ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Азо таблетки, вкриті оболонкою 500 мг, Tulip Lab. (Індія)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Затверджено МОЗ Украiни від 2023-03-14 р. № 489. Р.п. № UA/3548/01/01

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: аzithromycin; 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритроміцин А (та у вигляді дигідрату);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 250 мг: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою,гладкі з обох боків;

таблетки по 500 мг: білі, довгасті, капсулоподібної форми, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з рискою на одному боці і гладкі з іншого;

Склад

1 таблетка містить азитроміцину дигідрату в перерахуванні на азитроміцин 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: кальцію фосфат (безводний), натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, повідон (К-30), кремнію оксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат;

оболонка: гіпромелоза, тріацетин, тальк очищений, титану діоксид.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Азитроміцин.

Код АТС

J01F А10.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Азитроміцин є представником нової підгрупи макролідних антибіотиків — азалідів. Зв'язується з субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.

Азитроміцин має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококи груп С, F і G, Staphylococcus aureus; грамнегативні бактерії: Нaemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus species, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum і спірохети Тreponema pallidum і Borrelia burgdorferi. Не впливає на грампозитивні мікроорганізми, стійкі до еритроміцину.

Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується з травного каналу, що зумовлено стiйкiстю в кислому середовищі і лiпофiльнiстю. Біодоступність становить приблизно 37% (ефект “першого проходження”).

Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5 — 3 год і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 0,5 г азитромiцину. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенiтального тракту, зокрема у передмiхурову залозу, у шкіру і м'які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10 — 100 разів вища, нiж у сироватці. Висока концентрація в тканинах і тривалий період напiввиведення зумовлені низьким зв'язуванням азитромiцину з білками сироватки крові, а також здатнiстю проникати в еукарiотичнi клітини і концентруватись у середовищі з низьким рН, що оточує лiзосоми. Це визначає, у свою чергу, великий об'єм уявного розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий клiренс. Доведено, що фагоцити доставляють препарат у місця інфекції, де і вивiльнюють його. Хороше проникнення азитромiцину в клітини і накопичення у фагоцитах, з якими він транспортується у вогнища запалення, сприяє антимiкробнiй активності препарату. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитромiцин істотно не впливає на їх функцію. У бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення препарат зберігається протягом 5 — 7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3 і 5-денні) курси лікування.

Елімінація азитроміцину із сироватки крові проходить у два етапи: період напіввиведення становить 14 — 20 год між 8-ю і 24-ю год після прийому препарату і 41 год — в інтервалі від 24-х до 72-х год, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу.

З віком параметри фармакокінетики не змінюються у чоловіків (65 — 85 років), у жінок збільшується С_maxна 30 — 50%; у дітей від 3 до 5 років — знижуютьсяC_max, Т_1/2, площа під фармакокінетичною кривою.

Показання для застосування

Інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів (ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, хронічний бронхіт у стадії загострення, інтерстиціальна та альвеолярна пневмонії); інфекції шкіри і підшкірної тканини (бешиха, iмпетиго, повторно інфіковані дерматити); інфекції, що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит); захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori; хвороба Лайма-Боррелiозу.

Спосіб застосування та дози

Азо призначається 1 раз на добу, за годину до або через 2 год після їди, протягом 3 або 5 днів.

Дорослим і дітям старше 12 років при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, м'яких тканин призначають по 500 мг у перший день, потім по 250 мг з 2-го по 5-й день або по 500 мг одноразово протягом 3 днів. Курсова доза — 1,5 г.

При гострих інфекціях урогенітального тракту призначають одноразово по 1 г (2 таблетки по 500 мг).

Захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori, — по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.

Дітям старше 3 років призначають препарат з урахуванням маси тіла: у перший день — 10 мг/кг, у наступні 4 дні — по 5 мг/кг 1 раз на добу. Курсова доза — 30 мг/кг маси тіла.

Можливий 3-денний курс лікування. У такому випадку разова доза становить 10 мг/кг маси тіла.

Хвороба Лайма (для лікування початкової стадії): в перший день — 1 г, з 2-го по 5-й день — по 500 мг (курсова доза — 3 г ). Дітям у перший день по 20 мг/кг, у 2 — 5-й день — по 10 мг/кг.

У разі пропуску прийому препарату пропущену дозу слід прийняти якомога скоріше, а наступні — з перервою у 24 год.

Таблетки ділити не можна.

Побічна дія

Можливі ускладнення з боку травного каналу (здуття живота, нудота, блювання, пронос, біль у животі), у більшості випадків небажані ефекти слабко виражені і не вимагають відміни препарату. Можливі транзиторне помірне підвищення активності ферментів печінки, нейтропенія, рідко нейтрофілія і еозинофілія. Через 2 — 3 тижні після припинення лікування змінені показники повертаються до норми. Шкірні реакції (висипання) виникають дуже рідко. Може виникнути холестатична жовтуха, псевдомембранозний коліт, кандидоз, вагініт, фотосенсибілізація; у дітей — гіперкінази, збудження, безсоння, кон'юнктивіт.

Протипоказання

Підвищена чутливості до макролідних антибіотиків; тяжкі порушення функції печінки; вагітність і лактація (на час лікування годування груддю припиняють); діти до 3 років.

Передозування

Гостре отруєння азитроміцином при передозуванні не описано.

Особливості застосування

У зв'язку з особливостями фармакокінетики препарату при наведених показаннях для застосування не виникає необхідності приймати препарат довше, ніж це зазначено в Інструкції.

Для осіб літнього віку немає необхідності змінювати дозу.

Слід з обережністю призначати Азо хворим з тяжким порушенням видільної функції нирок і печінки; при серцевих аритміях (можливі шлуночкові аритмії та подовження інтервалу QT). Після відміни лікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатись, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.

При незначному порушенні функції нирок (кліренс креатиніну бішьше 40 мл/хв) немає необхідності коригувати дозу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Антацидні засоби сповільнюють всмоктування азитроміцину, тому необхідно приймати препарат з інтервалом не менше 2 год.

Підвищує токсичність карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, фенітоїну, дизопіраміду, теофіліну, ксантинів, пероральних гіпоглікемічних засобів.

Посилює ефект алкалоїдів ріжків, дегідроерготоніну.

Тетрацикліни та хлорамфенікол підсилюють дію азитроміцину, а лінкозаміни — знижують.

Підвищує концентрацію в сироватці циклоспорину, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну.

Умови та термін зберігання

Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності — 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 3 таблетки (250 мг) у блістері, в картонній упаковці.

По 6 таблеток (500 мг) у блістері, в картонній упаковці.

Виробник

ТУЛІП Лаб.Приват Лімітед, Індія.

Адреса

215, Anandraj Industrial Estate, Sonapur Lane, off L.B.S. Marg, Bhandur-W, Mumbai-400078.