ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Бетасерк® Рапід таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині 24 мг, Abbott Healthcare Products (Нідерланди)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: бетагістину дигідрохлорид;

1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду 24 мг;

допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон (тип А), тальк, тальк мікронізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, аспартам (E 951), калію ацесульфам, смакова добавка «новамінт м'ята перцева свіжа», коригент смаку.

Лікарська форма.

Таблетки, що диспергуються у ротовій порожнині.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, пласкі, без риски, від білого до жовтуватого кольору таблетки, не вкриті оболонкою, зі скошеними краями та без написів.

Фармакотерапевтична група.

Засоби для лікування вестибулярних порушень.

Код АТX N07C A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії.

Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує декілька достовірних гіпотез, які були підтверджені даними досліджень, проведеними на тваринах та за участю людей.

Вплив бетагістину на гістамінергічну систему.

Встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н₁-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н₃-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та виявляє незначну активність щодо Н₂-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н₃-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н₃-рецепторів.

Бетагістин може збільшувати кровотік в кохлеарній зоні, а також у всьому головному мозку.

Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували покращення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також продемонстрував збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації.

Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії у тварин, стимулюючи і сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H₃-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії.

Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах.

Було також встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.

Клінічна ефективність та безпека.

Ефективність бетагістину була показана під час досліджень за участю пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що було продемонстровано зменшенням тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується в усіх відділах шлунково-кишкового тракту. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Вважається, що абсолютна біодоступність бетагістину у формі таблеток з негайним вивільненням або таблеток, що диспергуються у ротовій порожнині, становить близько 1% завдяки дуже швидкому першому проходженню через печінку. Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький. Тому більшість фармакокінетичних досліджень проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі і сечі. У дослідженні з використанням чутливого біоаналітичного методу було показано, що концентрація материнської сполуки бетагістину в плазмі крові досягає максимуму протягом однієї години після введення.

При прийомі препарату з модифікованим вивільненням з їжею максимальна концентрація C_max препарату нижча, ніж при прийомі натще. Однак повне всмоктування бетагістину подібне в обох випадках, що вказує на те, що прийом їжі лише уповільнює процес всмоктування бетагістину.

Розподіл.

Відсоток бетагістину, що зв'язується з білками плазми крові, становить менше 5%.

Біотрансформація.

Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується в 2-піридилоцтову кислоту (яка не має фармакологічної активності) за допомогою ферментів МАО.

Після перорального прийому бетагістину концентрація 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові (та в сечі) досягає свого максимуму через 1 годину після прийому та зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години.

Виведення.

2-піридилоцтова кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозуванні 8–48 мг близько 85% початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом є незначним.

Лінійність.

Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8–48 мг бетагістину, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дає можливість припустити, що задіяний метаболічний шлях є ненасичуваним.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування синдрому Меньєра та вестибулярного запаморочення у дорослих.

Протипоказання.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини препарату.

Феохромоцитома.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження in vivo, направлені на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. З огляду на дані дослідження in vitro, не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому P450 in vivo.

Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноаміноксидази (МАО), у тому числі підтипу В МАО (наприклад селегіліном). Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).

Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

Особливості застосування.

Під час лікування препаратом необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з бронхіальною астмою або виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі.

Цей лікарський засіб містить аспартам (E 951), що є джерелом фенілаланіну, тому може бути шкідливим для пацієнтів з фенілкетонурією.

Лікарський засіб містить цукрозу (як частина допоміжної речовини коригенту смаку). Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією або недостатністю сахарази-ізомальтази не слід приймати цей препарат.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину вагітним жінкам.

Результати досліджень на тваринах не показали прямого або непрямого шкідливого впливу відносно репродуктивної токсичності. Бетагістин не слід застосовувати у період вагітності, за винятком випадків нагальної потреби.

Період годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко людини. Бетагістин проникає в молоко щурів. Ефекти, що спостерігалися після пологів в дослідженнях на тваринах відносились тільки до дуже високих доз. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування груддю і потенційним ризиком для дитини. У разі необхідності лікування слід припинити годування груддю.

Фертильність. Дослідження на щурах не виявили впливу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, втратою слуху, шумом у вухах, а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами.

За даними клінічних досліджень, що вивчали вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами, бетагістин не впливав або мав несуттєвий вплив на цю здатність.

Спосіб застосування та дози.

Спосіб застосування

Таблетки для перорального застосування.

Таблетку необхідно покласти на язик і дати їй розпастися перед проковтуванням з водою або без води.

Дози

Бетасерк^® Рапід застосовують по 1 таблетці 2 рази на добу.

Загалом, добова доза бетагістину для дорослих становить 24–48 мг, розділена на два або три прийоми. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від ефекту. Доступні також інші лікарські форми, що дають змогу отримати дозу менше ніж 48 мг на добу.

Покращення інколи спостерігається лише після декількох тижнів лікування. Найкращі результати інколи досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і/або втраті слуху на пізніх стадіях.

Пацієнти літнього віку

Хоча на сьогодні дані клінічних досліджень у цій групі пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування препарату у післяреєстраційному періоді припускає, що корекція дози для цієї популяції пацієнтів не потрібна.

Ниркова недостатність

За участю цієї групи пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Печінкова недостатність

За участю цієї групи пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Діти.

Препарат не рекомендується застосовувати дітям (віком до 18 років) у зв'язку з недостатністю даних про безпеку та ефективність.

Передозування.

Відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні симптоми (такі як нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозах до 640 мг.

Серйозніші ускладнення (такі як судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням іншими лікарськими засобами. Лікування передозування повинно включати стандартні підтримуючі заходи.

Побічні реакції.

Нижчезазначені побічні реакції спостерігалися у пацієнтів, яким застосовували бетагістин під час плацебо-контрольованих досліджень, з такою частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥1/100 до

На додаток до випадків, про які повідомлялося під час клінічних досліджень, також надходили спонтанні повідомлення про побічні реакції у ході постмаркетингового застосування та були публікації у науковій літературі. За наявними даними частоту не можна встановити, тому вона класифікована як невідома.

З боку імунної системи

Невідомо: реакції гіперчутливості, наприклад анафілаксія.

З боку нервової системи

Часто: головний біль.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: нудота та диспепсія.

Невідомо: незначні розлади шлунка (такі як блювання, шлунково-кишковий біль, здуття живота та метеоризм). Ці побічні реакції зазвичай можна усунути, якщо приймати препарат з їжею або зменшити дозу.

З боку шкіри і підшкірної клітковини

Невідомо: реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив'янка.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, є надзвичайно важливими. Це дає змогу постійно спостерігати за балансом користь/ризик лікарського засобу. Працівників системи охорони здоров'я просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Фамар Лєгль/Famar L'Aigle.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Промислова зона № 1 — рут де Крулє, 61300 Лєгль, Франція/Zone Industrielle No. 1 — route de Crulai, 61300 L'Aigle, France.