АТОРМАК (ATORMAC) (273627) - інструкція із застосування ATC-класифікація

діюча речовина: аtorvastatin;

1 таблетка містить аторвастатину кальцію, еквівалентно аторвастатину 10 мг, або 20 мг, або 40 мг;

допоміжні речовини:

таблетки по 10 мг та 20 мг: магнію карбонат легкий, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, полісорбат 80, лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, кросповідон, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, тальк очищений, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000, діетилфталат, понсо 4R (E 24);

таблетки по 40 мг: магнію карбонат легкий, лактоза, крохмаль кукурудзяний, полісорбат 80, целюлоза мікрокристалічна, натрію гідрокарбонат, кремнію діоксид колоїдний, кросповідон, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, тальк очищений, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000, хіноліновий жовтий (Е 104).

Таблетки, вкриті оболонкою.

Препарати, що знижують рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази.

Гіперліпідемія. Корекція підвищеного рівня загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, аполіпопротеїну В і тригліцеридів у хворих з первинною гіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною і несімейною гіперхолестеринемією та змішаною (комбінованою) гіперліпідемією (тип IIa і IIb) при неефективності немедикаментозних заходів; для зниження рівня загального холестерину і ліпопротеїдів дуже низької щільності у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією як доповнення до інших засобів корекції рівня ліпідів у випадку неефективності таких засобів, як доповнення до дієти для лікування пацієнтів з підвищеним рівнем тригліцеридів (тип IV) і пацієнтів з первинною дисбеталіпопротеїнемією (тип III) при неефективності немедикаментозних заходів.

Ішемічна хвороба серця. Вторинна профілактика ішемічної хвороби серця; зниження ризику розвитку ускладнень ішемічної хвороби серця, атеросклерозу: інфаркту міокарда, інсульту і транзиторних порушень мозкового кровообігу; для уповільнення прогресування коронарного атеросклерозу.

У дітей віком 10 — 17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринємією.

Призначається як допоміжний засіб до дієти для зниження рівня загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та аполіпопротеїну Б.

Підвищена чутливість до будь-якого з інгредієнтів препарату. Захворювання печінки в активній фазі, підвищення рівнів трансаміназ у сироватці крові в 3 рази; індивідуальна; захворювання скелетних м'язів. Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік до 10 років.

Перед початком лікування потрібно визначити рівень холестерину у крові, зважаючи, що до і під час терапії хворі повинні знаходитися на стандартній гіпохолестеринемічній дієті і потрібні заходи, спрямовані на зниження маси тіла у пацієнтів з ожирінням (фізичні вправи, лікування основних захворювань).

Звичайна початкова доза Атормаку для дорослих становить 10 мг 1 раз на добу, терапевтична доза — 10 — 80 мг на добу. Препарат призначають 1 раз на день у будь-який час незалежно від прийому їжі. Доза препарату встановлюється індивідуально залежно від рівня ЛПНЩ, мети лікування і відповіді пацієнта на терапію. Рівні ліпопротеїдів у крові необхідно контролювати протягом 2 — 4 тижнів після початку лікування, а також у разі корекції дози препарату.

Первинна гіперхолестеринемія та змішана (комбінована) гіперліпідемія.

Звичайна доза Атормаку для дорослих становить 10 мг на добу. Ефект лікування розвивається через 2 тижні, максимальний ефект — через 4 тижні. Позитивні зміни підтримуються шляхом тривалого приймання препарату.

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія.

Доза препарату для дорослих становить від 10 мг до 80 мг на добу щоденно. Початкову і підтримуючу дозу встановлюють індивідуально. Максимальна добова доза — 80 мг.

Гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія в педіатрії (пацієнти віком 10 — 17 років).

Початкова доза — 10 мг 1 раз на добу щоденно. Максимальна рекомендована доза 20 мг 1 раз на добу щоденно. Дозу встановлююють індивідуально, маючи на увазі мету терапії, і коригуючи дозу, за необхідності, з інтервалом у 4 тижні і більше.

З боку нервової системи: головний біль, периферична нейропатія, парестезія;

Психічні розлади: інсомнія;

З боку травного тракту: нудота, діарея, біль у животі, диспепсія, запор, метеоризм, панкреатит, блювання;

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: міальгія, міопатія, міозит, судоми м'язів;

Обмін речовин і травлення: гіпоглікемія, гіперглікемія, анорексія;

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, холестатична жовтуха;

З боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція, свербіж, висип;

З боку кровотворної системи: тромбоцитопенія.

З боку репродуктивної системи: імпотенція.

Загальні прояви: алергічні реакції, астенія, запаморочення.

Симптоми: міопатія (рабдоміоліз), порушення функції печінки, нудота, блювання, діарея.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична та підтримуюча терапія. Гемодіаліз неефективний.

Одночасне застосування аторвастатину з циклоспорином, фібратами, еритроміцином, протигрибковими засобами з групи азолів і ніацином може збільшувати ризик розвитку міопатії. Одночасне застосування з антацидними засобами, які містять гідроксид магнію і гідроксид алюмінію, призводить до зниження концентрації аторвастатину в плазмі крові. Одночасне застосування аторвастатину з еритроміцином може призвести до підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Одночасне застосування з препаратами дигоксину призводить до підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові на 20%. Одночасне застосування препарату з варфарином та іншими непрямими антикоагулянтами може призвести до зниження протромбінового часу. Одночасне застосування з пероральними контрацептивами, які містять норетиндрон і етинілестрадіол призводить до підвищення концентрацій норетиндрону і етинілестрадіолу в плазмі крові. Одночасне застосування аторвастатину з холестиполом призводить до зниження концентрації аторвастатину в плазмі крові.

Фармакодинаміка. Аторвастатин кальцію — синтетичний гіполіпідемічний засіб. Це селективний, конкурентний інгібітор 3-гідрокси-3-метилглютарил-коензим А-редуктази (ГМГ КоА-редуктази) — фермент, який пригнічує синтез холестерину в печінці. Перетворення ГМГ-КоА на мевалонову кислоту є одним із ранніх етапів синтезу ендогенного холестерину. Пригнічення синтезу холестерину аторвастатином (інгібітором ГМГ-КоА-редуктази) сприяє зниженню кількості внутрішньоклітинного холестерину. Це зумовлює підвищення кількості рецепторів ліпопротеїдів низької щільності, які збільшують захоплення холестерину ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) з крові і, у такий спосіб, відновлють внутрішньоклітинний гомеостаз холестерину. Збільшення кількості ЛПНЩ-рецепторів сприяє зниженню їх попередників у крові — ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), що також сприяє зниженню як ЛПНЩ, так і загального холестерину. Аторвастатин знижує рівні загального холестерину, холестерину-ЛПНЩ та аполіпротеїну В у пацієнтів з гомозиготною та гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією (СГ), несімейними формами гіперхолестеринемії та змішаними дисліпідеміями. Аторвастатин знижує також рівень холестерину ЛПДНЩ, рівень тригліцеридів і дещо підвищує рівні холестерину ЛПВЩ і аполіпротеїну А. Первинним місцем дії аторвастатину є печінка, яка відіграє головну роль у синтезі холестерину і кліренсі ЛПНЩ. Зниження рівня холестерину ЛПНЩ корелює з дозою препарату і концентрацією його в організмі.

Аторвастатин у дозі 10 — 80 мг знижує рівень загального холестерину на 30 — 46%, холестерину ЛПНЩ на 41 — 61%, Апо В на 34 — 50% і ТГ на 14 — 33%. Цей результат стійкий у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, набутою формою гіперхолестеринемії і змішаною формою гіперліпідемії, в тому числі у хворих з інсуліннезалежним сахарним діабетом.

Фармакокінетика. Аторвастатин швидко всмоктується після перорального прийому; максимальні концентрації у плазмі крові досягаються протягом 1 — 2 год. Абсолютна біодоступність аторвастатину становить 14%, системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази — 30%, відносна — 95 — 99%, абсолютна — 12%. Їжа знижує рівень і ступінь всмоктування препарату на 25% і 9% — відповідно. Концентрації аторвастатину в плазмі крові після прийому на ніч нижчі порівняно з прийомом препарату вранці натщесерце, проте рівні зниження холестерину протягом дня однакові і не залежать від часу прийому препарату. Аторвастатин на 98% зв'язується з білками плазми крові. Аторвастатин метаболізується в печінці з утворенням орто- і парагідроксильованих похідних та інших продуктів b-окислення (70%). Метаболіти виводяться з організму головним чином з жовчю. Середній період напіввиведення препарату становить приблизно 14 год. Інгібуюча активність препарату щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається протягом 20 — 30 год завдяки наявності активних метаболітів. 2% прийнятої дози аторвастатину виводиться з організму з сечею. Максимальна ефективність розвивається через 4 тижні.

Терапевтичний ефект відзначається після 2 тижнів безперервного приймання препарату; максимальний терапевтичний ефект відмічається через 4 тижні.

Концентрація аторвастатину в плазмі здорових людей похилого віку (старше 65 років) вище (приблизно на 40% для максимальної концентрації і 30% для AUC), ніж у молодих людей. Не виявлено різниці в ефективності лікування аторвастатином пацієнтів похилого віку і пацієнтів інших вікових груп.

Концентрація аторвастатину в плазмі крові у жінок відрізняється від концентрації в плазмі крові у чоловіків (у жінок максимальна концентрація приблизно на 20% вище, а AUC — на 10% нижче). Однак не виявлено клінічно достовірної відмінності впливу аторвастатину на рівень ліпідів у чоловіків і жінок.

Концентрація аторвастатину суттєво підвищується (максимальна концентрація в 16 раз, AUC — в 11 раз) у хворих з цирозом печінки алкогольної етіології.

2 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у стрипі, по 1 стрипу у картонній упаковці.

За рецептом.

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛC ЛІМІТЕД.

Плот № 25–27, Сюрвей № 366, Прем'єр Індастріал Істейт, Канчигам, Даман — 396210 (Фаза II), Індія.