Можна сплатити ліки карткою підтримка
0
UA | RU

Дораміцин

(Doramycinum)
Виробник:

Склад і форма випуску

Можна сплатити ліки карткою підтримка
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Спіраміцин — антибіотик групи макролідів, який чинить бактерицидну дію.

Спектр антимікробної активності. Критичні концентрації, які дають змогу диференціювати чутливі види мікроорганізмів від видів із проміжною чутливістю і останніх від резистентних видів, є такими: чутливі <1 мг/л; резистентні >4 мг/л.

Поширеність набутої резистентності у певних видів мікроорганізмів може відрізнятися залежно від географічного положення та певного періоду. Тому корисно мати місцеву інформацію щодо поширеності резистентності, особливо при тяжких інфекціях.

Надані дані дають змогу лише оцінити вірогідність чутливості бактеріального штаму до цього антибіотика. Поширеність резистентності видів бактерій до спіраміцину у Франції наведена у таблиці.

Категорія Поширеність набутої резистентності у Франції (>10%) (діапазон), %
Чутливі види
Грампозитивні аероби
Bacillus cereus  
Corynebacterium diphtheriae  
Enterococci 50–70
Rhodococcus equi  
Метицилінчутливі штами Staphylococcus spp.  
Метицилінрезистентні штами Staphylococcus spp.* 70–80
Group B Streptococcus  
Некласифіковані streptococcus 30–40
Streptococcus pneumoniae 35–70
Streptococcus pyogenes 16–31
Грамнегативні аероби
Bordetella pertussis  
Branhamella catarrhalis  
Campylobacter spp.  
Legionella pneumophila  
Moraxella spp.  
Грамнегативні анаероби
Actinomyces spp.  
Bacteroides spp. 30–60
Eubacterium spp.  
Mobiluncus spp.  
Peptostreptococcus spp. 30–40
Porphyromonas spp.  
Prevotella spp.  
Propionibacterium acnes  
Різні  
Borrelia burgdorferi  
Chlamydia spp.  
Coxiella spp.  
Лептоспіри  
Mycoplasma pneumoniae  
Treponema pallidum  
Помірно чутливі види (проміжний рівень чутливості in vitro)
Грамнегативні аероби  
Neisseria gonorrhoeae  
Анаероби
Clostridium perfringens  
Різні
Ureaplasma urealyticum  
Резистентні види
Грампозитивні аероби
Corynebacterium jeikeium  
Nocardia asteroides  
Грамнегативні аероби
Acinetobacter spp.  
Ентеробактерії  
Haemophilus spp.  
Pseudomonas spp.  
Анаероби
Fusobacterium spp.  
Різні
Mycoplasma hominis  

Активність спіраміцину проти Toxoplasma gondii показана in vitro та in vivo.

*Поширеність резистентності до метициліну становить 30–50% серед усіх стафілококів, вона характерна для стаціонарних відділень лікарень.

Фармакокінетика

Абсорбція. Після перорального застосування абсорбція спіраміцину є швидкою, проте неповною і не залежить від прийому їжі.

Розподіл. Після перорального прийому 6 млн МО спіраміцину Cmax в плазмі крові становить 3,3 мкг/мл. Ступінь зв’язування спіраміцину з білками плазми крові становить 10%. Спіраміцин не проникає крізь ГЕБ. Однак він потрапляє у грудне молоко. Розподіл у тканинах та слині є дуже високим (легені — 20–60 мкг/г, мигдалини — 20–80 мкг/г, інфіковані синуси — 75–110 мкг/г, кістки скелета — 5–100 мкг/г). Через 10 днів після припинення лікування концентрація діючої речовини у селезінці, печінці та нирках становить від 5 до 7 мкг/г. Макроліди проникають та кумулюються у фагоцитах (нейтрофілах, моноцитах, перитонеальних та альвеолярних макрофагах). У людини концентрація у фагоцитах висока. Ці властивості забезпечують ефективність спіраміцину у лікуванні інфекцій, спричинених внутрішньоклітинними бактеріями.

Метаболізм. Метаболізм спіраміцину відбувається у печінці, в результаті чого утворюються активні метаболіти, хімічна структура яких є неідентифікованою.

Виведення. Видимий Т½ спіраміцину становить близько 8 год. 10% отриманої перорально дози виводиться з сечею; велика кількість препарату виділяється з жовчю: концентрація спіраміцину в жовчі у 15–40 разів вища, ніж у плазмі крові; у значній кількості спіраміцин виводиться з калом.

Показання Дораміцин

лікування інфекцій, спричинених мікроорганізмами, чутливими до спіраміцину:

  • підтверджений тонзилофарингіт, спричинений β-гемолітичними стрептококами групи А (як альтернатива лікуванню β-лактамними антибіотиками, особливо якщо вони не можуть бути застосовані);
  • гострий синусит (зважаючи на мікробіологічні характеристики інфекції, застосування макролідів показане, коли лікування β-лактамними антибіотиками неможливе);
  • суперінфекція при гострому бронхіті;
  • загострення хронічного бронхіту;
  • негоспітальна пневмонія у пацієнтів, які не мають факторів ризику, тяжких клінічних симптомів, клінічних факторів, що свідчать про пневмококову етіологію захворювання. У разі підозри на атипову пневмонію застосування макролідів доцільне незалежно від тяжкості захворювання та анамнезу;
  • інфекції шкіри з доброякісним перебігом: імпетиго, імпетигінізація, ектима, інфекційний дермогіподерміт (особливо бешиха), еритразма;
  • інфекції ротової порожнини;
  • негонококові генітальні інфекції;
  • хіміопрофілактика рецидивів гострої ревматичної гарячки у пацієнтів з алергією на β-лактамні антибіотики;
  • токсоплазмоз у вагітних;
  • профілактика менінгококового менінгіту в осіб, яким протипоказане застосування рифампіцину: з метою ерадикації мікроорганізму (Neisseria meningitidis) у носоглотці; як профілактика: пацієнтам після лікування та перед поверненням до суспільного життя; пацієнтам, які контактували з особою з виділенням мокротиння протягом 10 днів, що передують його/її госпіталізації.

Спіраміцин не призначений для лікування менінгококового менінгіту.

Слід дотримуватися офіційних рекомендацій стосовно належного застосування антибактеріальних засобів.

Застосування Дораміцин

призначений для перорального застосування. Таблетки необхідно ковтати цілими, запиваючи склянкою води.

Дорослі. Лікарський засіб застосовувати у дозі по 6–9 млн МО (2–3 таблетки на добу за 2–3 прийоми). Тривалість лікування визначає лікар залежно від клінічної ситуації (в середньому — до 10 днів). Тривалість терапії при тонзилофарингіті становить 10 днів.

Профілактика менінгококових менінгітів. Дорослим призначають 3 млн МО кожні 12 год протягом 5 днів.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Немає необхідності коригувати дозування.

Протипоказання

препарат протипоказаний:

1. Пацієнтам із гіперчутливістю до спіраміцину або однієї з допоміжних речовин препарату.

2. Пацієнтам, які належать до групи ризику подовження Q–T-інтервалу, а саме:

  • пацієнти, які мають в особистому або сімейному анамнезі вроджене подовження інтервалу Q–T (окрім випадків, коли цей діагноз був виключений за допомогою ЕКГ);

˗

  • пацієнти з подовженням інтервалу Q–T, спричинене лікарськими засобами або має метаболічне чи серцево-судинне походження.

3. У комбінації з лікарськими засобами, які викликають шлуночкову тахікардію за типом пірует, такими як:

˗

  • антиаритмічні препарати класу Ia (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід);
  • антиаритмічні препарати класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід);
  • сультоприд (нейролептик групи бензамідів);
  • інші: препарати миш’яку, дифеманіл, доласетрон в/в, мізоластин, левофлоксацин, моксифлоксацин, прукалоприд, тореміфен, вінкамін в/в, еритроміцин в/в, дронедарон, мехітазин, циталопрам, дизопірамід, дофетилід, домперидон, есциталопрам, гідрохінідин, вандетаніб (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ)

.

Побічна дія

побічні реакції представлені за частотою їх виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, < 1/1000), дуже рідко (<1/10 000), невідомо (частоту не може оцінити за доступними даними).

З боку травної системи: часто — диспепсія, зокрема біль у шлунку, нудота, блювання, діарея; дуже рідко — псевдомембранозний коліт.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто — висипання, кропив’янка, свербіж, почервоніння шкіри; дуже рідко — ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, гострий генералізований екзантематозний пустульоз (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ); невідомо — кропив’янка, свербіж, почервоніння шкіри, синдром Стівенса — Джонсона, синдром Лайєлла.

З боку нервової системи: дуже часто — транзиторна парестезія ; часто — транзиторна дисгевзія. В окремих випадках — головний біль, запаморочення, загальна слабкість.

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко — відхилення від норми показників функціональних проб печінки; частота невідома — холестатичний, змішаний або у рідше — цитолітичний гепатит.

З боку системи крові та лімфатичної системи: рідко — васкуліт, включаючи пурпуру Шенляйна — Геноха, що можуть супроводжуватися тромбоцитопенією; дуже рідко — гемолітична анемія (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ); невідомо — лейкопенія, нейтропенія.

З боку серцево-судинної системи: невідомо — подовження інтервалу Q–T, шлуночкова аритмія, шлуночкова тахікардія, двонаправлена (поліморфна) шлуночкова тахікардія (torsades de pointes), які можуть призвести до зупинки серця (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, дуже важливі. Це дає змогу постійно спостерігати за співвідношенням користі/ризику при застосуванні лікарського засобу. Працівники системи охорони здоров’я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему фармаконагляду.

Особливості застосування

ризик тяжких шкірних реакцій. При застосуванні спіраміцину повідомляли про випадки розвитку тяжких шкірних реакцій, у тому числі синдрому Стівенса — Джонсона, токсичного епідермального некролізу і гострого генералізованого екзантематозного пустульозу. Необхідно інформувати пацієнтів про ознаки і симптоми цих станів та ретельно контролювати стан шкіри.

При виникненні будь-яких ознак або симптомів синдрому Стівенса — Джонсона, токсичнго епідермального некролізу (наприклад, прогресуюче висипання на шкірі, часто з пухирями або ураженнями слизових оболонок) або гострого генералізованого екзантематозного пустульозу (див. ПОБІЧНА ДІЯ) слід припинити застосування лікарського засобу. У подальшому будь-яке застосування спіраміцину як монотерапії, так і в комбінації з іншими препаратами протипоказано.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6- фосфатдегідрогенази. Під час застосування спіраміцину спостерігалися дуже рідкісні випадки гемолітичної анемії у таких пацієнтів. Таким пацієнтам лікарський засіб застосовувати не рекомендується.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Оскільки спіраміцин не виводиться нирками, немає необхідності в корекції дозування для пацієнтів із нирковою недостатністю.

Застосування у період вагітності чи годування грудьми

Вагітність.У разі необхідності спіраміцин можна призначати у період вагітності. Досі не виявлено ніяких тератогенних чи фетотоксичних ефектів при широкому застосуванні препарату вагітними.

Годування грудьми. У грудне молоко жінки екскретується значна кількість лікарського засобу. Описані випадки розладів травлення у новонароджених. У зв’язку з цим під час лікування спіраміцином жінкам рекомендується відмовитися від грудного вигодовування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Не спостерігалося впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами чи працювати з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

шлуночкова тахікардія за типом пірует (torsades de pointes). Це серйозне порушення серцевого ритму можуть спричиняти певні антиаритмічні препарати чи інші лікарські засоби. Спіраміцин для в/в введення належить до лікарських засобів, що спричиняють шлуночкову тахікардію за типом пірует. Її розвиток зумовлюють гіпокаліємія (при прийомі діуретиків, які викликають гіпокаліємію, стимулюючих проносних засобів, амфотерицину В (в/в), глюкокортикоїдів, тетракозактиду), а також брадикардія та наявне подовження інтервалу Q–T, вроджене чи набуте.

Протипоказані комбінації (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

Лікарські засоби, які викликають шлуночкову тахікардію за типом пірует: антиаритмічні препарати класу Ia (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід), антиаритмічні препарати III класу (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), сультоприд (нейролептик групи бензамідів), інші (препарати миш’яку, дифеманіл, доласетрон в/в, еритроміцин в/в, левофлоксацин, мізоластин, моксифлоксацин, прукалоприд, тореміфен, вінкамін в/в), дронедарон, мехітазин, циталопрам, дизопірамід, дофетилід, домперидон, есциталопрам, гідрохінідин, вандетаніб.

При одночасному застосуванні спіраміцину з такими засобами підвищується ризик розладів шлуночкового ритму, зокрема шлуночкової тахікардії типу torsades de pointes.

Підвищений ризик розладів шлуночкового ритму, зокрема шлуночкової тахікардії за типом пірует.

Небажані комбінації:

  • протипаразитарні засоби, здатні викликати шлуночкову тахікардію за типом пірует (галофантрин, лумефантрин, пентамідин): підвищений ризик розладів шлуночкового ритму, зокрема шлуночкової тахікардії за типом пірует. Якщо це можливо, слід відмінити один із препаратів. Якщо комбінованого лікування уникнути неможливо, необхідно попередньо перевірити інтервал Q–T та проводити ЕКГ-моніторинг;

˗

  • нейролептики, здатні викликати шлуночкову тахікардію за типом пірует (амісульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пімозид, піпамперон, піпотіазин, сульпірид, тіаприд, зуклопентиксол): підвищений ризик розладів шлуночкового ритму, зокрема шлуночкової тахікардії за типом пірует;
  • метадон: підвищений ризик розладів шлуночкового ритму, зокрема шлуночкової тахікардії за типом пірует.

Комбінації, які потребують обережності при застосуванні:

Лікарські засоби, які впливають на подовження інтервалу Q–T. Спіраміцин, як і інші макроліди, слід призначати з обережністю пацієнтам, які отримують лікарські засоби, що впливають на подовження інтервалу Q–T (наприклад клас IA і III антиаритмічних лікарських засобів, трициклічні антидепресанти, деякі антибактеріальні засоби, нейролептики) (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Комбінації, які потребують особливих запобіжних заходів при застосуванні:

  • блокатори β-адренорецепторів при серцевій недостатності (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол), препарати, що викликають брадикардію (зокрема антиаритмічні препарати Ia класу, блокатори β-адренорецепторів, деякі антиаритмічні препарати III класу, деякі антагоністи кальцію, серцеві глікозиди, пілокарпін, антихолінестеразні засоби (амбемоніум, донепезил, галантамін, мемантин, неостигмін, піридостигмін, ривастигмін)): підвищений ризик розладів шлуночкового ритму, зокрема шлуночкової тахікардії за типом пірует. Необхідно проводити контроль клінічного стану та ЕКГ-моніторинг;

˗

  • препарати, які викликають гіпокаліємію (діуретики, які викликають гіпокаліємію, окремо або разом з іншими препаратами, стимулюючі проносні засоби, ГКС, тетракозактид, амфотерицин В в/в): підвищений ризик розладів шлуночкового ритму, зокрема шлуночкової тахікардії за типом пірует. Необхідна корекція низького рівня калію перед введенням препарату та проведення контролю клінічного стану, рівнів електролітів та показників ЕКГ під час застосування;

˗

  • азитроміцин, кларитроміцин, рокситроміцин: підвищений ризик розладів шлуночкового ритму, зокрема шлуночкової тахікардії за типом пірует. Під час комбінованого застосування потрібно проводити контроль клінічного стану та ЕКГ-моніторинг;

˗

  • леводопа: у комбінації з карбідопою — інгібування абсорбції карбідопи та зниження концентрацій леводопи у плазмі крові. У разі комбінованого лікування слід здійснювати клінічний моніторинг і за необхідності — корекція дози леводопи;
  • гідроксизин: підвищений ризик розладів шлуночкового ритму, зокрема шлуночкової тахікардії за типом пірует.

Специфічні застереження стосовно дисбалансу міжнародного нормалізованого співвідношення. Повідомлялося про численні випадки підвищеної активності пероральних антикоагулянтів у пацієнтів, які отримували антибіотикотерапію. Наявність тяжкого ступеня інфекції або чітко вираженого запального процесу, вік пацієнта та його загальний стан є провокуючими факторами ризику. За цих обставин нелегко визначити, якою мірою сама інфекція чи її лікування спричиняють дисбаланс міжнародного нормалізованого співвідношення. Проте певні класи антибіотиків здебільшого спричиняють виникнення цього дисбалансу, а саме: фторхінолони, макроліди, цикліни, ко-тримоксазол та окремі цефалоспорини.

Передозування

симптоми. Токсична доза спіраміцину невідома.

Після застосування препарату у високих дозах можуть виникнути ознаки розладу ШКТ, зокрема нудота, блювання та діарея.

Відзначали випадки пролонгації інтервалу Q–T, яка зникала після відміни препарату, у новонароджених, яких лікували спіраміцином у високих дозах, а також після в/в введення спіраміцину у пацієнтів, які належать до групи ризику пролонгації інтервалу Q–T.

Лікування. У разі передозування спіраміцину слід проводити симптоматичне лікування. Рекомендується перевірити тривалість інтервалу Q–T методом ЕКГ, особливо за наявності інших факторів ризику (гіпокаліємія, вроджена пролонгація інтервалу Q–Tc, супутнє застосування лікарських засобів, що призводять до пролонгації інтервалу Q–T та/чи двоспрямованої (поліморфної) шлуночкової тахікардії (torsades de pointes)).

Специфічний антидот відсутній. У разі передозування рекомендується симптоматичне лікування. Специфічний антидот відсутній.

Умови зберігання

за температури не вище 25 °С.

Інструкція МОЗ

Діагнози, при яких застосовують Дораміцин

Дата додавання: 20.10.2021 р.
© Компендіум 2021
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko