ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Рисполепт® Квіклет таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині 1 мг,таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині 2 мг, Johnson & Johnson ООО (Росія)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назва: risperidone;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 1 мг — світло-рожеві, квадратні, двоопуклі; з одного боку мають напис “R1”;

таблетки по 2 мг — світло-рожеві, ліофілізовані, округлі, двоопуклі; з одного боку мають напис “R2”;

Склад

1 таблетка містить по 1 або 2 мг рисперидону;

допоміжні речовини: смола полакрилекс (сополімер метакрилова кислота і дівинілбензолу), желатин, манітол, гліцин, симетикон, карбомер, натрію гідроксид, аспартам, заліза оксид червоний і олія м'яти перцевої.

Форма випуску

Таблетки,що дисперигуються у ротовій порожнині.

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A Х08.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Рисперидон — це селективний моноамінергічний антагоніст з унікальними властивостями. Має високу афінність до серотонінергічних 5-НТ2 та дофамінергічних D2- рецепторів. Рисперидон зв'язується також з a1-адренергіч-ними рецепторами та, з меншою афінністю — з Н1-гістаміновими та a2-адренер-гічними рецепторами. Рисперидон не виявляє афінності до холінергічних рецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом, що пов'язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не викликає значного пригнічення моторної активності та в меншій мірі індукує каталепсію, в порівнянні з класичними нейролептиками. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну зменшує схильність до екстрапірамідних побічних ефектів та розширює терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.

Фармакокінетика. Після перорального прийому активний компонент препарату Рисполепт® -рисперидон повністю абсорбується та досягає пікових концентрацій у плазмі в межах від однієї до двох годин. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від прийому їжі.

Рисперидон метаболізується через цитохром Р-450 IID6 до 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму Рисполепту є N-дезалкілування.

Після перорального прийому у хворих з психозами рисперидон виділяється з пе-

ріодом напіввиведення, що становить приблизно 3 годин. Період напіввиведення 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції досягає 24 годин.

Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4 — 5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз). Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об'єм розподілу становить 1 — 2 л/ кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном та кислим a1-глікопротеїном. Препарат на 88% зв'язується білками плазми, 9-гідроксирисперидон — на 77%. Через тиждень після призначення препарату 70% дози виводиться з сечею, 14% — з калом. У сечі рисперидон та 9-гідроксирисперидон сягає 35 — 45% прийнятої дози. Іншу частину становлять неактивні метаболіти.

Дослідження одноразового прийому препарату виявило високі рівні активних концентрацій в плазмі та поступове виведення у пацієнтів похилого віку з нирковою недостатністю. У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігались нормальні рівні концентрації рисперидону в плазмі.

Показання для застосування

Спосіб застосування та дози

Внутрішньо. Таблетки “Рисполепт Квіклет” можна приймати без води, запиваючи водою або іншою рідиною, але якщо їх приймати під час їжі, то в роті не повинно бути їжі в той час, коли пацієнт кладе таблетку на язик. Таблетки “Рисполепт Квіклет” починають розпадатися у роті вже через декілько секунд, після цього їх можна одразу проковтнути.

Шизофренія.

Дорослі і діти віком від 15 років Рисполепт призначають 1 або 2 рази на добу

Початкова доза Рисполепту Квіклет — 2 мг на добу, другий день доза може бути збільшена до 4 мг на добу. З цього моменту дозу можна або зберегти на попередньому рівні, або індивідуально скоректувати при необхідності.

Зазвичай оптимальною дозою є 4–6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано поступове підвищення дози та менша початкова доза.

Дози, які перевищують 10 мг на добу, не виявили вищої ефективності у порівнянні з меншими дозами, але вони можуть викликати появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпечність доз, що перевищують 16 мг на добу, не вивчалась, дози, що перевищують цей рівень, застосовувати не можна.

Якщо є потреба у додатковому седативному ефекті, до терапії Рисполептом^® Квіклет можна додати бензодіазепіни.

Пацієнти похилого віку Рекомендована початкова доза 0,5 мг на прийом 2 рази на добу. Дозу можна індивідуально збільшити з 0,5 мг 2 рази на добу до 1 — 2 мг 2 рази на добу

Рисполепт^® Квіклет добре переноситься пацієнтами похилого віку.

Пацієнти з захворюваннями печінки та нирок.

Початкова доза, що рекомендується, становить по 0,5 мг 2 рази на добу. Зазначену дозу можна індивідуально збільшувати з 0,5 мг 2 рази на добу до 1 — 2 мг два рази на добу. У пацієнтів цієї групи Рисполепт^® Квіклет слід застосовувати з обережністю до отримання більш детальної інформації.

Лікування порушень поведінки у пацієнтів з деменцією.

Лікування слід розпочинати зі стартової дози 0,25 мг двічі на добу. При необхідності ця доза може бути індивідуально пристосована прирощуванням не частіше ніж через день по 0,25 мг двічі на добу. Оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза 0,5 мг 2 рази на добу. Однак для деяких пацієнтів ефективна доза може бути збільшена до 1 мг двічі на добу.

Після досягнення ефективної дози пацієнт може бути переведений на одноразовий прийом препарату.

Біполярні розлади при маніях .

Рекомендована початкова доза становить 2 мг на добу. Дозу можна індивідуально збільшити прирощенням дози по 2 мг/добу не частіше ніж через день. Оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза 2 — 6 мг на добу

Розлади поведінки у пацієнтів з затримкой розумового розвитку або з домінантом в клінічній карті деструктивних тенденцій.

Для пацієнтів, що важать 50 кг і більше — рекомендована початкова доза препарату — 0,5 мг 1раз на день. При необхідності ця доза може бути підвищена на 0,5 мг на добу , не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 1 мг на день. Однак для деяких пацієнтів здебільшого має перевагу прийом по 0,5 мг на добу, тоді як деяким необхідно збільшувати дозу до 1,5 мг на добу.

Для пацієнти, що важать менш ніж 50 кг — рекомендована початкова доза препара-ту — 0,25 мг 1 раз на добу. При необхідності ця доза може бути підвищена на 0,25 мг на добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 0,5 мг на добу. Однак для деяких пацієнтів краще приймати по 0,25мг на добу, тоді як деяким необхідно збільшувати дози до 0,75 мг на день.

Тривале застосування Рисполепту Квіклет у підлітків слід проводити під постій-ним контролем лікаря.

Побічна дія

Зі сторони нервової системи: безсоння, ажитація, тривога, головний біль;

менш поширені: сонливість, втомлюваність, запаморочення, порушення концентра-ції уваги, нерізкість зору;

рідко: екстрапірамідні симптоми: тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія.

У хворих на шизофренію: гіперволемія (або із-за полідипсії, або із-за синдрому неадекватної секреції антидиуретичного гормона), дискінезія (мимовольні ритмічні рухи переважно язика і/або обличчя), нейролептичний злоякісний синдром (гіпертермія, м'язева ригідність, нестабільністьавтономних функція, порушення свідомості і підвищення рівня креатинфосфокінази), порушення терморегуляції та епілептичні напади.

Зі сторони травної системи: запор, диспепсія, нудота або блювання, абдоміналь-ний біль, підвищена активність “печінкових” ферментів, сухість у роті, гіпо- або гіперсалівація, анорексія, підсилення апетиту, підвищення або зниження маси тіла.

Зі сторони серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, підвищення артеріального тиску. На фоні терапії Рисполептом описана

можливість розвитоку інсультів, переважно, у хворих похилого віку з схильністю до цього.

Зі сторони органів кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.

Зі сторони ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу і амінорея. У рідких випадках подідомлялось про виникнення гіперглікемії і загострення існуючого раніше цукрового діабету у пацієнтів.

Зі сторони сечостатевої системи: піапізм, порушення ерекції, порушення еяку-ляції, аноргазмія, нетримання сечі.

Алергічні реакції: риніт, сип, ангіоневротичний набряк, фотосенсебілізація.

Зі сторони шкіри:сухість шкіри, гіперпігментація, зуд, себорея.

Інші: артралгія

Протипоказання

Рисполепт протипоказаний пацієнтам з встановленою гіперчутливістю до препарату чи його компонентів.

Передозування

Симптоми

У загальному плані ознаки та симптоми передозування, що спостерігались, — це відомі фармакологічні ефекти препарату в посиленій формі. Ці ефекти включають сонливість та седацію, тахікардію та гіпотонію, а також екстрапірамідні симптоми. Повідомлялось про прийом 360 мг препарату. Отримані дані дозволяють зробити висновок про широкий спектр безпечності препарату. При передозуванні, в поодиноких випадках, спостерігалось подовження інтервалу QT

У разі гострого передозування слід проаналізувати можливість лікарської взаємодії декількох препаратів.

Лікування.

Слід забезпечити та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної вентиляції та оксигенації. Слід розглянути можливість промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний) та призначення активованого вугілля разом із проносним засобом. Показано серцево-судинне моніторування, що включає безперервну реєстрацію ЕКГ для виявлення можливих аритмій.

Рисполепт^® Квіклет не має специфічного антидоту. Таким чином, повинні виконуватись відповідні підтримуючі заходи. Гіпотензію та судинний колапс слід лікувати такими заходами, як внутрішньовенні вливання та/ або симпатоміметичні препарати. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначати антихолінергічні препарати. Слід продовжувати постійне медичне спостереження та моніторинг до моменту, коли пацієнт одужає.

Особливості застосування

Перехід від терапії іншими антипсихотичними препаратами.

При шизофренії на початку лікування Рисполептом Квіклет рекомендується поступово відмінити попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. При цьому, якщо пацієнти переводяться з терапії депо формами антипсихотичних препаратів, то терапію Рисполептом Квіклет рекомендується починати замість наступної запланованої ін'єкції. Переодично слід оцінювати необхідність в продовженні поточної терапії антипаркінсонічними препаратами.

У зв'язку з тим, що Рисполепт^® Квіклет є a-блокатором, може виникати ортостатична гіпотензія, особливо в початковому періоді підбору дози. Рисполепт^® Квіклет слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи (наприклад: серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності), а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях; при цьому дозу слід збільшувати поступово, згідно з рекомендаціями (див. «Спосіб застосування та дози»). При виникненні гіпотензія слід розглянути питання щодо зменшення дози.

При застосуванні препаратів з властивостями антагоністів дофамінових рецепторів відзначалось виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно язика та/ чи обличчя). Надходили повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Оскільки Рисполепт Квіклет значно меншою мірою провокує розвиток ЕПС, порівняно з класичними нейролептикам, ризик розвитку пізньої дискінезії у порівнянні з іншими нейролептиками значно менший. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання щодо відміни усіх антипсихотичних препаратів.

При використанні класичних нейролептиків описані випадки виникнення нейролептичного синдрому, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази. У разі розвитку нейролептичного синдрому необхідно відмінити усі антипсихотичні препарати, включаючи Рисполепт^® Квіклет.

Рекомендується вдвічі зменшити як початкову дозу, так і подальше збільшення дози у пацієнтів похилого віку та у хворих з нирковою недостатністю.

Слід також бути обережним при призначенні Рисполепту^® Квіклет пацієнтам з хворобою Паркінсона, оскільки теоретично це може викликати погіршення перебігу захворювання.

Відносно класичних нейролептиків відомо, що вони знижують поріг розвитку епілептичного нападу. Рекомендується з обережністю застосовувати Рисполепт^® у хворих на епілепсію.

Пацієнтам слід рекомендувати утримуватись від переїдання в зв'язку з можливістю збільшення маси тіла.

В процесі лікування рекомендується утримуватись від виконання роботи, що потребує підвищеної концентрації уваги, швидких психічних та рухових реакцій.

Діти.

Застосувати у дітей віком до 15 років не рекомендується.

Вагітність та лактація.

Безпечність Рисполепту^® Квіклет для використання під час вагітності на людині не перевірялась. Незважаючи на те, що у піддослідних тварин рисперидон не показав прямої репродуктивної токсичності, спостерігались деякі поодинокі непрямі, пролактино- та ЦНС опосередковані ефекти. У жодному з досліджень не відзначалось тератогенного впливу рисперидону. Отже, Рисполепт Квіклет можна використовувати при вагітності тільки в тому випадку, якщо позитивний ефект виправдовує ризик.

У дослідженнях на тваринах рисперидон та 9-гідроксирисперидон виділялися у грудне молоко. Є спостереження, що рисперидон та 9-гідроксирисперидон можуть також виділятись у грудне молоко людини. Отже, жінкам, що застосовують Рисполепт^® Квіклет, не слід годувати груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Ризик призначення Рисполепту^® Квіклет в поєднанні з іншими препаратами ретельно не вивчався.

З урахуванням того, що Рисполепт^® Квіклет має вплив в першу чергу на центральну нервову систему, його слід з обережністю застосовувати в поєднанні з іншими препаратами центральної дії та алкоголем.

Рисполепт^® Квіклет може зменшувати ефективність леводопи та інших антагоністів дофаміну.

Клозапін знижує кліренс рисперидону.

При застосуванні карбамазепіну відзначалось зниження концентрації активної антипсихотичної фракції Рисполепту^® Квіклет в плазмі крові. Аналогічні ефекти можуть спостерігатись при використанні інших індукторів печінкових ферментів. При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу Рисполепту^® необхідно переглянути і, у разі необхідності, знизити.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі b-блокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі. Флуоксетин може збільшити концентрацію рисперидону в плазмі. Це менш стосується антипсихотичної фракції. Коли Рисполепт^® Квіклет застосовується разом з іншими лікарськими засобами, які значною мірою зв'язуються білками плазми, то клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається. Гіпотензивні лікарські засоби підсилюють вираженість зниження артеріального тиску на фоні рисперидону.

Прийом їжі не впливає на абсорбцію Рисполепту^® Квіклет.

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі від 15 °С до 30 °С в місцях, недоступних для дітей.

Термін придатності — 2 роки

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 4 таблетки в блістері із АКЛАР® плівки и алюмінієвої фольги. По 7 або по 14 блістерів в картоній пачці.

Виробник

«Янссен Фармацевтика Н.В.», Бельгія на заводі “Янссен-Сілаг С.п.А”, Італія.

«Janssen Pharmaceutica N.V.», Belgium on the plant “Janssen-Cilag S.p.A.”, Italy.

Адреса Янссен Фармацевтика Н.В., Тунсхоутсевег 30, В-2340 Беерсе, Бельгія

Janssen Pharmaceutica NV, Turnhoutsеweg 30, B-2340 Beerse, Belgium.