Назонекс^® (Nasonex^®) (272618) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Мометазона фуроат - 50 мкг/доза

Фармакодинамічні властивості
Механізм дії. Мометазону фуроат є топічним ГКС з місцевими протизапальними єфектами в дозах, які не являються системними. Механізм протиалергічної та протизапальної дії мометазону фуроату, ймовірно, обумовлений інгібуванням вивільнення медіаторів алергічних реакцій. Мометазон фуроат значному ступені інгібує вивільнення лейкотрієнів з лейкоцитів у хворих на алергію. У культурі клітин висока активність мометазону фуроату була продемонстрована в інгібуванні синтезу та вивільнення IL-1, IL-5, IL-6 і TNF; Мометазон фуроат також ефективно пригнічує продукування лейкотрієну. Крім того, мометазон фуроат є потужним інгібітором продукування Th2 цитокінів, IL-4 і IL-5 із людських CD4+ T-клітин.
Фармакодинамічні ефекти.
У дослідженнях з експозицією назального антигену, протизапальна ефективність Назонекс була продемонстрована в ранній і пізній фазах алергічних реакцій. Це було продемонстровано зниженням ефективності (порівняно з плацебо) гістамінових та еозинофільних гранулоцитів і зменшенням кількості (в порівнянні з початком терапії) еозинофілів і нейтрофілів, а також кількістю білків адгезії епітеліальних клітин. У 28% пацієнтів із сезонним алергічним ринітом клінічно виражений початок дії спостерігався протягом 12 год після першої дози Назонекс.
Діти та підлітки. У плацебо-контрольованому клінічному дослідженні з Назонекс, в якому діти отримували 100 мкг активного інгредієнта щодня протягом 1 року, зниження темпів росту не спостерігалося. Безпека та ефективність застосування препарату Назонекс дітям у віці від 3 до 5 років обмежена. Відповідний діапазон дозування також не може бути визначений. У дослідженні, в якому 48 дітей у віці від 3 до 5 років лікувалися інтраназальними дозами мометазону фуроату 50, 100 або 200 мкг/добу протягом 14 днів, не було значущої різниці з плацебо у середніх рівнях у плазмі крові. Концентрація кортизолу змінюється у відповідь на тест-стимуляцію тетракозактрином. Європейське агентство з лікарських засобів звільнило NASONEX та його філії від зобов’язання надавати результати на дослідженнях у всіх педіатричних вікових групах на сезонний та багаторічний алергічний риніт.
Фармакокінетичні властивості
Поглинання. Системна біодоступність мометазону фуроату у водній композиції назального спрею <1% в плазмі крові за допомогою чутливого аналізу менше межі виявлення 0,25 пг/мл.
Розподіл. Не враховується, оскільки введений інтраназально мометазон слабко всмоктується.
Біотрансформації. Невелика кількість, яку можна проковтнути і розсмоктати, піддається сильному метаболізму першого проходу через печінку.
Виведення. Після поглинаня мометазону фуроат метаболізується, а метаболіти виводяться з сечею та жовчю.
Дані доклінічної безпеки.
Відсутні токсикологічні ефекти, специфічні для мометазону фуроату. Всі описані ефекти є типовими для препарату класу та пов’язані з вираженими фармакологічними ефектами глюкокортикоїдів.
У доклінічних дослідженнях було показано, що мометазон фуроат не має андрогенного, антиандрогенного, естрогенного або антиестрогенного ефектів.
Як і інші глюкокортикоїди, мометазону фуроат є тератогенним у гризунів і кроликів.
Канцерогенний потенціал інгаляційного фумату мометазону в концентраціях від 0,25 до 2,0 мкг/л досліджували в 24-місячних дослідженнях на мишах і щурах. Типові ефекти глюкокортикоїдів мали місце, включаючи кілька непухлинних уражень.

Назонекс показаний для лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 2 років.
Назонекс показаний для профілактичного лікування алергічного риніту з середнім та тяжким ступенем перебігу (лікування рекомендовано починати за 4 тижні до передбачуваного початку сезону появлення пилку);
Назонекс показаний в якості допоміжного терапевтичного засібу під час антибіотикотерапії гострого синуситу у дітей віком від 12 років та у дорослих (в т.ч. у людей похилого віку);
Назонекс показаний для лікування симптомів гострого риносинуситу без ознак тяжкої бактеріальної інфекції у дорослих та дітей у віці від 12 років;
Назонекс показаний для лікування назальних поліпів та його симптомів (закладеність носа, аносмія) пацієнтам у віці від 18 років.

лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту: дорослим (в т.ч. пацієнтам похилого віку) та дітям у віці від 12 років профілактична та терапевтична доза препарату Назонекс становить 2 впорскування у кожний носовий хід 1 раз на добу. Після досягнення терапевтичного ефекту доцільно зменшити дозу до 1 впорскування в кожний носовий хід 1 раз на добу.
Дітям у віці 2–11 років терапевтична доза становить 1 впорскування у кожний носовий хід 1 раз на добу.
Допоміжне лікування гострих епізодів синуситу. Дорослим (у т.ч. пацієнтам літнього віку) та дітям у віці від 12 років рекомендована доза становить 2 впорскування у кожний носовий хід 2 рази на добу.
Гострий риносинусит. Дорослим та дітям віком від 12 років рекомендована доза становить 2 впорскування у кожний носовий хід 2 рази на добу.
Назальні поліпи. Для пацієнтів у віці від 18 років (в т.ч. пацієнти похилого віку) рекомендована доза становить 2 впорскування у кожний носовий хід 2 рази на добу.

підвищена чутливість до мометазону фуроату або до допоміжних речовин препарату.
Назонекс не слід застосовувати, якщо в наявності інфекції слизової оболонки носа, наприклад, Herpes simplex.
Через інгібуючу дію ГКС на загоєння ран, пацієнти не повинні використовувати носові кортикостероїди після оперативного втручання на носі або травми до повного загоєння.

інфекції та інвазії — фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів^†.
Порушення з боку імунної системи — підвищена чутливість, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, задишка.
Порушення з боку нервової системи — головний боль.
Порушення з боку органу зору — глаукома, підвищений внутрішньоочний тиск, катаракта, погіршення зору.
Порушення з боку органів дихальння — епістаксис*, печіння в носі, подразнення в носі, виразка в носі, перфорація носової перегородки.
Порушення з боку ШКТ — подразнення в горлі*, порушення смаку та запаху
*реєстрували при дозуванні 2 рази на добу при поліпозі:
^†реєстрували при дозуванні 2 рази на добу при поліпозі з періодичною частотою.

імуносупресія. Назонекс слід застосовувати з обережністю пацієнтам з активним або неактивним туберкульозом дихальних шляхів або у пацієнтів з нелікованими грибковими інфекціями, бактеріальними інфекціями або системними вірусними інфекціями. Пацієнтів, які отримують ГКС, слід попередити про ризик виникнення певних інфекцій (наприклад, вітряна віспа, кір) та про необхідність звернутися за медичною допомогою в випадку їх виникнення.
Місцеві ефекти зі сторони носу. У дослідженні пацієнтів з багаторічним ринітом не було виявлено атрофії слизової оболонки носа після 12 міс лікування Назонекс. У клінічних дослідженнях частота епістаксису була вищою в порівнянні з плацебо. Системні ефекти кортикостероїдів. Можливі системні ефекти кортикостероїдів, які застосовуються інтраназально, особливо коли високі дози застосовують протягом тривалого часу. Проте ймовірність виникнення цих ефектів є значно меншою, ніж при застосуванні кортикостероїдів перорально. Потенційні системні ефекти включають синдром Кушинга, кушингоїд (синдром Псевдо-Кушинга), пригнічення кори надниркових залоз, затримка росту у дітей і підлітків, катаракта, глаукома, депресія або агресія (особливо у дітей).
Після застосування інтраназальних кортикостероїдів у ізольованих випадках повідомлялося про підвищення внутрішньоочного тиску.
Системне та топічне (у тому числі інтраназальне, інгаляційне та внутрішньоочне) застосування кортикостероїдів може викликати проблеми з боку зору зору.
Лікування більш високими дозами кортикостероїдів може призвести до клінічно значущого придушення функції надниркових залоз. Якщо є ознаки більш високих рекомендованих доз, додаткове системне введення кортикостероїдів слід враховувати під час стресових періодів або до операції.
Поліпи носу. Безпека та ефективність Назонекс для лікування односторонніх поліпів, поліпів, пов’язаних з кістозним фіброзом або поліпами, які повністю закривають порожнини носа, не вивчені.
Вплив на ріст у дітей. Рекомендується регулярно відстежувати ріст у дітей, які отримують тривале лікування назальними кортикостероїдами. Якщо сповільнюється ріст, терапія повинна бути переглянута, а доза назального кортикостероїду повинна по можливості зменшуватися до найнижчої дози.
Вагітність та годування груддю.
Вагітність. Немає даних щодо застосування мометазону фуроату у вагітних. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Назонекс не слід застосовувати в період вагітності.
Фертильність. Немає клінічних даних про вплив мометазону фуроату на фертильність. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність, але не на фертильність.

дослідження взаємодії проводили з лоратадином. Взаємодії не спостерігалося.
Очікується, що супутнє лікування інгібіторами CYP 3A, включаючи кобіцидні ЛЗ, збільшує ризик системних побічних реакцій. Слід уникати комбінації, якщо користь не перевищує підвищений ризик системних побічних ефектів ГКС. У цьому випадку пацієнтів слід контролювати по відношенню за системними побічними ефектами ГКС.

симптоми. Використання інгаляційних або пероральних кортикостероїдів у дуже високих дозах може призвести до пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи.
Лікування. Оскільки системна біодоступність Назонекс становить менше 1%, терапія передозування не потрібна. Достатньо спостереження за пацієнтом.

при температурі не вище 25 °С.