ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Фортулін порошок для інгаляцій 12 мкг/доза, Meda Pharma (Німеччина)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ФОРТУЛІН

(FORTULIN)

Склад:

діюча речовина: formoterol fumarate dihydrate;

1 доза містить: 12 мкг формотеролу фумарату дигідрату (1 доза, що надходить через мундштук інгалятора, містить 10,2 мкг формотеролу фумарату дигідрату, що відповідає 8,36 мкг формотеролу);

допоміжна речовина: лактоза, моногідрат.

Лікарська форма.

Порошок для інгаляцій.

Основні фізико-хімічні властивості: від білого до майже білого кольору порошок.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Селективні агоністи β₂-адренорецепторів.

Код АТХ R03A C13.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Формотерол — це селективний β₂-адренорецепторний агоніст, що спричиняє розслаблення гладких м’язів бронхів. Формотерол виявляє бронхорозширювальний ефект у пацієнтів зі зворотньою обструкцією дихальних шляхів. Бронхорозширювальна дія починається швидко, впродовж 1–3 хвилин після інгаляції, і триває у середньому 12 годин після застосування одноразової дози.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Інгаляційний формотерол швидко абсорбується. Пікова концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 5 хвилин після інгаляції.

Клінічні випробування показали, що депонування формотеролу у легенях після інгаляції за допомогою приладу Новолайзер знаходиться у межах показників, характерних для інших інгаляційних препаратів, які містять формотерол.

Розподіл та метаболізм

Сполучення з білками плазми крові становить приблизно 50%. Формотерол метаболізується шляхом прямої глюкуронідації та О-деметилювання. Фермент, відповідальний за О-деметилювання, поки що не ідентифікований. Загальний плазмовий кліренс та об’єм розподілу не визначалися.

Елімінація

Формотерол виводиться шляхом метаболізму. Після інгаляції через подібний порошковий інгалятор 8–13% дози формотеролу, що надійшли, були виведені з сечею у незміненому вигляді. Близько 20% внутрішньовенної дози було виведено у незміненому вигляді з сечею. Кінцевий час напіввиведення після інгаляції становить 8 годин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Препарат показаний дорослим, підліткам і дітям віком від 6 до 12 років.

Для тривалого симптоматичного лікування персистуючої астми від середнього до тяжкого ступеня у пацієнтів, які потребують регулярної терапії β₂ агоністами тривалої дії у комбінації з інгаляційною протизапальною терапією (з або без пероральних глюкокортикоїдів).

Глюкокортикоїдну терапію слід продовжувати на регулярній основі.

Для полегшення бронхообструктивних симптомів у пацієнтів з хронічними неспецифічними захворюваннями легень (ХНЗЛ), що вимагає тривалої бронхорозширювальної терапії.

Протипоказання.

Гіперчутливість до формотеролу або лактози моногідрату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не було проведено жодних досліджень щодо взаємодії з лікарським засобом.

Супутнє лікування іншими симпатоміметиками, такими як інші β₂-агоністи чи ефедрин, може призвести до потенціювання небажаних реакцій формотеролу та може потребувати зниження дози.

Супутнє лікування похідними ксантину, стероїдами або діуретиками, такими як тіазиди або петльові діуретики, може посилювати можливу побічну гіпокаліємічну дію β₂-агоністів. Гіпокаліємія може збільшувати схильність до аритмії у пацієнтів, які застосовують глікозиди наперстянки.

Супутнє лікування пероральними кортикостероїдами може посилювати гіперглікемічний ефект.

Існує ризик того, що одночасне лікування іншими препаратами, які подовжують інтервал QT_c, може призвести до посилення їх фармакодинамічної взаємодії з формотеролом та до збільшення ризику виникнення вентрикулярних аритмій. Прикладом таких препаратів є антигістамінні лікарські засоби (наприклад, терфенадин, астемізол, мізоластин), деякі антиаритмічні препарати (наприклад, хінідин, дизопірамід, прокаїнамід), фенотіазин, еритроміцин та трициклічні антидепресанти.

Слід з обережністю призначати формотерол пацієнтам, які приймають інгібітори моноаміноксидази (або тим, хто приймав їх останні 14 днів) або трициклічні антидепресанти, через можливе посилення дії β₂-адренергічних стимуляторів на серцево-судинну систему.

Окрім того, L-допа, L-тироксин, окситоцин та алкоголь можуть порушувати серцево-судинну переносимість β₂-симпатоміметиків.

У пацієнтів, які отримують супутню анестезію за допомогою галогенізованих гідрокарбонатів, існує ризик розвитку аритмії.

β-адренергічні блокатори можуть послаблювати або зупиняти дію формотеролу, тому формотерол не слід застосовувати разом із β-адреноблокаторами (включно з краплями для очей), якщо для цього немає вагомих причин.

Особливості застосування.

Фортулін не слід застосовувати (і його дія не є достатньою) як препарат першої лінії при лікуванні астми.

Пацієнти, хворі на астму, які лікуються β₂-агоністами пролонгованої дії, повинні отримувати оптимально підтримуюче протизапальне лікування кортикостероїдами. Пацієнтам рекомендується продовжувати прийом та не зменшувати дозу протизапальних засобів при одночасному застосуванні з формотеролом, якщо інше не було призначено лікарем, навіть при наявності покращення симптомів. Якщо симптоми не зникають або погіршуються або збільшується кількість доз β₂-агоністів, необхідних для контролювання симптомів астми, це свідчить про погіршення перебігу захворювання і пацієнтам необхідно отримати консультацію лікаря задля проведення повторної оцінки захворювання та перегляду лікування.

Фортулін можна застосовувати як додаткову терапію, коли лікування інгаляційними кортикостероїдами не забезпечує зникнення симптомів астми. Не слід починати лікування Фортуліном під час тяжких загострень астми або якщо симптоми значно погіршуються чи астма гостро переходить у більш тяжку форму.

Серйозні побічні явища пов’язані з астмою та загостренням астми можливі під час лікування Фортуліном. Пацієнтам слід продовжити лікування та необхідно звернутися до лікаря, якщо симптоми астми не піддаються контролю або погіршуються після прийому Фортуліну.

Коли симптоми астми стають контрольовані, можливе поступове зменшення дози Фортуліну. Дуже важливо проводити регулярний огляд пацієнтів при зменшенні дози. Рекомендується призначати мінімальну ефективну дозу Фортуліну.

Фортулін слід застосовувати тільки пацієнтам, які потребують лікування бронходилататорами тривалої дії (див. розділ «Показання») і не слід застосовувати в якості альтернативи короткодіючим β₂-агоністам у разі гострого нападу. У разі гострого нападу слід використовувати короткодіючий β₂-агоністи.

Не слід перевищувати максимальну добову дозу. Немає даних щодо безпеки застосування формотеролу при прийомі доз, вищих від зазначених: 4 інгаляції за добу дорослим, хворим на астму, 2 інгаляції на добу дітям, хворим на астму, та 2 інгаляції на добу пацієнтам із ХНЗЛ.

Обережність при прийомі препарату слід проявляти пацієнтам із тиреотоксикозом, феохромоцитомою, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, ідеопатичним підклапанним стенозом аорти, тяжкою гіпертензією, аневризмою або іншими тяжкими серцево-судинними захворюваннями, такими як ішемічна хвороба серця, серцева аритмія, особливо атріовентрикулярна блокада III ступеня, або тяжка серцева недостатність. У таких випадках потрібне додаткове коригування дози формотеролу.

Формотерол може подовжувати інтервал QT_c. Обережність слід проявляти при лікуванні пацієнтів з подовженням інтервалу QT_c (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Через гіперглікемічний ефект β₂-агоністів пацієнтам, хворим на діабет, рекомендується початковий додатковий моніторинг рівня глюкози в крові.

Лікування β₂-агоністами може сприяти виникненню серйозної гіпокаліємії. Особливу увагу рекомендується приділяти пацієнтам з гострим нападом астми тяжкого ступеня, оскільки існуючий ризик гіпокаліємії може бути посилений внаслідок гіпоксії. Гіпокаліємічний ефект може посилитися завдяки супутньому лікуванню похідними ксантину, стероїдами та діуретиками. Рекомендується проводити регулярний контроль рівня калію в сироватці крові. Особливої уваги потребують пацієнти, які одночасно приймають теофілін та формотерол та мають серцеві захворювання в анамнезі.

Як і при інших видах інгаляційної терапії, існує ризик виникнення парадоксального бронхоспазму. При його появі пацієнт відчуває миттєве посилення задишки та утруднення дихання після введення дози. Лікування необхідно проводити негайно шляхом прийому інгаляційного бронходилататора швидкої дії. Слід негайно припинити прийом Фортуліну, пацієнта необхідно оглянути та у разі необхідності призначити альтернативну терапію (див. розділ «Побічні реакції»).

Вплив зниженої функції печінки або нирок на фармакокінетику формотеролу, а також фармакокінетику у пацієнтів літнього віку не вивчали. Оскільки формотерол має виводитися шляхом біотрансформації, у пацієнтів з тяжким цирозом печінки можна очікувати збільшення системного навантаження.

В одній дозі Фортуліну міститься 10,914 мг лактози. Зазвичай така кількість не спричиняє проблем у пацієнтів з непереносимістю лактози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Репродуктивна функція

Є лише обмежені дані щодо репродуктивної функції. Дослідження репродуктивної функції у щурів не виявили її порушень при пероральних дозах до 3 мг/кг (приблизно у 1000 разів більше рекомендованої добової інгаляційної дози 24 мкг у людини на основі мг/м²).

Вагітність

Немає належних даних щодо впливу формотеролу у жінок у період вагітності. У дослідженнях на тваринах формотерол спричиняв погіршення імплантації зародків, а також зниження ранньої постнатальної виживаності та маси тіла при народженні. Наслідки виникали при суттєво більшому загальному впливі, ніж під час клінічного використання формотеролу. Лікування формотеролом може розглядатися на всіх стадіях вагітності, якщо лікуваня проводиться з метою контролю астми, і якщо очікувана користь для матері більша, ніж будь-який можливий ризик для плода. Потенційний ризик для людини невідомий.

Годування груддю

Невелика кількість формотеролу була виявлена у молоці у щурів. Невідомо, чи формотерол проникає у грудне молоко людини. Тому формотерол не рекомендований жінкам, які годують груддю.

Лікування формотеролом жінок, які годують груддю, слід розглядати лише за умови, що очікувана користь для матері вища, ніж будь-який можливий ризик для дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Фортулін не впливає на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дозування.

Застосування препарату у дозах, які перевищують зазвичай необхідні окремому пацієнту, більше 2 разів на тиждень свідчить про субоптимальний контроль захворювання, у такому разі підтримуючу терапію слід переглянути.

Астма

Дорослі (включаючи пацієнтів літнього віку) та діти віком від 12 років

Звичайна підтримуюча терапія

Рекомендована доза становить 1 інгаляцію (12 мкг) двічі на добу. Залежно від тяжкості захворювання дозування можна збільшити до 2 інгаляцій (24 мкг) двічі на добу.

Максимальна добова доза — 4 інгаляції (відповідно до 48 мкг), по 2 інгаляції двічі на добу.

Діти

Діти віком від 6 років

Звичайна підтримуюча терапія

Рекомендована доза становить 1 інгаляцію (12 мкг) двічі на добу. Залежно від тяжкості захворювання дозування можна збільшити до 2 інгаляцій (24 мкг) двічі на добу лише після рекомендації лікаря.

Звичайна добова доза не повинна перевищувати 2 інгаляції (24 мікрограма), однак іноді максимальна доза — 4 інгаляцій (відповідно до 48 мікрограмів) може бути дозволена впродовж 24 годин.

Діти віком до 6 років

Не рекомендується застосовувати дітям віком до 6 років через відсутність даних щодо ефективності та безпеки.

ХНЗЛ

Дорослі (включаючи пацієнтів літнього віку) та діти віком від 12 років

Рекомендована доза становить 1 інгаляцію (12 мкг) двічі на добу.

Звичайна рекомендована добова доза не повинна перевищувати 2 інгаляції (24 мкг).

У разі необхідності для полегшення симптомів можна застосувати до 4 інгаляцій (відповідно до 48 мкг) на добу (звичайна доза та доза за потреби). Не рекомендується застосовувати більше 2 інгаляцій за 1 раз.

Пацієнти літнього віку або пацієнти з порушеннями функції нирок та печінки

Пацієнтам літнього віку або пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю корекція дози не потрібна (див. розділ «Особливості застосування»).

Лікарсський засіб призначати пацієнтам, які приймають інгаляційні кортикостероїди та яким необхідне подальше регулярне симптоматичне лікування астми на додаток до інгаляційних кортикостероїдів.

Хоча Фортулін має швидкий початок дії, інгаляційні бронходилататори тривалої дії (такі як формотерол) слід застосовувати лише як підтримуючу бронхорозширювальну терапію.

Формотерол не застосовувати для полегшення гострих нападів астми. У разі гострого нападу астми слід застосовувати β₂-агоністи короткої дії.

Пацієнтам, які приймають стероїдні препарати, не рекомендується припиняти або самостійно змінювати лікарський засіб на інший при застосуванні Фортуліну.

Спосіб застосування.

Застосовувати інгаляційно.

Для досягнення максимального ефекту діючої речовини необхідно вдихати рівномірно, глибоко та наскільки можливо швидко (до максимального вдиху). Під час вдиху має почутися гучне клацання та змінитися колір контрольного віконця інгалятора, що свідчить про те, що інгаляцію проведено правильно. Якщо гучного клацання не було почуто та колір у контрольному віконці не змінився, інгаляцію слід повторити. Інгалятор не перераховує дозу на лічильнику, якщо інгаляція не проведена правильно.

Заміна картриджа

1. Зняти кришку, злегка натиснувши на рифлену поверхню з обох її боків і потягнувши кришку вперед та вгору.

2. Зняти захисну алюмінієву фольгу з контейнера нового картриджа та вийняти його.

3. Вставити картридж в інгалятор таким чином, щоб лічильник доз був повернений до насадки для рота.

4. Закрити інгалятор кришкою, просуваючи її в напрямку кольорової кнопки дозування до клацання. Картридж можна залишати в інгаляторі до повного використання або до 6 місяців після заміни.

Примітка: картриджі Фортуліну можна застосовувати тільки у порошкових інгаляторах типу Новолайзер.

Застосування

1. Рекомендується сидіти або стояти під час інгаляції. При застосуванні завжди слід тримати інгалятор горизонтально. Спочатку потрібно зняти захисну кришку.

2. Натиснути на кольорову кнопку дозування до упору, при цьому має пролунати подвійне клацання, у віконці контролю (нижньому) замість червоного повинен з’явитися зелений колір. Відпустити кольорову кнопку. Зелений колір у віконці контролю свідчить про готовність інгалятора до застосування.

3. Зробити повільний наскільки можливо глибокий видих, не підносячи інгалятор до губів.

4. Щільно притиснути мундштук до губів. Вдихнути порошок, зробивши стійкий, глибокий та наскільки можливо, швидкий вдих (до максимального вдиху). Під час вдиху має почутися гучне клацання, яке свідчить про те, що інгаляцію зроблено правильно. Повернутися до нормального дихання.

Примітка: якщо пацієнту необхідно зробити більше однієї інгаляції за 1 раз, слід повторити етапи 2–4.

5. Закрити захисною кришкою мундштук — процедуру інгаляції завершено.

6. Цифра у верхньому віконечку показує кількість інгаляцій, що залишились. Примітка: натискати на кольорову кнопку дозування слід тільки перед самою інгаляцією.

Помилкова подвійна інгаляція при застосуванні інгалятора неможлива. Гучне клацання та зміна кольору контрольного віконця свідчить про правильно проведену інгаляцію. Якщо колір контрольного віконця не змінився, інгаляцію слід повторити. Якщо інгаляцію не вдається зробити правильно з кількох спроб, пацієнту слід звернутися до лікаря.

Чищення

Інгалятор слід регулярно чистити. Пристрій обов’язково слід чистити при заміні картриджа.

Спочатку слід зняти захисну кришку. Потім видалити мундштук, повернувши його злегка догори і потягнувши вперед.

Перевернути інгалятор нижньою частиною догори і зняти дозатор, потягнувши його вперед і догори. Обережно висипати з інгалятора порошок, що залишився. Протерти складові частини інгалятора сухою чистою м’якою серветкою.

Не можна мити інгалятор водою або користуватися для його чищення будь-якими хімічними засобами.

Надіти дозатор, просуваючи його в напрямку до кнопки дозування і вниз.

Перевернути інгалятор.

Поставити на місце мундштук, рухаючи його в напрямку до кнопки дозування і злегка повертаючи вниз. Надягти захисну кришку.

Примітка: перед застосуванням інгалятора пацієнт повинен ознайомитися з інструкцією щодо застосування. Дітям слід використовувати інгалятор тільки під наглядом дорослих.

Діти.

Спосіб застосування та дози зазначені у відповідному розділі.

Передозування.

Немає клінічних даних щодо передозування формотеролом. Передозування формотеролом найбільш імовірно спричиняє появу реакцій, типових для β₂-агоністів: тремор, головний біль і прискорене серцебиття. В окремих випадках спостерігалася тахікардія, гіперглікемія, гіпокаліємія, лактоацидоз, подовжений інтервал QTc, аритмія, нудота та блювання. Слід призначати підтримуюче та симптоматичне лікування.

З великою обережністю допускається прийом кардіоселективних β-блокаторів, оскільки застосування β-адренергічних блокаторів може спровокувати бронхоспазм. Слід контролювати рівень калію в крові.

Побічні реакції.

Найчастіші побічні реакції, спричинені β₂-агоністами, — тремор та прискорене серцебиття, що проявляються у легкій формі та зникають протягом декількох днів лікування.

Частота побічних реакцій, пов’язаних із застосуванням форматеролу, визначається таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1000 до <1/100); рідко (від ≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (не можна встановити, ґрунтуючись на наявних даних).

З боку імунної системи: рідко — реакції гіперчутливості, такі як бронхоспазм, екзантема, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк.

З боку метаболізму та харчування: рідко – гіпокаліємія; дуже рідко — гіперглікемія.

Психічні порушення: нечасто – збудженість, неспокій, порушення сну.

З боку центральної нервової системи: часто — головний біль, тремор; рідко — підвищена збудливість; дуже рідко — спотворення смаку, запаморочення.

З боку серця: часто — серцебиття; нечасто — тахікардія; рідко — серцеві аритмії, такі як, передсердна фібриляція, суправентрикулярна тахікардія, екстрасистоли; дуже рідко — стенокардія, подовження інтервалу QTc.

Розлади з боку судин: дуже рідко — зміни артеріального тиску.

З боку органів дихання: нечасто — подразнення у глотковій ділянці.

З боку шлунково-кишкового тракту: рідко — нудота.

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: нечасто — м’язові судоми.

Як і при всіх видах інгаляційної терапії, рідко можливий парадоксальний бронхоспазм.

Лікування β₂-агоністами може призвести до підвищення рівня інсуліну в крові, вільних жирних кислот, гліцерину і кетонових тіл.

Допоміжна речовина лактоза, моногідрат містить невелику кількість молочних білків, що може призвести до виникнення алергічної реакції.

Термін придатності.

3 роки.

Термін придатності картриджа після відкриття — 6 місяців.

Термін придатності інгалятора — 4 роки.

Термін придатності інгалятора після першого застосування — 1 рік.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці.

Після першого відкриття картриджа зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

1. По 60 доз порошку у картриджі; по 1 картриджу у контейнері; по 1 контейнеру з картриджом у комплекті з інгалятором в упаковці.

2. По 60 доз порошку у картриджі; по 1 картриджу у контейнері; по 1 контейнеру з картриджом в упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

МЕДА Меньюфекчеринг ГмбХ/MEDA Manufacturing GmbH.

або

МакДермот Лабораторіз Т/А Майлан Дублін Респіреторі/McDermott Laboratories T/A Mylan Dublin Respiratory.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Нойратер Рінг 1, 51063 Кельн, Німеччина/Neurather Ring 1, 51063 Cologne, Germany

або

Юніт 25, Балдоіл Індастріал Естейт, Грейндж Роуд, Балдоіл, Дублін 13, Ірландія.