Алердез сироп (Alerdez syrup) (265375) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Допоміжні речовини: натрію бензоат (Е211); динатрію едетат; сахароза; сорбіт (Е420); пропіленгліколь; натрію цитрат; кислота лимонна моногідрат; ароматизатор Барбарис 502; барвник Жовтий захід FСF (Е110); вода очищена.

Дезлоратадин - 0,5 мг/мл

фармакодинаміка. Дезлоратадин є селективним блокатором периферичних гістамінових Н₁-рецепторів, який не спричиняє седативного ефекту. Дезлоратадин — первинний активний метаболіт лоратадину.
Після перорального застосування дезлоратадин селективно блокує периферичні Н₁-гістамінові рецептори, оскільки препарат майже не проникає крізь ГЕБ. Численні дослідження показали, що, крім антигістамінної дії, дезлоратадин чинить протиалергічну та протизапальну дію. Встановлено, що дезлоратадин пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:
• виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІL-4, ІL-6, ІL-8, ІL-13;
• виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;
• продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;
• адгезію і хемотаксис еозинофілів;
• експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;
• IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D₂ і лейкотрієну С₄;
• гострий алергічний бронхоспазм та алергічний кашель у ході досліджень на тваринах.
Безпека застосування дезлоратадину у дітей була продемонстрована у 3 клінічних дослідженнях. Препарат застосовували у дітей віком 6 міс–11 років, яким було необхідне проведення антигістамінної терапії, у добовій дозі 1 мг (вікова група 6–11 міс), 1,25 мг (вікова група 1–5 років) або 2,5 мг (вік 6–11 років). Лікування переносилося добре, що було підтверджено результатами клінічних лабораторних досліджень, станом життєво важливих функцій організму та даними ЕКГ (включаючи довжину інтервалу Q–T).
Під час клінічних досліджень щоденне застосування препарату дезлоратадин у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично значущими клінічними змінами з боку серцево-судинної системи. У ході клініко-фармакологічного дослідження застосування дезлоратадину 45 мг/добу (у 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило подовження інтервалу Q–T.
Дезлоратадин майже не проникає крізь ГЕБ. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. У ході клінічних досліджень дезлоратадин не впливав на психомоторну функцію при прийомі дози до 7,5 мг.
Крім прийнятого поділу алергічного риніту на сезонний та цілорічний, за тривалістю симптомів алергічний риніт можна також альтернативно класифікувати на інтермітуючий та персистуючий. Інтермітуючий алергічний риніт визначається як наявність симптомів протягом менше 4 днів на тиждень або менше 4 тиж. У разі персистуючого алергічного риніту симптоми відмічають впродовж 4 днів або більше на тиждень чи впродовж періоду, що перевищує 4 тиж.
Клінічна ефективність дезлоратадину при лікуванні сезонного алергічного риніту була продемонстрована в 4 плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях із застосуванням багаторазових доз.
У пацієнтів з алергічним ринітом дезлоратадин ефективно усував такі симптоми: чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча та почервоніння, свербіж піднебіння.
Фармакокінетика. Дезлоратадин починає визначатися в плазмі крові протягом 30 хв після прийому препарату. Дезлоратадин ефективно контролює симптоми впродовж 24 год. Дезлоратадин добре всмоктується. C_max дезлоратадину в плазмі крові досягається у середньому через 3 год, Т_½ становить у середньому 27 год. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його Т_½ (близько 27 год) і кратності застосування (1 раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні 5–20 мг.
Дезлоратадин помірно (83–87%) зв’язується з білками плазми крові. При застосуванні дезлоратадину в дозі 5–20 мг 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.
Низька швидкість метаболізму дезлоратадину відмічена у близько 8% суб’єктів, у яких виявлено значне підвищення рівня препарату в плазмі крові та подовження Т_½. Поширеність випадків уповільнення метаболізму може бути зумовлена расовою приналежністю. Цей факт вважається наразі клінічно нерелевантним.
При проведенні перехресних порівняльних досліджень з однаковою дозою дезлоратадину було виявлено біоеквівалентність препарату у формі таблеток і сиропу.
У фармакокінетичних дослідженнях у педіатричній популяції було виявлено, що показники AUC і C_max дезлоратадину (при застосуванні у рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких у дорослих, які приймали дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг.
Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP 3A4 чи CYP 2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїду.

для усунення симптомів, пов’язаних з:
– алергічним ринітом, таких як чхання, виділення із носа, свербіж, набряк та закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння та кашель;
– кропив’янкою, таких як свербіж та висип.

приймати внутрішньо незалежно від прийому їжі.
Діти віком:
6–11 міс: по 2 мл сиропу (1 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;
1–5 років: по 2,5 мл сиропу (1,25 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;
6–11 років: по 5 мл сиропу (2,5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.
Дорослі та підлітки віком від 12 років: 10 мл сиропу (5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.
Для правильного відмірювання дози сиропу слід використовувати вкладений в пачку дозувальний пристрій (піпетка-дозатор, яка має мірні поділки від 0,5 до 2,5 мл).
Тривалість лікування залежить від тяжкості перебігу захворювання.
Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тиж) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторної їх появи.
При персистувальному алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тиж) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.

підвищена чутливість до дезлоратадину, будь-якого допоміжного компонента препарату або лоратадину.

дезлоратадин майже не проникає в ЦНС. При застосуванні в рекомендованій дозі для дорослих, що становить 5 мг, не відзначалося підвищення показника частоти сонливості порівняно з групою плацебо.
Діти. Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної із застосуванням дезлоратадину (що може виявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудження).
Метаболічні розлади та порушення трофіки: підвищення апетиту.
Психічні розлади: галюцинації, аномальна поведінка, агресія.
Нервова система: запаморочення, сонливість, безсоння (часто у дітей віком до 2 років), психомоторна гіперактивність, судоми, головний біль.
Серцево-судинна система: тахікардія, відчуття серцебиття, подовження інтервалу Q–T, суправентрикулярна тахіаритмія, брадикардія.
ШКТ: сухість у роті, діарея (часто у дітей віком до 2 років), біль у животі, нудота, блювання, диспепсія.
Гепатобіліарна система: підвищення активності печінкових ферментів, рівня білірубіну в плазмі крові, гепатит, жовтяниця.
Скелетно-м’язова система та сполучна тканина: міалгія.
Імунна система: реакції гіперчутливості (включаючи анафілаксію, набряк Квінке, задишку, свербіж, висип, кропив’янку).
Шкіра та підшкірна клітковина: реакції фоточутливості.
Загальні порушення: підвищена втомлюваність, астенія, підвищення температури тіла (часто у дітей віком до 2 років).
Дослідження: збільшення маси тіла.

дезлоратадин не призначений для лікування анафілактичної реакції. Пацієнтам, у яких розвинулася гостра кропивʼянка як частина анафілактичної реакції разом з респіраторними та/або серцево-судинними симптомами, слід негайно звернутися за екстреною медичною допомогою.
Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю прийом дезлоратадину слід здійснювати під контролем лікаря.
Дезлоратадин слід призначати з обережністю пацієнтам з нападами судом в особистому або сімейному анамнезі. Головним чином це стосується маленьких дітей, які можуть бути більш чутливими до розвитку нового нападу судом під час лікування дезлоратадином. Лікар має ухвалити рішення щодо припинення лікування дезлоратадином пацієнтів, у яких під час застосування препарату відмічали напад судом.
У дітей віком до 2 років алергічний риніт особливо важко відрізнити від інших форм риніту. Слід звернути увагу на відсутність інфекцій верхніх дихальних шляхів або структурних аномалій з урахуванням анамнезу, наявних симптомів, фізикального огляду, результатів відповідних лабораторних досліджень та алергологічного обстеження.
Препарат містить сорбіт, тому його не слід застосовувати у пацієнтів з вродженою непереносимістю фруктози, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції або сахараза-ізомальтазною недостатністю. Також препарат містить барвник «жовтий захід FСF», який може спричиняти алергічні реакції.
Препарат містить сполуки натрію, що слід враховувати пацієнтам, які знаходяться на дієті з контрольованим вмістом натрію.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Чимало даних про застосування дезлоратадину впродовж вагітності (більше 1000 випадків) свідчать про відсутність тератогенної, фетотоксичної дії та несприятливого впливу на новонародженого. В ході досліджень на тваринах не виявлено прямого або непрямого несприятливого впливу на репродуктивну функцію. Як запобіжний захід, бажано уникати застосування лікарського засобу Алердез впродовж вагітності.
Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому жінкам, які годують грудьми, рекомендується визначити, чи є необхідним припинення грудного вигодовування або уникнення застосування препарату, беручи до уваги переваги грудного вигодовування для дитини та користь від застосування лікарського засобу для матері.
Фертильність. Дані щодо впливу на фертильність відсутні.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Дані клінічних досліджень свідчать, що дезлоратадин не впливає або має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами. Пацієнтів слід інформувати, що більшість людей не відчувають сонливості. Слід брати до уваги, що індивідуальна реакція на лікарські засоби може відрізнятися. Пацієнтам рекомендується не займатися діяльністю, що вимагає концентрації уваги, такою як керування автомобілем або використання інших механізмів, поки вони не визначили власну реакцію на лікарський засіб.
Діти. Ефективність і безпека застосування дезлоратадину у дітей віком до 6 міс не встановлені. Препарат не рекомендується призначати дітям віком до 6 міс для лікування хронічної ідіопатичної кропив’янки та дітям віком до 12 міс для лікування алергічного риніту.

клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при неодноразовому одночасному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флуоксетином, циметидином не виявлено.
У зв’язку з тим що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, можливість взаємодії з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.
У ході клініко-фармакологічних досліджень дезлоратадин не посилював негативних ефектів етанолу на психомоторні функції або сонливість. Однак у постреєстраційний період відмічали випадки непереносимості алкоголю та алкогольної інтоксикації під час застосування препарату. Тому необхідно дотримуватися обережності при застосуванні алкоголю у період лікування дезлоратадином.
Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.
Вплив на результати досліджень. Застосування дезлоратадину необхідно припинити приблизно за 48 год до проведення шкірних проб, оскільки антигістамінні препарати можуть запобігати виникненню чи зменшувати вираженість позитивних дерматологічних реакцій на подразники.

у разі передозування вжити стандартних заходів, спрямованих на видалення неабсорбованої активної речовини, застосувати симптоматичне лікування.
При застосуванні дезлоратадину у дозах до 45 мг (що у 9 разів перевищує рекомендовані) у ході клінічних досліджень у дорослих і підлітків клінічно значущих ефектів не виявлено.
Дезлоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу; можливість його виведення шляхом перитонеального діалізу не встановлена.

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Після розкриття флакону термін придатності препарату 30 діб при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.