СИБАЗОН (SIBAZONUM)

Здоров'я народу

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

розчин для ін'єкцій 5 мг/мл ампула 2 мл, № 5, 10В аптеку
Діазепам
5 мг/мл
№ UA/5794/01/01 від 22.12.2016
B За рецептом
таблетки 5 мг, № 20В аптеку
Діазепам
5 мг
№ UA/3052/01/01 від 31.10.2019
B За рецептом

ДІАГНОЗИ

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: diazepam;

1 мл розчину містить діазепаму 5 мг;

допоміжні речовини: етанол 96%, пропіленгліколь, поліетиленоксид, кислота оцтова льодяна, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або з жовтувато-зеленим відтінком рідина.

Фармакотерапевтична група.

Психолептичні препарати. Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну.

Код АТХ N05В A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Сибазон — транквілізатор бензодіазепінового ряду. Чинить анксіолітичну, седативну, протисудомну, центральну міорелаксуючу дію, підвищує поріг больової чутливості, регулює нейровегетативні реакції.

Механізм дії зумовлений взаємодією з бензодіазепіновими рецепторами в алостеричному центрі постсинаптичних рецепторів гамма-аміномасляної кислоти в лімбічній системі, таламусі, гіпоталамусі та вставних нейронах бічних рогів спинного мозку. Сприяє відкриттю каналів для входу іонів хлору в цитоплазматичній мембрані, спричиняє її гіперполяризацію і гальмування міжнейронної передачі у відповідних відділах центральної нервової системи.

Фармакокінетика.

Після внутрішньом’язового введення препарат абсорбується неповністю і нерівномірно, максимальна концентрація досягається через 60 хвилин. Після внутрішньовенного введення у дорослих максимальна концентрація досягається через 15 хвилин і залежить від дози. Швидко розподіляється у тканинах органів, передусім у головному мозку і печінці, проходить через плацентарний і гематоенцефалічний бар’єри, проникає також у грудне молоко.

Біотрансформується у печінці з утворенням активних метаболітів: N-диметилдіазепаму (50%), темазепаму, оксазепаму. N-диметилдіазепам кумулюється у головному мозку, забезпечуючи тривалу і виражену протисудомну дію. Гідроксильовані і диметильовані метаболіти діазепаму зв’язуються з глюкуроновою кислотою і жовчними кислотами, виводяться в основному нирками. Діазепам належить до транквілізаторів тривалої дії, період напіввиведення при внутрішньовенному введенні становить 32 години, період напіввиведення N-диметилдіазепаму — 50–100 годин, повний нирковий кліренс — 20–33 мл/хв.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.

Період напіввиведення діазепаму може збільшуватися у новонароджених, хворих літнього віку і пацієнтів із захворюванням печінки.

У пацієнтів із нирковою недостатністю період напіввиведення діазепаму не змінюється.

Внутрішньом’язове введення препарату може призвести до збільшення активності креатинфосфокінази у сироватці крові, максимальна концентрація якої відзначається через 12–24 години після ін’єкції, що слід враховувати при діагностиці інфаркту міокарда.

Всмоктування препарату при внутрішньом’язовому введенні може змінюватися, особливо при введенні у сідничні м’язи. Тому цей шлях введення можна застосовувати тільки у разі неможливості перорального або внутрішньовенного введення.

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострі тривожно-фобічні і тривожно-депресивні стани, у тому числі алкогольні психози з явищами абстиненції; делірій; епілептичний статус, правець, м’язові спазми при нейродегенеративних захворюваннях, у тому числі при травмах хребта, люмбаго, шийному радикуліті. Премедикація в анестезіології при оперативних втручаннях і складних діагностичних процедурах; еклампсія при вагітності.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, гострий напад глаукоми (при відкритокутовій формі глаукоми препарат можна застосовувати при одночасному проведені відповідного лікування), гостре отруєння алкоголем та седативними засобами, тяжка псевдопаралітична міастенія, епізоди апное під час сну, тяжка печінкова недостатність, гостра дихальна недостатність, алкогольна або наркотична залежність (за винятком гострого абстинентного синдрому), виражена хронічна гіперкапнія, закритокутова глаукома, міастенія, хронічні психози, інтоксикація алкоголем, психотропними засобами, шок, кома, тяжка печінкова недостатність, фобії та нав’язливі стани, гостра порфірія.

Не застосовувати новонародженим і недоношеним дітям.

Діазепам не слід застосовувати як монотерапію для лікування пацієнтів з депресією або тривожними станами, пов’язаними з депресією, через можливість розвитку суїцидальної поведінки у таких пацієнтів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антипсихотичні засоби

Концентрація зотепіну у плазмі крові може підвищуватися. Повідомлялося про тяжку артеріальну гіпотензію, колапс, втрату свідомості, пригнічення дихання, ризик летальної зупинки дихання у декількох пацієнтів, які застосовували бензодіазепіни та клозапін. Також відзначалася підвищена секреція слини. Слід з обережністю розпочинати терапію клозапіном пацієнтам, які застосовують діазепам. Існує підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії, брадикардії та пригнічення дихання при парентеральному застосуванні бензодіазепінів та внутрішньом’язовому введенні оланзапіну.

Оксибат натрію

Слід уникати одночасного застосування оксибату натрію (гамма-гідроксибутират, GHB) з бензодіазепінами, оскільки бензодіазепіни підвищують вплив цієї речовини.

Антибактеріальні засоби

Метаболізм діазепаму може сповільнювати ізоніазид, меншою мірою — еритроміцин. Вплив діазепаму може бути підвищеним та пролонгованим. Такі сильні печінкові індуктори як рифампіцин можуть підвищувати кліренс діазепаму.

Противірусні засоби

Слід уникати одночасного застосування ампренавіру та ритонавіру, оскільки вони здатні знижувати кліренс бензодіазепінів та потенціювати їх ефекти, а також підвищувати ризик надмірного седативного ефекту та пригнічення дихання.

Протигрибкові препарати

Вплив діазепаму може бути підвищений на тлі одночасного застосування азольних фунгіцидів: вориконазолу, кетоконазолу та флуконазолу, — які пригнічують печінкові ізоферменти CYP2C19, CYP2C9 та CYP3A4, та меншою мірою на тлі застосування потужного інгібітору CYP3A4 ітраконазолу.

Антигіпертензивні засоби

Одночасне застосування діазепаму з антигіпертензивними засобами може призвести до посилення гіпотензивного ефекту. Посилення седативного ефекту можливе при сумісному застосуванні з альфа-блокаторами або моксонідином.

Депресанти центральної нервової системи

Одночасне застосування діазепаму з іншими депресантами центральної нервової системи, включаючи інші протисудомні засоби, анксіолітичні засоби/снодійні засоби, седативні антигістамінні препарати, алкоголь, нейролептичні засоби, антидепресанти, знеболювальні засоби та анестетики, може призвести до посилення седативного ефекту або пригнічення діяльності дихальної або серцево-судинної системи.

Протисудомні засоби

Концентрацію фенітоїну у плазмі крові діазепам може як підвищувати, так і знижувати. Слід спостерігати за станом пацієнтів щодо розвитку токсичної дії фенітоїну. Фенітоїн та карбамазепін можуть знижувати концентрацію діазепаму у плазмі крові. Одночасне застосування барбітуратів може призвести до посилення седативного ефекту або пригнічення дихання. Одночасне застосування натрію вальпроату може підвищувати концентрацію діазепаму у плазмі крові, а також посилювати седативний ефект.

Антидепресанти

Концентрація деяких бензодіазепінів у плазмі крові підвищується після прийому флувоксаміну. Одночасне застосування селективних антагоністів рецепторів серотоніну або трициклічних антидепресантів може знижувати увагу та психомоторну реакцію, а також негативно впливати на здатність виконувати складні завдання (наприклад, керування автотранспортом).

Алкоголь

Седативні ефекти діазепаму можуть посилюватися при застосуванні одночасно з алкоголем. Це негативно впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботу з іншими механізмами.

Лікарські засоби, що знижують кислотність шлункового соку

Циметидин, омепразол та езомепразол можуть пригнічувати метаболізм діазепаму, що призводить до підвищення концентрації останніх у плазмі крові.

Дисульфірам

Дисульфірам може пригнічувати метаболізм діазепаму, що призводить до підвищення седативного ефекту.

Леводопа

Бензодіазепіни можуть антагонізувати ефект леводопи.

Теофілін

Теофілін може зменшувати ефект бензодіазепінів.

Релаксанти скелетної мускулатури

Одночасне застосування баклофену або тизанідину з діазепамом може призвести до посилення седативного ефекту.

Особливості застосування.

Препарат застосовувати тільки у лікувальних установах, де гарантовано у разі потреби проведення невідкладних реанімаційних заходів.

Хворим з органічними порушеннями центральної нервової системи слід зменшити початкову дозу препарату в два рази, внутрішньовенне введення таким хворим потрібно проводити особливо обережно, оскільки високі дози препарату можуть спричиняти сомноленцію та втрату свідомості.

При лікуванні епілептичного статусу слід враховувати можливість поновлення судом. Потрібна особлива обережність при призначенні Сибазону пацієнтам, які тривалий час отримували антигіпертензивні препарати центральної дії, β-блокатори, антикоагулянти, серцеві глікозиди.

При лікуванні пацієнтів з хронічною дихальною недостатністю і хронічними хворобами печінки необхідно застосовувати зменшені дози препарату.

Пацієнтам із дисфункцією нирок немає потреби зменшувати дозу препарату, оскільки період напіввиведення діазепаму при цьому не змінюється.

При тривожно-фобічних або тривожно-депресивних станах не рекомендується застосовувати Сибазон як монотерапію, враховуючи можливі спроби самогубства.

Через кілька годин після застосування препарату може виникнути амнезія.

З метою зменшення ризику амнезії хворим треба забезпечити умови для безперервного сну від 7 до 8 годин.

Під час лікування бензодіазепінами може розвинутися залежність. Великий ризик виникнення наркоманії у пацієнтів, які лікувалися тривалий час і (або) застосовували великі дози, особливо у пацієнтів, схильних до зловживання спиртними напоями або лікарськими засобами. Після виникнення фізичної залежності від бензодіазепінів припинення застосування препарату може призвести до синдрому відміни: головний та м’язовий біль, фобія, підвищена тривожність, збудження, напруженість, руховий неспокій, сплутаність свідомості і дратівливість.

У тяжких випадках — дереалізація (розлад сприйняття навколишнього світу), деперсоналізація, оніміння та поколювання у кінцівках, підвищена чутливість до світла, шуму та фізичному контакту, галюцинації або епілептичні напади. Можуть з’явитися втрата відчуття реальності або втрата свідомості, парестезія, світлобоязнь, підвищена чутливість до звуків і дотиків, галюцинації або судомні напади. При тривалому внутрішньовенному застосуванні препарату не слід раптово припиняти лікування, необхідно поступово зменшувати дозу.

Відновлення симптомів безсоння і тривожності. Різке припинення лікування діазепамом може спровокувати виникнення феномену рикошету, який проявляється загостренням стану з подальшою швидкою редукцією симптомів (зміни настрою, тривожність або порушення сну, неспокій). Щоб запобігти виникненню феномену рикошету/синдрому відміни, рекомендується поступове зниження дози препарату.

Тривалість лікування. Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою залежно від показань, але не повинна перевищувати при безсонні 4 тижнів, станах тривожності — 8–12 тижнів, включаючи період поступового зниження дози препарату. Тривалість лікування збільшувати тільки після ретельної оцінки стану пацієнта. Пацієнтів слід проінформувати про початок і тривалість лікування і пояснити поступове зменшення дози. Крім того, пацієнта слід попередити про можливе виникнення абстинентного синдрому для зниження стану неспокою, особливо при припиненні терапії препаратом. У разі застосування бензодіазепінів із короткою тривалістю дії симптоми синдрому відміни можуть виникнути між прийомами препарату, особливо якщо доза висока. Через ризик розвитку абстинентного синдрому не рекомендується при лікуванні змінювати бензодіазепіни з короткою тривалістю дії.

Толерантність. Регулярне застосування бензодіазепінів або препаратів подібної дії, зокрема діазепаму, впродовж кількох тижнів може призвести до зменшення ефективності їх дії.

Амнезія. Слід мати на увазі, що бензодіазепіни можуть спричиняти антероградну амнезію. Антероградна амнезія може проявлятися при застосуванні терапевтичних доз, ризик зростає при прийомі більш високих доз. Амнестичні ефекти можуть бути пов’язані з неадекватною поведінкою.

Особливі групи пацієнтів. Пацієнтам літнього віку (від 65 років) та ослабленим хворим необхідне зниження дози. У зв’язку з міорелаксуючим ефектом існує ризик падінь і переломів у цій групі пацієнтів. Бензодіазепіни можуть затримувати психологічне одужання пацієнтів від симптомокомплексу, спричиненого тяжкою втратою близької людини.

Особливо обережно слід вводити внутрішньовенно Сибазон при лікуванні пацієнтів літнього віку, які перебувають у тяжкому стані, та пацієнтів із серцевою або дихальною недостатністю, враховуючи можливість появи апное та(або) зупинки серця. Одночасне застосування діазепаму з барбітуратами, алкоголем або іншими речовинами з депресивною дією на центральну нервову систему підвищує ризик циркуляторної депресії або пригнічення дихального центру до апное. У таких випадках слід забезпечити наявність набору для реанімації, включаючи обладнання для штучної вентиляції легень.

Не рекомендується застосовувати бензодіазепіни і подібні препарати пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю та органічними ураженнями печінки, оскільки дані препарати можуть прискорювати розвиток печінкової енцефалопатії. Пацієнтам із хронічними захворюваннями печінки дози слід зменшувати.

1 мл препарату містить 100 мг етанолу, що слід враховувати при призначенні Сибазону дітям і дорослим пацієнтам з групи ризику (пацієнти із захворюванням печінки або хворим на епілепсію).

Під час лікування діазепамом і ще 3 дні потому не можна вживати ніяких спиртних напоїв.

Одночасне застосування алкоголю/депресантів центральної нервової системи (ЦНС).

Під час лікування діазепамом не можна вживати алкоголь та/або інші депресанти ЦНС. Така комбінація посилює клінічні ефекти бензодіазепінів, включаючи тяжкий седативний ефект, клінічно пов’язаний із лікуванням дихальної та/або серцево-судинної депресії.

Діазепам не рекомендується призначати пацієнтам, залежним від застосування депресантів ЦНС або алкоголю, за винятком періоду загострення абстинентного синдрому.

Препарат містить пропіленгліколь, що може спричинити симптоми, схожі з такими, що виникають при зловживанні алкоголю.

При лікуванні пацієнтів із порушенням функцій нирок від слабкого до помірного ступеня слід дотримуватися звичайних застережних заходів. При тяжкій нирковій недостатності препарат застосовувати не рекомендується. Максимальна доза для пацієнтів із порушенням функції нирок, а також тим, хто знаходиться на діалізі тривалий час, становить 15 мг на добу.

Не рекомендується застосовувати бензодіазепіни і подібні препарати пацієнтам із психозами.

Застосування при депресії.

Бензодіазепіни не слід застосовувати як монотерапію для лікування депресій або тривожних станів. У цих пацієнтів можуть з’являтися суїцидальні схильності. У зв’язку з можливістю умисного передозування цим пацієнтам слід призначати бензодіазепіни і подібні препарати, наскільки це можливо, у найменших дозах.

Пацієнтам із симптомами ендогенної депресії або тривожності, пов’язаної з депресією, лікар повинен призначити декілька препаратів одночасно. Застосування препарату пацієнтам із депресією може спричинити посилення симптомів депресії, зокрема суїцидальних думок.

Бензодіазепіни і подібні препарати необхідно з великою обережністю застосовувати пацієнтам із лікарською і наркотичною залежністю в анамнезі. Таким пацієнтам під час лікування діазепамом слід знаходитися під суворим контролем, оскільки вони входять до групи ризику розвитку звикання і психічної залежності.

Діазепам необхідно з обережністю застосовувати пацієнтам із порфірією. Застосування діазепаму може спричинити посилення симптомів цієї хвороби.

При застосуванні бензодіазепінів, особливо у дітей і пацієнтів літнього віку, були описані парадоксальні реакції, такі як рухове збудження, агресивність, марення, напади злості, нічні кошмари, галюцинації, психози, неадекватна поведінка та інші порушення сприйняття. У разі виникнення таких симптомів необхідно припинити прийом лікарського засобу.

Бензодіазепіни не рекомендується застосовувати для лікування первинних психотичних розладів.

Несумісність.

Не допускається змішування в одному шприці або крапельниці розчину Сибазону з іншими препаратами через можливість його адсорбції на стінках, необхідно уникати попадання Сибазону в артерію та екстравазальний простір.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Дані щодо застосування діазепаму вагітним жінкам є обмеженими. Тому не рекомендується застосовувати препарат у період вагітності.

Якщо препарат призначати жінкам репродуктивного віку, вони мають повідомити лікаря про припинення лікування, якщо вони завагітніли або підозрюють, що вагітні.

Якщо необхідне виконання невідкладних медичних заходів із застосуванням високих доз діазепаму в останній триместр вагітності або під час пологів, можливий такий вплив на новонародженого як переохолодження, гіпотонія (вроджена аміотонія), порушення ритму серця, слабкий смоктальний рефлекс і помірна депресія дихання, що пов’язано з фармакологічною дією діазепаму.

Крім того, у немовлят, матері, яких лікувалися бензодіазепінами протягом тривалого періоду часу на останніх стадіях вагітності, може розвинутися фізична залежність та існує ризик розвитку симптомів синдрому відміни в післяпологовому періоді.

Діазепам слід призначати вагітним, тільки коли користь від застосування перевищує ризики.

Період годування груддю.

Діазепам проникає у грудне молоко, тому у разі необхідності лікування цим препаратом слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Сибазон може знижувати швидкість рухових і психічних реакцій, тому в день застосування препарату не слід керувати транспортними засобами і працювати з механізмами. Занепокоєння, амнезія, порушення концентрації уваги та слабкість м’язів негативно впливають на здатність керувати транспортом і обслуговувати механічне обладнання.

У разі недостатнього сну і вживання алкоголю під час лікування вірогідність порушення уваги збільшується.

Слід попередити хворого про заборону керувати транспортними засобами і обслуговувати механічні обладнання впродовж 3 діб після закінчення лікування препаратом.

Спосіб застосування та дози.

Дозу препарату слід визначати індивідуально для кожного пацієнта.

Призначати внутрішньовенно струйно повільно (не більше 1 мл/хв) або краплинно, або внутрішньом’язово глибоко. Швидкість внутрішньовенного введення препарату дітям — 0,5 мл розчину протягом 30 секунд. Для приготування інфузійного розчину 100 мг діазепаму (10 ампул Сибазону) розводити 500 мл 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози.

Разова доза, частота та тривалість застосування встановлюються індивідуально з урахуванням правила «мінімальної достатності». При невідкладних станах Сибазон рекомендується по можливості вводити внутрішньовенно. Разова доза — 10–20 мг залежно від віку та перебігу захворювання.

Гострі тривожно-фобічні та тривожно-депресивні стани.

Дорослим призначати внутрішньовенно або внутрішньом’язово в дозі 1–2 мл (5–10 мг).

У разі необхідності препарат вводити повторно в такій самій дозі через 3–4 години.

При алкогольному делірію початкова доза становить 2 мл (10 мг) внутрішньовенно, потім 1–2 мл (5–10 мг) через кожні 3–4 години до зникнення гострих симптомів. Можливе підтримуюче краплинне внутрішньовенне введення зі швидкістю 2,5–5 мг/год. Вища разова доза — 30 мг, вища добова доза — 70 мг.

Епілептичний статус.

Дорослим призначати по 1–2 мл (5–10 мг) внутрішньовенно повільно, при необхідності введення можна повторювати через кожні 10–15 хвилин до досягнення загальної дози 6 мл (30 мг). Новонародженим (після 30 днів життя) і дітям віком до 5 років препарат призначати внутрішньовенно в дозі 0,04–0,1 мл/кг (0,2–0,5 мг/кг), при необхідності повторювати введення через 10–15 хв. Дітям віком від 5 років призначати 0,2 мл/кг. 

(1 мг/кг) внутрішньовенно, при необхідності повторювати через 5–15 хвилин. Вища разова доза для введення дітям віком до 5 років не повинна перевищувати 5 мг діазепаму, від 5 років — 10 мг діазепаму.

М’язові спазми при нейродегенеративних захворюваннях, травмах хребта.

Дорослим призначати 2–4 мл (10–20 мг) внутрішньовенно повільно або внутрішньом’язово, новонародженим і дітям віком до 5 років — внутрішньовенно або внутрішньом’язово.

0,2–0,4 мл (1–2 мг), дітям віком від 5 років — 1–2 мл (5–10 мг). У разі необхідності ін’єкцію повторювати через 3–4 години з подальшим переходом на прийом препарату у формі таблеток. Вища разова доза для введення дітям віком до 5 років не повинна перевищувати 5 мг діазепаму, від 5 років — 10 мг діазепаму.

Правець.

Початкова доза для дорослих становить 2 мл (10 мг) внутрішньовенно повільно або внутрішньом’язово, потім перейти на внутрішньовенне краплинне введення препарату зі швидкістю 5–15 мг/год.

М’язові спазми периферичного походження (люмбаго, шийний радикуліт).

Призначати дорослим по 2–4 мл (10–20 мг) внутрішньом’язово 1–2 рази до усунення гострих симптомів. Потім терапію продовжувати препаратом у формі таблеток.

Анестезіологія, хірургія.

Для премедикації дорослим призначають 2–4 мл (10–20 мг) внутрішньом’язово увечері напередодні операції, 1–2 мл (5–10 мг) внутрішньом’язово або внутрішньовенно повільно за 30–60 хв до операції або безпосередньо перед операцією. Після операції вводити 1–2 мл (5–10 мг) внутрішньом’язово. Для досягнення короткочасного наркотичного сну при терапевтичних і хірургічних втручаннях (малі хірургічні операції, вивихи, переломи, діагностичні заходи) дорослим вводять 2–6 мл (10–30 мг) внутрішньовенно повільно, дітям — 0,2–0,4 мл/кг (1–2 мг/кг). Дозу встановлювати індивідуально: починати введення з 5 мг, потім додатково по 2,5 мг, спостерігаючи після кожного введення протягом 30 секунд за реакцією пацієнта. При виникненні птозу введення препарату слід припинити.

Еклампсія при вагітності.

Призначати внутрішньовенно повільно 1–2 мл (5–10 мг), при необхідності надалі вводити внутрішньовенно краплинно (до 100 мг/добу).

Діти.

Застосування Сибазону дітям віком до 2 років можливе, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик.

Оскільки препарат містить етанол 96%, з обережністю призначати дітям.

Передозування.

Симптоми. Різка загальмованість, надмірна сонливість, глибокий тривалий сон, ністагм, апное, пригнічення серцево-дихальної системи, парадоксальне збудження, брадикардія, знижена реакція на больові подразнення, порушення координації рухів, дизартрія, виражене зниження артеріального тиску, ригідність або клонічні посмикування кінцівок, пригнічення рефлексів, короткочасне порушення свідомості, що переходить у кому, можливий летальний наслідок.

Симптоми незначного передозування: сплутаність свідомості, сонливість, летаргія, порушення свідомості, зниженні рефлекси або парадоксальне пригнічення.

Лікування. У разі необхідності проводити симптоматичну терапію. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів, контролювати частоту серцевих скорочень, артеріальний тиск та температуру тіла та вжити заходів щодо підтримання діяльності дихальної та серцево-судинної систем. У разі необхідності можна контролювати перебіг артеріальної гіпотензії шляхом внутрішньовенного введення адреналіну (епінефрину). Форсований діурез, гемодіаліз, гемоперфузія неефективні. Специфічний антидот флумазеніл (внутрішньовенно) — конкурентний антагоніст бензодіазепінових рецепторів.

Пацієнти, які потребують антидотної терапії, підлягають ретельному моніторингу в стаціонарних умовах. Слід обережно застосовувати флумазеніл хворим на епілепсію, які лікуються препаратами з групи бензодіазепінів. У разі появи психотропного збудження не слід застосовувати барбітурати.

Побічні реакції.

Тривале застосування препарату, навіть у терапевтичних дозах, може призвести до фізичної та психічної залежності. Раптове припинення лікування препаратом після тривалого його застосування призводить до виникнення синдрому відміни.

При внутрішньовенному введенні можливі гикавка, при швидкому внутрішньовенному введенні — подразнення судинної стінки і розвиток тромбофлебіту. З метою зменшення місцевих реакцій препарат слід вводити у крупні вени ділянки ліктьового згину. Необхідно уникати екстравазального потрапляння лікарського засобу.

Внутрішньом’язове введення може спричинити підвищення активності креатинфосфокінази. Внутрішньом’язове введення може спричинити біль, почервоніння та спорадичну чутливість у місці введення.

Загальні порушення та ураження у місці введення. Втома, загальна слабкість, сонливість, в’ялість, запаморочення, головний біль, уповільнене мовлення, сплутаність свідомості, м’язова слабкість, рухова загальмованість, дезорієнтація, атаксія, порушення акомодації, погіршення настрою, зниження уваги, підвищений ризик падінь і переломів при застосуванні бензодіазепінів був зареєстрований у пацієнтів літнього віку; флебіт, флеботромбоз.

З боку серцево-судинної системи. Артеріальна гіпотензія, пригнічення кровообігу (після швидкого внутрішньовенного введення препарату), порушення серцевого ритму, серцева недостатність, брадикардія, прискорене серцебиття, в окремих випадках — зупинка серця, ортостатичний колапс.

З боку дихальної системи. Апное, зниження частоти дихання, диспное, пригнічення дихальної системи (після швидкого внутрішньовенного введення препарату), дихальна недостатність.

З боку нервової системи. Неспокій, збудження, дезорієнтація, порушення зору (диплопія або нечіткість зіру), сонливість і м’язова слабкість, зниження швидкості психічних та рухових реакцій, тремор, антероградна амнезія, атаксія, запаморочення, головний біль, каталепсія, астенія, гіпорефлексія, сплутаність свідомості, вертиго, підвищення або зниження лібідо.

З боку психіки. Фізична і психічна залежність, зниження емоційних реакцій, депресія, порушення мовлення (зокрема дизартрія), дратівливість, розлади сну, агресивність, марення, напади люті, нічні кошмари, галюцинації (деякі — сексуального характеру), психози, порушення поведінки, делірій і напади судом, схильність до самогубства. Довготривале застосування препарату (навіть у терапевтичних дозах) може призвести до розвитку фізичної залежності: припинення терапії може спричинити синдром відміни або феномен рикошету. Були повідомлення про зловживання бензодіазепінами (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку травної системи. Нудота, ксеростомія або надмірне слиновиділення, відрижка, гикавка, запор, втрата апетиту, коліки, сухість у роті, блювання, порушення функції печінки, підвищення рівня печінкових ферментів, жовтяниця.

Зміни лабораторних показників. Підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази.

З боку сечовидільної системи. Нетримання або затримка сечі (спастична ішурія).

З боку імунної системи. Алергічні реакції у вигляді гіперемії шкіри, шкірних висипань і свербежу, бронхоспазм, ларингоспазм, анафілактичний шок, реакції підвищеної чутливості, у тому числі анафілактичні реакції.

З боку опорно-рухової системи. Біль у суглобах.

З боку кровотворної системи. Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, порушення морфологічного складу крові, жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірної клітковини. Висипи, алергічний дерматит, кропив’янка.

З боку обміну речовин. Повідомлялося про порушення обміну речовин, включаючи метаболічний ацидоз, збільшення величини аніонного проміжку та осмотичну гіпертонію, як наслідок токсичної дії пропіленгліколю.

У разі появи цих симптомів слід припинити застосування препарату.

Термін придатності.

2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 2 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері; по 2 блістери у коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 61002, Харківська обл., місто Харків, вулиця Мельникова, будинок 41.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

СИБАЗОН

(SIBAZONE)

Склад:

діюча речовина: diazepam;

1 таблетка містить діазепаму 5 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; лактоза, моногідрат; магнію стеарат; тальк; целюлоза мікрокристалічна.

Лікарська форма.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору круглої циліндричної форми з плоскою поверхнею та фаскою.

Фармакотерапевтична група.

Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. Код АТХ N05B A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Дія діазепаму проявляється у посиленні ГАМК-ергічного (ГАМК — гамма-аміномасляна кислота) блоку на синаптичному рівні, у першу чергу у лімбічній системі, субкортикальних структурах, таламусі та гіпоталамусі. ГАМК є головним нейротрансмітером центральної нервової системи. Алостерична частина ГАМКА-рецептора є місцем зв’язку депресантів центральної нервової системи, таких як бензодіазепіни, у тому числі й діазепам. Агоністи бензодіазепінових рецепторів мають анксіолітичну, протисудомну, седативну, снодійну і міорелаксуючу дію. Загальну нейрональну блокаду не спричиняють.

Внаслідок приєднання бензодіазепінів до ГАМКА-рецептора зростає чутливість останнього до ГАМК. У результаті канали іона хлору рецепторного комплексу довше перебувають у стані активації, завдяки чому більша кількість іонів хлору здатна проникнути в нейрон, посилюючи ступінь гіперполяризації клітинної мембрани та блокуючи проведення сигналу.

Фармакокінетика.

Діазепам добре та швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, через 30–90 хвилин досягає рівня максимальної концентрації у плазмі крові, значною мірою зв’язується з білками плазми крові (приблизно 99%), добре розчинний у жирах, проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Основними метаболітами є N-дезметилдіазепам (нордазепам) і оксазепам. Діазепам і нордазепам у ході повільного гідроксилювання перетворюються в інші активні метаболіти, як, наприклад, оксазепам. Триваліший час напіврозпаду нордазепаму (приблизно 60 годин) збільшує період дії препарату. При тривалому застосуванні відбувається відносне збільшення кількості нордазепаму в організмі. Метаболізм діазепаму у печінці здійснюється також з утворенням такого метаболіту як темазепам. Концентрація діазепаму у плазмі крові знижується у дві фази: за початковою фазою швидкого розпаду, з 1-годинним періодом напіврозпаду, настає приблизно 24–48-годинна кінцева фаза елімінації, тривалість якої продовжується метаболітами. Діазепам виводиться із організму з сечею, головним чином, у вигляді вільних і кон’югованих метаболітів. У немовлят, а також в осіб літнього і старечого віку та при захворюваннях печінки і нирок період виведення з організму може збільшуватися у кілька разів. Діазепам і його метаболіти проникають через плацентарний бар’єр, проникають у грудне молоко.

Клінічні характеристики.

Показання.

Дорослі.

Тривожні розлади.

Безсоння (бензодіазепіни показані тільки при тяжких розладах, особливо для пацієнтів, які мають критичні патологічні стани).

Усунення м’язових спазмів, асоційованих зі спазмами церебральної етіології.

У складі комплексного лікування епілепсії.

Премедикація при незначних хірургічних втручаннях.

Протипоказання.

  • Підвищена чутливість до бензодіазепінів чи до інших похідних бензодіазепіну або до будь-якого компонента лікарського засобу.
  • Гостра закритокутова глаукома.
  • Гостра дихальна недостатність.
  • Пригнічення дихання.
  • Синдром нічного апное.
  • Тяжка печінкова та ниркова недостатність.
  • Фобія або обсесивні розлади, хронічний психоз.
  • Міастенія gravis.
  • Залежність від алкоголю, наркотичних засобів (за винятком гострих випадків припинення застосування алкоголю) або інших засобів, що пригнічують центральну нервову систему.
  • Отруєння психотропними речовинами або лікарськими засобами.
  • Не можна застосовувати у вигляді монотерапії для лікування депресії або тривоги, пов’язаної з депресією, оскільки це може призвести до суїциду. Не призначають для первинного лікування психічних захворювань.
  • І триместр вагітності.
  • Період годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Фармакокінетичні взаємодії.

Окиснювальний метаболізм діазепаму відбувається з участю ізоферментів СYP3А та CYP2C19. Оксазепам та темазепам далі кон’югуються із глюкуроновою кислотою.

Субстанції, які є модуляторами СYP3А та/або CYP2C19, можуть змінювати фармакокінетику діазепаму. Лікарські засоби циметидин, кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, флувоксамін, флуоксетин та омепразол інгібують СYP3А та CYP2C19, що може призвести до посилення та тривалого седативного ефекту. Існують дані, що метаболічна елімінація фенітоїну впливає на діазепам.

Цизаприд може призвести до тимчасового посилення седативного ефекту при пероральному застосуванні бензодіазепінів за рахунок швидкого всмоктування.

Рифампіцин, індуктор печінкових ферментів, прискорює метаболізм діазепаму (підвищує кліренс діазепаму) і послаблює фармакологічну дію препарату. Подібний вплив на метаболізм діазепаму можуть спричиняти теофілін і тютюнопаління.

Ізоніазид, еритроміцин, дисульфірам, циметидин, флувоксамін, флуоксетин, омепразол, пероральні контрацептивні засоби гальмують процеси біотрансформації діазепаму (знижують кліренс діазепаму), що може потенціювати фармакологічну дію препарату.

Одночасне застосування з антацидами може уповільнити всмоктування діазепаму.

Фармакодинамічні взаємодії.

Підвищення седативного ефекту, дихання і гемодинаміки може виникати при одночасному застосуванні діазепаму з депресантами центральної дії, такими як нейролептики, транквілізатори/заспокійливі засоби, антидепресанти, інгібітори моноаміноксидази (МАО), снодійні, протиепілептичні засоби, наркотичні аналгетики, анестетики та седативні антигістамінні препарати або етанол. Крім того, наркотичні анальгетики можуть викликати ейфорію та у зв’язку з цим — розвиток психічної залежності.

Діазепам вступає у взаємодію з леводопою (сприяє ослабленню її дії), з фенітоїном і препаратами, що зменшують гіпертонус скелетної мускулатури (сприяючи посиленню їх дії).

Під час лікування бензодіазепінами не можна вживати алкоголь.

При одночасному застосуванні діазепаму з опіатами може посилюватися пригнічувальний вплив на дихання. При застосуванні з іншими міорелаксантами наслідки непередбачувані, існує ризик зупинки дихання.

Діазепам не рекомендують застосовувати протягом 2 тижнів після припинення застосування неселективного інгібітора МАО лінезоліду, оскільки можуть посилитися побічні ефекти та токсичність.

Препарат потенціює дію гіпотензивних засобів.

При одночасному застосуванні діазепаму з альфа-блокаторами та моксонідином посилюється седативний ефект.

Седативний ефект діазепаму може посилити також альфа-агоніст лофексидин, міорелаксант баклофен або тизанідин, набілон і цизаприд.

Дію діазепаму можуть посилити противірусні препарати (ампренавір, ритонавір), збільшуючи ризик пригнічення дихання.

Особливості застосування.

Перед початком лікування препаратом Сибазон лікарю слід провести ретельний аналіз наявних розладів.

Якщо через 7–14 днів лікування пацієнт не спостерігає поліпшення або наступає рецидив безсоння, необхідно повідомити про це лікарю.

Загальна інформація, що стосується спостережуваних ефектів після лікування бензодіазепінами й іншими препаратами подібної дії, яку слід враховувати при застосуванні препарату Сибазон, наведена нижче.

Одночасне застосування алкоголю/депресантів центральної нервової системи (ЦНС).

Під час лікування препаратом Сибазон не можна вживати алкоголь та/або інші депресанти ЦНС. Така комбінація посилює клінічні ефекти бензодіазепінів, включаючи тяжкий седативний ефект, клінічно пов’язаний із лікуванням дихальної та/або серцево-судинної депресії.

Сибазон з обережністю призначати пацієнтам, в анамнезі яких було зафіксовано зловживання алкоголем або наркотичними лікарськими засобами.

Сибазон не рекомендується призначати пацієнтам, залежним від застосування депресантів ЦНС або алкоголю, за винятком періоду загострення абстинентного синдрому.

Толерантність.

Регулярне застосування бензодіазепінів або препаратів подібної дії, зокрема діазепаму, впродовж кількох тижнів може призвести до зменшення ефективності їх дії.

Гіпнотичний ефект може минути після декількох тижнів повторного застосування бензодіазепінів.

Лікарська залежність.

Застосування бензодіазепінів або препаратів подібної дії може призвести до розвитку психічної і фізичної лікарської залежності. Ризик розвитку лікарської залежності збільшується разом із дозою і тривалістю лікування і зростає у пацієнтів з|із| алкогольною залежністю, а також у пацієнтів із|із| залежністю до інших лікарських препаратів в анамнезі, розладами особистості. Таким пацієнтам необхідний регулярний моніторинг, слід уникати повторного призначення препарату, лікування слід припиняти поступово.

Синдром відміни.

Раптове припинення застосування бензодіазепінів супроводжується синдромом відміни. Характерними проявами синдрому відміни є: головний біль, м’язовий біль, підвищена тривожність, збудження та емоційне напруження, сплутаність свідомості та дратівливість. У тяжких випадках можуть з’явитися дереалізація (розлад сприйняття навколишнього світу), деперсоналізація, тактильна, акустична і світлова гіперестезія, поколювання та оніміння кінцівок, галюцинації або епілептичні напади.

Відновлення симптомів безсоння і тривожності.

Різке припинення лікування діазепамом може спровокувати виникнення феномену рикошету, який проявляється загостренням стану з наступною швидкою редукцією симптомів (зміни настрою, тривожність або порушення сну, неспокій). Щоб запобігти виникненню феномену рикошету/синдрому відміни, рекомендується поступове зниження дози препарату.

Тривалість лікування.

Тривалість лікування має бути якомога коротшою залежно від показань, але не повинна перевищувати при безсонні 4 тижнів, станах тривожності — 8–12 тижнів, включаючи період поступового зниження дози препарату. Тривалість лікування збільшують тільки після ретельної оцінки стану пацієнта.

Пацієнтів слід проінформувати про початок і тривалість лікування та пояснити про поступове зменшення дози. Крім того, пацієнта слід попередити про можливе виникнення абстинентного синдрому, для зниження стану неспокою, особливо при припиненні терапії препаратом.

Для забезпечення ефективного та безпечного застосування препарату необхідно попередити пацієнтів про те, що не можна самому збільшувати дозу, а також без дозволу лікаря раптово припиняти застосування лікарського засобу.

Антероградна амнезія.

Діазепам, як і бензодіазепіни та подібні препарати, може спричиняти антероградну амнезію. Антероградна амнезія може проявлятися при застосуванні терапевтичних доз, ризик зростає при прийомі вищих доз. Стан проявляється частіше за все впродовж кількох годин після застосування бензодіазепінів внутрішньо, тому для зниження ризику пацієнтам слід надати можливість безперервного сну 7–8 годин.

Психічні та парадоксальні реакції.

Діазепам, як і бензодіазепіни| та подібні препарати, може спричиняти парадоксальні реакції, такі як неспокій, збудження, дратівливість, агресивність, марення, гнів, кошмарні сновидіння, галюцинації, психози, сомнамбулізм, порушення особистості, виражене безсоння, неадекватна поведінка та інші розлади поведінки. Ці реакції значно частіше спостерігаються у |літніх|пацієнтів літнього віку. У разі появи таких симптомів необхідно відразу ж припинити застосування препарату.

Особливі групи пацієнтів.

Препарат Сибазон слід застосовувати з великою обережністю пацієнтам літнього віку (віком від 65 років) у зв’язку з можливим збільшенням побічних дій, що стосуються, головним чином, розладів орієнтації і координації рухів (падіння, травми). Пацієнтам літнього віку та ослабленим хворим необхідне зниження дози.

Протипоказано застосовувати бензодіазепіни і подібні препарати пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю, оскільки дані препарати можуть прискорювати розвиток печінкової енцефалопатії. Пацієнтам із хронічними захворюваннями печінки дози слід зменшувати.

Діазепам слід застосовувати з обережністю пацієнтам із хронічною дихальною недостатністю, оскільки встановлено, що бензодіазепіни  пригнічують дихальний центр. Може бути необхідне зменшення дози.

При лікуванні пацієнтів із порушенням функцій нирок від слабкого до помірного ступеня тяжкості слід дотримуватися звичайних застережних заходів. При тяжкій нирковій недостатності лікарський засіб застосовувати протипоказано.

Протипоказано застосовувати бензодіазепіни і подібні препарати пацієнтам із психозами.

Застосування при депресії.

Бензодіазепіни не слід застосовувати як монотерапію для лікування депресій або тривожних станів. У цих пацієнтів можуть з’являтися суїцидальні схильності. У зв’язку з можливістю умисного передозування цим пацієнтам слід призначати бензодіазепіни і подібні препарати, наскільки це можливо, у найменших дозах.

Пацієнтам із симптомами ендогенної депресії або тривожності, пов’язаної з депресією, лікар повинен призначити декілька препаратів одночасно. Застосування тільки препарату Сибазон пацієнтам із депресією може спричинити посилення симптомів депресії, зокрема суїцидальних думок.

Бензодіазепіни і подібні препарати необхідно з великою обережністю застосовувати пацієнтам із алкогольною, лікарською і наркотичною залежністю в анамнезі. Таким пацієнтам під час лікування діазепамом слід знаходитися під суворим контролем, оскільки входять до групи ризику розвитку звикання і психічної залежності.

Діазепам необхідно з обережністю застосовувати пацієнтам із порфірією. Застосування діазепаму може спричинити посилення симптомів цієї хвороби.

Діазепам слід застосовувати з обережністю пацієнтам із м’язовою слабкістю, у разі коми, органічних уражень мозку (особливо атеросклерозу).

Слід ретельно оцінити необхідність застосування діазепаму пацієнтам із порушеннями дихання та зниженою увагою через загрозу пригнічення дихання.

З|із| обережністю застосовувати пацієнтам з глаукомою, особливо із закритокутовою формою.

Гіпоальбумінемія може потенціювати ефект діазепаму.

У разі тривалого лікування діазепамом показані періодичні дослідження крові (морфологічний аналіз з мазком) і функціональні проби печінки.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Під час лікування діазепамом і ще 3 дні потому не можна вживати ніяких спиртних напоїв.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Лікарський засіб не застосовувати у період вагітності або годування груддю.

Діазепам проникає у грудне молоко, тому при необхідності лікування цим препаратом слід припинити годування груддю. Якщо препарат призначають жінкам репродуктивного віку, вони мають повідомити лікаря щодо припинення лікування, якщо вони завагітніли або підозрюють, що завагітніли.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пацієнта слід попередити про те, що під час застосування діазепаму необхідно відмовитися від роботи, для виконання якої необхідна швидка реакція (робота з технічними пристроями, керування транспортом тощо), оскільки препарат може викликати сонливість, послабити пам’ять та здатність концентруватися. Алкоголь потенціює зазначені ефекти.

Впродовж 3 днів після закінчення лікування не можна керувати автотранспортними засобам, обслуговувати механічні пристрої та виконувати роботу, що вимагає особливої уваги та швидкої реакції.

Спосіб застосування та дози.

Дозування і тривалість лікування повинні індивідуально підбиратися для кожного пацієнта.

Лікування слід розпочинати з мінімальної ефективної дози, що відповідає певному показанню.

Таблетки застосовувати внутрішньо.

Тривалість лікування.

Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою залежно від показань. При лікуванні безсоння тривалість курсу не повинна перевищувати 4 тижнів, при станах тривожності — 8–12 тижнів, включаючи період поступового зниження дози.

На початку лікування необхідно повідомити пацієнта, що терапія матиме обмежений термін, і пояснити схему поступового зниження дози. Щоб зменшити тривожність через виникнення феномену рикошету, пацієнт має знати про можливість його появи упродовж терміну лікування (див. розділ «Особливості застосування»).

Слід враховувати, що при застосуванні бензодіазепінів з короткою тривалістю дії симптоми синдрому відміни можуть проявлятися в інтервалах між застосуванням разових доз, особливо при застосуванні великих доз. При застосуванні бензодіазепінів з тривалою дією не слід замінювати їх на бензодіазепіни короткої дії через можливість розвитку синдрому відміни.

Тривожні стани: звичайна доза для дорослих — 5 мг. Максимальна доза — до 30 мг на добу у кілька прийомів. Режим дозування встановлює лікар індивідуально.

Безсоння, пов’язане з тривожністю у дорослих: по 5–15 мг за півгодини до сну.

Необхідно застосовувати найменші ефективні дози, що усувають симптоми захворювання.

Не слід продовжувати лікування у повній дозі довше 4 тижнів.

Тривале застосування препарату не рекомендується.

Відміну препарату слід проводити шляхом поступового зниження дози. Для пацієнтів, які застосовували бензодіазепіни впродовж тривалого часу, може знадобитися триваліший період для зменшення дози. Дозу може зменшувати тільки лікар.

Спастичні стани м’язів: м’язові спазми — 5–15 мг|міліграм-еквівалентів| на добу, розподілених на дози по 5 мг 1–3 рази на добу; спазми церебральної етіології в окремих випадках — 5–60 мг на добу у кілька прийомів.

Премедикація: 5–20 мг.

Пацієнти літнього віку.

Пацієнти літнього віку чутливіші до препаратів, що діють на центральну нервову систему. Застосовані дози не повинні перевищувати половини дози, рекомендованої дорослим пацієнтам.

Пацієнти з печінковою та/або нирковою недостатністю.

Слід дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів із порушеннями функцій печінки та/або нирок. Може виникнути необхідність зменшення дози препарату.

Дозу підбирають індивідуально для кожного пацієнта, залежно від ступеня недостатності ураженого органу.

Діти.

Лікарський засіб Сибазон, таблетки по 5 мг, не можна застосовувати дітям через неможливість точного дозування (поділу таблетки).

Передозування.

Симптоми: сонливість, атаксія, дизартрія та ністагм. Передозування препарату рідко може спричинити загрозу для життя, але може призвести до відсутності рефлексів, апное, артеріальної гіпотензії, пригнічення серцево-дихальної системи та коми. Кома, як правило, триває кілька годин, але може бути тривалішою і циклічною, особливо у пацієнтів літнього віку. Пригнічення дихання бензодіазепінами у пацієнтів із захворюваннями дихальної системи має тяжчий перебіг.

Бензодіазепіни посилюють ефекти інших депресантів центральної нервової системи, включаючи алкоголь.

Лікування: моніторинг основних життєвих функцій організму. Симптоматична терапія, спрямована на підтримання функцій серцево-судинної, дихальної системи та центральної нервової системи.

Подальшого всмоктування можна запобігти, якщо вжити відповідні заходи лікування, наприклад, застосування активованого вугілля впродовж 1–2 годин. Якщо пацієнт непритомний, йому необхідно зробити штучне дихання. Промивання шлунка не є звичайним заходом для виведення препарату. При пригніченні нервової системи застосовувати флумазеніл — антагоніст бензодіазепінів. Це слід проводити в умовах стаціонару. Флумазеніл має короткий період напіввиведення (близько 1 години), тому хворі, яким вводять флумазеніл, потребують ретельного моніторингу після його застосування. Флумазеніл застосовувати з обережністю при одночасному введенні лікарських засобів, що знижують судомний поріг (наприклад, трициклічні антидепресанти).

Для отримання подальшої інформації щодо правильного застосування флумазенілу слід уважно прочитати інструкцію для медичного застосування цього препарату.

При виникненні збудження не слід застосовувати барбітурати.

Побічні реакції.

Найчастіше виникають підвищена стомлюваність, сонливість, м’язова слабкість. У більшості випадків після кількох днів застосування вони спонтанно зникають. Також їх можна уникнути шляхом зниження дози препарату.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, біль у грудній клітці, артеріальна гіпотензія, недостатність кровообігу, серцева недостатність, включаючи зупинку серця.

З боку нервової системи: головний біль і запаморочення, дезорієнтація, втрата свідомості, тремор, погіршення настрою, гнів, атаксія, дизартрія, порушення мовлення. Зі збільшенням терапевтичної дози препарату підвищується ризик виникнення антероградної амнезії. Амнестичні ефекти можуть супроводжуватись аномальною поведінкою.

Психічні порушення: неспокій, збудження, дратівливість, агресивність, марення, ворожість, нічні кошмари, галюцинації, психози, безсоння, підвищення м’язового тонусу, зміни поведінки та інші несприятливі поведінкові ефекти (переважно у дітей та в осіб літнього віку; у разі їх появи необхідно негайно припинити застосування лікарського засобу), сплутаність свідомості, емоційна бідність, зниження уваги, депресія, погіршення настрою, зміни лібідо. Антероградна амнезія.

Довготривале застосування препарату (навіть у терапевтичних дозах) може призвести до розвитку фізичної залежності: припинення терапії може спричинити синдром відміни або феномен рикошету.

Були повідомлення про зловживання бензодіазепінами (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку кровотворної системи: порушення морфологічного складу крові (лейкоцитопенія, гранулоцитопенія), нейтропенія (в окремих випадках).

З боку імунної системи: анафілактичні реакції, висипання, свербіж, кропив’янка.

З боку органів зору: нечіткість зору, диплопія.

З боку органів слуху: вертиго.

З боку травної системи: нудота, втрата апетиту, блювання, відчуття сухості в роті або гіперсалівація, запор, коліки та інші шлунково-кишкові розлади.

З боку сечовидільної системи: затримка сечі, нетримання сечі.

З боку шкіри: шкірні реакції.

З боку гепатобіліарної системи: жовтяниця, порушення функцій печінки.

З боку дихальної системи: у пацієнтів із захворюваннями дихальних шляхів (хронічний бронхіт) можуть посилитися порушення дихання (утруднене дихання); пригнічення дихання, включаючи дихальну недостатність.

Травми, отруєння, процедурні ускладнення: підвищений ризик падінь і переломів при застосуванні бензодіазепінів був зареєстрований у пацієнтів літнього віку.

Інші: біль у суглобах, м’язові спазми, напади судом, зміна лібідо, підвищення потовиділення.

Лабораторні показники: порушення серцевого ритму; збільшення рівнів трансаміназ, лужної фосфатази в крові.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери у коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Товариство з обмеженою відповідальністю «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 61002, Харківська обл., місто Харків, вулиця Куликівська, будинок 41.

Дата додавання: 21.11.2019 р. Версія для друку

© Компендиум 2019

Developed by Maxim Levchenko