ЦЕФУМАКС^® (CEFUMAX) (274115) - інструкція із застосування ATC-класифікація

діюча речовина: цефуроксим;

1 флакон містить цефуроксиму натрію еквівалентно 750 мг цефуроксиму;

1 флакон містить цефуроксиму натрію еквівалентно 1500 мг цефуроксиму;

Порошок для розчину для ін'єкцій та інфузій.

Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини другого покоління. Код АТС J01D С02.

Лікування захворювань, що спричинені чутливою до цефуроксиму флорою.

• Інфекції дихальних шляхів, ЛОР-органів: пневмонія, бронхіт, інфіковані бронхоектази, абсцес легенів, післяопераційні інфекційні ускладнення, отит, синусит, тонзиліт, фарингіт.
• Інфекції сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит, уретрит, безсимптомна бактеріурія, гонорея.
• Інфекції шкіри та м'яких тканин: целюліт, бешиха та ранові інфекції.
• Інфекції органів малого таза.
• Інфекції травного каналу: гострі кишкові інфекції, інфекції гепато-біліарної системи.
• Сепсис, бактеріальна септицемія, менінгіт, перитоніт.

Перед- та післяопераційна профілактика інфекційних ускладнень при операціях на органах черевної порожнини, малого таза, при ортопедичних операціях, операціях на серці, легенях, стравоході та судинах.

Гіперчутливість до цефуроксиму та інших цефалоспоринів.

Перед застосуванням препарату проводять шкірні проби на переносимість. Режим дозування Цефумаксу® встановлюється індивідуально з урахуванням тяжкості захворювання та локалізації вогнища інфекції, чутливості збудника. Вводять Цефумакс® внутрішньовенно або внутрішньом'язово.

Для внутрішньовенного введення у флакон, що містить 750 мг цефуроксиму, додають 6 мл води для ін'єкцій; у флакон, що містить 1,5 г препарату, додають 15 мл води для ін'єкцій.

Для внутрішньом'язового введення до 750 мг препарату додають 3 мл води для ін'єкцій, обережно струшують до утворення непрозорої суспензії. Для приготування інфузійного розчину (для короткотривалої, до 30 хв, внутрішньовенної інфузії) до 1,5 г додають 50 мл води для ін'єкцій, або 5% розчин глюкози, або 0,9% розчин натрію хлориду. Такі розчини можна вводити як безпосередньо у вену, так і у систему, якщо хворому вводяться інші розчини для парентерального введення.

Новонародженим та дітям до 3 місяців добова доза препарату Цефумакс® вводиться за 2 — 3 введення, з розрахунку 30 — 60 мг/кг на добу, а за необхідності доза може бути підвищена до 100 мг/кг на добу.

Дітям з 3 місяців Цефумакс® призначають із розрахунку 30 — 60 мг/кг на добу, а за необхідності доза може бути підвищена до 100 мг/кг на добу. Добова доза вводиться за 3 — 4 введення.

Дорослим Цефумакс® призначають у дозі 750 мг 3 рази на добу. При тяжких інфекціях дозу підвищують до 1,5 г 3 рази на добу. За необхідності, кратність уведення Цефумаксу® може бути збільшена до 4 разів з 6-годинним інтервалом. Добова доза становить 3 — 6 г, максимальна добова — 6 г; курс лікування визначається індивідуально і у середньому становить 5–10 днів.

При лікуванні менінгіту Цефумакс® призначають за наступною схемою: новонародженим — 100 мг/кг на добу внутрішньовенно, при покращанні стану — 50 мг/кг на добу внутрішньовенно; старшим дітям — 200 — 240 мг/кг на добу внутрішньовенно за 3 — 4 введення (знижуючи до 100 мг/кг на добу через 3 дні або при клінічному покращанні); дорослим — по 3 г внутрішньовенно кожні 8 год.

При операціях на органах черевної порожнини, малого таза та ортопедичних втручаннях Цефумакс® вводять внутрішньовенно у дозі 1,5 г під час увідної анестезії; через 8 та 16 год після операції додатково може бути введено по 750 мг Цефумаксу® внутрішньом'язово.

При проведенні оперативних втручань на серці, легенях, стравоході та судинах, під час вхідної анестезії Цефумакс® вводять внутрішньовенно у дозі 1,5 г, а потім упродовж 24 — 48 год по 750 мг 3 рази на добу внутрішньом'язово.

При повній заміні суглоба 1,5 г порошку Цефумаксу® можна змішати з пакетом полімеру метил-метакрилатним цементом перед доданням рідкого полімеру.

При лікуванні гонореї достатньо одноразового внутрішньом'язового введення 1,5 г Цефумаксу® (дві дози по 750 мг у різні ін'єкційні ділянки).

При лікуванні пневмонії може бути використано метод ступеневої терапії — 1,5 г Цефумаксу® 2 — 3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом'язово) упродовж 48 — 72 год з наступним призначенням перорального цефуроксиму аксетилу (наприклад, Цефутил®) по 500 мг 2 рази на добу упродовж 7 — 10 діб. При лікуванні загострення хронічного бронхіту упродовж 48 — 72 год вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово Цефумакс®, а потім можливий перехід на пероральний цефуроксиму аксетил (наприклад, Цефутил®) по 500 мг 2 рази на добу протягом 5 — 10 діб.

Тривалість кожного періоду (парентеральної терапії та прийому внутрішньо) визначається тяжкістю інфекції, загальним станом пацієнта та чутливістю збудника.

При нирковій недостатності з кліренсом креатиніну вище 20 мл/хв призначають стандартну дозу препарату (750 мг — 1,5 г 3 рази на добу), при кліренсі 10 — 20 мл/хв — 750 мг 2 рази на добу, якщо кліренс менше 10 мл/хв — 750 мг на добу. Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, наприкінці кожного сеансу гемодіалізу необхідно вводити додаткову дозу Цефумаксу® 750 мг. Пацієнтам, що знаходяться на безперервному гемодіалізі з використанням артеріо-венозного шунта або на високошвидкісній гемофільтрації, рекомендується доза 750 мг 2 рази на добу. При використанні гемофільтрації з низькою швидкістю використовують дози як при нирковій недостатності.

Побічні реакції

Побічні ефекти виникають відносно рідко, як правило, помірно виражені та носять оборотний характер. Можливі алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, медикаментозна гарячка, бронхоспазм, рідко — сироваткова хвороба, ексудативна поліморфна еритема (у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та дуже рідко — анафілактичний шок. Тривале застосування цефуроксиму може супроводжуватися надлишковим зростанням патогенних мікроорганізмів, у т.ч. грибків роду Candida з розвитком кандидозу ротової порожнини та піхви. Іноді можуть зустрічатися нудота, блювання, діарея, спазми та біль у черевній порожнині. Для цефалоспоринів описані поодинокі випадки розвитку псевдомембранозного коліту, порушення функції нирок з підвищенням рівня креатиніну та/або азоту сечовини та зниженням кліренсу креатиніну; еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. Можливе транзиторне підвищення активності «печінкових» ферментів (АлАТ, АсАТ, ЛДГ, ЛФ), гіпербілірубінемія, хибнопозитивний тест Кумбса. Можливий біль у місці внутрішньом'язового введення, при внутрішньовенному введенні можливий розвиток флебіту (особливо при швидкому введенні).

Симптоми: підвищення збудливості кори головного мозку з розвитком судом.

Лікування: симптоматичне, гемодіаліз, перитонеальний діаліз.

Застосування в період вагітності або годування груддю. В експерименті даних по ембріотоксичній та тератогенній дії цефуроксиму не було одержано, проте, як і при застосуванні інших ліків, він повинен з обережністю призначатись у перші місяці вагітності.

Цефуроксим виділяється в грудне молоко, тому він повинен з обережністю призначатись жінкам, які годують дитину груддю.

Діти.Дітям віком до 2 місяців цефуроксим треба вводити лише внутрішньовенно. У новонароджених у перші 3 тижні життя період напіввиведення цефуроксиму у 3 — 5 разів вищій, ніж у дорослих, що треба враховувати при призначенні препарату.

Цефуроксим треба з обережністю застосовувати при підвищеній чутливості до пеніцилінів та карбапенемів, зважаючи на можливість розвитку перехресної алергії; при захворюваннях ШКТ (особливо коліті, гепатиті).

Незважаючи на дуже поодинокі повідомлення про порушення функції нирок, спричинені використанням цефуроксиму, рекомендується ретельно слідкувати за їхньою функцією у пацієнтів, котрі отримують великі дози антибіотика, особливо при одночасному використанні «петльових» діуретиків та аміноглікозидів.

Розчини цефуроксиму максимально стабільні при рН 5–7, тому цефуроксим не треба розчиняти лужними розчинами.

У деяких пацієнтів, які отримували цефалоспорини, спостерігалась хибнопозитивна проба Кумбса. При застосуванні Цефумаксу® рекомендується використовувати ферментативні методи визначення глюкози в сечі та крові/плазмі.

При лікуванні Цефумаксом® не слід вживати алкоголь.

Одночасне застосування з «петльовими» діуретиками (фуросемід) та аміноглікозидами сповільнює канальцеву секрецію, знижує нирковий кліренс, підвищує концентрацію у плазмі та збільшує період напіввиведення цефуроксиму, що підвищує ризик виникнення нефротоксичних ефектів.

Цефуроксим у поєднанні з аміноглікозидами діє адитивно, але іноді може спостерігатися синергізм дії. Пробенецид знижує канальцеву секрецію та нирковий кліренс, збільшує період напіввиведення та ризик токсичної дії цефалоспоринів. При одночасному застосуванні з препаратами, що гальмують агрегацію тромбоцитів, зростає ризик кровотечі. З тієї ж причини при одночасному використанні з антикоагулянтами відзначається підсилення антикоагулянтної дії. Комбіноване застосування з еритроміцином знижує ефективність обох антибіотиків.

Сумісність розчинів.

При змішуванні розчину Цефумаксу® (1,5 г у 15 мл води для ін'єкцій) та метронідазолу (0,5 г/100 мл) обидва компоненти зберігають свою активність до 24 год при температурі до 25 °С.

Цефумакс® у дозі 1,5 г сумісний з розчином азлоциліну (1 г/15 мл або 5 г/50 мл), обидва компоненти зберігають активність до 24 год при температурі 4 °С або до 6 год при температурі до 25 °С.

Розчин Цефумаксу® (5 мг/мл) у 5% чи 10% розчині ксилітолу може зберігатися до 24 год при температурі до 25 °С.

Цефумакс® сумісний з водними розчинами, що містять до 1% лідокаїну гідрохлориду.

Цефумакс® сумісний з багатьма інфузійними розчинами.

При змішуванні з наступними розчинами препарат зберігає стабільність до 24 год при кімнатній температурі:

• 0,9% розчином натрію хлориду;
• 5% розчином глюкози;
• 0,18% розчином натрію хлориду та 4% розчин глюкози;
• 5% розчином глюкози та 0,9% розчин натрію хлориду;
• 5% розчином глюкози та 0,45% розчин натрію хлориду;
• 5% розчином глюкози та 0,225% розчин натрію хлориду;
• 10% розчином глюкози;
• розчином Рингера;
• розчином Рингера лактат;
• розчином Хартмана.

Стабільність цефуроксиму в 0,9% розчині натрію хлориду та в 5% розчині глюкози не порушується у присутності гідрокортизону натрію фосфату.

З такими розчинами Цефумакс® сумісний та зберігає стабільність 24 год при кімнатній температурі:

• гепарин (10 ОД/мл та 50 ОД/мл) у 0,9% розчині натрію хлориду;
• хлорид калію (10 мЕк/л та 40 мЕк/л) у 0,9% розчині натрію хлориду.

Цефумакс® не треба змішувати в одному шприці з іншими бета-лактамними антибіотиками та аміноглікозидами.

Розчин бікарбонату натрію 2,74% має показник рН, що впливає на колір розчину цефуроксиму, тому його не рекомендують використовувати для розведення Цефумаксу®. Однак, якщо пацієнту вводять розчин бікарбонату натрію шляхом інфузії, то Цефумакс®, за необхідності, можна увести безпосередньо у трубку інфузійної системи.

Фармакодинаміка. Цефумакс® — цефалоспориновий антибіотик ІІ генерації для парентерального застосування, стійкий до дії більшості β-лактамаз та справляє бактерицидну дію на широке коло збудників. Цефумакс® активний до наступних мікроорганізмів:

Аероби грамнегативні: Наеmophilus influenzae (у тому числі ампіцилінрезистентні штами), Наеmоphilus pаrаinfluenzae, Moraxella catarrhalis, Esherichia coli, Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Providencia spp, Proteus rettgeri, Neisseria gonorrhoeae (як продукуючі, так і не продукуючі β-лактамази штами), Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Shigella spp.

Аероби грампозитивні: Staphylococcus aureus (у тому числі штами, що продукують β-лактамази, крім рідкісних метицилінрезистентних штамів), Staphylococcus epidermimidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (та інші β-гемолітичні стрептококи), Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (viridans group), Bordetella pertussis.

Анаероби: Грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи Peptococcus та Peptostreptococcus species), грампозитивні бацили (у тому числі види Сlоstridium species), грамнегативні бацили (включаючи Bacteroides та Fusobacterium species), Propionibacterium spp.

Інші мікроорганізми: Borrelia burgdorferi.

Фармакокінетика. При внутрішньом'язовому введенні 750 мг цефуроксиму натрію максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 30 — 40 хв після введення та становить 35 — 40 мкг/мл.

При внутрішньовенному введенні 750 мг упродовж 30 хв рівень цефуроксиму у сироватці крові становить 51 мкг/мл по закінченні інфузії.

При внутрішньовенному введенні 1500 мг упродовж 20 хв концентрація цефуроксиму — 146 мкг/мл у кінці введення.

Після введення понад 95% цефуроксиму виводиться через нирки, не метаболізуючись, при цьому екскреція цефуроксиму рівномірно розподіляється між клубочковою фільтрацією (50%) та канальцевою секрецією (50%). Приблизно 90% від введеної дози цефуроксиму виводиться з сечею за 6 год після внутрішньом'язової ін'єкції та понад 96% за 24 год.

Приблизно 33% цефуроксиму зв'язується з білками сироватки крові. Об'єм розподілу після внутрішньом'язового введення 750 мг цефуроксиму становить майже 15 л; він зростає до 23 л, коли доза цефуроксиму подвоюється. Середній період напіввиведення дози 750 мг при внутрішньом'язовому введенні становить приблизно 80 хв, а при внутрішньовенному введенні — приблизно 65 хв. У новонароджених дітей період напіввиведення може бути у 3 — 5 разів більшим, ніж у дорослих.

Цефуроксим проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр, плаценту, визначається у грудному молоці. Терапевтичні концентрації цефуроксиму досягаються у плевральній, синовіальній, внутрішньоочній та спинномозковій (при запаленні мозкових оболонок) рідині, мокротинні, кістковій тканині, жовчі, міокарді, шкірі та м'яких тканинах.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок, від білого до жовтуватого кольору;

2 роки.

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі 15 — 25 °С.

1 або 10 флаконів з порошком в картонній коробці.

За рецептом.

Естрада до Ріо да Мо, № 8, 8А, 8В, Фервенція, 2705–906 Терругем СНТ, Португалія;

22328, а/с 182400 Амман 11118, Йорданія.