Ескапел (Escapelle) (269584) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат.

Левоноргестрел - 1,5 мг

фармакодинаміка. Точний механізм дії препарату Ескапел невідомий. У рекомендованих дозах левоноргестрел впливає на овуляцію і запліднення, якщо статевий акт має місце у передовуляторну фазу менструального циклу, тобто у момент найбільшої імовірності запліднення. При імплантації, що почалася, препарат неефективний.
Ефективність: згідно з результатом раніше проведеного клінічного дослідження 750 мкг левоноргестрелу (у вигляді двох доз 750 мкг, прийнятих з інтервалом у 12 год) запобігає вагітності у 85% випадків. Мабуть, чим більше часу минуло між статевим актом і прийомом препарату, тим нижча його ефективність (95% протягом перших 24 год, 85% — у період 24–48 год і 58% — у період 48–72 год).
Згідно з результатами раніше проведеного клінічного дослідження 2 таблетки левоноргестрелу 750 мкг, прийняті одночасно (протягом 72 год після незахищеного статевого акту), запобігають вагітності у 84% випадків. Відмінностей у частоті вагітності у жінок, які приймали препарат на третій чи четвертий день після незахищеного статевого акту, немає (p>0,2).
Є обмежені дані, що потребують подальшого підтвердження, про вплив надмірної маси тіла/високого індексу маси тіла (ІМТ) на контрацептивну ефективність. У трьох дослідженнях Всесвітньої організації охорони здоров’я виявлено відсутність тенденції до зниження ефективності зі збільшенням маси тіла/ІМТ (табл. 1), у той час як у двох інших дослідженнях спостерігалося зниження ефективності зі збільшенням маси тіла/ІМТ (табл. 2). Обидва метааналізи проведено з виключенням випадків прийому препарату пізніше 72 год після незахищеного статевого акту (застосування не за призначенням) і жінок, які мали незахищені статеві акти після прийому препарату.
Таблиця 1.

Таблиця 2.

Рекомендовані дози левоноргестрелу істотно не впливають на фактори згортання крові, обмін жирів і вуглеводів.
Педіатрична популяція. Проспективним наглядовим дослідженням було показано, що з 305 випадків застосування таблеток левоноргестрелу як екстреної контрацепції у 7 жінок настала вагітність. Таким чином, загальний показник настання вагітності становив 2,3%. Показник настання вагітності у жінок віком до 18 років (2,6% або у 4 зі 153) був порівнянний з таким у жінок віком від 18 років (2,0% або у 3 зі 152).
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні левоноргестрел швидко і практично повністю всмоктується.
За даними дослідження за участю 16 пацієнток через 2 год після однократного прийому левоноргестрелу 1,5 мг С_max становила 18,5 нг/мл.
Після досягнення С_max рівень левоноргестрелу у крові знижується, середній Т_½ близько 26 год.
Виводиться у формі метаболітів із сечею і каловими масами у рівних співвідношеннях. Біотрансформація левоноргестрелу здійснюється метаболічним шляхом, характерним для стероїдів. У печінці левоноргестрел гідроксилюється та у вигляді глюкуронідних кон’югатів виводиться з організму. Фармакологічно активні метаболіти левоноргестрелу невідомі.
Левоноргестрел вступає у зв’язок з альбуміном і глобуліном, що зв’язує статеві гормони. 1,5% загальної кількості у плазмі крові знаходиться у формі вільного стероїда, 65% специфічно зв’язано з глобуліном, що зв’язує статеві гормони.
Абсолютна біодоступність становить 100% прийнятої дози.
0,1% прийнятої дози препарату потрапляє в організм немовляти разом з грудним молоком.

для термінової пероральної контрацепції у перші 72 год після статевого акту, під час якого жодних методів контрацепції не застосовувалося або застосований метод контрацепції не був досить надійним.

дозування. 1 таблетку необхідно прийняти якомога швидше після незахищеного статевого акту, бажано у перші 12 год і не пізніше 72 год (див. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ).
Якщо протягом 3 год після прийому таблетки виникло блювання, необхідно прийняти ще 1 таблетку.
Жінкам, які приймали протягом останніх 4 тиж препарати — індуктори ферментів печінки і які потребують екстреної контрацепції, рекомендується використання негормональних контрацептивів (наприклад внутрішньоматкової системи, яка містить мідь). Якщо жінка не має можливості або не бажає використовувати внутрішньоматкову систему, яка містить мідь, рекомендується прийом подвійної дози левоноргестрелу (2 таблетки одноразово) (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Таблетки Ескапел можна приймати у будь-який день менструального циклу за умови, що попередня менструація мала нормальний перебіг.
Після застосування екстреного засобу для запобігання зачаття, до початку наступної менструації, слід застосовувати місцеві бар’єрні протизаплідні засоби (презерватив, діафрагму, сперміциди, шийковий ковпачок). Застосування таблетки Ескапел не є протипоказанням для продовження регулярного прийому перорального гормонального протизаплідного засобу.
Спосіб застосування. Таблетки для перорального застосування.
Діти. Препарат Ескапел не призначений для застосування у дітей препубертатного віку за показанням екстреної контрацепції.

підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, тяжкий ступінь печінкової недостатності; вагітність.

найчастішим небажаним ефектом при застосуванні препарату Ескапел була нудота.

Можлива тимчасова зміна характеру менструації. У більшості жінок порушення термінів менструації відбуваються у межах 5 днів. При затримці менструації довше ніж на 5-денний термін слід виключити наявність вагітності.
Під час постмаркетингового спостереження відзначалися додатково наступні побічні реакції:
з боку ШКТ: рідко (<1/10 000) — біль у животі;
з боку шкіри та підшкірної клітковини: рідко (<1/10 000) — висип, кропив’янка, свербіж;
з боку репродуктивної системи і молочних залоз: рідко (<1/10 000) — біль в ділянці малого таза, дисменорея;
системні порушення: рідко (<1/10 000) — набряк обличчя.

«термінова» контрацепція призначена для екстрених випадків. Вона в жодному разі не замінює регулярну контрацепцію. Слід уникати повторного застосування таблеток Ескапел під час одного й того ж самого менструального циклу, щоб запобігти порушенням циклу.
Препарати термінової контрацепції не в усіх випадках запобігають вагітності. Імовірність запліднення висока у випадках, коли час статевого акту точно невідомий і коли з моменту незахищеного статевого акту минуло більше 72 год на період одного менструального циклу. У таких випадках прийом таблетки Ескапел після другого статевого акту не принесе бажаного результату. При затримці менструації довше ніж на 5 днів, а також у разі, коли менструація наступила вчасно, але має незвичний перебіг або виникла підозра на вагітність з будь-яких інших причин, слід провести гінекологічне обстеження для виключення наявності вагітності, у тому числі ектопічної. Абсолютний ризик позаматкової вагітності, швидше за все, буде низьким, оскільки левоноргестрел запобігає овуляції і заплідненню. Позаматкова вагітність може тривати, незважаючи на виникнення маткових кровотеч. Якщо вагітність виникає після застосування таблеток Ескапел, можливість позаматкової вагітності слід розглядати особливо у тих жінок, які звертаються з болем у черевній/тазовій ділянці або колапсом та які мали в анамнезі ектопічну вагітність, операції на органах малого таза або їх запалення.
Тому левоноргестрел не рекомендується застосовувати жінкам, у яких є ризик розвитку позаматкової вагітності (наявність в анамнезі сальпінгіту або ектопічної вагітності).
При тяжких порушеннях функції печінки застосування таблеток Ескапел протипоказано.
Тяжкі порушення всмоктування у ШКТ (наприклад хвороба Крона) знижують ефективність протизаплідного препарату.
Застосування препарату зазвичай не порушує регулярність і нормальний характер менструацій. Однак іноді можлива передчасна поява менструації або її затримка. Після застосування таблетки Ескапел рекомендується проконсультуватися з лікарем для підбору або корекції регулярної контрацепції. Якщо Ескапел застосовувати через помилки, допущені у регулярній гормональній контрацепції, і при цьому у відповідний 7-денний термін перерви менструація не починається, слід виключити наявність вагітності.
Є обмежені дані, що потребують подальшого підтвердження, про те, що контрацептивна ефективність препарату Ескапел може знижуватися зі збільшенням маси тіла або ІМТ (див. Фармакодинаміка). У всіх жінок, незалежно від їх маси тіла і ІМТ, засоби екстреної контрацепції повинні бути прийняті якомога раніше після незахищеного статевого акту.
Порівняно зі звичайними регулярними протизаплідними засобами таблетки Ескапел менш ефективні. Жінкам, які часто вдаються до засобу термінової контрацепції, слід порадитися з лікарем для підбору методу регулярної контрацепції.
Термінова контрацепція не замінює необхідність у захисті від венеричних захворювань.
Препарат містить лактози моногідрат. Хворим з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, недостатністю лактази або синдромом мальабсорбції глюкози чи галактози не слід застосовувати препарат.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вагітність. Прийом таблеток Ескапел у період вагітності протипоказаний. Препарат не спричиняє переривання вагітності. За даними епідеміологічних досліджень у разі вагітності, що виникла на тлі застосування екстреного контрацептиву, препарат не чинить небажаної дії на плід, але клінічних даних про можливі наслідки прийому левоноргестрелу в дозах вище 1,5 мг немає.
Годування грудьми. Левоноргестрел проникає у грудне молоко. Потенційний вплив левоноргестрелу на дитину можна зменшити, приймаючи препарат безпосередньо після годування грудьми або ж утримуючись від годування грудьми після прийому препарату протягом 8 год.
Фертильність. Левоноргестрел збільшує можливість порушень менструального циклу, що в деяких випадках призводить до більш ранньої або пізнішої овуляції. Ці зміни можуть впливати на дати фертильного періоду, проте даних щодо фертильності при тривалому спостереженні немає.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Досліджень з вивчення можливого впливу на здатність керувати транспортними засобами або іншими робочими механізмами не проводили.

метаболізм левоноргестрелу посилюється при одночасному застосуванні індукторів ферментів печінки, в основному індукторів ферментної системи CYP 3A4. При одночасному застосуванні з ефавіренцом рівень левоноргестрелу в плазмі крові (AUC) знижувався приблизно на 50%.
Лікарські засоби, що містять нижчезазначені діючі речовини, можуть знижувати концентрацію левоноргестрелу в плазмі крові: барбітурати (у тому числі примідон); фенітоїн; карбамазепін; препарати рослинного походження, що містять Hypericum perforatum (звіробій продірявлений); рифампіцин; ритонавір; рифабутин; гризеофульвін.
Жінки, які приймали протягом останніх 4 тиж препарати — індуктори ферментів печінки і які потребують екстреної контрацепції, повинні розглянути використання негормональних екстрених контрацептивів (наприклад внутрішньоматкової системи, яка містить мідь). Прийом подвійної дози левоноргестрелу (3000 мкг левоноргестрелу протягом 72 год після незахищеного статевого акту) є альтернативним варіантом для тих жінок, які не мають можливості або не бажають використовувати внутрішньоматкову систему, яка містить мідь, хоча ця специфічна комбінація (подвійна доза левоноргестрелу під час застосування індукторів мікросомальних ферментів печінки) не була досліджена.
Препарати, що містять левоноргестрел, можуть посилити токсичність циклоспорину за рахунок пригнічення його метаболізму.

даних про тяжкі побічні реакції після прийому високих доз препарату немає. Передозування може спричинити нудоту і кровотечі відміни. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне.

при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла. Препарат зберігати у недоступному для дітей місці.