ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Пасконат® розчин для інфузій 30 мг/мл, Юрія-Фарм ТОВ (Україна, Київ)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ПАСКОНАТ^®

(PASKONAT)

Склад:

діюча речовина: натрію аміносаліцилат;

1 мл розчину містить натрію аміносаліцилату 30 мг;

допоміжні речовини: динатрію едетат, натрію сульфіт, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма.

Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або жовтуватого кольору рідина.

рН 7,80–9,20.

Фармакотерапевтична група.

Засоби для лікування туберкульозу. Аміносаліцилова кислота та похідні.

Код АТХ J04A А02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Препарат має бактеріостатичну активність щодо мікобактерій туберкульозу, у поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами сповільнює розвиток медикаментозної резистентності і підсилює дію відповідних препаратів. Туберкулостатичний ефект Пасконату^® зумовлений його конкурентною взаємодією з параамінобензойною і пантотеновою кислотами та біотином, котрі є факторами росту мікобактерій.

Фармакокінетика

При внутрішньовенному введенні майже миттєво проникає в органи і тканини, де виявляється у високих концентраціях. Препарат метаболізується головним чином у печінці через 30–60 хв, де відбувається його ацетилування і сполучення з гліцином. За добу із сечею виводиться 90–100% введеної дози.

Клінічні характеристики.

Показання.

У складі комплексної терапії активних прогресуючих форм туберкульозу, головним чином хронічного фіброзно-кавернозного туберкульозу легень.

Протипоказання.

Внутрішньовенне введення протипоказане при підвищеній чутливості до препарату або до допоміжних речовин, тяжкій печінковій недостатності, гепатиті, цирозі печінки, тяжкій нирковій недостатності, вираженій гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, декомпенсованій серцевій недостатності, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, мікседемі, амілоїдозі, тяжкому атеросклерозі, тромбофлебітах, порушенні згортання крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Підвищує концентрацію ізоніазиду в крові внаслідок конкуренції за спільні шляхи метаболізму, порушує всмоктування рифампіцину, еритроміцину, лінкоміцину. Порушує засвоєння вітаміну В₁₂, внаслідок чого можливий розвиток анемії.

Уповільнює розвиток резистентності мікобактерій туберкульозу до стрептоміцину. Ефективність знижується при одночасному застосуванні з амінобензоатами.

При одночасному застосуванні препарату з антикоагулянтами дія антикоагулянтів посилюється, оскільки ПАСК (парааміносаліцилової кислоти) натрієва сіль пригнічує синтез протромбіну в печінці.

Пробенецид (урикозуричний препарат) затримує виведення препарату з сечею, внаслідок чого підвищується концентрація в плазмі крові ПАСК (парааміносаліцилової кислоти) натрієвої солі і збільшується ризик токсичності.

При взаємодії з гіпоглікемічними препаратами посилюється гіпоглікемія в крові.

При взаємодії з капреоміцином або при застосуванні високих доз препарату у пацієнтів літнього віку з периферичними набряками та артеріальною гіпертензією можливий розвиток гіпокаліємії.

Препарат знижує концентрацію дигоксину в крові на 40%.

Антацидні засоби не порушують абсорбцію препарату.

При застосуванні йодовмісних гормонів щитовидної залози, їх аналогів і антагоністів (включаючи антитиреоїдні засоби) слід врахувати, що на тлі застосування ПАСК (парааміносаліцилової кислоти) натрієвої солі змінюється концентрація Т4 і ТТГ (тиреотропного гормона) у крові.

Амонію хлорид підвищує ризик розвитку кристалурії.

Одночасний прийом з етіонамідом підвищує ризик гепатотоксичності. Дифенгідрамін знижує ефективність аміносаліцилової кислоти.

Особливості застосування.

Обережно призначати пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, порушеннями функції печінки та нирок, із серцевою недостатністю (у випадку тяжких порушень застосування протипоказано).

Тривале застосування великих доз препарату, а також застосування у комбінації з етіонамідом може спричинити зниження функції щитовидної залози.

При застосуванні натрію аміносаліцилату може розвинутися кристалурія. Її утворення сповільнюється при нейтральній або лужній реакції рН сечі.

При застосуванні натрію аміносаліцилату можливе порушення згортання крові. Обережно призначати за наявності ризику кровотеч різного походження.

Через ризик розвитку гемолітичної анемії з обережністю застосовувати пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Не рекомендується застосовувати натрію аміносаліцилат пацієнтам, яким рекомендовано харчування зі зниженим вмістом іонів натрію.

У період лікування забороняється паління та вживання алкоголю.

Для запобігання появі гематом та флебітів застосовувати тонкі голки і почергове введення у різні вени.

З метою уникнення шокових станів розчин слід вводити повільно.

Під час лікування слід проводити лабораторний контроль сечі і функціонального стану печінки.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності або годування груддю застосування препарату протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, але особам, у яких протягом лікування виникають запаморочення, симптоми печінкової енцефалопатії, слід утримуватися від діяльності, яка потребує швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози.

Розчин натрію аміносаліцилату вводити внутрішньовенно крапельно, починаючи з 15 крапель на хвилину. При відсутності місцевих та загальних реакцій протягом 3 хвилин швидкість введення збільшити до 40–60 крапель на хвилину. При першому вливанні вводити 200 мл 3% розчину. Дорослим при відсутності побічних реакцій дозу збільшити до 400 мл на добу і вводити її 5–6 разів на тиждень або через день почергово з пероральним прийомом ПАСК (парааміносаліцилової кислоти).

Курс лікування становить 1–2 місяці, іноді більше.

Дітям, незалежно від віку, призначати препарат з розрахунку 0,2 г/кг маси тіла (6,5 мл 3% розчину на 1 кг маси тіла дитини). Дітям віком до 4 років препарат призначати тільки при наявності резистентності мікобактерій до протитуберкульозних препаратів. Добова доза для дітей — 200–300 мл.

Діти.

Немає інформації щодо обмеження застосування препарату дітям.

Передозування.

Можливі диспепсичні явища, нудота, блювання, діарея, гарячка, може розвинутися психоз, шокові стани. При вказаних проявах введення препарату слід негайно припинити.

Терапія симптоматична.

Побічні реакції.

З боку шлунково-кишкового тракту: погіршення або втрата апетиту, металевий присмак у роті, диспепсичні явища, відчуття дискомфорту в ділянці живота, метеоризм, нудота, блювання, біль у животі, зміна випорожнення, діарея або запор.

Порушення функції печінки і/або жовчовивідних шляхів: збільшення протромбінового часу та активності трансаміназ печінки, поява болю та збільшення розміру печінки, печінкова енцефалопатія (сплутаність свідомості, сонливість), жовтяниця, гепатит.

З боку серцево-судинної системи: васкуліти, коливання артеріального тиску, перикардит.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, парестезія, страх, неврит зорового нерва.

З боку кровотворної та лімфатичної систем: лейкопенія, порушення синтезу протромбіну, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, еозинофілія, порушення балансу кальцію і фосфору за рахунок порушення обміну вітаміну D, розвиток гемолітичної анемії.

Порушення функції нирок і сечовивідних шляхів: кристалурія.

З боку шкіри і підшкірних тканин: свербіж, шкірні висипи, кропив'янка, пурпура, ексфоліативний дерматит, енантеми, екзантеми, пропасниця; зміни в місці введення, включаючи почервоніння, біль, флебіт.

З боку скелетно-м'язової і сполучної тканини: біль у суглобах, міалгія.

З боку дихальної системи: бронхоспазм, еозинофільний інфільтрат у легенях.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, астматичні явища, гіпертермію; синдром Леффлера.

З боку ендокринної системи: гіпотиреоз.

З боку обміну речовин: гіпокаліємія (при тривалому застосуванні пацієнтам з захворюваннями серцево-судинної системи) і зниження рівня рН.

Загальні порушення: астенія, загальний біль у тілі.

Інші: колаптоїдні стани.

Вказані явища, як правило, зникають при зменшенні дози або короткочасному припиненні введення препарату, вони менше виражені при правильному триразовому режимі харчування. При алергічних проявах призначають антигістамінні засоби, кальцію хлорид, кислоту аскорбінову, при затяжних алергічних реакціях — кортикостероїди.

Термін придатності.

1,5 року.

Умови зберігання.

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі від +8 ^оС до +18 ^оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 100 мл або 200 мл, або 400 мл у пляшці скляній; по 1 пляшці у пачці. По 400 мл у контейнерах полімерних.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ «Юрія-Фарм».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 03680, м. Київ, вул. М. Амосова, 10. Тел: 275–01–08; 275–92–42.