ЛЕВЕТИРАЦЕТАМ ГРІНДЕКС (LEVETIRACETAM GRINDEKS)

Склад і форма випуску

Ціни в аптеках
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Фармакологічні властивості

фармакодинамічні властивості

Механізм дії

Механізм дії леветирацетаму ще не повністю з’ясуваний. Експерименти in vitro та in vivo вказують, що леветирацетам не змінює основних клітинних функцій і нормальної нейротрансмісії.

В дослідженнях in vitro встановлено, що леветирацетам впливає на внутрішньонейронні рівні Са2+, частково інгібуючи ток Са2+ та зменшуючи вивільнення Са2+ з внутрішньонейрональних депо. Фармакодинамічні ефекти

Леветирацетам забезпечує захист від судом у різних моделях тварин з парціальними та первинними генералізованими припадками, не маючи проконвульсивного ефекту.

Фармакокінетичні властивості

Леветирацетам — високорозчинна речовина. Фармакокінетичний профіль має лінійний характер із низькою внутрішньо- та міжіндивідуальною варіабельністю. Кліренс не змінюється після багатократного використання.

Немає доказів відповідних відмінностей за статтю або расою або циркадними варіаціями. Фармакокінетичний профіль у здорових осіб та у пацієнтів з епілепсією порівнянний.

Дорослі та підлітки

розподіл

Леветирацетам швидко всмоктується після перорального прийому. Абсолютна біодоступність становить майже 100%.

Cmax досягаються через 1,3 год після прийому. При введенні двічі на день концентрація в стаціонарному стані досягається через 2 дні.

Cmax становлять приблизно 31 та 43 мкг/мл після разової дози 1000 мг або після повторної дози 1000 мг 2 рази на добу.

Ступінь всмоктування не залежить від дози та на неї не впливає їжа.

Розподіл

Немає даних про розподіл леветирацетаму в тканинах людини.

Ні леветирацетам, ні його первинний метаболіт суттєво не зв’язуються з білками плазми крові (<10%).

Об’єм розподілу леветирацетаму становить приблизно 0,5–0,7 л/кг, значення, близьке до об’єму загальної рідини в організмі людини.

Біотрансформації

Основний метаболічний шлях — це ферментативний гідроліз ацетамідної групи леветирацетаму (24% від дози). Гідроліз ацетамідної групи відбувається в багатьох різних тканинах, включаючи клітинні компоненти крові. Метаболіт ucb L057 фармакологічно неактивний.

Крім того, було виявлено 2 незначні метаболіти. Один утворюється гідроксилюванням пірролідонового кільця (1,6% дози), інший — розкриттям піролідонового кільця (0,9% дози).

Виведення

Т½ з плазми крові у дорослих становить 7±1 год. Середній загальний кліренс тіла — 0,96 мл/хв/кг.

Екскреція становить близько 95% дози переважно з сечою (приблизно 93% дози виводиться протягом 48 год). Лише 0,3% дози виводиться з калом.

Показання ЛЕВЕТИРАЦЕТАМ ГРІНДЕКС

монотерапія (препарат першого вибору): парціальні напади із вторинною генералізацією або без такої у дорослих та дітей у віці від 16 років, у яких вперше діагностована епілепсія.

Додаткова терапія:

— парціальних нападів із вторинною генералізацією або без такої (дорослим та дітям у віці від 1 міс, з епілепсією);

— міоклонічних судом у дорослих та дітей у віці від 12 років з ювенільною міоклонічною епілепсією;

— первинно генералізованих тоніко-клонічних нападів у дорослих та дітей у віці від 12 років з ідіопатичною генералізованою епілепсією.

Застосування ЛЕВЕТИРАЦЕТАМ ГРІНДЕКС

Монотерапія.

Дорослим та дітям у віці від 16 років починають з дози 250 мг 2 рази на добу, з подальшим підвищенням до 500 мг 2 рази на добу через 2 тиж. Максимальна добова доза становить 1500 мг 2 рази на добу (3000 мг/добу).

Додаткова терапія

Дорослим та дітям (12–17 років) з масою тіла від 50 кг: розпочинати з дози 500 мг 2 рази на добу. При потребі дозу збільшують до 1500 мг 2 рази на добу. Можна збільшувати/зменшувати дозу ЛЗ по 1000 мг/добу кожні 2–4 тижні.

Діти у віці 6–23 міс, діти 2–17 років з масою тіла менше 50 кг

Початкова терапевтична доза — 10 мг/кг 2 рази на добу.

Залежно від клінічної відповіді та переносимості дозу можна збільшувати до 30 мг/кг 2 рази на добу.

Протипоказання

підвищена чутливість до активної речовини або інших похідних піролідону або до будь-яких допоміжних речовин.

Побічна дія

назофарингіт, сонливість, головний біль, анорексія, депресія, неприязнь/агресія, тривожність, безсоння, нервозність/дратівливість, судоми, запаморочення, млявість, тремор, вертиго, кашель, біль у животі, діарея, диспепсія, блювота, нудота, висип, астенія, тромбоцитопенія, лейкопенія, зменшення/збільшення ваги, спроби самогубства, ненормальна поведінка, галюцинація, гнів, розгубленість, панічна атака, емоційна лабільність/перепади настрою, збудження, амнезія, порушення координації/атаксія, парестезія, порушення уваги, диплопія, набряклість, екзема, свербіж, м’язова слабкість, міалгія, інфекція, панцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.

Особливості застосування

припинення лікування.

Відміну ЛЗ проводять поступово. Дорослим та дітям з масою тіла >50 кг дозу зменшують на 500 мг 2 рази на добу кожні 2–4 тижні; для дітям від 6 міс з масою тіла <50 кг дозу знижують не більше ніж на 10 мг/кг 2 рази на добу кожні 2 тижні; дітям у віці до 6 міс дозу знижують не більше ніж на 7 мг/кг 2 рази на добу кожні 2 тижні.

Ниркова недостатність потребує корекції дози ЛЗ.

Суїцид

У пацієнтів, які отримували лікування протиепілептичними препаратами (у т.ч. леветирацетамом), відзначалися випадки суїциду, спроб суїциду та суїцидальних думок. У зв’язку з цим. пацієнтів слід контролювати щодо ознак депресії чи/або суїцидальних думок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

протиепілептичні ЛЗ.

Наявні дані попередніх ліцензійних клінічних досліджень у дорослих свідчать про те, що леветирацетам не впливав на рівні інших існуючих протисудомних препаратів (фенітоїну, карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, фенобарбіталу, ламотригіну, габапентину та примідону) та що вони, в свою чергу, не впливають на фармакокінетику леветирацетаму.

Як і у дорослих, немає даних про клінічно значущі взаємодії лікарських засобів у педіатричних пацієнтів, які отримували леветирацетам до 60 мг/кг/добу.

Пробенецид. Пробенецид (500 мг 4 рази на добу), пригнічує нирковий кліренс первинного метаболіту, але не леветирацетаму. Тим не менш, концентрація цього метаболіту залишається низькою.

Метотрексат. Повідомлялося, що кліренс метотрексату зменшується при одночасному застосуванні леветирацетаму та метотрексату.

Пероральні контрацептиви та інші фармакокінетичні взаємодії.

Добова доза леветирацетаму 1000 мг не впливала на фармакокінетику оральних контрацептивів (етинілестрадіол та левоноргестрел); ендокринні параметри (лютеїнізуючий гормон та прогестерон) не змінювалися. Щоденне споживання 2000 мг леветирацетаму не впливало на фармакокінетику дигоксину та варфарину; протромбіновий час не змінювався. Аналогічно, одночасне застосування дигоксину, оральних контрацептивів або варфарину не впливало на фармакокінетику леветирацетаму.

Проносні. Існують поодинокі повідомлення про те, що ефективність перорально введеного леветирацетаму знижується при одночасному застосуванні осмотичного проносного препарату макроголу. Тому макрогол не слід приймати за 1 год до та 1 год після прийому Леветирацетам.

Їжа та алкоголь. Ступінь абсорбції леветирацетаму не змінювалася з прийомом їжі, але швидкість всмоктування незначно знижується. Дані про можливу взаємодію леветирацетаму з алкоголем відсутні.

Передозування

симптоми: сонливість, збудження, агресія, порушення свідомості, пригнічення дихання та кома.

Лікування: Після гострого передозування проводять промивання шлунка або штучно викликають блювоту. Специфічний антидот невідомий. Лікування передозування симптоматичне та може включати гемодіаліз.

Умови зберігання

в оригінальній упаковці для захисту від дії світла.

Дата додавання: 12.06.2021 р.
© Компендіум 2019

Інструкція МОЗ

Діагнози, при яких застосовують ЛЕВЕТИРАЦЕТАМ ГРІНДЕКС

Генералізована ідіопатична епілепсія та епілептичні синдроми МКХ G40.3
Локалізована (фокальна) (парціальна) ідіопатична епілепсія з судомними нападами з фокальним початком МКХ G40.0
Локалізована (фокальна) (парціальна) симптоматична епілепсія та епілептичні синдроми з комплексними парціальними судомними нападами МКХ G40.2

Рекомендовані аналоги ЛЕВЕТИРАЦЕТАМ ГРІНДЕКС:

КЕППРА
UCB Pharma
КЕППРА
таблетки, вкриті оболонкою 250 мг блістер, № 60
КЕППРА
таблетки, вкриті оболонкою 500 мг блістер, № 60
КЕППРА
таблетки, вкриті оболонкою 1000 мг блістер, № 30
КЕППРА
розчин оральний 100 мг/мл флакон 300 мл з мірним шприцем, № 1
протиепілептичні засоби
Левеніум
SUN
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг блістер, № 50
Левеніум
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер, № 50
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1000 мг блістер, № 50
протиепілептичні засоби
ЛЕВІЦИТАМ
Асіно
ЛЕВІЦИТАМ
розчин оральний 100 мг/мл флакон 300 мл з мірним шприцем, № 1
протиепілептичні засоби
ЛЕВІЦИТАМ 250
Асіно Україна
ЛЕВІЦИТАМ таблетки
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг блістер, № 30, 60
ЛЕВІЦИТАМ 500
ЛЕВІЦИТАМ таблетки
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер, № 30, 60
протиепілептичні засоби
ЛОГУФЕН
Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд.
ЛОГУФЕН
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг блістер, № 60
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер, № 60
протиепілептичні засоби
geoapteka.ua
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko