Налгезін^® (Nalgesin^®)

Напроксен натрію - 275 мг

фармакодинамика
Напроксен пригнічує синтез простагландину шляхом блокування ЦОГ 1 та 2. Передача болю до головного мозку переривається, від цього виникає знеболюючий ефект.
Фармакокінетика
Напроксен повністю всмоктується в тонкому кишечнику, іноді — в шлунку. 99% активної речовини зв’язується з білками плазми крові. Біодоступність становить від 80 до 100%. C_max в плазмі крові досягається через 2-4 год. Т_½ становить від 10 до 18 год. Деградація відбувається в печінці до двох метаболітів шляхом глюкуронідації та деметилювання. Потім метаболіти виводяться виключно через нирки. При в/в введенні близько 10% напроксену виводяться в незмінному вигляді через нирки, решта метаболізується в печінці та потім виводиться через нирки.

— головний та зубний біль;
— мігрень;
— менструальний біль;
— біль в м’язах, суглобах та біль в хребті (порушення з боку опорно-рухового апарату);
— біль в м’язах та суглобах при ГРВІ/грипі;
— ревматоїдні захворювання (ревматоїдний артрит, остеоартроз, анкілозуючий спондилоартрит та подагра).

зубний біль, головний біль і порушення з боку опорно-рухового апарату. Рекомендована доза — по 2 табл (550 мг) 2 рази на добу, не більше 4 табл (1100 мг) на добу. В разі сильного болю (крім порушень з боку опорно-рухового апарату) можливе застосування до 5 табл (+1375 мг) на добу.
Мігрень. Рекомендована доза — 3 табл (825 мг) при перших ознаках нападу. Якщо необхідно, протягом доби можна прийняти 1 табл (275 мг) або 2 табл (550 мг), але не раніше ніж через півгодини після прийому початкової дози. Не слід перевищувати загальну дозу 5 таблеток (1375 мг) на добу.
Менструальний біль. Початкова рекомендована доза — 2 табл (550 мг). Потім, при необхідності, приймають 1 табл (275 мг) кожні 6-8 год. Максимальна доза в перший день лікування — 5 табл (1375 мг) та 4 табл (1100 мг) - у наступні дні.
У разі гострого нападу подагри початкова доза — 825 мг (1,5 табл), далі прийом по 275 мг (½ табл) кожні 8 год до припинення нападу та поки денна доза не буде перевищувати 1375 мг.
Початкова доза при ревматичних захворюваннях (ревматоїдний артрит, остеоартроз, анкілозуючий спондилоартрит) коливається від 550 до 1100 мг таі розподіляється на прийом вранці та ввечері. Для пацієнтів з сильним болем вночі або зі скутістю рухів вранці, для пацієнтів, які замінюють прийом високих доз інших НПЗП на напроксен, та для пацієнтів з артрозом, коли біль є головним симптомом, початкова щоденна доза становить 825-1375 мг. Лікування слід продовжувати щоденними дозами 550-1100 мг, розподілених на 2 прийоми.

— підвищена чутливість до препарату;
— відомі реакції бронхоспазму, БА, риніту або кропив’янки після прийому АСК або інших НПЗП;
— нез’ясоване порушення кровотворення;
— існуючі або в анамнезі пептична виразка шлунка або крововилив;
— шлунково-кишкові кровотечі або перфорація під час попередніх терапіях НПЗП;
— цереброваскулярні або інші активні кровотечі;
— важка дисфункція печінки або нирок;
— важка серцева недостатність;
— вагітність.

нудота, блювота, печія, біль у животі, здуття живота, запор/діарея, висип, свербіж, пурпура або екхімоз, головний боль, запаморочення, безсоння, затуманений зір, порушення слуху, дзвін у вухах, шлунково-кишкові виразки, периферичні набряки, БА, бронхоспазм, еозинофільна пневмонія, блювота з кров’ю, діарея з кров’ю, стоматит, дисфункція печінки, підвищена фоточутливість, алопеція, ГНН, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, інфекційні захворювання, симптоми асептичного менінгіту з сильним головним болем, нудотою, блювотою, лихоманкою, апластична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз, лихоманка, біль у горлі, поверхневі рани в роті, грипоподібні симптоми, сильна втома, кровотеча з носа, гемолітична анемія, важкі реакції гіперчутливості, ангіо-невротичний синдром (вкл. набряк обличчя, язика та гортані, задишка, тахікардія, важкі серцево-судинні розлади, серцева недостатність, гіпертонія, пошкодження печінки, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ушкодження нирок (папілярний некроз), гіперурикемії.

слід уникати застосування напроксен в комбінації з іншими НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.
У пацієнтів похилого віку терапія НПЗП частіше викликає побічні ефекти, особливо з боку ШКТ (кровотечі та перфорацію, навіть з летальним наслідком).
Перед початком лікування пацієнтам з високим АТ та/або серцевою недостатностю рекомендується дотримуватися обережністі.
Серйозні шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєля), були зареєстровані дуже рідко в терапії НПЗП. Найвищий ризик таких реакцій, існує на початку терапії, оскільки ці реакції відбувалися в більшості випадків у перший місяць лікування.

при одночасному прийомі декількох НПЗП підвищується ризик виразки шлунково-кишкового тракту та кровотечі.
— Дигоксин, фенітоїн, літій => підвищення рівня в плазмі крові; Необхідний контроль рівня літію в плазмі крові.
— Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II => зниження ефектів цих препаратів.
— ГКС => підвищений ризик виразки ШКТ та кровотечі.
— Інгібітори тромбоцитарної агрегації та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну => підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі.
— АСК => знижує дію на агрегацію тромбоцитів протягом декількох днів.
— Метотрексат => підвищена концентрація метотрексату.
— Циклоспорин => підвищена ниркова токсичність.
— Антикоагулянти => підвищений ефект варфаринов.
— Пробеніцид та сульфінпіразон => зниження екскреція напроксена.
— Антациди => знижується всмоктування напроксена.

симптоми: порушення з боку ЦНС (головний біль, запаморочення, сонливість, втрата свідомості, а також біль в епігастрії, дискомфорт в животі, печія, розлади шлунка, нудота та блювота, а також шлунково-кишкові кровотечі). Повідомлялося про дисфункцію печінки, гіпопротромбінемію, порушення функції нирок та деякі випадки гострої оборотної ниркової недостатності. Що також може призвести до гіпотензії, пригнічення дихання та ціанозу. У деяких пацієнтів виникали судоми, але незрозуміло, чи були вони пов’язаними з напроксеном. Були описані випадки гострої, оборотної ниркової недостатності. Небезпечна для життя доза невідома.
У разі передозування необхідно проводити своєчасне спорожнення шлунка та звичайні симптоматичні заходи, такі як введення активованого вугілля. Через високий ступінь зв’язування з білками плазми крові гемодіаліз не знижує концентрацію напроксену натрію в плазмі крові. Не існує специфічного антидоту.

при температурі не вище 25 °C.