Нікоретте (Nicorette^®)

Нікотин - 4 мг

фармакодинамічні властивості
Нікотин, основний алкалоїд в тютюнових виробах, і природне речовина, що зустрічається в природі, є агоністом нікотинових рецепторів периферичної та центральної нервової системи. При споживанні тютюнових виробів було встановлено, що нікотин викликає звикання.
Після тривалого щоденного споживання різке припинення куріння викликає симптоми відміни, що складаються щонайменше з наступних симптомів: дисфорія або депресивний настрій, безсоння, дратівливість, почуття розладу чи гніву, тривожність, відсутність концентрації, неспокій/нетерплячість, уповільнення серцебиття, посилення апетиту та збільшення ваги. Тяга до нікотину вважається визнаним клінічним симптомом синдрому відміни.
Клінічні випробування показали, що, зменшуючи прояви симптоми відміни, продукти, що замінюють нікотин, можуть полегшити курцям кинути палити або зменшити звички до паління.
Несприятливі події, пов’язані з хронічним вживанням тютюну, були добре зафіксовані у пацієнтів з ішемічною хворобою серця та/або інсультом в анамнезі. Клінічні дослідження таких популяцій показали, що замісна терапія нікотином не має негативного впливу на серцеві захворювання.
Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Нікотин, що міститься в жувальній гумці, поєднується з іонообмінною смолою. Нікотин всмоктується через слизову ротової порожнини.
Протягом 50 хв. досягається максимальна концентрація приблизно 4,20 нг/мл.
Розподіл
Після в/в введення нікотину об’єм розподілу становить 2–3 л/кг, Т_½ — приблизно 2 год.
Зв’язування з білками плазми крові становить менше 5%.
Нікотин проникає через ГЕБ, плаценту та у грудне молоко.
Біотрансформації
Метаболізм переважно печінковий. Ідентифіковано понад 20 нікотинових метаболітів, всі вони менш активні, ніж нікотин. Переважаючий метаболіт нікотину, котинін, має Т_½ 15-20 год та досягає в 10 разів вищі концентрації, ніж нікотин.
Нікотин також метаболізується в нирках та легенях.
Виведення
Середній плазмовий кліренс — 70 л/год.
Основними метаболітами, які виводяться з сечею, є котинін (15% дози) та транс-3-гідроксикотинін (45% дози). Близько 10% нікотину виводиться з сечею в незміненому вигляді.

— для зменшення вираженості потреби в нікотині та ослаблення симптомів відміни;
— полегшення процесу відмови від куріння з наявною мотивацією;
— допомога курцям, які не можуть повністю позбутися від нікотинової залежності, зменшити кількість викурених сигарет.

жувальну гумку 2 мг застосовують в якості монотерапії або в комбінації з Нікоретте^® пластиром трансдермальним.
Жувальну гумку 4 мг застосовують як монотерапію.
Дорослі та особи похилого віку
Кожну подушечку Нікоретте^® розжовують протягом 30 хв. з паузами. Жувати до появи сильного смаку нікотину або помірного відчуття печіння.
При залежності незначного рівня застосовують гумку 2 мг.
Завзятим курцям або пацієнтам, які не можуть відмовитися від паління за допомогою жувальної гумки Нікоретте^® 2 мг, рекомендується починати терапію з Нікоретте^® 4 мг.
На початку лікування застосовують по 1 подушечці кожні 2 ч, 8-12 жувальних гумок на добу. Не застосовувати більше 24 подушечок на добу.
Повна відмова від куріння. Тривалість терапії визначається індивідуально. У разі повної відмови від куріння препарат Нікоретте^® застосовують не менше 3 міс. Потім поступово зменшують кількість жувальної гумки. Застосування препарату припиняють, коли добова доза гумки знижується до 1-2 подушечок.
Тимчасова абстиненція. Для уникнення проявів абстиненції застосовують гумку Нікоретте^® протягом періоду, коли пацієнт не палить, наприклад у зонах, де куріння заборонено або в інших ситуаціях, коли пацієнт змушений не курити, і з’являється раптове бажання закурити.

- підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-яких допоміжних речовин;
- недавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 міс);
- нестабільна/прогресуюча стенокардія;
- стенокардія Принцметала;
- важка аритмія серця;
- гострий інсульт.

запаморочення, головний біль, парестезія, оральна парестезія, оральна гіпестезія, приливи, гіпергідроз, підвищена стомлюваність, астенія, нездужання, порушення з боку очей, дисфонія, дисгевзія, пальпітація, тахікардія, АГ, задишка, фібриляція передсердь, бронхоспазм, чхання, біль та дискомфорт у грудях, закладеність носу, підвищене слиновиділення, гикавка, нудота, блювота, печія, розлади травлення, дисфагія, відрижка, печія, еритема, кропив’янка, виразки на слизовій оболонці ротової порожнини та горла, біль в області жувальних м’язів, алергічні реакції (ангіоневротичний набряк, біль у роті, сухість у роті, глосит, утворення пухирів на слизовій оболонці рота, стоматит, висип, свербіж).

цей медикамент слід застосовувати лише в тому випадку, якщо припиняється все споживання тютюну.
Пацієнтам із будь-яким із перелічених нижче станів рекомендується звернутися за консультацією до лікаря:
— серцево-судинні захворювання (АГ, стабільна стенокардія, цереброваскулярне захворювання, периферичні артеріальні захворювання, серцева недостатність),
— цукровий діабет, гіпертиреоз або феохромоцитома,
— важке порушення роботи печінки та/або нирок.
У пацієнтів з активним езофагітом, інфекціями порожнини рота або горла, гастритом або виразковою хворобою, нікотин може посилити симптоми.

тютюнопаління підвищує активність ферменту CYP 1A2. Після відмови від паління відзначалося зниження кліренсу субстратів для цього ферменту. Це може призводити до підвищення рівня в плазмі крові деяких ЛЗ: теофілін, такрин, клозапін, ропінірол.

симптоми
Слабкість, підвищене потовиділення, гіперсалівація, печіння в горлі, нудота, блювота, діарея, біль у животі, порушення слуху та зору, головний біль, тахікардія/аритмія, задишка, втома, колапс кровообігу, кома та судоми.
Заходи.
Негайно припинити прийом нікотину та розпочати симптоматичне лікування. Контролювати основні життєві показники. Як найшвидше та протягом 1 год після поглинання нікотину слід вводити активоване вугілля та провести промивання шлунка.

при температурі не вище 25 °C.