Ацетилсаліцилова кислота таблетки 500 мг блістер №100

діюча речовина: 1 таблетка містить кислоти ацетилсаліцилової 500 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний; тальк; кислота лимонна, моногідрат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: цільні правильні круглі циліндри, верхня і нижня поверхні яких плоскі, краї поверхонь скошені, з рискою для поділу, білого кольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Аналгетики та антипіретики. Код АТХ N02B A01.

Фармакодинаміка.

Ацетилсаліцилова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів з аналгетичними, жарознижувальними і протизапальними властивостями. Механізм її дії полягає у незворотній інактивації ферментів циклооксигенази, що відіграють важливу роль при синтезі простагландинів.

При пероральному прийомі у дозах від 0,3 г до 1 г препарат застосовують для полегшення болю і станів, які супроводжуються гарячкою легкого ступеня, таких як застуда та грип, для зниження температури і послаблення болю у суглобах та м’язах.

Ацетилсаліцилову кислоту показано також застосовувати при гострих та хронічних запальних захворюваннях, таких як ревматоїдний артрит, остеоартрити та анкілозуючий спондиліт. При таких захворюваннях застосовують, як правило, високі дози препарату — від 4 г до 8 г ацетилсаліцилової кислоти на добу.

Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану А₂, застосовувати при багатьох судинних захворюваннях у дозах 75–300 мг на добу.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо кислота ацетилсаліцилова швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Під час та після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт — кислоту саліцилову. Максимальна концентрація кислоти ацетилсаліцилової у плазмі крові досягається через 10–20 хвилин, саліцилатів — через 20–120 хвилин відповідно.

Ацетилсаліцилова та саліцилова кислоти повністю зв’язуються з білками плазми крові і швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає крізь плаценту і в грудне молоко.

Саліцилова кислота зазнає метаболізму у печінці.

Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю ферментів печінки. Період напіввиведення залежить від дози і зростає від 2–3 годин при застосуванні низьких доз до 15 годин — при застосуванні високих доз. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.

Для симптоматичного лікування головного болю, зубного болю;

• болю у горлі, зумовленого застудою;
• альгодисменореї;
• болю у м’язах та суглобах;
• болю у спині;
• помірного болю, зумовленого артритом

При застуді або гострих респіраторних захворюваннях для симптоматичного полегшення болю та гарячки

Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату. Бронхіальна астма, спричинена застосуванням саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), в анамнезі. Гострі шлунково-кишкові виразки. Геморагічний діатез. Виражена ниркова недостатність. Виражена печінкова недостатність. Виражена серцева недостатність. Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг на тиждень або більше (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). III триместр вагітності.

Особливі заходи безпеки.

Ацетилсаліцилову кислоту застосовують з обережністю при:

• гіперчутливості до аналгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також при наявності алергії на інші речовини;
• шлунково-кишкових виразках в анамнезі, у тому числі при хронічній чи рецидивуючій виразковій хворобі або шлунково-кишкових кровотечах в анамнезі;
• одночасному застосуванні антикоагулянтів;
• порушеннях функції нирок або порушеннях кровообігу (таких як захворювання судин нирок, застійна серцева недостатність, дегідратація, масивні хірургічні втручання, сепсис або значні крововтрати), оскільки ацетилсаліцилова кислота може додатково підвищувати ризик пошкодження нирок та спричиняти гостру ниркову недостатність;
• порушеннях функції печінки.

У пацієнтів з алергічними ускладненнями, у тому числі з бронхіальною астмою, алергічним ринітом, кропив’янкою, шкірним свербежем, набряком слизової оболонки та поліпозом носа, зокрема при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів, а також у хворих із гіперчутливістю до НПЗЗ на тлі лікування ацетилсаліциловою кислотою можливий розвиток бронхоспазму, нападу бронхіальної астми або інших реакцій гіперчутливості.

При хірургічних операціях (у тому числі стоматологічних) застосування препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити імовірність появи/посилення кровотечі, що зумовлено пригніченням агрегації тромбоцитів протягом деякого часу після застосування ацетилсаліцилової кислоти.

При застосуванні малих доз ацетилсаліцилової кислоти може знижуватися виведення сечової кислоти. Це може призвести до виникнення подагри у пацієнтів, які мають знижене виведення сечової кислоти.

Призначення препарату дітям віком до 15 років як протигарячкового засобу може сприяти виникненню синдрому Рея.

При тривалому застосуванні для виявлення ульцерогенної дії необхідно періодично досліджувати кал на наявність крові, а також робити аналізи крові (1 раз в 2 тижні). За 5–7 діб до хірургічного втручання препарат треба відмінити.

У хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази ацетилсаліцилова кислота може спричиняти гемоліз або гемолітичну анемію. Факторами, що підвищують ризик гемолізу, є, наприклад, застосування високих доз, гарячка або гострі інфекції.

Слід бути обережними, призначаючи лікарський засіб пацієнтам, які приймають гіпоглікемічні засоби (потрібен регулярний контроль рівня цукру в крові), глюкокортикоїди, антигіпертензивні засоби, сечогінні препарати (необхідно забезпечити достатню гідратацію пацієнта і контроль функцій нирок), антациди, які не всмоктуються і містять гідроксид магнію і/або алюмінію (їх можна застосовувати не раніше ніж через 2 години після застосування препарату).

Тривале застосування аналгетиків може призводити до появи головного болю.

Частий прийом знеболювальних засобів може спричиняти тимчасове порушення роботи нирок з ризиком розвитку ниркової недостатності (аналгетична нефропатія). Ризик є особливо високим, коли одночасно застосовувати декілька різних аналгетиків.

Цей лікарський засіб слід застосовувати з обережністю хворим із застійною серцевою недостатністю та набряками в анамнезі, а також при артеріальній гіпертензії, еклампсії та альгостеронізмі, оскільки він містить кислоту лимонну, моногідрат.

Протипоказані комбінації.

Застосування метотрексату у дозах 15 мг на тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми крові).

Комбінації, які потрібно застосовувати з обережністю.

При застосуванні метотрексату у дозах менше 15 мг на тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з білками плазми крові).

Одночасне застосування ібупрофену перешкоджає незворотному інгібуванню тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів, які мають ризик серцево-судинних захворювань, може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти й антикоагулянтів, тромболітиків та інгібіторів агрегації тромбоцитів (наприклад тиклопідину, клопідогрелю) підвищується ризик розвитку кровотечі. Тому у пацієнтів, які потребують тромболітичної терапії, слід контролювати симптоми зовнішніх або внутрішніх кровотеч.

При одночасному застосуванні високих доз саліцилатів із НПЗЗ (через взаємне посилення ефекту) підвищується ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових кровотеч.

Одночасне застосування з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує ефект виведення сечової кислоти (завдяки конкуренції виведення сечової кислоти нирковими канальцями).

При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього у плазмі крові підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції.

При одночасному застосуванні високих доз ацетилсаліцилової кислоти та пероральних антидіабетичних препаратів із групи похідних сульфонілсечовини або інсуліну посилюється гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок гіпоглікемічного ефекту ацетилсаліцилової кислоти і витіснення сульфонілсечовини, пов’язаної з білками плазми крові.

Діуретики у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти знижують фільтрацію клубочків завдяки зниженню синтезу простагландинів у нирках.

Системні глюкокортикостероїди (за винятком гідрокортизону, який застосовують для замісної терапії при хворобі Аддісона). У разі застосування ацетилсаліцилової кислоти одночасно з кортикостероїдами знижується рівень саліцилатів у крові та підвищується ризик передозування після закінчення лікування, а також підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Інгібітори АПФ у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти спричиняють зниження фільтрації у клубочках внаслідок інгібування вазодилататорних простагландинів та зниження гіпотензивного ефекту.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик кровотечі з верхніх відділів травного тракту через можливість синергічного ефекту.

При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її зі зв’язку з білками плазми крові, підвищуючи токсичність останньої.

Етиловий спирт сприяє пошкодженню слизової оболонки травного тракту і пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.

Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти з метамізолом може клінічно значущо знизити рівень агрегації тромбоцитів.

Взаємодії лимонної кислоти: цитратні солі збільшують всмоктування алюмінію зі шлунково-кишкового тракту, особливо у хворих із порушеною функцією нирок.

Ацетазоламід. У поєднанні з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти підвищується частота побічних ефектів, і особливо метаболічного ацидозу, обумовленого зниженням елімінації ацетилсаліцилової кислоти через взаємодію з ацетазоламідом.

Анагрелід. Збільшення ризику кровотеч.

Пеметрексед. У пацієнтів з нормальною функцією нирок існує ризик збільшення токсичності пеметрекседу за рахунок зниження його ниркового кліренсу.

Деферасирокс. У поєднанні з протизапальними, аналгетичними чи антипіретичними дозами ацетилсаліцилової кислоти збільшується ризик виникнення виразки шлунка і шлунково-кишкових кровотеч.

Внутрішньоматкові засоби. Ризик зниження контрацептивного ефекту.

Препарати, що діють місцево в шлунково-кишковому тракті, антациди й активоване вугілля. Зниження всмоктування ацетилсаліцилової кислоти в шлунково-кишковому тракті. Рекомендується приймати такі препарати окремо від ацетилсаліцилової кислоти з інтервалом не менше ніж 2 години.

Вагітність.

Ацетилсаліцилову кислоту можна застосовувати у період вагітності тільки у тому випадку, коли інші лікарські засоби не є ефективними. Саліцилати можна застосовувати у період вагітності тільки після оцінки співвідношення ризик/користь.

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або ембріональний/внутрішньоутробний розвиток. Наявні дані епідеміологічних досліджень вказують на ризик викидня та вад розвитку плода після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик підвищується зі збільшенням дози та тривалості терапії.

Наявні епідеміологічні дані щодо виникнення вад розвитку не є послідовними, проте підвищений ризик гастрошизису не може бути виключений при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти.

Дослідження на тваринах вказують на репродуктивну токсичність.

Протягом І та ІІ триместру вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, призначати не слід, крім випадків надзвичайної необхідності. Якщо препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, застосовують жінки, які планують вагітність, а також протягом І та ІІ триместру вагітності, їх дози мають бути настільки низькими, а курс лікування настільки короткочасним, наскільки це можливо.

Під час ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід таким чином:

• серцево-легенева токсичність (із передчасним закриттям артеріальної протоки і легеневою гіпертензією);
• порушення функції нирок з можливим подальшим розвитком ниркової недостатності з олігогідрамніоном.

Наприкінці вагітності інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на жінку і плід таким чином:

• подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть після дуже низьких доз;
• гальмування скорочень матки, що може призвести до затримки або подовження тривалості пологів.

Зважаючи на це, ацетилсаліцилова кислота протипоказана під час ІІІ триместру вагітності.

Фертильність.

Існують певні свідчення, що препарати, які пригнічують синтез простагландинів, можуть порушувати репродуктивну функцію у жінок через вплив на овуляцію. Це явище має оборотний характер і зникає після припинення лікування.

Грудне годування.

Саліцилати та їх метаболіти проникають у грудне молоко у невеликій кількості.

Оскільки побічні реакції у немовлят, чиї матері короткочасно приймали ацетилсаліцилову кислоту, не спостерігалися, переривати годування груддю, як правило, не вимагається. При довготривалому застосуванні препарату або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах слід вирішити питання про припинення годування груддю.

Не відзначалося впливу на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами.

Ацетилсаліцилову кислоту слід приймати внутрішньо після вживання їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Ацетилсаліцилову кислоту не можна застосовувати довше 4 діб без консультації лікаря.

Дорослі та діти віком від 15 років.

Разова доза — 500–1000 мг (1–2 таблетки). Повторний прийом можливий через 4–8 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 г (6 таблеток).

Попередження.

Для хворих із супутніми порушеннями функції печінки або нирок слід зменшити дозу препарату або збільшити інтервал між застосуваннями. Не слід застосовувати цей лікарський засіб натще.

Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 15 років. Не слід застосовувати препарати, які містять ацетилсаліцилову кислоту, дітям із гострою респіраторною вірусною інфекцією (ГРВІ), яка супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла, без консультації лікаря. При деяких вірусних захворюваннях, особливо грипі А, грипі В та вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісною, але небезпечною для життя хворобою, що потребує невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилову кислоту застосовувати як супутній препарат, проте причинно-наслідковий зв’язок у цьому випадку не доведений. Якщо вказані стани супроводжуються тривалим блюванням, це може бути ознакою синдрому Рея.

Передозування саліцилатів можливе через хронічну інтоксикацію, що виникла внаслідок тривалої терапії (застосування понад 100 мг/кг/добу більше 2 днів може спричинити токсичні ефекти), а також гостру інтоксикацію, яка несе загрозу життю (передозування), і причинами якої можуть бути, наприклад, випадкове застосування дітьми або непередбачене передозування.

Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки його ознаки неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, спричинена саліцилатами, або саліцилізм виникають, як правило, тільки після повторних прийомів великих доз.

Симптоми: порушення рівноваги, запаморочення, дзвін у вухах, глухота, пітливість, оборотні порушення зору, нудота та блювання, головний біль, сплутаність свідомості, порушення реологічних властивостей і згортання крові. При значному передозуванні — мовна сплутаність, сонливість, колапс, тремор, задишка, ядуха, гіпертермія, зневоднення, кома, метаболічний ацидоз, дихальний алкалоз, порушення вуглеводного обміну.

Зазначені симптоми можна контролювати зниженням дози. Дзвін у вухах може відзначитися при концентрації саліцилатів у плазмі крові понад 150–300 мкг/мл. Серйозніші побічні реакції виникають при концентрації саліцилатів у плазмі крові понад 300 мкг/мл.

Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися залежно від віку і тяжкості інтоксикації. Найбільш загальним показником для дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість стану не може бути оцінена лише на підставі концентрації саліцилатів у плазмі крові. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв’язку із затримкою шлункового вивільнення, формуванням конкрементів у шлунку або у разі прийому препарату у формі таблеток, вкритих кишковорозчинною оболонкою.

В силу складних патофізіологічних ефектів ознаками отруєння саліцилатами можуть бути:

– інтоксикація від слабкої до помірної — тахіпное, гіперпное, дихальний алкалоз, підвищена пітливість, нудота та блювання;

– інтоксикація від помірної до тяжкої — респіраторний алкалоз, що супроводжується компенсаторним метаболічним ацидозом, гіперпірексією. З боку дихальної системи: від гіперпное, некардіогенного набряку легень до зупинки дихання і асфіксії. З боку серцево-судинної системи: від аритмії, артерільної гіпотензії до зупинки серця. Також спостерігається дегідратація, олігоурія аж до ниркової недостатності; порушення метаболізму глюкози, кетоз; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні зміни — від пригнічення тромбоцитів до коагулопатій. З боку нервової системи: токсична енцефалопатія та пригнічення ЦНС, що проявляється у вигляді сонливості, пригнічення свідомості до розвитку коми та судом.

Зміни з боку лабораторних та інших показників: алкалемія, алкалурія, ацидемія, ацидурія, зміни артеріального тиску, зміни на ЕКГ, гіпокаліємія, гіпернатріємія, гіпонатріємія, зміни ниркової функції, гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей). Підвищений рівень кетонових тіл, гіпопротромбінемія.

Лікування. У разі підозри на отруєння саліцилатами потрібна негайна госпіталізація у спеціалізоване відділення. Лікування інтоксикації, спричиненої передозуванням ацетилсаліцилової кислоти, визначається ступенем тяжкості, клінічними симптомами та забезпечується стандартними методами, які застосовують при отруєнні (промивання шлунка, застосування активованого вугілля, форсований діурез, симптоматичне лікування, поповнення втрат рідини). Усі застосовані заходи мають бути спрямовані на прискорення видалення препарату та відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу. Лужний діурез проводять для досягнення значення рН сечі 7,5–8; форсований лужний діурез — при концентрації саліцилатів в плазмі > 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у дорослих або > 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у дітей. При тяжких отруєннях показаний гемодіаліз.

Перелік побічних реакцій, поданий нижче, охоплює всі відомі на цей час побічні реакції, що виникали при терапевтичному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти. До нього включено також реакції, зафіксовані у пацієнтів з ревматизмом, які отримували препарат у високих дозах протягом тривалого часу. За винятком поодиноких випадків, дані щодо частоти стосуються короткочасного застосування ацетилсаліцилової кислоти у добових дозах, що не перевищують 3 г.

Для визначення частоти побічних реакцій застосовувалася така класифікація:

дуже часто: ≥ 1/10;

часто: від ≥ 1/100 до < 1/10;

нечасто: від ≥ 1/1 000 до < 1/100;

рідко: від ≥ 1/10 000 до < 1/1 000;

дуже рідко: < 1/10 000;

частота невідома: не можна визначити на підставі наявних даних.

З боку травного тракту: часто — диспепсія, біль у епігастральній ділянці, абдомінальний біль, печія, нудота, блювання; рідко — запалення травного тракту, ерозивно-виразкові ураження травного тракту, які можуть у поодиноких випадках спричинити шлунково-кишкові кровотечі та перфорації з відповідними лабораторними та клінічними проявами; частота невідома — діафрагмове захворювання кишечнику (особливо у разі тривалого лікування); дуже рідко — транзиторна печінкова недостатність із підвищенням рівня трансаміназ печінки.

З боку системи крові: внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може підвищувати ризик розвитку кровотеч. Рідко спостерігалися такі кровотечі, як інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко — серйозні кровотечі, такі як шлунково-кишкові кровотечі та мозкові геморагії (особливо у пацієнтів із неконтрольованою артеріальною гіпертензією та/або при одночасному застосуванні антигемостатичних засобів), які у поодиноких випадках могли потенційно загрожувати життю. Схильність до кровотеч може спостерігатись протягом 4–8 днів після застосування ацетилсаліцилової кислоти.

Дуже рідко кровотечі можуть призвести до гострої та хронічної постгеморагічної анемії / залізодефіцитної анемії, тромбоцитопенії, лейкопенії, синдрому Рея (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами і клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфурія.

У хворих із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази тяжкого ступеня спостерігалися гемоліз та розвиток гемолітичної анемії.

З боку імунної системи: рідко — у пацієнтів з індивідуальною підвищеною чутливістю до саліцилатів можливий розвиток алергічних реакцій, зокрема такі симптоми, як риніт, задишка, закладеність носа, зниження артеріального тиску. Рідко спостерігали тяжкі реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, та некардіогенний набряк легень. У хворих на бронхіальну астму можливе збільшення частоти виникнення бронхоспазму, алергічних реакцій від незначного до помірного ступеня, які потенційно вражають шкіру, дихальну систему, шлунково-кишковий тракт і серцево-судинну систему.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — реакції гіперчутливості, включаючи шкірні реакції (наприклад, висипання, кропив’янка, свербіж, екзема); рідко — реакції гіперчутливості тяжкого ступеня, наприклад мультиформна еритема.

З боку нервової системи: головний біль, сплутаність свідомості, запаморочення і дзвін у вухах, зниження слуху, що може свідчити про передозування.

З боку сечовидільної системи: повідомлялося про порушення функції нирок та розвиток гострої ниркової недостатності.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

4 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістерах.

По 10 таблеток у блістері; по 1 або 5, або 10 блістерів у пачці.

Без рецепта — № 10.

За рецептом — № 50, № 100.

АТ «Лубнифарм».

Україна, 37500, Полтавська обл., м. Лубни, вул. Барвінкова, 16.