Еуфілін (Euphyllin) (265178) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Теофілін - 20 мг/мл

фармакодинаміка. Теофілін — бронхолітичний, спазмолітичний, судинорозширювальний засіб. Виявляє виражений бронхолітичний ефект, зумовлений безпосереднім розслабленням гладких м’язів бронхів. Вираженість бронхоспазмолітичного ефекту залежить від концентрації теофіліну у крові. Розслабляє також гладкі м’язи травної системи, жовчовивідних шляхів, матки.
Нормалізує дихальну функцію, сприяє насиченню крові киснем і зниженню концентрації вуглекислоти; стимулює центр дихання. Посилює вентиляцію легень в умовах гіпокаліємії. Гальмує агрегацію тромбоцитів (інгібує фактор активації тромбоцитів і простагландину F2-альфа), підвищує стійкість еритроцитів до деформації (поліпшує реологічні властивості крові), зменшує тромбоутворення і нормалізує мікроциркуляцію. Терапевтичні ефекти розвиваються через 5–15 хв після в/в ін’єкції.
Фармакокінетика. Біодоступність — 80–100%. Зв’язок з білками плазми крові — близько 60%. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єр, у цереброспінальну рідину, слину, мокротиння та інші секрети організму, у грудне молоко. T_½ у дорослих пацієнтів з бронхіальною астмою (без патологічних змін з боку інших органів і систем), які не палять, — 6–12 год; у тих, хто палить, — 4–5 год, у дітей — 1–5 год. T_½ подовжується у хворих на алкоголізм, серцеву недостатність, легенево-серцеву недостатність, «легеневе» серце, ниркову недостатність. При нижчих концентраціях терапевтична дія виражена слабо, при вищих — не відзначається значного посилення терапевтичної дії, у той час як суттєво підвищується ризик розвитку побічних ефектів.

бронхообструктивний синдром при БА, бронхіті, емфізема легень, порушення з боку дихального центру (нічне пароксизмальне апное), «легеневе серце».

препарат Еуфілін вводити в/в. Дозу препарату підбирати індивідуально.
Під час введення препарату пацієнт повинен знаходитися у положенні лежачи. Розчин готувати безпосередньо перед застосуванням: для в/в струминного введення препарат розводити у 10–20 мл 0,9% розчину натрію хлориду, для в/в краплинного введення — у 100–150 мл 0,9% розчину натрію хлориду.
В/в струминно вводити повільно (протягом не менше 5 хв), в/в краплинно — зі швидкістю 30–50 крапель/хв.
Дорослим в/в струминно вводити у добовій дозі 10 мг/кг маси тіла (у середньому — 600–800 мг), розподіленій на 3 введення. При кахексії і для осіб з початковою низькою масою тіла добову дозу знижувати до 400–500 мг, при цьому під час першого введення вводити не більше 200–250 мг. При появі прискорення серцебиття, запаморочення або нудоти швидкість введення слід знизити або перейти на введення в/в краплинно.
Дітям віком від 14 років: в/в краплинно у дозі 2–3 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза для дітей віком від 14 років — 3 мг/кг маси тіла.
Максимальні добові дози, які можна застосовувати без контролю концентрації теофіліну у плазмі крові: діти віком 3–9 років — 24 мг/кг маси тіла, 9–12 років — 20 мг/кг маси тіла, 12–16 років — 18 мг/кг маси тіла, пацієнти віком від 16 років — 13 мг/кг маси тіла (або 900 мг).
Максимальна доза для дорослих в/в однократно — 250 мг, добова — 500 мг.
Максимальні дози для дітей в/в однократно — 3 мг/кг маси тіла.
Тривалість лікування не повинна перевищувати 14 діб.
Не застосовувати у пацієнтів з тяжкою нирковою та/або печінковою недостатністю.

підвищена чутливість, інфаркт міокарда, виражений коронароспазм, пароксизмальна тахікардія, коронароатеросклероз.

з боку нервової системи: запаморочення, головний біль, неспокій, тривожність, збудження, дратівливість, порушення сну, безсоння, тремор, судоми, сплутаність/втрата свідомості, безсоння (особливо у дітей), марення, галюцинації, епілептиформні напади.
З боку травної системи: біль у шлунку, нудота, блювання, гастроезофагеальний рефлюкс, печія, загострення виразкової хвороби, стимуляція секреції кислоти шлункового соку, діарея; зниження апетиту, атонія кишечнику.
Метаболічні порушення: гіпокаліємія, гіперкальціємія, гіперурикемія, гіперглікемія, порушення кислотно-лужної рівноваги крові, рабдоміоліз, метаболічний ацидоз.
З боку серцево-судинної системи: аритмії, відчуття серцебиття, тахікардія, зниження артеріального тиску, шок, кардіалгія, підвищення частоти нападів стенокардії, екстрасистолія (шлуночкова, надшлуночкова), серцева недостатність, колапс (при швидкому в/в введенні), шок.
З боку сечовидільної системи: збільшення діурезу, утруднення сечовипускання.
З боку імунної системи: ангіоневротичний набряк Квінке, бронхоспазм, анафілактичний шок.
З боку шкіри: висипання, свербіж, кропив’янка, ексфоліативний дерматит.
Реакції у місці введення: набряк, гіперемія, біль, ущільнення.
Загальні порушення: підвищення температури тіла, відчуття жару і гіперемія обличчя, підвищене потовиділення слабкість, задишка, метаболічний ацидоз.

перед введенням розчин необхідно нагріти до температури тіла.
З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, печінки, при вірусній інфекції, тривалій гіпертермії, гіпертрофії передміхурової залози, тяжкій гіпоксії, цукровому діабеті, пацієнтам віком від 60 років. У пацієнтів із судомними станами в анамнезі слід уникати застосування теофіліну і вдаватися до альтернативного лікування. Підвищеної уваги потребує застосування препарату у пацієнтів, які страждають безсонням. Теофілін може змінювати деякі лабораторні показники: збільшувати кількість жирних кислот і рівень катехоламінів у сечі.
Застосування у період вагітності та годування груддю. Препарат протипоказаний у період вагітності. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. У період лікування необхідно утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

дія теофіліну може посилитися при одночасному застосуванні флуконазолу, метотрексату, нізатидину, алопуринолу, циметидину, дисульфіраму, фенілбутазону, флувоксаміну, фторхінолонів, фуросеміду, іміпенему, інтерферону альфа, ізоніазиду, антагоністів кальцію, лінкоміцину, макролідів, аміодарону, мікселітину, парацетамолу, пентоксифіліну, пероральних контрацептивів, пробенециду, пропафенону, пропранололу, ранітидину, такрину, тіабендазолу, тиклопідину, вілоксазину або вакцини проти грипу.
Слід уникати комбінації теофіліну і флувоксаміну. У разі неможливості уникнути цієї комбінації пацієнтам необхідно приймати половину дози теофіліну і контролювати його плазмові концентрації. Під час лікування не слід вживати алкогольні напої, велику кількість їжі і напоїв, що містять метилксантин (кава, чай, какао, шоколад, кока-кола), споріднені з теофіліном препарати (кофеїн, теобромін, пентоксифілін), тому що ці речовини можуть посилити стимулювальну дію теофіліну на ЦНС.
При одночасному прийомі ципрофлоксацину дозу теофіліну треба знизити як мінімум на 60%, а при одночасному прийомі з еноксацином — на 30%.
Ефект теофіліну може знизитися при одночасному прийомі протиепілептичних засобів (наприклад фенітоїну, карбамазепіну, примідону), барбітуратів (особливо фенобарбіталу і пентобарбіталу), ізопротеренолу, магнію гідроксиду, морацизину, рифампіцину, ритонавіру або сульфінпіразону. Ефект теофіліну може бути менше вираженим також у курців. У пацієнтів, які одночасно з теофіліном приймають один або кілька із значених вище препаратів, необхідно контролювати концентрацію теофіліну у крові і коригувати дозу.
Теофілін може посилити ефект агоністів β-рецепторів, діуретиків і резерпіну.
Теофілін може знизити ефективність аденозину, літію карбонату та антагоністів β-рецепторів. Слід уникати паралельного застосування теофіліну та антагоністів β-рецепторів, оскільки теофілін може втратити свою ефективність.
З особливою обережністю слід застосовувати комбінації теофіліну і бензодіазепіну, галотану і ломустину. Наркоз галотаном може спричинити серйозні порушення серцевого ритму у пацієнтів, які приймають теофілін.
Одночасне застосування теофіліну з кетаміном може знизити судомний поріг, з доксапрамом — спричинити стимуляцію ЦНС.
Під час лікування теофіліном може виникнути гіпокаліємія, особливо при комбінованому лікуванні агоністами альфа-рецепторів, тіазидними діуретиками, фуросемідом, кортикоїдами, а також при гіпоксемії; тому рекомендується періодично перевіряти рівень калію у сироватці крові.

при швидкому в/в введенні можливі судоми, аритмії, тяжка гіпотензія, стенокардія. При концентраціях теофіліну у плазмі крові понад 20 мг/мл (110 мкмоль/л) спостерігаються нудота, блювання, діарея, збудження, тремор, артеріальна гіпертензія, гіпервентиляція, надшлуночкові і шлуночкові аритмії, артеріальна гіпотензія, кома, судоми, метаболічні порушення. Інші токсичні прояви включають деменцію, токсичний психоз, симптоми гострого панкреатиту, рабдоміоліз з нирковою недостатністю.
Лікування залежить від вираженості симптомів і включає відміну препарату, корекцію гемодинаміки, стимуляцію виведення теофіліну з організму (форсований діурез, гемосорбція, плазмосорбція, гемодіаліз, перитонеальний діаліз), призначення симптоматичних засобів, оксигенотерапію, штучну вентиляцію легень. Для припинення судом слід застосовувати діазепам в/в. Застосування барбітуратів недоцільне. Слід уникати при шлуночкових аритміях застосування антиаритмічних препаратів, що чинять протисудомну дію, таких як лідокаїн, через ризик загострення судом.
Для ефективності і безпеки сироваткову концентрацію препарату слід підтримувати у межах 10–15 мг/кг маси тіла, при відсутності можливості визначення концентрації теофіліну у крові його добова доза не повинна перевищувати 10 мг/кг маси тіла.

при температурі не вище 30 °С. Не заморожувати.