати, інсулін.

Можливе більш значне зниження рівня цукру в крові та розвиток гіпоглікемічних реакцій. Необхідно перевіряти контроль рівня цукру в крові через проміжки часу, що встановлюються для кожного пацієнта індивідуально.

Теофілін.

Концентрація теофіліну в крові може підвищуватися, і, як наслідок, можливе загострення побічних ефектів під час лікування захворювань дихального тракту.

Циметидин.

Може відбуватися зростання рівня пентоксифіліну в плазмі крові та посилення дії пентоксифіліну.

Ципрофлоксацин.

Одночасне застосування препарату з ципрофлоксацином може збільшувати концентрацію пентоксифіліну в сироватці крові в окремих пацієнтів. У зв’язку з цим може зростати частота та вираженість побічних реакцій, пов’язаних з одночасним застосуванням цих препаратів.

Потенціальний адитивний ефект з інгібіторами агрегації тромбоцитів: через підвищений ризик виникнення кровотечі одночасне застосування інгібіторів агрегації тромбоцитів (наприклад, клопідогрелю, ептифібатиду, тирофібану, епопростенолу, ілопросту, абциксимабу, анагреліду, НПЗП, крім селективних інгібіторів ЦОГ-2, ацетилсаліцилатів [АСК/ЛАС], тиклопідин, дипіридамол) з пентоксифіліном слід проводити з обережністю.

Особливості застосування.

При перших ознаках розвитку анафілактичної/анафілактоїдної реакції лікування препаратом Трентал® слід припинити та звернутися за допомогою до лікаря.

У разі застосування препарату Трентал® пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю попередньо слід досягти фази компенсації кровообігу.

У хворих, які страждають на діабет і отримують лікування інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами, при застосуванні високих доз препарату Трентал® можливе посилення впливу цих препаратів на рівень цукру у крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У цих випадках слід зменшити дозу інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів і особливо ретельно доглядати за пацієнтом.

Хворим на системний червоний вовчак (СЧВ) або з іншими захворюванням сполучної тканини пентоксифілін можна призначати тільки після ґрунтовного аналізу можливих ризиків і користі.

Оскільки під час лікування пентоксифіліном існує ризик розвитку апластичної анемії, потрібен регулярний контроль загального аналізу крові.

У пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) або тяжкою дисфункцією печінки виведення пентоксифіліну може бути уповільнене. Потрібен належний моніторинг.

Особливо уважне спостереження необхідне для:

— пацієнтів із  тяжкими серцевими аритміями;

— пацієнтів із  інфарктом міокарда;

— пацієнтів із артеріальною гіпотензією;

— пацієнтів із вираженим атеросклерозом церебральних та коронарних судин, особливо при супутній артеріальній гіпертензії та порушеннях серцевого ритму. У цих пацієнтів при прийомі препарату можливі напади стенокардії, аритмії та артеріальна гіпертензія.

— пацієнтів із нирковою недостатністю  (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв);

— пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю;

— пацієнтів із  високою схильністю до кровотеч, зумовленою, наприклад, лікуванням антикоагулянтами або порушеннями згортання крові. Щодо кровотеч – див. розділ «Протипоказання»;

— пацієнтів які нещодавно перенесли оперативне лікування (підвищений ризик виникнення кровотечі, у звўязку з чим потрібен систематичний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту);

— пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та антивітамінами К або інгібіторами агрегації тромбоцитів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);

— пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та протидіабетичними засобами  (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);

— пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та ципрофлоксацином (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

— пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та теофіліном (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Існує недостатньо досвіду застосування препарату вагітним жінкам. Через це рекомендується не застосовувати препарат Трентал®  у період  вагітності.

Годування груддю

Пентоксифіллін у незначних кількостях проникає у грудне молоко. Якщо призначається лікування препаратом Трентал®, необхідно припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

Спосіб застосування та дози

Хронічне оклюзійне захворювання периферичних артерій на стадії IIb за Фонтеном (переміжна кульгавість).

Якщо не призначено інше дозування слід застосовувати по 1 таблетці пролонгованої дії Трентал® 400 мг 3 рази на добу (еквівалент 1200 мг пентоксифіліну на добу).

Пацієнтам з низьким або нестабільним рівнем артеріального тиску необхідна корекція дози.

Дозування  для пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) слід підбирати, враховуючи індивідуальну переносимість.

Пацієнтам із тяжкою дисфункцією печінки потрібне зниження дози.  Рішення щодо зниження дози приймає лікар, який в кожному окремому випадку має враховувати ступінь тяжкості хвороби і переносимість препарату.

Дисфункція внутрішнього вуха, спричинена розладами кровообігу (включаючи туговухість і раптову втрату слуху).

Якщо не призначено інше дозування слід застосовувати  по 1 таблетці препарату Трентал® 400 мг 2 чи 3 рази на добу (800-1200 мг пентоксифіліну на добу).

У випадках тяжких розладів кровообігу початок дії можна прискорити, призначивши таблетки у комбінації з парентеральним введенням препарату Трентал® 100 мг або 300 мг в ампулах (внутрішньовенна інфузія). Загальна добова доза (парентерально + перорально) не повинна перевищувати 1200 мг пентоксифіліну.

Залежно від тяжкості симптомів можливе лікування або тільки пероральне, або комбіноване пероральне і парентеральне ((внутрішньовенна інфузія), або тільки парентеральне (внутрішньовенна інфузія).

Для  пацієнтів з низьким або нестабільним рівнем артеріального тиску може бути необхідна корекція дози.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) дози слід титрувати до 50-70 % від стандартної дози, з урахуванням  індивідуальної переносимості, наприклад, прийом пентоксифіліну по 400 мг 2 рази на добу замість 400 мг 3 рази на добу.

Для пацієнтів з тяжкою дисфункцією печінки рішення щодо зниження дози повинен прийняти лікар, враховуючи тяжкість хвороби та переносимість препарату у кожного окремого пацієнта.

Спосіб та тривалість застосування.

Таблетки  пролонгованої дії слід ковтати цілком (не розжовуючи), запиваючи достатньою кількістю води. Тривалість застосування повинен встановлювати лікар індивідуально залежно від клінічного стану кожного окремого хворого.

Примітка.

У разі прискореного проходження через  шлунково-кишковий тракт (прийом проносних засобів, діарея, хірургічне укорочення кишечнику), в окремих випадках з організму виводяться  залишки таблетки. Якщо передчасне виведення відбувається лише час від часу, не слід приділяти цьому велику увагу.

Дозування препарату Трентал® 400 мг встановлюється лікарем з огляду на індивідуальні особливості хворого.

Діти.

Через відсутність достатнього клінічного досвіду Трентал® 400 мг не можна призначати дітям.

Передозування

Симптоми.

Запаморочення, нудота, зниження артеріального тиску, тахікардія, припливи, непритомність, підвищення температури, збудження, арефлексія, тонічно-клонічні судоми, аритмії, блювотні маси у вигляді кавової гущі як ознака шлунково-кишкової кровотечі.

Лікувальні заходи.

Якщо передозування відбулося недавно, можна провести промивання шлунка або застосувати активоване вугілля щоб перешкодити подальшій абсорбції.

Лікування має бути симптоматичним, оскільки специфічний антидот невідомий. Для того, щоб запобігти ускладненням, може бути необхідне спостереження у відділенні інтенсивної терапії.

Невідкладні заходи у разі виникнення тяжких реакцій підвищеної чутливості (шоку). При перших ознаках (наприклад, шкірні реакції (кропив’янка), припливи, неспокій, головний біль, раптове спітніння, нудота) слід встановити венозний катетер. Разом зі звичайними заходами невідкладної допомоги, такими як розміщення хворого у лежачому положенні з піднятими ногами, забезпечення прохідності дихальних шляхів і введення кисню, показане екстренне медикаментозне лікування, зокрема внутрішньовенне заміщення об’єму рідини, епінефрин (адреналін) внутрішньовенно, глюкокортикоїди (наприклад, 250–1000 мг метилпреднізолону внутрішньовенно) і антагоністи гістамінових рецепторів.

Залежно від тяжкості клінічних симптомів може бути необхідне штучне дихання, а у разі зупинки кровообігу — відновлення життєвих функцій відповідно до звичайних рекомендацій.

Побічні реакції

Нижче наведені випадки побічних реакцій, що виникали під час клінічних досліджень та у постмаркетинговий період. Частота виникнення невідома.

Системи органів Побічні реакції
Лабораторні показники Підвищення рівня трансаміназ
Порушення серцевої функції Аритмія, тахікардія, стенокардія, зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску
Порушення функції кровотворної та лімфатичної системи Тромбоцитопенія з тромбоцитопенічною пурпурою та апластична анемія (часткове або повне припинення утворення всіх клітин крові, панцитопенія), що може мати летальний наслідок, лейкопенія/ нейтропенія
Розлади нервової системи Запаморочення, головний біль, асептичний менінгіт, тремор, парестезія, судоми
Порушення функції шлунково-кишкового тракту Шлунково-кишкові розлади, відчуття тиску у шлунку, метеоризм, нудота, блювання, діарея, запор, гіперсалівація
Реакції з боку шкіри та підшкірних тканин Свербіж, почервоніння шкіри і кропив’янка, токсичний епідермальний некроліз і синдром Стівенса-Джонсона, висипання
Порушення з боку судин Відчуття жару (припливи), кровотечі, периферичні набряки
Реакції з боку імунної системи Анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілактичний шок
Порушення з боку печінки і жовчовивідних шляхів Внутрішньопечінковий холестаз
Психічні розлади Збудження та порушення сну, галюцинації
Порушення з боку органів зору Порушення зору, кон’юнктивіт, крововиливи у сітківку, відшарування сітківки
Інші Повідомлялося про випадки виникнення гіпоглікемії, підвищеної пітливості, підвищення температури тіла

Термін придатності

4 роки.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище +25°С.

Упаковка

№ 20 (10х2): по 10 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Санофі Індія Лімітед, Індія/Sanofi India Limited, India.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Плот № 3501–3515, 6310–6313 та 16.00 метер Роуд/с, Г.І.Д.Ц. Естейт, АТ & Post — Анклешвар — 393 002, Район Бхаруч, Індія/Plot No. 3501 to 3515, 6310 to 6313 and 16.00 meter Road/c, G.I.D.C. Estate, AT & Post. — Ankleshwar — 393 002, Dist. — Bharuch, India

Заявник

ТОВ «Санофі-Авентіс Україна», Україна/Sanofi-Aventis Ukraine LLC, Ukraine.

Дата додавання: 19.10.2021 р.
© Компендіум 2019

Діагнози, при яких застосовують Трентал

Алкогольна міопатія МКХ G72.1
Атеросклероз артерій кінцівок МКХ I70.2
Біль у нижній частині спини МКХ M54.5
Варикозне розширення вен нижніх кінцівок c виразкою і запаленням МКХ I83.2
Варикозне розширення вен нижніх кінцівок без виразки або запалення МКХ I83.9
Гіпертензивна енцефалопатія МКХ I67.4
Інші уточнені поліневропатії МКХ G62.8
Інші форми цукрового діабету з іншими ускладненнями МКХ E13.6
Невралгія трійчастого нерва МКХ G50.0
Осередкове хоріоретинальне запалення МКХ H30.0
Остеохондроз шийного відділу хребта МКХ M42.1
Параліч Белла МКХ G51.0
Параліч Ерба припологовій травмі МКХ P14.0
Прогресуюча судинна лейкоенцефалопатія МКХ I67.3
Псевдоексфоліативний синдром (ПЕС), офтальмогіпертензія МКХ H40.1
Радикулопатія МКХ M54.1
Синдром Рейно МКХ I73.0
Синдроми плацентарної трансфузії МКХ O43.0
Цукровий діабет 2-го типу (ІНЦД) з іншими ускладненнями МКХ E11.6
Цукровий діабет 2-го типу (ІНЦД) з ускладненнями периферичного кровообігу МКХ E11.5

Рекомендовані аналоги Трентал:

периферичні вазодилататори
периферичні вазодилататори
периферичні вазодилататори
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko