ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Пантонекс ДР-20 таблетки з модифікованим вивільненням 20 мг, IPCA (Індія)
Пантонекс ДР-40 таблетки з модифікованим вивільненням 40 мг, IPCA (Індія)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Склад:

дiючі речовини: пантопразол;

1 таблетка містить пантопразолу 20 мг та 40 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 412), натрію карбонат безводний, натрію крохмальгліколят, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат; оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, кальцію гідроксид; вода очищена, еудрагіт L30 D55, Opadray АМВ 80 W 52 172 (спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), тальк, лецитин, заліза оксид жовтий (Е 172), ксантанова камедь).

Лікарська форма.

Таблетки з модифікованим вивільненням.

Основні фізико-хімічні властивості: жовті двоопуклі таблетки овальної форми, вкриті оболонкою, рівні з обох сторін.

Фармакотерапевтична група.

Інгібітори протонного насоса. Код АТС A02B C02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинамiка.

Пантопразол — це заміщений бензимідазол, що пригнічує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічної дії протонного насоса на парієтальні клітини. Пантопразол переходить у активну форму у кислотних каналах парієтальних клітин, де він інгібує ензим H+, K+-ATФази, тобто на кінцевій стадії продукції соляної кислоти у шлунку. Це інгібування дозозолежне і стосується як базальної, так і стимульованої секреції кислоти. У більшості пацієнтів полегшення симптомів досягається через 2 тижні лікування. Як і інші інгібітори протонного насоса і H₂ рецептори, пантопразол спричиняє зниження кислотності у шлунку і пропорційне йому зростання рівня гастрину. Зростання рівня гастрину оборотне. Оскільки пантопразол зв'язується з ензимами дистально відносно рівня рецепторів клітин, ця речовина впливає на секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхоліном, гістаміном, гастрином). Ефект не змінюється при пероральному або внутрішньовенному застосуванні.

Фармакокінетика.

Загальна фармакокінетика

Пантопразол швидко абсорбуться, максимальна концентрація у плазмі досягається навіть після першого прийому внутрішньо. У середньому максимальна сироваткова концентрація становить 2–3 мг/мл через перші 2,5 години після прийому, і ці значення залишаються незмінними також після багаторазового застосування.

Об'єм розподілу становить близько 0,15 л/кг, а кліренс — близько 0,1 л/год/кг.

Кінцевий період напіввиведення становить близько 1 години. Відзначались деякі випадки затримки виведення.

Через специфічне зв'язування пантопразолу з протонним насосом парієтальних клітин його період напіввиведення не корелює з набагато довшим періодом його дії (інгібування кислотної секреції).

Фармакокінетика після одноразового чи багаторазового прийому не відрізняється. У межах доз 10–80 мг плазмова кінетика пантопразолу лінійна як після перорального, так і після внутрішньовенного застосування.

Зв'язуваня пантопразолу з протеїнами сироватки становить близько 98%. Речовина майже повністю метаболізується у печінці. Виведення нирками є основним шляхом виведення метаболітів пантопразолу (близько 80%), їх залишок виводиться з калом. Основний метаболіт як у сироватці, так і у сечі — це десметилпантопразол, кон'югований з сульфатом. Час напіввиведення основного метаболіту (близько 1,5 год) не набагато перевищує час напіввиведення пантопразолу.

Біодоступність

Пантопразол повністю абсорбується після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність при цьому становить 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на AUC, максимальну сироваткову концентрацію і біодоступність. При цьому зростає лише варіабельність часу затримки.

Характеристики у особливих групах пацієнтів

При застосуванні пантопразолу пацієнтам з порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів на діалізі) корекція дози не потрібна. Як і у здорових осіб, період напіввиведення пантопразолу у таких пацієнтів короткий. Лише дуже незначна кількість пантопразолу може виводитися під час діалізу. Хоча основний метаболіт має дещо збільшений час напіввиведення (2–3 години), його виведення також швидке, і акумуляції не відбувається. Однак пацієнтам з порушеною функцією нирок не слід перевищувати добову дозу 40 мг пантопразолу.

Хоча у пацієнтів з цирозом печінки (клас A і B за класифікацією Чайлда) період напіввиведення збільшується до 7–9 годин, а значення AUC — у 5–7 разів, максимальна концентрація у плазмі зростає незначно — у 1,5 разу порівняно зі здоровими особами.

Невелике збільшення AUC і C_max у літніх добровольців порівняно з молодшими учасниками досліджень також було клінічно незначним.

Клінічні характеристики.

Показання.

Пантонекс, таблетки по 20 мг, застосовують для:

лікування рефлюксної хвороби легкого ступеня тяжкості та її симптомів (таких як печія, закид кислоти, біль при ковтанні);
тривалого лікування та профілактики рецидивів рефлюкс-езофагіту;
профілактики утворення виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, спричиненої прийомом неселективних нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) у пацієнтів групи ризику, які повинні застосовувати НПЗЗ довгий час.

Пантонекс, таблетки по 40 мг, застосовують за такими показаннями:

рефлюкс-езофагіт;
для ерадикації Helicobacter pylori (H. pylori) у пацієнтів з виразками шлунка та дванадцятипалої кишки, спричиненими цим мікроорганізмом, у комбінації з певними антибіотиками;
виразка дванадцятипалої кишки;
виразка шлунка;
синдром Золлінгера-Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

Протипоказання.

Гіперчутливість до пантопразолу або будь-якої допоміжної речовини.

Пантопразол, як і інші інгібітори протонного насоса, не можна застосовувати одночасно з атазанавіром.

Спосіб застосування та дози.

Пантонекс, таблетки не можна розжовувати або ламати, їх слід ковтати цілими, запиваючи водою, перед прийомом їжі.

Таблетки по 20 мг

Лікування рефлюксної хвороби легкого ступеня і пов'язаних з нею симптомів (в тому числі печії, кислої відрижки, болю при ковтанні)

Рекомендована доза для дорослих та дітей віком від 12 років становить 20 мг пантопразолу на день (1 кишковорозчинна таблетка Пантонексу по 20 мг). Полегшення симптомів досягається впродовж 2–4 тижнів, для лікування пов'язаного з основним захворюванням езофагіту зазвичай необхідна 4-тижнева терапія. Інколи цього часу недостатньо, тоді одужання зазвичай досягається впродовж наступних 4 тижнів. Після досягнення полегшення симптомів їх рецидиви контролюють за допомогою прийому 20 мг пантопразолу один раз на день за необхідності.

Довготривале лікування і профілактика рецидивів рефлюкс-езофагіту

При довготривалому лікуванні рекомендована підтримувальна доза пантопразолу становить 20 мг на день (1 кишковорозчинна таблетка Пантонексу по 20 мг). У випадку рецидивів дозу збільшують до 40 мг пантопразолу на день. У цьому випадку можна призначати Пантонекс, кишковорозчинні таблетки по 40 мг. Після одужання дозу можна знову зменшити до 20 мг пантопразолу.

Профілактика виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, індукованої неселективними нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), у пацієнтів з факторами ризику, які потребують постійного лікування цими засобами

Рекомендована доза становить 20 мг пантопразолу на день (1 кишковорозчинна таблетка Пантонексу по 20 мг). Препарат слід приймати натщесерце, запиваючи водою, не розжовуючи і не подрібнюючи таблетку.

Літні пацієнти і пацієнти з нирковою недостатністю

Для цих пацієнтів добова доза пантопразолу не повинна перевищувати 40 мг.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю не слід перевищувати добову дозу пантопразолу 20 мг. Цим пацієнтам у період лікування слід проводити моніторинг рівнів печінкових ензимів. Якщо рівні печінкових ензимів починають зростати, лікування пантопразолом слід відмінити.

Таблетки по 40 мг

Лікування рефлюкс-езофагіту.

Рекомендована доза для дітей віком від 12 років та дорослих становить 1 таблетку Пантонекс 40 мг 1 раз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Пантонекс 40 мг на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів для лікування рефлюкс-езофагіту.

Для лікування рефлюкс-езофагіту, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Ерадикація H. pylori у комбінації з двома антибіотиками

У дорослих пацієнтів з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки та з позитивним результатом на H. pylori необхідно досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Залежно від чутливості мікроорганізмів для ерадикації H. pylori дорослим можуть бути призначені такі терапевтичні комбінації:

а) 1 таблетка Пантонекс 40 мг 2 рази на день

+1000 мг амоксициліну 2 рази на день

+500 мг кларитроміцину 2 рази на день;

б) 1 таблетка Пантонекс 40 мг 2 рази на день

+400–500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на день

+500 мг кларитроміцину 2 рази на день;

в) 1 таблетка Пантонекс 40 мг 2 рази на день

+1000 мг амоксициліну 2 рази на день

+400–500 мг метронідазолу (або 500 мгтинізолу) 2 рази на день.

При застосуванні комбінованої терапії для ерадикації H. pylori другу таблетку препарату Пантонекс слід приймати ввечері за 1 годину до їжі. Термін лікування становить 7 днів і може бути продовжений ще на 7 днів із загальною тривалістю лікування не більше 2 тижнів.

Якщо комбінова терапія не показана, наприклад, у пацієнтів з негативним результатом на H. pylori, для монотерапії призначають препарат Пантонекс у нижчезазначеному дозуванні.

Лікування виразки шлунка. 1 таблетка Пантонекс на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Пантонекс на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки шлунка, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Лікування виразки дванадцятипалої кишки. 1 таблетка Пантонекс на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Пантонекс на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів Для лікування виразки шлунка, як правило, потрібно 2 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати наступні 2 тижні.

Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів. Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки Пантонекс по 40 мг). При необхідності після цього дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників секреції кислоти в шлунку. Якщо доза перевищує 80 мг на добу, її необхідно розподілити на 2 прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози до понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування повинна обмежуватись тільки періодом, потрібним для адекватного контролю секреції кислоти.

Тривалість лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станів не обмежена і залежить від клінічної необхідності.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки

Пацієнтам з порушеною функцією печінки середнього та тяжкого ступеня не слід застосовувати препарат Пантонекс для ерадикації H. pylori у комбінованій терапії, оскільки на цей час немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Для пацієнтів з порушеною функцією нирок коригування дози не потрібно. Пацієнтам з порушеною функцією нирок не слід застосовувати препарат Пантонекс для ерадикації H. pylori у комбінованій терапії, оскільки на даний час немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Побічні реакції.

Часто ≥ 1/100 — < 1/10.

Нечасто ≥ 1/1000 — < 1/100.

Рідко ≥ 1/10 000 — < 1/1000.

Дуже рідко < 1/10 000, включаючи окремі повідомлення.

	Частота
Системи органів	Часто	Нечасто	Рідко	Дуже рідко
Кров і лімфатична система			Агранулоцитоз	Лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія
Розлади імунної системи				Анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок
Психіатричні розлади		Розлади сну	Депресія (з ускладненнями)	Дезорієнтація
Розлади нервової системи	Головний біль	Запаморочення, розлади зору (неясне бачення)	Розлади смаку	Галюцинації, сплутаність свідомості
Шлунково-кишкові розлади	Біль у верхній частині живота, діарея, запор, здуття	Нудота, блювання	Сухість у роті
Гепатобіліарні розлади				Тяжке пошкодження клітин печінки, що призводить до жовтяниці з печінковою недостатністю або без неї
Розлади з боку шкіри і підшкірних тканин		Алергічні реакції, такі як свербіж і шкірні висипання		Уртикарія, ангіоневротичний набряк, тяжкі шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, синдром Лайєлла, фоточутливість
Кістково-м'язові розлади і розлади з'єднувальних тканин			Артралгія	Міалгія
Розлади нирок і сечовивідних шляхів				Інтерстиціальний нефрит
Загальні розлади і стан ділянки введення		Астенія, втома, нездужання	Підвищення температури тіла	Периферичний набряк, що проходить після відміни лікування
Лабораторні показники				Зростання рівня печінкових ензимів (трансаміназ, γ-глутамілтрансферази), зростання рівня тригліцеридів, підвищення температури тіла
Метаболізм та розлади обміну речовин			Гіперліпідемія, підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестирол), зміна маси тіла
З боку гепатобіліарної системи		Підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, γ-ГТ)	Підвищення рівня білірубіну
З боку репродуктивної системи та молочних залоз			Гінекомастія

Передозування.

Симптоми передозування у людини невідомі.

Оскільки пантопразол сильно зв' язується з плазмою, він не виводиться під час діалізу.

Випадки передозування або отруєння слід лікувати згідно із стандартною практикою лікування токсичних станів.

Особливості застосування.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Досвід застосування препарату вагітним жінкам обмежений. У ході досліджень репродуктивної функції на тваринах спостерігались ембріотоксичність при застосовуванні доз понад 5 мг/кг. Потенціальний ризик для людини невідомий. Препарат застосовують у період вагітності тільки у разі нагальної необхідності.

Є дані щодо екскреції пантопразолу з грудним молоком. Рішення щодо застосування препарату у період годування груддю слід приймати після ретельної оцінки користь/ризик.

Діти.

Даних щодо застосування пантопразолу дітям віком до 12 років немає, тому його не можна застосовувати у цій групі.

Немає даних щодо необхідності корекції дози пацієнтам з помірною і тяжкою нирковою недостатністю. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю слід призначати по 40 мг пантопразолу через день. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю під час лікування пантопразолом слід регулярно перевіряти рівень печінкових ензимів, особливо при його довготривалому застосуванні. У випадку зростання рівня печінкових ензимів лікування слід припинити.

Застосування таблеток Пантонекс по 20 мг для профілактики розвитку виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, спричиненої неселективними нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), показане пацієнтам, які потребують тривалого застосування НПЗЗ і мають підвищений ризик розвитку шлунково-кишкових ускладнень. Підвищений ризик слід оцінювати з урахуванням індивідуальних факторів ризику, таких як вік (> 65 років), наявність виразки шлунка чи дванадцятипалої кишки або шлунково-кишкової кровотечі.

Пантонекс 40 мг не призначений для лікування легких шлунково-кишкових розладів, таких як функціональні порушення травлення.

При комбінованій терапії слід врахувати характеристики всіх відповідних лікарських засобів.

При зниженій кислотності шлунка з будь-яких причин (включаючи прийом інгібіторів протонного насоса) число бактерій, що зазвичай присутні у шлунково-кишковому тракті, зростає. Тому лікування препаратами, що знижують кислотність, спричиняє незначне зростання ризику розвитку шлунково-кишкових інфекцій, таких як Salmonella і Campylobacter.

У пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона, а також іншими патологічними гіперсекреторними станами, що потребують тривалого лікування, пантопразол, як і всі кислотоблокувальні засоби, може знижувати абсорбцію вітаміну B12 (ціанокобаламіну) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати пацієнтам зі зменшеними запасами вітаміну B12 в організмі або факторами ризику зменшення його абсорбції при довготривалому лікуванні або появі відповідних клінічних симптомів.

При довготривалому лікуванні, особливо більше 1 року, пацієнти повинні знаходитись під наглядом лікаря.

Перед початком лікування слід виключити наявність злоякісних захворювань стравоходу або шлунка, оскільки лікування пантопразолом може полегшувати симптоми злоякісних захворювань і призводити до пізнього їх діагностування.

Пацієнтів, які не відповідають на лікування, слід обстежити через 4 тижні.

Досвіду застосування пантопразолу дітям віком до 12 років не достатньо.

Пантонекс, таблетки, містять цукрозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями переносимості фруктози не можна приймати цей препарат.

Сумісне застосування атазанавіру з інгібіторами протонної помпи не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії»). Якщо комбінація Пантонексу з іншим лікарським засобами є необхідною, слід проводити ретельний клінічний моніторинг (наприклад вимірювання вірусного навантаження) у поєднанні зі збільшенням дози атазанавіру до 400 мг і застосуванням 100 мг ритонавіру. Дозу пантопразолу 20 мг на добу не слід перевищувати.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами невідомий. Можуть розвитися побічні реакції, такі як запаморочення і розлади зору. У таких станах здатність до реагування може погіршитись.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Пантопразол може знижувати абсорбцію препаратів, біодоступність яких залежить від рН (в тому числі кетоконазолу, ітраконазолу, атазанавіру).

Дослідження інших інгібіторів протонного насоса виявили чітке зниження концентрації атазанавіру при одночасному прийомі інгібіторів протонного насоса. Застосування інгібіторів протонного насоса протипоказане у період лікування атазанавіром.

Пантопразол метаболізується у печніці за допомогою системи ензимів цитохрому P450. Тому не можна виключати взаємодії пантопразолу з іншими препаратами або сполуками, що метаболізуються за допомогою тієї самої системи ензимів. Однак клінічно значущих взаємодій з такими лікарськими засобами або сполуками, як карбамазепін, кофеїн, діазепам, диклофенак, дигоксин, етанол, глібенкламід, метопролол, напроксен, ніфедипін, фенітоїн, піроксикам, теофілін і пероральні контрацептиви, не спостерігалось.

Хоча дані про взаємодію пантопразолу і фенпрокумону або варфарину у клінічних фармакокінетичних дослідженнях відсутні, повідомлялось про кілька окремих пост-маркетингових випадків зміни значення міжнародного нормалізаційного індекса при одночасному застосуванні цих речовин. Якщо пацієнт приймає антикоагулянти кумаринового типу, рекомендується вимірювати протромбіновий час/ значення міжнародного нормалізаційного індекса після початку і припинення лікування пантопразолом, а також при його нерегулярному застосуванні.

Також не було виявлено взаємодії з антацидами, що застосовувались одночасно.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в сухому місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній коробці № 30 (10×3).

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Іпка Лабораторіз Лімітед

Місцезнаходження.

Плот №255/1, віладж — Атал, Ю.Т.Дадра та Нагар Хавелі, 396 230 — Сильвасса, Індія