Аскорутин таблетки блістер №10
Кислота аскорбінова - 0,05 г
Рутозид - 0,05 г
фармакодинаміка. Комбінований лікарський засіб, дія якого зумовлена ефектами компонентів, що входять до його складу.
Рутин (вітамін Р) сприяє перетворенню аскорбінової кислоти у дегідроаскорбінову та запобігає подальшій трансформації останньої в дикетугулонову кислоту. Тому більшість ефектів рутину опосередковані аскорбіновою кислотою.
Рутин у поєднанні з аскорбіновою кислотою знижує проникність та ламкість капілярів (у тому числі за рахунок пригнічення активності гіалуронідази), зміцнює судинну стінку, зменшує агрегацію тромбоцитів, має протизапальний ефект, антиоксидантні властивості, бере участь в окисно-відновних процесах.
Крім того, рутину властиві такі ефекти, як зменшення ексудації рідкої частини плазми крові та діапедезу клітин крові через судинну стінку; жовчогінний та легкий антигіпертензивний ефекти.
У пацієнтів з хронічною венозною недостатністю рутин сприяє зменшенню вираженості набрякового і больового синдромів, трофічних порушень, зменшенню або зникненню парестезій та судом. Сприяє зменшенню вираженості побічних ефектів променевої терапії (цистит, ентеропроктит, дисфагія, шкірна еритема), а також сповільнює прогресування діабетичної ретинопатії.
Фармакокінетика. Кожний вітамін, що входить до складу лікарського засобу, зазнає властивих йому перетворень. Аскорбінова кислота швидко всмоктується переважно у дванадцятипалій кишці і тонкій кишці. Через 30 хв після застосування вміст аскорбінової кислоти у крові помітно підвищується, розпочинається захоплення її тканинами, при цьому вона спочатку перетворюється на дегідроаскорбінову кислоту, що проникає крізь клітинні мембрани без енергетичних витрат і швидко відновлюється в клітині. Аскорбінова кислота у тканинах міститься майже винятково внутрішньоклітинно, визначається у 3 формах — аскорбіновій, дегідроаскорбіновій кислотах та аскорбігену (зв’язаної аскорбінової кислоти). Розподіляється між органами нерівномірно. Велика її кількість міститься в залозах внутрішньої секреції, особливо у надниркових залозах, менше – у головному мозку, нирках, печінці, у серцевому і скелетних м’язах. Вміст аскорбінової кислоти в лейкоцитах і тромбоцитах вищий, ніж у плазмі крові. Вона метаболізується та екскретується до 90% нирками у формі оксалату, частково — у вільній формі.
Рутин, всмоктуючись у травному тракті, сприяє транспортуванню та депонуванню аскорбату. Виводиться в незміненому вигляді метаболітів, переважно з жовчю і меншою мірою — з сечею.
Т½ становить 10–25 год.
– дефіцит рутину та аскорбінової кислоти.
– У складі комплексної терапії захворювань, що супроводжуються підвищенням проникності судин.
– Профілактика застудних захворювань та зменшення вираженості симптомів грипу.
– Для підвищення імунітету.
лікарський засіб призначати внутрішньо після їди. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю води.
З лікувальною метою призначати дорослим по 1 таблетці 2–3 рази на добу; дітям віком від 3 років — по 1 таблетці 2 рази на добу.
Як профілактичний засіб рекомендовано застосовувати лікарський засіб: для дорослих — по 1 таблетці 2 рази на добу, дітям віком від 3 років — по 1 таблетці 1 раз на добу.
Тривалість курсу лікування — 3–4 тиж залежно від характеру захворювання та ефективності лікування.
Діти. Лікарський засіб призначати дітям віком від 3 років.
– підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату.
– Підвищене згортання крові, тромбофлебіти, схильність до тромбозів.
– Подагра, сечокам’яна хвороба з утворенням уратних каменів, цистинурія, гіпокаліємія та гіперкальціємія, оксалатурія.
– Цукровий діабет.
– Тяжкі захворювання нирок.
– Одночасне застосування з сульфаніламідами або аміноглікозидами.
– Непереносимість фруктози, синдром мальабсорбції глюкози-галактози.
з боку ЦНС: головний біль, відчуття підвищеної втомлюваності, при тривалому застосуванні у високих дозах — порушення сну, підвищення збудливості ЦНС.
З боку нирок та сечовидільної системи: підкислення сечі, гіпероксалатурія у пацієнтів з групи ризику при дозах, що перевищують 1 г/добу; при тривалому застосуванні у високих дозах — пошкодження гломерулярного апарату нирок, формування уратних та оксалатних каменів у сечовивідних шляхах, ниркова недостатність. Дози аскорбінової кислоти понад 600 мг/добу мають сечогінний ефект.
З боку системи крові: при тривалому застосуванні у високих дозах — тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, тромбоутворення, еритроцитопенія, нейтрофільний лейкоцитоз, гемолітична анемія у деяких осіб з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
З боку обміну речовин: гіпервітаміноз С, погіршення трофіки тканин, при тривалому застосуванні у високих дозах — пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія) і синтезу глікогену, затримка натрію і рідини, порушення обміну цинку і міді.
З боку серцево-судинної системи: відчуття жару, при тривалому застосуванні у високих дозах —дистрофія міокарда, підвищення АТ, розвиток мікроангіопатій.
З боку ШКТ: при тривалому застосуванні у високих дозах — подразнення слизової оболонки травного тракту, печія, спазми шлунка, нудота, блювання, діарея.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі гіперемія шкіри, шкірні висипання, екзема, свербіж, набряк Квінке, кропив’янка, анафілактичний шок, дихальні реакції гіперчутливості.
одночасне застосування лікарського засобу з лужним питтям, свіжими фруктовими або овочевими соками зменшує абсорбцію вітаміну С. Всмоктування аскорбінової кислоти може порушуватися при кишкових дискінезіях, ентеритах та ахілії.
Оскільки аскорбінова кислота підвищує абсорбцію заліза, її застосування у високих дозах може бути небезпечним для пацієнтів з гемохроматозом, таласемією, поліцитемією, лейкемією і сидеробластною анемією. Пацієнтам з високим вмістом заліза в організмі слід застосовувати лікарський засіб у мінімальних дозах.
Слід з обережністю застосовувати аскорбінову кислоту для лікування хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, пацієнтів із захворюванням нирок в анамнезі.
При тривалому застосуванні високих доз аскорбінової кислоти слід контролювати функцію нирок, рівень АТ, функцію підшлункової залози.
При сечокам’яній хворобі добова доза аскорбінової кислоти не має перевищувати 1 г. Не слід призначати високі дози лікарського засобу пацієнтам із підвищенням згортання крові.
Оскільки аскорбінова кислота чинить легку стимулювальну дію, не рекомендується застосовувати лікарський засіб наприкінці дня.
Через вміст у складі лікарського засобу аскорбінової кислоти він може змінювати результати ряду лабораторних тестів (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Лікарський засіб містить цукор, що слід враховувати хворим на цукровий діабет.
Застосування у період вагітності або годування груддю. У період вагітності лікарський засіб застосовувати лише після консультації лікаря. Лікарський засіб протипоказаний у І триместр вагітності. У ІІ–ІІІ триместри вагітності або у період годування груддю лікарський засіб слід призначати з урахуванням співвідношення користь/ризик для жінки та плода/дитини за умови чіткого дотримання рекомендованих доз та тривалості лікування.
За наявними даними щодо застосування вагітними рутину та вітаміну С у формі окремих лікарських засобів, жодних суттєвих ризиків для плода виявлено не було. Однак відповідних та добре контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування комбінованих лікарських засобів, що містять вітамін С та рутин, у вагітних не проводили.
Повідомлень про ембріотоксичність рутину або його проникнення в грудне молоко немає.
Вітамін С виводиться з грудним молоком, проте дози, що навіть у 10 разів перевищують рекомендовану добову дозу, не призводять до значного підвищення його концентрації у грудному молоці.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Немає даних щодо впливу Аскорутину на можливість керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.
ацетилсаліцилова кислота, пероральні контрацептиви: зниження абсорбції лікарського засобу.
Аскорбінова кислота в дозі ≥1 г збільшує біодоступність пероральних контрацептивів (естрогенів, у тому числі етинілестрадіолу), підвищує концентрацію в крові саліцилатів, посилюючи їх побічну дію (ризик кристалурії, вплив на слизову оболонку шлунка).
Ацетилсаліцилова кислота, барбітурати, тетрацикліни: підвищення екскреції аскорбінової кислоти з сечею.
Пеніцилін (у тому числі бензилпеніцилін), тетрациклін, препарати заліза: високі дози аскорбінової кислоти можуть підвищувати їх абсорбцію та концентрацію в крові.
Дефероксамін: підвищується абсорбція заліза, екскреція його з сечею; підвищується тканинна токсичність заліза, особливо кардіотоксичність, що може призвести до декомпенсації системи кровообігу. Повідомлялося про порушення функції серця (зазвичай оборотні після відміни вітаміну С) у пацієнтів з ідіопатичним гемохроматозом і таласемією, які застосовували дефероксамін та високі дози аскорбінової кислоти (більше 500 мг/добу). Така комбінація у даної категорії пацієнтів потребує обережності та ретельного моніторингу серцевої функції. Аскорбінову кислоту можна застосовувати лише через 2 год після ін’єкції дефероксаміну.
Гепарин, непрямі антикоагулянти, фенотіазини, флуфеназин, сульфаніламідні лікарські засоби, антибіотики групи аміноглікозидів: зниження ефективності цих препаратів.
Циклоспорин А: можливе зниження його біодоступності.
Вітаміни групи В: взаємне посилення терапевтичної дії. Високі дози аскорбінової кислоти впливають на резорбцію вітаміну В12.
Кортикостероїди та парацетамол: збільшується Т½ останніх при застосуванні високих доз аскорбінової кислоти (ця взаємодія не має клінічних наслідків при застосуванні терапевтичних доз).
Кальцитонін: підвищується швидкість засвоєння аскорбінової кислоти.
Амфетамін: підвищується його ниркова екскреція при застосуванні високих доз аскорбінової кислоти.
Алюмінієві антациди: слід враховувати, що аскорбінова кислота сприяє всмоктуванню алюмінію з кишечнику; можливе збільшення елімінації алюмінію з сечею. Сумісне застосування антацидів та аскорбінової кислоти не рекомендується, особливо для пацієнтів з нирковою недостатністю.
При тривалому застосуванні (понад 4 тиж) лікарський засіб не слід призначати одночасно з серцевими глікозидами, антигіпертензивними засобами або НПЗП, оскільки він може посилювати їх дію.
Аскорбінова кислота підсилює виділення оксалатів з сечею, таким чином підвищуючи ризик формування у сечі оксалатних каменів.
Комбіноване застосування дуже високих доз аскорбінової кислоти з амигдалином (комплементарна медицина) може підвищити ризик ціанідної токсичності.
Паління, алкоголь: знижують концентрацію аскорбату в плазмі крові.
Дисульфірамін: тривале застосування високих доз аскорбінової кислоти гальмує реакцію дисульфірам-алкоголь.
Аскорбінова кислота у високих дозах (понад 2 г/добу) може впливати на результати біохімічних визначень рівнів креатиніну, сечової кислоти і глюкози у зразках крові і сечі, на визначення рівня неорганічних фосфатів, ферментів печінки і білірубіну в крові. Скринінг-тест калу на приховану кров може бути хибно-негативним.
Одночасне застосування з лужним питтям, вживання свіжих фруктових або овочевих соків зменшує абсорбцію аскорбінової кислоти.
симптоми: біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, свербіж та шкірні висипання, підвищена збудливість нервової системи, головний біль, підвищення АТ, тромбоутворення. Можливе посилення проявів побічних реакцій.
Передозування може призвести до змін ниркової екскреції аскорбінової та сечової кислот під час ацетилювання сечі з ризиком випадання в осад оксалатних конкрементів.
При тривалому застосуванні у дуже високих дозах можливе пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози, порушення функції нирок.
Аскорбінова кислота у дозах, що перевищують 3 г/добу, може спричинити розвиток ацидозу або гемолітичної анемії у деяких осіб із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Лікування: промивання шлунка, застосування сорбентів, симптоматичне лікування.
в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.