0
UA | RU

Цедоксим® (Cedoxsim)

Абрил Формулейшнз

Склад і форма випуску

РечовинаКількість
Цефподоксим40 мг/5 мл
№ UA/14455/02/01 від 18.11.2020
За рецептом
РечовинаКількість
Цефподоксим100 мг
№ UA/14455/01/01 від 15.06.2020
За рецептом
РечовинаКількість
Цефподоксим200 мг
№ UA/14455/01/02 від 15.06.2020
За рецептом
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Актуальна інформація

Термін «пневмонія» має давньогрецькі корені, означає «легеня», «хвороба легень».

Одна з найдавніших назв пневмонії — «зимова лихоманка». Симптоми цього захворювання вперше були описані Гіппократом близько 460 р. до н. е. Протягом тривалого періоду ця хвороба була однією з перших причин смертності серед населення, і лише в XIX столітті науковці змогли ідентифікувати пневмонію як окреме інфекційне захворювання, а не як симптоми інших хвороб (Sowards W., 2015).

У 1875 р. німецький бактеріолог і патологоанатом Едвін Клебс вперше виявив збудника пневмонії під мікроскопом, і це був перший крок у боротьбі з легеневою хворобою (Sowards W., 2015).

У 1882 р. Карл Фрідлендер, німецький мікробіолог, вперше виділив з легень померлого від пневмонії пацієнта й описав Klebsiella pneumoniae (грамнегативну паличкоподібну бактерію) (Ashurst J.V. et al., 2019).

У наш час пневмонія успішно лікується, але, незважаючи на успіхи в терапії цього захворювання, тільки в 2015 р. летальний кінець від ускладнень зафіксовано у 920 136 дітей (WHO, 2016).

Дослідження, проведене Центрами з контролю і профілактики захворювань США (Centers for Disease Control and Prevention — CDC), підтвердило, що пневмонія зайняла 8-ме місце в рейтингу причин смерті в США і 7-ме місце — в Канaді. У результаті масштабного дослідження, яке проводилося в період 2014–2016 рр. в Луїсвіллі (штат Кентуккі) з населенням 587 499 осіб, було встановлено, що щорічно пневмонію відмічають у 649 осіб на 100 000 населення, що відповідає 1591 825 щорічних госпіталізацій у США. Крім того, у результаті дослідження було встановлено, що летальний кінець внаслідок даного захворювання в період госпіталізації становив 6,5% (102 821 особа) від загальної щорічної кількості випадків смерті в США (Vardhmaan J. et al., 2019).

Пневмонія

Пневмонія — це гостре інфекційне запалення легень, переважно бактеріальної етіології, що характеризує вогнищевими ураженнями респіраторних відділів легень. Згідно з новою класифікацією існує 4 види цієї патології: негоспітальна (позалікарняна), госпітальна (нозокоміальна), вентиляційна і пневмонія, пов’язана з наданням медичної допомоги (Sattar Saud Bin Abdul et al., 2019).

  • Позалікарняна: гостра інфекція, виникає при інфікуванні в позалікарняній обстановці.
  • Госпітальна: розвивається через 48–72 год після госпіталізації хворого в стаціонар.
  • Вентиляційна пневмонія — один із видів госпітальної пневмонії, розвивається після інтубації та штучної вентиляції легень.
  • Пневмонія, пов’язана з наданням медичної допомоги негоспіталізованим хворим, які знаходяться в будинках для осіб похилого віку, діалізних центрах і амбулаторіях. Було встановлено, що пневмонія в цьому разі викликана збудниками із множинною лікарською стійкістю (Sattar S.B.A. et al., 2019).

Збудниками пневмонії є S. pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae і Pseudomonas aeruginosa. Найчастіші збудники госпітальної пневмоній — метицилінрезистентний Staphylococcus aureus і Pseudomonas aeruginosa. Збудниками вентиляційної пневмонії є як полірезистентні S. pneumoniae, H. influenzae, Staphylococcus aureus, так і чутливі бактерії P. aeruginosa, Acinetobacter spp. і відносно стійкі до дії антибіотиків Enterobacteriaceae (Sattar S.B.A. et al., 2019).

Фактори, що підвищують ризик розвитку пневмонії

1. Похилий вік. Щорічна частота госпіталізації серед дорослих віком ≥65 років становить близько 2000 осіб на 100 000 населення на рік (США). Ця цифра показує, що щорічно через пневмонію госпіталізують 2% осіб похилого віку.

2. Хронічні супутні захворювання — це хронічне обструктивне захворювання легень (ХОЗЛ) — 5832 особи на 100 000 населення на рік (США). Інші фактори ризику включають хронічні захворювання легень, такі як бронхоектазія, бронхіальна астма; серцево-судинні захворювання (хронічна венозна недостатність), інсульт, цукровий діабет та імунодефіцит вроджений або набутий.

3. Вірусна інфекція дихальних шляхів.

Вірусні інфекції дихальних шляхів можуть призвести до первинної вірусної пневмонії, а після — до приєднання вторинної бактеріальної інфекції. Такий розвиток хвороби характерний для вірусу грипу.

4. Порушення захисної функції дихальних шляхів є захисною реакцією організму і сприяє очищенню дихальних шляхів. Відбувається на тлі порушення свідомості (наприклад через інсульт, судоми, анестезію); на тлі дисфагії — порушення ковтання, захворювання стравоходу або тривалого нерухомого стану.

5. Куріння та/або зловживання алкоголем. Куріння, зловживання алкоголем, вживання наркотичних речовин — одні з ключових факторів ризику розвитку пневмонії. Куріння порушує легеневу перфузію, підвищує сприйнятливість легень до патогенних мікроорганізмів. Вживання наркотичних речовин та/або алкоголю може призвести до порушення свідомості і, як результат, — до аспірації шлункового вмісту в дихальні шляхи і розвитку пневмонії.

6. До інших чинників, пов’язаних з підвищеним ризиком розвитку пневмонії, належать умови життя людей: знаходження в тюрмах, притулках для безхатченків, проживання в умовах дії сильних хімічних речовин (наприклад розчинники, фарби або бензин) (Ramirez J.A. et al., 2019) .

Основні симптоми пневмонії можна розділити на дві групи — легеневі та системні.

Легеневі симптоми

Кашель (з виділенням мокротиння або без нього), задишка і біль у грудях — одні з найбільш поширених симптомів. До ознак пневмонії при фізикальній діагностиці належать тахіпное (прискорене поверхневе дихання) та патологічні хрипи при вислуховуванні. Підвищення провідності голосових звуків і притуплення легеневого звуку при перкусії також вказують на це захворювання. Дані симптоми виникають у результаті накопичення лейкоцитів, слизу та білка в альвеолах — мішечках, структурних одиницях легені. Зниження сатурації (насичення) гемоглобіну киснем відбувається в результаті порушення газообміну в легенях.

Системні ознаки і симптоми

У переважної більшості пацієнтів при пневмонії виникають лихоманка (підвищення температури тіла, озноб), загальна слабкість, нездужання, біль у грудях (який може бути викликаний приєднанням плевриту), зниження апетиту; тахікардія. У загальному аналізі крові — лейкоцитоз із зсувом лейкоцитарної формули вліво або лейкопенія, вони також є ознаками, які опосередковані системною запальною відповіддю. Можливе підвищення рівня запальних маркерів, таких як ШОЕ, С-реактивний білок і прокальцитонін. Оскільки пневмонія є частою причиною сепсису, первині його прояви можуть характеризуватися гіпотензією, зміною психічного статусу, дисфункцією органів (ниркова, гостра печінкова недостатність), тромбоцитопенією.

Хоча певні ознаки і симптоми, такі як лихоманка, кашель, тахікардія і хрипи при вислуховуванні є загальними для пацієнтів з позалікарняною пневмонією, проте ці ознаки неспецифічні і характеризують гострі респіраторні захворювання. При діагностиці пневмонії (без візуалізації грудної клітки) жоден із симптомів не є ключовим при встановленні цього діагнозу (Ramirez J.A. et al., 2019).

Терапія

Існує декілька схем лікування пневмонії. Перш за все, вона повинна бути максимально ефективною (мінімальне виникнення рецидиву), зумовлювати максимальну ерадикацію (знищення) патогенної бактерії, мінімальний ризик розвитку резистентності та зберегти прихильність пацієнта до призначеного курсу лікування (переконати хворого уникати перерв у прийомі препарату і пройти повний курс терапії). Крім цього, правильно призначений антибіотик повинен діяти максимально селективно, лише на патогенну мікрофлору, і максимально оберігати власну мікрофлору пацієнта (Hamid O.A. 2017).

Цефалоспорини

Цефалоспорини — одна з основних груп препаратів, що призначаються для лікування пневмонії.

Цедоксим — це антибактеріальний препарат для системного застосування, його діючою речовиною є цефподоксим.

Цефподоксим — напівсинтетичний антибактеріальний лікарський засіб, який належить до групи бета-лактамних антибіотиків, цефалоспоринів 3-го покоління. Він успішно застосовується з моменту першого виходу на фармацевтичний ринок (1992), і в даний час доступний у 57 країнах світу для лікування інфекцій, викликаних чутливими грампозитивними і грамнегативними бактеріями, включаючи інфекції шкіри і дихальних шляхів, інфекції сечовидільної системи, а також гонококових уражень уретри і піхви (Valentino S. et al., 2007).

Цефподоксим — біла кристалічна речовина, поганорозчинна у воді, ефірі, добрерозчинна в спирті (Mostafa G.A.E. et al., 2019).

Механізм дії

Цедоксим порушує синтез компонентів клітинної мембрани бактерії, викликає лізис бактеріальної клітини. Для утворення стінки бактерії необхідні специфічні ферменти (біологічні каталізатори білкової природи). Такі ферменти є мішенями бета-лактамних антибіотиків. Цефподоксим, як і інші цефалоспорини, пригнічує її ферменти (Harrison C.J. et al., 2008).

Дослідження

Ефективність і переносимість цефподоксиму підтверджена низкою клінічних досліджень. Наприклад, одне з них проводилося в групі пацієнтів віком старше 65 років із загостренням хронічного бронхіту або позалікарняною пневмонією (29 осіб). У цьому дослідженні пацієнти в якості терапії приймали цефподоксим по 200 мг 2 р/добу або комбінацію амоксицилін/клавуланова кислота в дозі 500/125 мг 3 р/добу. Період терапії — 5–10 днів. Стан пацієнтів оцінювався до і після терапії, через 25–40 днів після закінчення лікування. Частка позитивних клінічних реакцій наприкінці лікування для групи, яка приймала цефподоксим, становила 100%, а для групи пацієнтів, що приймали амоксицилін/клавуланова кислота, — 73%. Різниця в результатах вважається статистично значущою. Тому було встановлено, що цефподоксим за своєю терапевтичною дією перевершує комплекс амоксицилін/клавуланова кислота (Lezama M.A.S. et al., 1996).

Т½ цефподоксиму з плазми крові — 1,9–3,7 год, що дозволяє призначати препарат 2 р/добу. У порівняльних дослідженнях (терапія фаринготонзиліту) застосування цефподоксиму в дозі 100–400 мг 2 р/добу було таким же ефективним, як і схема застосування феноксиметилпеніциліну 3–4 р/добу. Застосування амоксициліну (з клавулановою кислотою або без неї) або цефаклору 3 р/добу при гострій інфекції середнього вуха, верхніх і нижніх дихальних шляхів, сечовивідних шляхів, шкіри і м’яких тканин зіставне із застосуванням цефподоксиму. Останнє демонструє посилення антистафілококової активності цефподоксиму й акцентує увагу на основній відмінності від інших цефалоспоринів третього покоління (таких як цефіксим), що застосовуються всередину. Цікаво, що пероральний прийом цефподоксиму проксетилу був настільки ж ефективним, як і парентеральний цефтріаксон (препарати призначали для лікування бронхопневмонії у пацієнтів з ризиком, пов’язаним з наявністю хронічних захворювань, віком, різними видами залежності).

При терапії неускладнених генітальних гонококових інфекцій одноразова пероральна доза цефподоксиму була так само ефективна, як і доза цефтріаксону. Цефподоксим проксетил зазвичай добре переноситься, зі зворотними порушеннями з боку шлунково-кишкового тракту, що виникають у 4–15% пацієнтів, які отримували терапевтичні дози.

Висновки

Таким чином, зручна пероральна схема прийому цефподоксиму 2 р/добу може бути призначена в якості ефективної альтернативної бета-лактамної терапії в емпіричному амбулаторному лікуванні інфекцій дихальних шляхів і сечовидільної системи, а також шкіри і м’яких тканин (Frampton J.E. et al., 1992).

Інструкція МОЗ

Цедоксим® порошок для оральної суспензії 40 мг/5 мл, Abryl Formulations (Індія)

Склад

діюча речовина: cefpodoxime;

5 мл суспензії містять цефподоксиму проксетилу у перерахуванні на цефподоксим 40 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, заліза оксид жовтий (Е 172), гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, диспергуюча целюлоза*, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота лимонна безводна, натрію цитрат, натрію бензоат (Е 211), смакова добавка Banana dry flavor 501392TDI0991**, сахароза.

* Диспергуюча целюлоза: натрію карбоксиметилцелюлоза — целюлоза мікрокристалічна.

** Смакова добавка Banana dry flavor 501392TDI0991: цукор сферичний, мальтодекстрин, натуральний ароматизатор банана, тригліцериди середнього ланцюга, кремнію діоксид, лецетин.

Лікарська форма

Порошок для оральної суспензії.

Основні фізико-хімічні властивості:

для сухого порошку: гранульований порошок майже білого кольору.

Для приготованої суспензії: суспензія майже білого кольору з запахом банана.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Інші β-лактамні антибіотики. Цефалоспорини ІІІ покоління. Код АТХ J01D D13.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Цедоксим® є β-лактамним антибіотиком ІІІ покоління для перорального застосування. Його бактерицидний ефект зумовлений пригніченням синтезу компонентів бактеріальної стінки мікроорганізмів. Препарат активний щодо багатьох грампозитивних, грамнегативних, аеробних та анаеробних мікроорганізмів.

Спектр дії цефподоксиму охоплює такі мікроорганізми:

чутливі грампозитивні бактерії — Streptococcus pneumoniae, стрептококи групи A (S. pyogenes), групи B (S. agalactiae), груп C, F та G, а також S. mitis, S. sanguis, S. salivarius та Corynebacterium diphtheriae;

чутливі грамнегативні бактерії — Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis (штами, що продукують і не продукують b-лактамазу), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp. (K. pneumoniae; K. oxytoca), Proteus mirabilis;

помірно чутливі бактерії — метицилінчутливі стафілококи, штами, що продукують і не продукують пеніциліназу (S. aureus та S. epidermidis).

До цефподоксиму, як і до інших цефалоспоринів, є стійкими такі бактерії: ентерококи, метицилінстійкі стафілококи (S. аureus та S. epidermidis), Staphylococcus saprophyticus, Pseudomonas aeruginosa та Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis.

Фармакокінетика.

Діюча речовина препарату всмоктується у тонкому кишечнику та гідролізується до активного метаболіту цефподоксиму. Показники максимальної концентрації у плазмі крові досягаються протягом 2–4 годин після прийому разової дози. Цефподоксим зв’язується з білками плазми крові (переважно з альбумінами), зв’язок за ненасиченим типом. Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) цефподоксиму щодо більшості збудників спостерігається у паренхімі легень, слизовій оболонці бронхів, плевральній рідині, мигдаликах, інтерстиціальній рідині та секреті передміхурової залози.

Добре проникає у тканини нирок. У межах 12 годин після прийому разової дози досягається МІК90 щодо більшості збудників інфекцій нирок і сечовивідних шляхів. Виводиться переважно із сечею, період напіввиведення становить близько 2,4 години.

Клінічні характеристики

Показання

Інфекції, спричинені чутливими до цефподоксиму збудниками:

  • ЛОР-органів (включаючи гострий середній отит, синусит, тонзиліт, фарингіт); препарат слід призначати для лікування хронічних або рецидивуючих інфекцій, а також у випадках відомої або підозрюваної нечутливості збудника до широкозастосовуваних антибіотиків;
  • дихальних шляхів (включаючи пневмонію, гострий бронхіт або бронхіоліт, ускладнений бактеріальною суперінфекцією);
  • неускладнені інфекції верхніх і нижніх сечовивідних шляхів (включаючи гострий пієлонефрит і цистит);
  • шкіри та м’яких тканин (абсцеси, целюліт, інфіковані рани, фурункули, фолікуліт, пароніхія, карбункули і виразки).

Протипоказання

Підвищена чутливість до препаратів групи цефалоспоринів, пеніцилінів або до будь-яких компонентів препарату. Спадкова непереносимість фруктози або недостатність сахарази-ізомальтази.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Сумісне призначення високих доз антацидних препаратів (натрію бікарбонату та гідроксиду алюмінію) або блокаторів гістамінових Н2-рецепторів призводить до зниження ступеня абсорбції на 27–32%, а максимальної концентрації — на 24–42%. Пероральні антихолінестеразні засоби збільшують час максимальної концентрації на 47%, але не впливають на ступінь всмоктування. При необхідності застосування разом із ранітидином, препарат слід приймати через 2–3 години після застосування ранітидину.

Цефалоспорини потенційно підвищують антикоагулянтну дію кумаринів та знижують дію естрогенів.

Біодоступність цефподоксиму збільшується при його прийомі під час їди.

При визначенні глюкозурії методами відновлення міді (Бенедикта, Фелінга) може відзначатися хибнопозитивна реакція, проте це не впливає на визначення глюкози у сечі ензимними методами.

Одночасне застосування препарату з петльовими діуретиками може підвищити нефротоксичність. Рекомендується проводити ретельний моніторинг ниркової функції, якщо Цедоксим® призначати одночасно з препаратами, що проявляють нефротоксичний ефект. Рівні цефподоксиму у плазмі крові підвищуються, якщо препарат призначати з пробенецидом.

Особливості застосування

Реакції гіперчутливості.

У зв’язку з перехресною гіперчутливістю перед початком лікування слід встановити, чи є у пацієнта в анамнезі тяжкі реакції гіперчутливості до цефалоспоринових або пеніцилінових антибіотиків. Якщо розвинулася алергічна реакція на цефподоксим, слід припинити застосування препарату. Алергічні реакції (особливо анафілаксія), що спостерігаються при застосуванні β-лактамних антибіотиків, можуть бути тяжкими, а у поодиноких випадках — летальними (див. розділ «Побічні реакції»).

Спектр антибактеріальної активності.

Цефподоксим не є основним антибіотиком при терапії стафілококової пневмонії та його не слід застосовувати при терапії нетипової пневмонії, спричиненої бактеріями типу Legionella, Mycoplasma та Chlamydia.

Вплив на функцію нирок.

Пацієнтам з нирковою недостатністю слід коригувати режим дозування залежно від показника кліренсу креатиніну (рекомендовані дози наведені у таблиці нижче). При застосуванні препарату Цедоксим® у поєднанні з аміноглікозидами або сильними діуретичними засобами може погіршитися функція нирок. Протягом лікування рекомендується контролювати показники ниркової функції.

Коліт/надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів.

Можуть виникати побічні реакції з боку травного тракту (наприклад блювання, нудота, черевний біль). Антибіотики завжди слід призначати з обережністю пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями, особливо з колітом.

При лікуванні цефподоксимом та іншими антибіотиками широкого спектра дії порушення балансу мікрофлори кишечнику може призвести до появи діареї, коліту, включаючи псевдомембранозний коліт, спричинений токсином Clostridium difficile. Дані побічні реакції, що можуть виникати найчастіше у пацієнтів, які отримували лікування великими дозами цефподоксиму протягом тривалого часу, слід розглядати як потенційно тяжкі.

Необхідно зробити дослідження на наявність Clostridium difficile. При підозрі на коліт слід негайно призупинити застосування лікарського засобу. Необхідно підтвердити діагноз сигмо- та ректоскопією та у разі клінічної необхідності призначити інший антибіотик (ванкоміцин). Слід уникати застосування лікарських засобів, які спричиняють затримку фекальних мас.

Тривале застосування цефподоксиму може призвести до надлишкового росту нечутливих мікроорганізмів, у тому числі до порушення нормальної мікрофлори кишечнику, що, у свою чергу, може призвести до надмірного росту Candida, та розвитку кандидозу слизової оболонки рота (див. розділ «Побічні реакції»). При виникненні суперінфекцій необхідно оцінити стан пацієнта та призначити відповідне лікування.

Вплив на систему крові.

При застосуванні β-лактамних антибіотиків можливий розвиток нейтропенії та агранулоцитозу, особливо при тривалому застосуванні антибіотиків. При розвитку нейтропенії необхідно припинити лікування препаратом Цедоксим®.

Вплив на результати серологічних досліджень.

При застосуванні цефподоксиму тест Кумбса може давати хибнопозитивні результати. Також можливе зниження рівня гемоглобіну, дуже рідко можливі випадки гемолітичної анемії.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат призначений для застосування дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат призначений для застосування дітям.

Спосіб застосування та дози

Суспензія Цедоксим® призначена для застосування у педіатрії. Готову суспензію слід приймати внутрішньо під час вживання їжі для посилення абсорбції.

Дітям віком від 5 місяців до 12 років препарат призначати у дозі 10 мг/кг маси тіла на добу (максимальна добова доза — 400 мг), яку слід застосовувати у 2 прийоми з інтервалом 12 годин (максимальна разова доза — 200 мг). Термін лікування залежить від тяжкості захворювання та визначається індивідуально.

Порушення функції печінки.

Немає необхідності змінювати дози для дітей з печінковою недостатністю.

Порушення функції нирок.

Немає необхідності змінювати дозу препарату Цедоксим®, якщо кліренс креатиніну 40 мл/хв.

Якщо концентрація креатиніну нижче 40 мл/хв, фармакокінетичні дослідження вказують на збільшення періоду напіввиведення та максимальної концентрації у плазмі крові, тому дозу препарату потрібно відкоригувати.

Таблиця 1

Кліренс креатиніну (мл/хв) Рекомендована доза
>40 немає необхідності змінювати дозу
39–10 розрахована залежно від маси тіла разова доза кожні 24 години
<10 розрахована залежно від маси тіла разова доза кожні 48 години

Хворим, які перебувають на гемодіалізі, призначають розраховану залежно від маси тіла разову дозу після кожного сеансу діалізу.

Інструкція для приготування суспензії:

Для приготування суспензії необхідно перевернути флакон та енергійно струсити, щоб розпушити порошок, додати кип’яченої води, охолодженої до кімнатної температури, у 2 прийоми до лінії на флаконі (мітка), кожен раз енергійно збовтуючи, до утворення однорідної суспензії, приймати суспензію можна не раніше ніж через 5 хвилин після приготування. Одержану суспензію зберігають 10 днів при температурі 2–8 °С у холодильнику. Перед кожним прийомом готову суспензію необхідно ретельно збовтувати.

Діти.

Препарат призначають дітям віком від 5 місяців до 12 років.

Передозування

.

Симптоми: нудота, блювання, абдомінальний біль, діарея. У разі передозування, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, можливе виникнення енцефалопатії. Випадки енцефалопатії, як правило, оборотні при низьких рівнях цефподоксиму у плазмі крові.

Лікування. Гемодіаліз, перитонеальний діаліз. Терапія симптоматична.

Побічні реакції

З боку системи крові: еозинофілія; лейкопенія, крововиливи, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, позитивний тест Кумбса, агранулоцитоз, сироваткова хвороба, зниження гематокриту, зниження концентрації гемоглобіну, гемолітична анемія, подовження тромбінового та протромбінового часу, лейкоцитоз, лімфопенія, лімфоцитоз.

З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.

З боку метаболізму: зневоднення, подагра, периферичний набряк, збільшення маси тіла.

З боку кістково-м’язової системи: міалгія, артралгія.

З боку нервової системи: цефалгія, запаморочення, нестійкість ходи, головний біль, слабкість, безсоння, сонливість, порушення сну, невроз, роздратованість, нервозність, тривожність, незвичні сновидіння, погіршання зору, сплутаність свідомості, нічні жахи, парестезія.

З боку дихальної системи: астма, бронхіт, кашель, носова кровотеча, чхання, риніт, свистяче дихання, ядуха, бронхоспазм, синусит, плевральний випіт, пневмонія.

З доку травного тракту: біль у животі, нудота; діарея, відчуття спраги, тенезми, здуття живота, блювання, диспепсія, сухість у роті, зменшення апетиту, відчуття тиску/переповнення у шлунку, запор, кандидозний стоматит, зубний біль, анорексія, відрижка, гастрит, виразки у роті, псевдомембранозний коліт.

З боку гепатобіліарної системи: холестатичне ураження печінки, підвищення показників функціональних печінкових тестів АсАТ, АлАТ, рівня лужної фосфатази, білірубіну.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, почервоніння, свербіж, кропив’янка, підвищена пітливість, макульозні висипання, грибковий дерматит, злущування, сухість шкіри, випадання волосся, везикульозні висипання, сонячна еритема, пурпура, бульозні реакції (включаючи синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема.

З боку сечовидільної системи: гематурія, інфекції сечових шляхів, метрорагія, дизурія, часті сечовиділення, ніктурія, інфекції чоловічого статевого органа, протеїнурія, біль у піхві, вагінальний кандидоз.

У поодиноких випадках спостерігалися порушення функції нирок.

З боку серцево-судинної системи: застійна серцева недостатність, прискорене серцебиття, вазодилатація, гематома, мігрень, артеріальна гіпертензія або гіпотензія.

З боку органів зору: подразнення очей.

З боку органів слуху: шум у вухах, вертиго.

Загальні розлади: дискомфорт, підвищена втомлюваність, астенія, озноб, медикаментозна гарячка, біль у грудях (біль може віддавати у поперек), гарячка, генералізований біль, локалізований набряк, локалізований біль, порушення смакових відчуттів, абсцес, алергічна реакція, набряк обличчя, кандидоз, бактеріальні інфекції, паразитарні інфекції.

Біохімічні аналізи: гіпер- або гіпоглікемія, гіпоальбумінемія, гіпопротеїнемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія.

Лабораторні показники: підвищення рівня сечовини та креатиніну.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Порошок у флаконі 100 мл; по 1 флакону у картонній упаковці разом з градуйованою мірною ложкою.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Ауробіндо Фарма Лтд.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Юніт VI, Sy. № 329/39 та 329/47, селище Чіткул, Патанчеру Мандал Медак, штат Андхра Прадеш, Індія.

Заявник

Абрил Формулейшнз Пвт. Лтд.

Цедоксим® таблетки, вкриті плівковою оболонкою 100 мг,таблетки, вкриті плівковою оболонкою 200 мг, Abryl Formulations (Індія)

Cклад:

діюча речовина: сefpodoxime;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить цефподоксиму проксетилу у перерахуванні на цефподоксим 100 мг або 200 мг;

допоміжні речовини:

таблетки по 100 мг: кальцію карбоксиметилцелюлоза, лактози моногідрат, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, натрію лаурилсульфат, кросповідон, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат; покриття Opadry Оrange 03H53703: гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), поліетиленгліколь, жовтий захід FCF (Е 110);

таблетки по 200 мг: кальцію карбоксиметилцелюлоза, лактози моногідрат, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, натрію лаурилсульфат, кросповідон, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат; покриття Opadry Red 03H55305: гідроксипропілметилцелюлоза, жовтий захід FCF (Е 110), спеціальний червоний AG, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 100 мг: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, овальної форми, жовто-помаранчевого кольору, з тисненням «С» з одного боку і «61» — з іншого боку;

таблетки по 200 мг: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, овальної форми, червоного кольору, з тисненням «С» з одного боку і «62» — з іншого боку.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини третього покоління.

Код АТХ J01D D13.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Цефподоксим активний щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (групи C, F, G), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включаючи штами, що продукують бета-лактамазу), Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (у тому числі штами, що продукують пеніциліназу), Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Corynebacterium diphtheriae, Branhamella catarrhalis, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli.

Фармакокінетика.

Всмоктується з травного тракту та деетерифікується, утворюючи цефподоксим. Після прийому до їди 100 мг всмоктується 50%, максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) — 1,4 мкг/мл. Прийом їжі збільшує Cmax, але не час її досягнення (Tmax) при застосуванні таблеток, та Tmax, але не Cmax при застосуванні суспензії. Зв’язується з білками крові (20–30%), Tmax — 2–3 години. Проникає у тканини, у т. ч. мигдалики, легені та рідини, утворюючи в них концентрацію, яка перевищує мінімальну пригнічувальну концентрацію (МПК50) для більшості мікроорганізмів. Період напіввиведення (Т½) — 2,09–2,84 г. Приблизно 30–35% дози виводиться із сечею у незміненому стані протягом 12 годин.

При порушенні функції нирок екскреція знижується: якщо кліренс креатиніну 50–80 мл/хв, то Т½ становить 3,5 години, 30–49 мл/хв — 5,9 години, 5–29 мл/хв — 9,8 години.

Клінічні характеристики

Показання

Лікування інфекцій легкого та помірного ступеня тяжкості, спричинених чутливими мікроорганізмами:

  • інфекції ЛОР-органів (синусит, тонзиліт та фарингіт);
  • негоспітальна пневмонія;
  • загострення хронічного інфекційного бронхіту;
  • неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин;
  • неускладнені інфекції сечовивідних шляхів, у тому числі гострий пієлонефрит, цистит;
  • гостра неускладнена цервікальна та уретральна гонорея.

Протипоказання

Підвищена гіперчутливість до цефподоксиму, до групи цефалоспоринів, пеніцилінів або до інших компонентів препарату. Спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози/галактози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Сумісне призначення високих доз антацидних препаратів (натрію бікарбонату та гідроксиду алюмінію) або блокаторів гістамінових H2-рецепторів призводить до зниження ступеня абсорбції на 27–32%, а Cmax — на 24–42%. Пероральні антихолінестеразні засоби збільшують Тmax на 47%, але не впливають на ступінь всмоктування.

Препарат слід приймати через 2–3 години після застосування ранітидину.

Пробенецид уповільнює екскрецію, сприяє кумуляції, тривалому підвищенню концентрації препарату в крові. Хоча при застосуванні цефподоксиму у вигляді монотерапії нефротоксичність не встановлена, рекомендований ретельний догляд за нирковою функцією у випадку сумісного призначення Цедоксиму® та препаратів з відомою нефротоксичністю.

Як і інші антибіотики, Цедоксим® може впливати на флору кишечнику, що призводить до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.

Особливості застосування.

Приблизно у 5–10% хворих із підтвердженою алергією на пеніцилін спостерігається перехресна реактивність на цефалоспорини. Даний лікарський засіб протипоказаний для пацієнтів, гіперчутливих до пеніциліну. У випадку наявності у пацієнта в анамнезі алергічних реакцій потрібний постійний медичний нагляд від першого дня застосування; потрібно забезпечити доступність відповідної медичної допомоги та нагляд у випадку виникнення будь-якого анафілактичного епізоду після застосування препарату.

При лікуванні пацієнтів, які мають алергію на інші цефалоспорини, потрібно пам’ятати про можливість перехресної алергії на цефподоксим.

Алергічні реакції (особливо анафілаксія), що спостерігаються при застосуванні β-лактамних антибіотиків, можуть бути тяжкими, а у поодиноких випадках — летальними.

При перших ознаках гіперчутливості при застосуванні препарату слід негайно припинити його прийом і звернутися до лікаря.

Цедоксим® не є антибіотиком для лікування стафілококової пневмонії, його не можна застосовувати для лікування атипової пневмонії, спричиненої мікроорганізмами Legionella, Mycoplasma і Chlamydia.

Для пацієнтів із нирковою недостатністю слід коригувати режим дозування залежно від показника кліренсу креатиніну. При застосуванні препарату виникають побічні реакції з боку травного тракту (наприклад, блювання, нудота, біль у животі), тому цефподоксим слід з обережністю призначати хворим, які мають в анамнезі шлунково-кишкові захворювання, особливо хворим на коліт. Виникнення тяжкої діареї під час лікування препаратом може бути наслідком розвитку псевдомембранозного коліту, спричиненого токсином Clostridium difficile. Дані побічні реакції можуть частіше виникати у пацієнтів, які отримували дози протягом тривалого періоду, тому їх слід вважати потенційно серйозними. Наявність Clostridium difficile потрібно дослідити. У цих випадках застосування препарату слід припинити та провести відповідне обстеження.

У разі виникнення коліту лікування препаратом слід припинити негайно, зробити сигмо- і ректороманоскопію і в разі необхідності подальшого лікування призначити іншу терапію (ванкоміцин). Слід уникати продуктів харчування, що спричиняють запор. Хоча будь-який антибіотик може спричинити псевдомембранозний коліт, ризик може бути більший при застосуванні препаратів широко спектра дії, таких як цефалоспорини.

При застосуванні β-лактамних антибіотиків можливий розвиток нейтропенії та агранулоцитозу, особливо протягом тривалого лікування. При тривалості застосування препарату понад 10 днів слід контролювати стан крові, а при розвитку нейтропенії необхідно припинити лікування цефподоксимом.

При лікуванні Цедоксимом® можлива поява позитивної реакції Кумбса і дуже рідко — гемолітичної анемії.

Застосування у поєднанні з потенційно нефротоксичними препаратами (наприклад, аміноглікозиди, фуросемід) може погіршити функцію нирок. Тривале застосування цефподоксиму може призвести до надлишкового росту нечутливих мікроорганізмів.

Лікарський засіб містить допоміжну речовину жовтий захід FCF, яка може спричиняти алергічні реакції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дані щодо безпеки застосування цефподоксиму у період вагітності відсутні. Тому у період вагітності препарат можна застосовувати лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, особливо у перші місяці вагітності.

Цефподоксим проникає у грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час застосування препарату слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовувати перорально під час вживання їжі для покращання всмоктування за рахунок фактора їжі, що підвищує біодоступність цефподоксиму проксетилу.

Дорослі
Показання Добова доза Кількість

прийомів

Тривалість лікування
Інфекції ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт) Синусит–400 мг,

інші інфекції ЛОР-органів — 200 мг

Синусит — 200 мг кожні 12 годин;

інші інфекції ЛОР-органів — 100 мг кожні 12 годин

Від 5 до 10 днів
Негоспітальна пневмонія 200–400 мг 100 мг або 200 мг кожні 12 годин 14 днів
Загострення хронічного бронхіту 200–400 мг 100 мг або 200 мг кожні 12 годин 10 днів
Неускладнена гонорея у чоловіків та жінок 200 мг Одноразова доза  
Інфекції шкіри та м’яких тканин 400 мг 200 мг кожні 12 годин Від 7 до 14 днів
Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (верхніх)

(нижніх — цистит)

400 мг

200 мг

200 мг кожні 12 годин

100 мг кожні 12 годин

7 днів

Пацієнти літнього віку. Корекція дози для пацієнтів без порушення функції нирок не потрібна.

Порушення функції печінки. Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки не потрібна.

Порушення функції нирок. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну < 40 мл/хв) інтервал між прийомами чергової дози слід збільшити до 24 годин. Для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, препарат слід призначати 3 рази на тиждень після сеансу гемодіалізу. Фармакокінетичні дослідження вказують на збільшення періоду напіввиведення та максимальну концентрацію у плазмі крові, які є нижчою за цю величину. Доза препарату для хворих із нирковою недостатністю коригується з урахуванням кліренсу креатиніну.

Немає необхідності змінювати дози для пацієнтів з порушеною функцією нирок, якщо кліренс креатиніну більше 40 мл/хв.

Кліренс креатиніну, мл/хв  
39–10 Разову дозу1) застосовувати кожні 24 години (тобто ½ звичайної дози для дорослих)
Менше 10 Разову дозу1) застосовувати кожні 48 годин (тобто ¼ звичайної дози для дорослих)
Гемодіаліз Разову дозу1) застосовувати після кожного сеансу діалізу

1) Разова доза — 100 мг або 200 мг залежно від типу інфекції.

Діти.

Препарат не призначати дітям віком до 12 років у вигляді таблеток, вкритих оболонкою.

Для дітей віком до 12 років препарат застосовувати у вигляді суспензії.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, дискомфорт в епігастральній ділянці, діарея; у хворих із нирковою недостатністю можливий розвиток енцефалопатії.

Лікування: промивання шлунка. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз, особливо при порушенні функції нирок.

Побічні реакції

Інфекції та інвазії: суперінфекція, спричинена деякими грибами роду Candida, нечутливими до цефподоксиму. Коліт, пов’язаний із застосуванням антибіотиків.

Загальні: нездужання, втома, астенія, медикаментозна гарячка, гарячка, біль у грудній клітці, біль у спині, озноб, генералізований біль, аномальні мікробіологічні тести, абсцеси, алергічні реакції, набряк обличчя, бактеріальні інфекції; інфекції, зумовлені паразитами; локалізований набряк, локалізований біль, кандидоз, грибкові захворювання піхви, вульвовагінальні інфекції, дискомфорт, біль у грудях (біль може віддавати у поперек).

З боку серцево-судинної системи: застійна та хронічна серцева недостатність, мігрень, відчуття серцебиття, прискорене серцебиття, розширення судин, гематоми, артеріальна гіпер- або гіпотензія.

З боку травного тракту: нудота, блювання, диспепсія, біль у животі, сухість у роті, здуття живота, зниження апетиту, запор, діарея, анорексія, відрижка, виразки у роті, гастрит, виразки слизової оболонки рота, тенезми, розлади з боку прямої кишки, язика, зубів, відчуття спраги, зубний біль, коліт (спричинений антибіотиком), кандидозний стоматит, зневоднення, подагра, периферичний набряк, збільшення маси тіла, псевдомембранозний коліт.

З боку гепатобіліарної системи: холестатичне ураження печінки.

З боку системи крові: гемолітична анемія, еозинофілія, лейкоцитоз, лімфоцитоз, агранулоцитоз, базофілія, моноцитоз, тромбоцитоз, зниження концентрації гемоглобіну, гематокриту, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, лімфопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, подовження тромбінового та протромбінового часу.

З боку кістково-м’язової системи: міалгія.

З боку нервової системи: цефалгія, вертиго, запаморочення, головний біль, порушення сну, безсоння, сонливість, тривожність, нестійкість ходи, роздратованість, знервованість, мозкові крововиливи, зміна сновидінь, жахливі сновидіння, парестезії, нічні жахи, сплутаність свідомості.

З боку дихальної системи: астма, кашель, носові кровотечі, риніт, чхання, свистяче дихання, бронхіт, ядуха, плевральний випіт, пневмоніт, синусит, бронхоспазм.

З боку шкіри: висипання, кропив’янка, свербіж, підвищена пітливість, макульозні висипання, везикульозні висипання, сонячна еритема, підвищене потовиділення, макулопапулярні та везикулярно-бульозні висипання, грибковий дерматит, злущення епітелію, сухість шкіри, випадання волосся, сонячні опіки, кандидоз слизових оболонок, бульозні реакції (синдром Стівенса–Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема.

Реакції гіперчутливості: анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, сироваткова хвороба, пурпура, артралгія, гарячка.

З боку органів чуття: зміна або втрата смаку, подразнення очей, шум у вухах, погіршення зору.

З боку сечостатевої системи: гематурія, інфекції сечовивідних шляхів, маткові кровотечі, дизурія, ніктурія, інфекції чоловічого статевого органа, протеїнурія, біль у піхві, вагінальний кандидоз, метрорагія, часті сечовиділення, протеїнурія.

Лабораторні показники: більшість лабораторних змін транзиторні та не мають клінічного значення, псевдопозитивний тест Кумбса.

З боку печінки: транзиторне підвищення рівня АСТ, АЛТ, ГГТ, лужної фосфатази, білірубіну, холестатична жовтяниця.

Біохімічні аналізи: гіпер- або гіпоглікемія, гіпоальбумінемія, гіпопротеїнемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія.

З боку сечостатевої системи: підвищення білірубіну, сечовини та креатиніну в сечі; у поодиноких випадках спостерігалися порушення функції нирок, особливо при одночасному застосуванні цефподоксиму з аміноглікозидами та/або сильними діуретиками.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері; по 1 блістеру в картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Ауробіндо Фарма Лтд. Юніт VI, Блок D.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Sy. № 329/39 та 329/47, селище Чіткул, Патанчеру Мандал, округ Медак, штат Телангана, 502307 Індія.

Дата додавання: 19.10.2021 р.
© Компендіум 2019

Діагнози, при яких застосовують Цедоксим

Абсцес шкіри, фурункул і карбункул інших локалізацій МКХ L02.8
Абсцес шкіри, фурункул і карбункул сідниці МКХ L02.3
Абсцес, фурункул і карбункул носа МКХ J34.0
Варикозне розширення вен нижніх кінцівок з виразкою МКХ I83.0
Гнійний гайморит МКХ J01.0
Гострий середній гнійний отит МКХ H66.0
Гострий середній серозний отит МКХ H65.0
Гострий фаринготонзиліт МКХ J03.9
Захворювання носа МКХ J01.9
Зовнішній отит МКХ H60.9
Інша вірусна пневмонія МКХ J12.8
Інші гострі негнійні середні отити МКХ H65.1
Катаральний риніт МКХ J00
Ларингофарингіт МКХ J06.0
Необструктивний хронічний пієлонефрит, пов'язаний з рефлюксом МКХ N11.0
Обструктивний бронхіт МКХ J40
Паратонзиліт МКХ J36
Стрептококовий фарингіт МКХ J03.0
Фаринголарінгіт МКХ J02.9
Хронічний тонзиліт МКХ J35.0

Рекомендовані аналоги Цедоксим:

Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko