ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Нітрогранулонг таблетки, вкриті оболонкою 5.2 мг, Фармстандарт-УфаВІТА ВАТ (Росія)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НІТРОГРАНУЛОНГ

NITROGRANULONG

Склад

діюча речовина: нітрогліцерин; 1 таблетка містить 5,2 мг нітрогліцерину;

допоміжні речовини: цукор молочний, цукор, желатин харчовий, крохмаль картопляний, кальцію стеарат, тальк, полівінілпіролідон, аеросил, віск, титану діоксид.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Вазодилататори, що призначають в кардіології. Органічні нітрати. Код ATC C01DA02.

Клінічні характеристики

Показання

Ішемічна хвороба серця: попередження нападів стенокардії, у складі комбінованої терапії лікування хронічної серцевої недостатності.

Протипоказання

Препарат протипоказаний при крововиливу у мозок, підвищеному внутрішньочерепному тиску, вираженій гіпотензії (систолічний серцевий тиск менший 100 мм.рт.ст, діастолічний серцевий тиск менший 60 мм.рт.ст.), колапсі та шоці, серцевій недостатності з низьким тиском в системі легеневої артерії, ортостатичній гіпотензії, гострому інфаркті міокарда з низьким кінцево-діастолічним тиском, стенозі аорти, закритокутовій глаукомі, підвищеній чутливості до препарату, в сполученні з силденафілом (віагрою).

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають внутрішньо перед їжею. Таблетку ковтають, не розжовуючи, запиваючи водою.

У легких випадках призначають по 1 таблетці 1–2 рази на добу, в більш тяжких випадках — по 1–2 таблетки 2–3 рази на добу.

Дозу препарату можна поступово збільшувати.

Максимальна разова доза 10,4 мг (2 таблетки).

Максимальна добова доза — 31,2 мг (6 таблеток).

Побічні реакції

При застосуванні препарату можливий головний біль, запаморочення, зниження артеріального тиску (особливо при вертикальному положенні), а при передозуванні — ортостатичний колапс. Рефлекторна тахікардія, периферійні набряки, сухість у роті, нудота, блювання, нечіткість зору.

Якщо нечіткість зору або сухість у роті зберігається або виражена сильно, лікування необхідно припинити.

Передозування

Симптоми: проявляється пониженням артеріального тиску (нижче 90 мм рт. ст.) з розвитком ортостатичних реакцій, рефлекторної тахікардії і головного болю, супроводжується загальною слабкістю, запамороченням, відчуттям жару, нудотою, блюванням, діареєю, пітливістю. При прийомі великих доз, можливий розвиток метгемоглобінемії, цианозу, колапсу, ядухи, тахіпное, при значному передозуванні — підвищення внутрішньочерепного тиску з церебральними ознаками.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, нормалізація дихання і артеріального тиску. При пониженні артеріального тиску необхідно опустити ліжко в головах та підійняти ноги хворого. Для корекції артеріального тиску можливе застосування вазоконстрикторних засобів (допамін).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Прийом препарату під час вагітності показаний лише тоді, коли користь від застосування перевищує ризик для плоду.

Діти.

З особливою обережністю призначають хворим віком до 18 років (ефективність та безпечність не встановлені).

Особливі заходи безпеки. Відсутні.

Особливості застосування

Препарат призначають з особливою обережністю при гіпертрофічній кардіоміопатії (можливе почастішання нападів стенокардії), тяжкій нирковій недостатності, печінковій неостатності (ризик розвитку метгемоглобінемії).

На фоні прийому нітрогліцерину можливе значне зниження артеріального тиску і поява запаморочення при різкому переході у вертикальне положення з положення «лежачи» або «сидячи»; при вживанні алкоголю; виконанні фізичних вправ та жаркій погоді.

Хворим, що раніше лікувалися органічними нітратами (ізосорбідом динітратом, ізосорбід-5-монодинітратом), для отримання бажаного гемодинамічного ефекту може знадобитися більш висока доза.

Вираженність головного болю на фоні прийому препарату може бути зменшена зниженням його дози та/або одночасним прийомом валідолу.

Для запобігання почастішання нападів стенокардії варто уникати різкої відміни препарату.

При частому застосуванні без переривів у прийомі може розвинутися звикання, що потребує підвищення дози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час прийому не слід керувати транспортними засобами, обслуговувати механічні пристрої та виконувати роботу, яка потребує підвищеної концентрації уваги та швидкої психомоторної реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Препарат посилює дію алкоголю, похідних фенотіазину, антигіпертензивних засобів, підвищує концентрацію дигідроерготаміну в плазмі крові, знижує ефективність міотичних засобів. Нітрогранулонг не рекомендується поєднувати з іншими органічними нітратами з огляду на можливість посилення небажаних ефектів. Одночасний прийом вазодилататорів, інгібіторів АПФ, діуретиків, трициклічних антидепресантів, інгібіторів МАО підвищує антигіпертензивний ефект препарату. Прийом β-адреноблокаторів, блокаторів кальцієвих каналів підсилює антиангінальну дію, антигіпертензивний ефект препарату. Застосування нітрогліцерину на фоні дії хінідину або новокаїнаміду може викликати отртостатичний колапс. Одночасний прийом з препаратами силденафілу цитрату також протипоказаний у зв'язку з можливим розвитком ортостатичного колапсу.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Під впливом нітрогліцерину розширюються коронарні судини, зменшується венозний приплив крові до серця, знижується тиск у лівому шлуночку, в системі легеневої артерії, а також зменшується периферійний судинний опір. Внаслідок дії нітрогліцерину зменшується перед- та післянавантаження міокарда, знижується його потреба в кисні та енергетичні витрати, що сприяє відновленню кровоплину в епікардіальних коронарних артеріях. Із зменшенням ішемії поступово знижує больову імпульсацію від ішемічного вогнища та усуває больовий синдром.

Препарат викликає також розслаблення гладеньких м'язів бронхів, жовчних протоків, сечовивідних шляхів, стравоходу, шлунка, кишок..

Наявність в таблетках препарату полімерних сполук та покриття оболонкою створюють умови для відносно повільного та регулярного вивільнення нітрогліцерину та його пролонгованій дії. Ефект розвивається на протягом першої години після прийому та триває до 6 годин і більше.

Фармакокінетика. На відміну від нітрогліцерину, що застосовується сублінгвально, нітрогранулонг, прийнятий всередину, піддається інтенсивному ефекту „першого проходження” через печінку з швидким метаболізмом і виведенням. Швидко метаболізується за участю нітратредуктази, з утворенням ди- та мононітратів (активний тільки 5-мононітрат), кінцевий метаболіт — гліцерин. Біодоступність нітрогранулонгу не більше 10% у порівнянні з нітрогліцерином, що застосовується під язик. Завдяки повільному всмоктуванню із шлунково-кишкового тракту, нітрогранулонг поступово потрапляє в портальну систему і швидко руйнується глутатіонредуктазою і тільки метаболіти (приблизно 40%) потрапляють в системний кровотік. Зв'язок з білками плазми крові — 60%. Виводиться нирками у вигляді метаболітів. Загальний кліренс складає 25–30 л/хв, період напіввиведення — 4–5 хвилин.

Фармацевтичні характеристики

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, круглі двоопуклі, вкриті оболонкою. На поперечному розрізі двошарові.

Термін придатності

3 роки.

Даний препарат не можна застосовувати після дати, зазначеної на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка

По 50 таблеток у полімерних банках.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ВАТ «Фармстандарт-УфаВІТА»

Місцезнаходження

450077, Росія, м. Уфа, вул. Худайбердіна, 28.