Біцилін^®-5 (Bicillin-5)

Бензатину бензилпеніцилін - 1200000 ОД

Бензилпеніциліну новокаїнова сіль - 300000 ОД

фармакодинаміка. Препарат чинить бактерицидну дію шляхом інгібування синтезу мукопептидів клітинної оболонки мікроорганізмів. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (крім тих, які продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. (у тому числі Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамнегативних: Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Аctinomyces israelii, а також Treponema spp., анаеробних, що утворюють спори. До дії препарату стійкі більшість грамнегативних бактерій, мікобактерії, гриби, віруси, найпростіші.
Фармакокінетика. Препарат чинить пролонговану дію. При в/м введенні утворюється депо препарату у м’язовій тканині. Високий рівень концентрації препарату утворюється вже у перші години після ін’єкції, терапевтична концентрація бензилпеніциліну зберігається у крові протягом 28 днів та більше у переважної більшості хворих (дітей та дорослих). З організму виділяється переважно нирками, незначна кількість препарату виводиться з мокротинням, потом, слиною, слізною рідиною, проникає у грудне молоко.

лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, у випадках, коли необхідне тривале підтримання постійної концентрації лікарського засобу в крові.
Застосування Біциліну-5 особливо показано для цілорічної профілактики рецидивів ревматизму у дорослих і дітей.

перед введенням необхідно зібрати у пацієнта анамнез переносимості препарату та місцевого анестетика!
Біцилін-5 вводити тільки в/м!
В/в введення препарату заборонено!
Дітям віком 3–8 років Біцилін-5 вводити одноразово у дозі 600 000 ОД 1 раз на 3 тиж.
Дітям віком від 8 років — у дозі 1 200 000 ОД 1 раз на 4 тиж.
Дорослим вводити одноразово у дозі 1 500 000 ОД 1 раз на 4 тиж.
Частіше робити ін’єкції Біциліну-5 протипоказано. Зазвичай тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання та становить 3–12 міс.
Правила приготування і введення суспензії. Суспензію Біциліну-5 готувати асептично, безпосередньо перед застосуванням. У флакон з препаратом під тиском вводити 9 мл стерильної води для ін’єкцій або 0,9% р-ну натрію хлориду або 0,25–0,5% р-ну новокаїну. Вміст флакона перемішувати до утворення гомогенної суспензії. Суспензію вводити глибоко в/м у верхній зовнішній квадрант сідничного м’яза (2 ін’єкції робити у різні сідниці).
Перед введенням суспензії Біциліну-5 необхідно переконатися, що голка не потрапила у кровоносну судину. Якщо з’являється кров, голку необхідно витягнути і ін’єкцію провести в інше місце.
Діти. Препарат призначати дітям віком від 3 років. При введенні Біциліну-5 дітям протипоказане приготування суспензії Біциліну-5 із застосуванням р-ну новокаїну.

гіперчутливість до β-лактамних антибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів), новокаїну;
БА, кропив’янка, сінна лихоманка та тяжкі алергічні реакції.

з боку імунної системи: шкірний висип, свербіж, набряк, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема, лихоманка, артралгія, кропив’янка, контактний дерматит, анафілактичні або анафілактоїдні реакції, включаючи БА; тромбоцитопенічна пурпура, симптоми з боку ШКТ, ангіоневротичний набряк (Квінке), анафілактичний шок, що може зумовлювати летальний наслідок у разі несвоєчасного та неякісного надання медичної допомоги; сироваткова хвороба, можливі реакції у місці введення.
З боку органів дихання: бронхоспазм, ларингоспазм.
З боку центральної і периферичної нервової системи: запаморочення, шум у вухах, головний біль.
З боку травного тракту: нудота, блювання, стоматит, глосит, забарвлення язика в чорний колір, діарея, псевдомембранозний коліт, гепатит, застій жовчі.
З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит.
З боку серцево-судинної системи: порушення насосної функції міокарда, коливання АТ, тахікардія.
З боку крові та лімфатичної системи: позитивні результати тесту Кумбса, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, еозинофілія.
Місцеві реакції: можлива болісність у місці введення.
Інші: в ослаблених хворих, новонароджених, осіб літнього віку при тривалому лікуванні може виникнути суперінфекція, спричинена стійкою до препарату мікрофлорою (дріжджоподібні гриби, грамнегативні мікроорганізми). У пацієнтів, які проходять курс лікування з приводу сифілісу, може також виникати реакція Яриша — Герксгеймера вторинно до бактеріолізу, для якої характерні наступні симптоми: підвищення температури тіла, озноб, міалгія, головний біль, загострення шкірних симптомів, тахікардія, вазодилатація зі зміною АТ.
Реакція може бути небезпечною при серцево-судинному сифілісі або станах, при яких існує серйозний ризик підвищеного локального пошкодження, наприклад атрофія зорового нерва.

необхідно з’ясувати, чи не відзначалися реакції на препарати групи (β-лактамних та/або новокаїну) при їх попередньому застосуванні. Пацієнтам, схильним до алергічних реакцій, препарат призначати з обережністю. При появі ознак алергічних реакцій Біцилін-5 слід відмінити і призначити відповідну терапію.
З метою запобігання виникненню побічних реакцій слід дотримуватися тільки в/м введення препарату.
У хворих з відомою гіперчутливістю до цефалоспоринів слід брати до уваги можливість перехресної алергії.
Тяжкі і іноді летальні випадки гіперчутливості (анафілактична реакція) відмічали у хворих, які отримували пеніцилінову терапію. Такі реакції виникають частіше у пацієнтів з відомими тяжкими алергічними реакціями в анамнезі.
Для лікування симптомів анафілактичної реакції може бути необхідним: негайне введення епінефрину, стероїдів (в/в) та невідкладна терапія дихальної недостатності.
З особливою обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів із сінною лихоманкою, кропив’янкою та іншими алергічними захворюваннями.
Нейтропенія була значно поширена у пацієнтів, які отримували високі дози β-лактамів, захворюваність була відзначена у пацієнтів, які отримували лікування протягом 10 днів і більше. Моніторинг рівня лейкоцитів рекомендується проводити протягом тривалого часу при лікуванні високими дозами.
Препарат не рекомендується застосовувати для лікування хворих із гострим лімфолейкозом або інфекційним мононуклеозом у зв’язку з підвищеним ризиком еритематозного висипу на шкірі. Слід мати на увазі, що у хворих на цукровий діабет може бути знижене всмоктування діючої речовини з внутрішньом’язового депо.
При тяжких розладах функції нирок високі дози пеніциліну внаслідок нейротоксичної дії можуть спричиняти церебральні порушення, судоми, кому.
Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з тяжкою кардіопатією, гіповолемією, епілепсією, порушенням функції нирок або печінки. Печінковий, нирковий та гематологічний статус повинні контролюватися в ході тривалої терапії високими дозами.
Тривале застосування препарату може призводити до розвитку колонізації стійких мікроорганізмів або дріжджів. Можливе виникнення суперінфекції, що потребує ретельного спостереження за станом таких пацієнтів.
При виникненні тяжкої діареї, характерної для псевдомембранозного коліту (у більшості випадків спричиненого Clostridium difficile), рекомендується припинити застосування препарату і вжити відповідних заходів. Застосування засобів, які пригнічують перистальтику, протипоказано. При лікуванні венеричних захворювань з підозрою на сифіліс перед початком терапії та протягом 4 міс після її завершення необхідно провести серологічне дослідження.
Для пригнічення або зменшення вираженості реакції Яриша — Герксгеймера при першому застосуванні препарату рекомендується вводити 50 мг преднізолону або його еквівалент.
У хворих на сифіліс у стадії, що виявляється ураженням серцево-судинної системи, кровоносних судин і мозкових оболонок, реакції Яриша — Герксгеймера можна уникнути шляхом застосування преднізолону по 50 мг/добу або еквівалентного стероїду протягом 1–2 тиж. Свіжоприготовлені р-ни для ін’єкцій або інфузій необхідно використовувати негайно. Навіть при зберіганні в холодильнику водні р-ни натрієвої солі бензилпеніциліну розпадаються з утворенням продуктів розпаду та метаболітів.
Слід уникати контакту шкіри з пеніцилінами, оскільки може виникнути сенсибілізація.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Дані про застосування лікарського засобу Біцилін-5 відсутні.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. На сьогодні повідомлень немає, але слід мати на увазі можливість виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової та серцево-судинної системи.

при одночасному застосуванні з бактерицидними антибіотиками (в тому числі цефалоспоринами, циклосерином, ванкоміцином, рифампіцином, аміноглікозидами) відзначається синергізм дії; з бактеріостатичними антибіотиками (в тому числі макролідами, хлорамфеніколом, лінкозамідом, тетрацикліом) — ̶ антагонізм.
Біцилін-5 знижує ефективність пероральних контрацептивів та етинілестрадіолу (ризик розвитку проривних кровотеч). Не рекомендується поєднувати з НПЗП. Бензилпеніцилін знижує кліренс і підвищує токсичність метотрексату.
При одночасному застосуванні з алопуринолом підвищується ризик розвитку алергічних реакцій.
Фармакокінетична взаємодія. При одночасному застосуванні діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗП знижують канальцеву секрецію і підвищують концентрацію пеніциліну.
Слід мати на увазі можливість конкурентного інгібування процесу виведення з організму при одночасному застосуванні бензилпеніциліну з протизапальними і жарознижувальними засобами (індометацином, фенілбутазоном, саліцилатами у високих дозах). Ацетилсаліцилова кислота, пробенецид, тіазидні діуретики, фуросемід, етакринова кислота збільшують Т_½ бензилпеніциліну, підвищуючи його концентрацію у плазмі крові, внаслідок чого підвищується ризик розвитку його токсичної дії шляхом впливу на канальцеву секрецію нирок. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірний висип).
Уникати одночасного застосування з хлорамфеніколом, еритроміуїном, тетрацикліном, сульфаніламідами.
При одночасному застосуванні з метотрексатом знижується екскреція останнього і підвищується ризик його токсичності.
Пеніциліни можуть зумовлювати хибні результати діагностичних тестів, наприклад, визначення глюкози в сечі за допомогою мідного купоросу, прямий антиглобуліновий тест (тест Кумбса), деяких тестів для визначення сироваткових білків або білка у сечі. Пеніциліни також можуть зумовлювати хибні результати тестів, в яких використовуються бактерії, наприклад, тест Гатрі на фенілкетонурію, в якому використовуються мікроорганізми Bacillus subtilis.
Несумісність. Не слід змішувати р-н Біциліну-5 з іншими ін’єкційними р-нами.

виявляється токсичною дією на ЦНС: рефлекторне збудження, головний біль, нудота, блювання, судоми, міалгія, артралгія, симптоми менінгізму, кома. У таких випадках введення препарату слід припинити.
Лікування — симптоматичне, включає гемодіаліз, перитонеальний діаліз, особливу увагу слід приділяти відновленню водно-електролітного балансу.

при температурі не вище 25 °С.