ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Езера таблетки гастрорезистентні 20 мг,таблетки гастрорезистентні 40 мг, Apotex (Канада)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Склад

діюча речовина: езомепразол;

1 таблетка містить езомепразолу 20 мг або 40 мг (у вигляді езомепразолу магнію);

допоміжні речовини: коповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, триетилцитрат, тальк, титану діоксид (E 171), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), метакрилатного сополімеру дисперсія.

Лікарська форма

Таблетки гастрорезистентні.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 20 мг: світло-рожевого кольору, овальні, двоопуклі, вкриті гастрорезистентною оболонкою таблетки з гравіруванням «APO» з одного боку та «ES20» з іншого боку;

таблетки по 40 мг: сірувато-рожевого кольору, овальні, двоопуклі, вкриті гастрорезистентною оболонкою таблетки з гравіруванням «APO» з одного боку та «ES40» з іншого боку.

Фармакотерапевтична група

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонного насоса. Код АТХ А02В С05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Езомепразол є S-ізомером омепразолу, який знижує секрецію шлункового соку завдяки специфічно направленому механізму дії. Він є специфічним інгібітором протонного насоса у парієтальній клітині. R- та S-ізомери омепразолу мають однакову фармакодинамічну активність.

Механізм дії

Езомепразол є слабкою основою, він концентрується та переходить у активну форму у висококислотному середовищі секреторних канальців парієтальної клітини, де він інгібує фермент Н⁺К⁺-АТФази — кислотного насоса, а також пригнічує базальну та стимульовану секрецію кислоти.

Вплив на секрецію шлункового соку

Після перорального прийому 20 мг і 40 мг езомепразолу дія настає протягом години. Після повторного прийому 20 мг езомепразолу 1 раз на добу протягом 5 днів середній пік викиду кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90% при визначенні цього показника через 6–7 годин після прийому дози на 5-й день.

Через 5 днів прийому езомепразолу по 20 мг і 40 мг перорально рівень рН шлунка був більше 4 протягом у середньому 13 і 17 годин відповідно та протягом більше як 24 годин — у пацієнтів із симптоматичним рефлюкс-езофагітом. Частина пацієнтів, у яких рівень рН шлунка був більше 4 протягом 8, 12 і 16 годин відповідно, після прийому 20 мг езомепразолу становила відповідно 76%, 54% та 24%. Відповідні пропорції після прийому езомепразолу 40 мг становили 97%, 92% та 56%.

При використанні AUC як непрямого показника плазмової концентрації була показана залежність пригнічення секреції кислоти від експозиції препарату.

Терапевтичні ефекти пригнічення секреції кислоти

Лікування рефлюкс-езофагіту езомепразолом 40 мг було успішним приблизно у 78% хворих після 4 тижнів лікування та у 93% — після 8 тижнів лікування.

Застосування езомепразолу 20 мг двічі на добу протягом одного тижня разом із відповідними антибіотиками призводило до успішної ерадикації Helicobacter pylori приблизно у 90% хворих. Після такого лікування протягом одного тижня не було необхідності у проведенні подальшої монотерапії антисекреторними препаратами для успішного загоєння виразки та усунення симптомів неускладненої виразки дванадцятипалої кишки.

Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції кислоти

У період застосування антисекреторних препаратів концентрація гастрину у плазмі крові збільшується у відповідь на зниження секреції кислоти.

Збільшення кількості ECL-клітин, можливо, пов'язано з підвищенням рівня гастрину у плазмі крові, що спостерігалось у деяких пацієнтів при довготривалому застосуванні езомепразолу.

У деяких пацієнтів під час тривалого застосування антисекреторних препаратів спостерігалося підвищення частоти виникнення гранулярних кіст у шлунку. Ці явища є фізіологічним наслідком тривалого пригнічення секреції кислоти і мають доброякісний та оборотний характер.

Зниження секреції шлункового соку внаслідок застосування будь-якого інгібітору протонної помпи збільшує у шлунку кількість бактерій, присутніх у шлунково-кишковому тракті в нормі. Лікування інгібіторами протонної помпи може призводити до підвищення ризику шлунково-кишкової інфекції, що спричинена, наприклад, Salmonella або Campilobacter.

Езомепразол був більш ефективним порівняно з ранітидином при лікуванні виразок шлунка у пацієнтів, які лікувалися НПЗЗ (нестероїдними протизапальними засобами), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.

Езомепразол був ефективним при профілактиці виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів, які лікувалися НПЗЗ (у пацієнтів віком понад 60 років та/або з виразкою в анамнезі), у тому числі ЦОГ-2 селективні НПЗЗ.

Фармакокінетика.

Абсорбція та розподіл

Езомепразол є нестійким до дії кислоти, тому для перорального застосування використовують таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою. Перетворення в R-ізомер in vivo є незначною. Абсорбція езомепразолу відбувається швидко, пікові концентрації у плазмі крові досягаються приблизно через 1–2 години після прийому дози. Абсолютна біодоступність становить 64% після разової дози 40 мг і зростає до 89% після повторного прийому 1 раз на добу. 20 мг езомепразолу відповідає значенню 50% і 68%. Об'єм розподілу у здорових добровольців у стані рівноваги становить 0,22 л/кг маси тіла. Езомепразол на 97% зв'язується з протеїнами плазми.

Прийом їжі уповільнює та зменшує абсорбцію езомепразолу, однак це не впливає на ефект езомепразолу на кислотність у порожнині шлунка.

Метаболізм і виведення

Езомепразол повністю метаболізується за допомогою цитохромної системи Р450 (CYP). Основна частина метаболізму езомепразолу залежить від поліморфного CYP2С19, що відповідає за виникнення гідрокси- і дезметилметаболітів езомепразолу. Інша частина залежить від другої специфічної ізоформи, CYP3А4, яка відповідає за виникнення езомепразолсульфону — головного метаболіту у плазмі крові.

Параметри, наведені нижче, головним чином відображають фармакокінетику в осіб із функціональним ферментом CYP2С19 (екстенсивних метаболізаторів).

Загальний кліренс плазми крові становить близько 17 л/год після разової дози та близько 9 л/год після повторного прийому. Період напіввиведення з плазми становить близько 1,3 години після повторного прийому дози 1 раз на добу. Фармакокінетика езомепразолу вивчалась у дозах до 40 мг двічі на добу. Площа, обмежена кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу, збільшується при повторному прийомі езомепразолу. Це збільшення є дозозалежним і спричиняє більш ніж дозопропорційні збільшення AUC після повторного застосування. Ці часозалежність та дозозалежність пояснюються зниженням метаболізму першого проходження та системним кліренсом, пов'язаним із пригніченням ферменту CYP2С19 езомепразолом та/або його сульфметаболітом. Езомепразол повністю виводиться із плазми між прийомом доз без тенденції до акумуляції при прийомі препарату 1 раз на добу.

Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію шлункового соку. Близько 80% пероральної дози езомепразолу виводиться у формі метаболітів із сечею, інше — з фекаліями. Із сечею виводиться менше 1% препарату у незміненому вигляді.

Особливі групи хворих

Приблизно 2,9 ± 1,5% пацієнтів мають недостатність ферменту CYP2С19 (їх називають слабкими метаболізаторами). У цих осіб метаболізм езомепразолу здебільшого здійснюється CYP3А4. Після повторного прийому 1 раз на добу 40 мг езомепразолу середнє значення площі, обмеженої кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу, у слабких метаболізаторів приблизно на 100% вище, ніж в осіб з нормальним функціонуванням ферменту CYP2С19 (екстенсивних метаболізаторів). Середня пікова концентрація у плазмі крові збільшується приблизно на 60%. Ці результати не мають жодного впливу на дозування езомепразолу.

Метаболізм езомепразолу не зазнає суттєвих змін у пацієнтів літнього віку (від 71 до 80 років).

Після разової дози езомепразолу 40 мг середнє значення площі, обмеженої кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу, у жінок на 30% вище порівняно з чоловіками. Жодної різниці, пов'язаної зі статтю, не спостерігалось при повторному прийомі препарату 1 раз на добу. Ці результати не впливають на дозування езомепразолу.

Пацієнти з порушенням функції печінки/нирок

Метаболізм езомепразолу у пацієнтів зі слабкою та помірною дисфункцією печінки може бути порушеним. Швидкість метаболізму знижується у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки, що призводить до збільшення площі, обмеженої кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу, в 2 рази. Таким чином, максимальна доза для пацієнтів із серйозними порушеннями функції печінки становить 20 мг. Езомепразол та його метаболіти не мають тенденції до кумуляції під час прийому препарату 1 раз на добу.

Даних щодо застосування хворим із порушеною функцією нирок немає. Оскільки нирки відповідають за виведення метаболітів езомепразолу, а не головної вихідної сполуки, зміни у метаболізмі у хворих з порушенням функції нирок не очікуються.

Застосування у педіатрії

Діти віком 12–18 років: після багаторазового застосування 20 мг та 40 мг езомепразолу загальний вплив та час досягнення максимальної концентрації препарату у плазмі був таким же, як і у дорослих.

Клінічні характеристики

Показання

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба:

лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту;
довготривале лікування з метою запобігання рецидиву;
симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

У комбінації з антибактеріальними засобами для ерадикації Helicobacter pylori:

лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої Helicobacter pylori;
запобігання рецидивам пептичних виразок у хворих на виразки, спричинені Helicobacter pylori.

Лікування та профілактика виразок, спричинених тривалим застосуванням нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ):

лікування виразок, спричинених терапією НПЗЗ;
профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів групи ризику у зв'язку з прийомом НПЗЗ.

Профілактика повторної кровотечі виразки шлунка або дванадцятипалої кишки після попереднього внутрішньовенного введення езомепразолу.

Лікування синдрому Золлінгера–Еллісона.

Протипоказання

Відома підвищена чутливість до езомепразолу, до заміщених бензимідазолів або до інших компонентів препарату.

ЕЗЕРА, як і інші інгібітори протонного насоса, не слід застосовувати разом з атазанавіром та нелфінавіром.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Вплив езомепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів. Знижена кислотність шлункового соку при застосуванні езомепразолу може збільшити або зменшити абсорбцію лікарських речовин, якщо їх абсорбція залежить від кислотності шлункового соку.

Як і у випадку з іншими препаратами, що зменшують внутрішньошлункову кислотність, абсорбція таких препаратів, як кетоконазол, ітраконазол, а також ерлотиніб, може зменшуватися, тоді як всмоктування таких препаратів, як дигоксин, може підвищуватися під час лікування езомепразолом та ацетилсаліциловою кислотою. Одночасне застосування омепразолу (20 мг на день) та дигоксину у здорових осіб підвищувало біодоступність дигоксину на 10% (у двох з десяти осіб — на 30%).

Відзначалася взаємодія омепразолу з деякими інгібіторами протеази. Клінічна значимість та механізми таких взаємодій невідомі. Підвищена рН шлунка у період лікування омепразолом може змінювати всмоктування інгібіторів протеази. Інший можливий механізм взаємодії полягає у пригніченні CYP2C19. Повідомлялося, що при супутньому застосуванні з омепразолом рівні атазанавіру та нелфінавіру у сироватці крові знижувалися, тому їх одночасне застосування не рекомендується. Зважаючи на подібність фармакодинамічних ефектів та фармакокінетичних властивостей омепразолу та езомепразолу, не рекомендується застосовувати езомепразол одночасно з атазанавіром. Супутнє застосування езомепразолу з нелфінавіром протипоказане.

Езомепразол інгібує CYP2С19 — головний фермент, який метаболізує езомепразол. Тому при застосуванні езомепразолу у комбінації з препаратами, які метаболізуються CYP2С19 (такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн), концентрація цих препаратів у плазмі крові може бути підвищена, тому може бути необхідним зменшення їх дози. Це слід враховувати, особливо при призначенні езомепразолу “у разі потреби”. Одночасне застосування 30 мг езомепразолу призводить до зниження кліренсу CYP2C19 субстрату діазепаму на 45%. Одночасне застосування 40 мг езомепразолу призводить до збільшення рівня фенітоїну у плазмі крові на 13% у хворих на епілепсію. Рекомендується контролювати концентрацію фенітоїну у плазмі крові при призначенні або відміні терапії езомепразолом. Існують дані, що при застосуванні 40 мг езомепразолу пацієнтам, які приймали варфарин, час коагуляції був у межах норми. У пост маркетинговий період спостерігалися поодинокі випадки клінічно значущого підвищення міжнародного нормалізованого відношення (INR) при одночасному застосуванні езомепразолу та варфарину. Рекомендується проводити моніторинг INR на початку та в кінці одночасного лікування езомепразолом та варфарином або іншими похідними кумарину.

Омепразол, як і езомепразол, діє як інгібітор CYP2C19. Застосування омепразолу у дозі 40 мг здоровими добровольцями під час дослідження призводило до збільшення C_max та площі під кривою залежності концентрації від часу (AUC) цилостазолу на 18% і 26% відповідно, а для одного з його активних метаболітів — на 29% та 69% відповідно.

У здорових добровольців одночасне застосування 40 мг езомепразолу з цизапридом призводило до збільшення площі під кривою залежності концентрації від часу (AUC) на 32% та збільшення часу напіввиведення (t_1/2) на 31%, але не відбувалося помітного збільшення пікового рівня цизаприду у плазмі крові. Помірно пролонгований QT-інтервал спостерігався після прийому тільки цизаприду і далі він не збільшувався при застосуванні цизаприду у комбінації з езомепразолом.

При одночасному застосуванні езомепразолу сповіщалось про підвищення рівня сироватки такролімусу.

Повідомлялося про підвищення рівня метотрексату у крові у деяких пацієнтів при одночасному прийомі з інгібіторами протонної помпи. За необхідності застосування метотрексату у високих дозах слід розглянути питання про тимчасову відміну езомепразолу.

Відмічалося, що омепразол взаємодіє з деякими антиретровірусними засобами. Клінічна значущість та механізм такої взаємодії не завжди відомі. Підвищення шлункового рН протягом застосування омепразолу може змінювати всмоктування антиретровірусних препаратів. Інші механізми взаємодії, можливо, пов'язані із ферментом CYP2C19. У випадку застосування деяких антиретровірусних засобів, таких як атазанавір та нелфінавір, відмічали знижені рівні останніх у сироватці крові при одночасному застосуванні з омепразолом. Через це супутнє застосування омепразолу та таких препаратів, як атазанавір та нелфінавір, не рекомендується. Повідомлялося про підвищення рівнів у сироватці інших антиретровірусних засобів, таких як саквінавір. Існують також інші антиретровірусні препарати, рівні яких у сироватці крові при одночасному застосуванні з омепразолом лишалися незмінними. Через схожі фармакодинамічні ефекти та фармакокінетичні властивості омепразолу та езомепразолу одночасне застосування езомепразолу та антиретровірусних препаратів, таких як атазанавір та нелфінавір, не рекомендоване.

Застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) разом з атазанавіром 300 мг та ритонавіром 100 мг у здорових добровольців спричиняло суттєве послаблення дії атазанавіру (приблизно 75% зменшення AUC, C_max, C_min). Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало вплив омепразолу на ефективність атазанавіру. Інгібітори протонного насоса, включаючи езомепразол, не слід застосовувати разом з атазанавіром.

Езомепразол не продемонстрував клінічно суттєвого впливу на фармакокінетику амоксициліну або хінідину. При одночасному короткотривалому застосуванні езомепразолу та напроксену або рофекоксибу клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не відзначалося.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику езомепразолу. Езомепразол метаболізується CYP2С19 і CYP3А4. Одночасне застосування езомепразолу та інгібітору CYP3А4 кларитроміцину (500 мг 2 рази на день) призводило до збільшення експозиції езомепразолу вдвічі. Одночасне застосування езомепразолу та комбінованного інгібітору CYP2С19 і CYP3А4, такого як вориконазол, може спричиняти збільшення експозиції езомепразолу більш ніж у 2 рази.

Інгібітор CYP2C19 та CYP3A4 вориконазол призводив до підвищення AUCτ омепразолу на 280%.

Корекція дози езомепразолу може бути потрібною пацієнтам з тяжким печінковим порушенням та у випадку призначення довготривалого лікування.

Існують дані щодо наявності фармакокінетичної/фармакодинамічної взаємодії між клопідогрелем (навантажувальна доза 300 мг/добова підтримувальна доза 75 мг) та езомепразолом (40 мг на добу перорально), що призводила до зменшення експозиції активного метаболіту клопідогрелю у середньому на 40% та зменшення максимального пригнічення (АДФ-індукованого) агрегації тромбоцитів в середньому на 14%.

У дослідженні, в якому порівнювалося лікування плацебо та омепразолом 20 мг пацієнтів, що лікувалися клопідогрелем та ацетилсаліциловою кислотою, відсутні будь-які свідчення про підвищення ризику патологічних серцево-судиних виходів на фоні одночасного застосування клопідогрелю та ІПН, у тому числі езомепразолу.

Також існують суперечливі результати щодо того, чи підвищується ризик серцево-судинних тромбоемболічних явищ, якщо пацієнт отримує клопідогрель разом із ІПН.

Під час вивчення застосування клопідогрелю разом із комбінацією 20 мг езомепразолу та 81 мг ацетилсаліцилової кислоти у порівнянні із клопідогрелем у монорежимі відзначали зниження експозиції активного метаболіту клопідогрелю майже на 40%. Проте максимальна інгібуюча активність (АТФ-індукована) щодо агрегації тромбоцитів у цих осіб була однаковою у групах, де приймали клопідогрель окремо та клопідогрель + комбінація (езомепразол + ацетилсаліцилова кислота), що, можливо, пояснюється одночасним введенням низької дози ацетилсаліцилової кислоти.

Препарати, що індукують CYP2C19, CYP3A4 чи обидва ферменти (такі як рифампіцин чи трава звіробою), можуть призводити до зниження рівнів езомепразолу у сироватці шляхом прискорення його метаболізму.

Особливості застосування

У разі наявності тривожних симптомів (наприклад, виражене зменшення маси тіла, нудота, дисфагія, гематемезис або мелена) та у випадках, коли виразка шлунка підозрюється або наявна, необхідно виключити злоякісність, оскільки застосування препарату ЕЗЕРА може змінити симптоми та відтермінувати визначення правильного діагнозу.

Пацієнтам, які застосовують препарат протягом тривалого часу (особливо особи, які приймають його більше року), слід перебувати під регулярним наглядом.

Пацієнтам, які застосовують препарат «у разі потреби», слід повідомити лікаря у разі зміни характеру симптомів. При призначенні езомепразолу необхідно брати до уваги його взаємодію з іншими лікарськими засобами, які можуть впливати на концентрацію езомепразолу у плазмі крові.

При призначенні езомепразолу для ерадикації Helicobacter pylori необхідно враховувати можливі лікарські взаємодії всіх компонентів потрійної терапії. Кларитроміцин є потужним інгібітором CYP3A4, і необхідно враховувати його протипоказання та взаємодію (якщо застосовується потрійна терапія пацієнтам, які приймають одночасно з езомепразолом інші лікарські засоби, які метаболізуються CYP3A4, такі як цизаприд).

Застосування інгібіторів протонного насосу дещо підвищує ризик шлунково-кишкових інфекцій, таких як Salmonella та Campylobacter крові.

Не рекомендується супутньо застосовувати езомепразол та атазанавір. Якщо комбінації атазанавіру з інгібіторами протонного насосу уникнути неможливо, рекомендується ретельно наглядати за пацієнтами в умовах стаціонару, а також підвищити дозу атазанавіру до 400 мг з 100 мг ритонавіру; дозу езомепразолу 20 мг перевищувати не слід.

У здорових осіб відзначалася фармакокінетична/фармакодинамічна взаємодія між клопідогрелем (навантажувальна доза 300 мг/добова підтримувальна доза 75 мг) та езомепразолом (40 мг на добу перорально), що призводила до зменшення експозиції активного метаболіту клопідогрелю у середньому на 40% та зменшення максимальної інгібуючої активності (АДФ-індукованої) щодо агрегації тромбоцитів в середньому на 14%. Відповідно до цього, застосування окремо езомепразолу та клопідогрелю слід уникати.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дані щодо застосування препарату для лікування вагітних недостатні. Слід з обережністю призначати препарат вагітним жінкам.

Невідомо, чи проникає езомепразол у грудне молоко, тому препарат не слід застосовувати у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення та нечіткість зору, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Спосіб застосування та дози

Таблетки ЕЗЕРА слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини. Таблетки не можна розжовувати або подрібнювати.

Дорослі та діти віком від 12 років

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба

- Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Додаткові 4 тижні рекомендуються для пацієнтів, у яких езофагіт не був вилікуваний або зберігаються його симптоми.

- Довготривале лікування рецидивів у пацієнтів із вилікуваним езофагітом: 20 мг 1 раз на добу.

- Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби: 20 мг 1 раз на добу пацієнтам без езофагіту. Якщо контроль симптомів не досягається протягом 4 тижнів лікування, пацієнта слід обстежити. При усуненні симптомів для подальшого контролю може бути достатньо застосування 20 мг 1 раз на добу. Для дорослих можна застосовувати схему «у разі потреби», приймаючи по 20 мг 1 раз на добу. У пацієнтів, які застосовували НПЗЗ та у яких існує ризик розвитку виразок шлунка або дванадцятипалої кишки, подальший контроль симптомів з використанням схеми «у разі потреби» не рекомендується.

Дорослі

У комбінації з антибактеріальними засобами для ерадикації Helicobacter pylori

- Лікування виразки дванадцятипалої кишки, пов'язаної з Helicobacter pylori: 20 мг препарату ЕЗЕРА з 1 г амоксициліну та 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу протягом 7 днів.

- Запобігання рецидивам пептичних виразок у хворих на виразки, спричинені Helicobacter pylori: 20 мг препарату ЕЗЕРА з 1 г амоксициліну та 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу протягом 7 днів.

Лікування та профілактика виразок, спричинених тривалим застосуванням НПЗЗ

- Лікування виразок шлунка, спричинених терапією НПЗЗ: рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування становить 4–8 тижнів.

- Профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованих з лікуванням НПЗЗ, у пацієнтів групи ризику: 20 мг 1 раз на добу.

Профілактика рецидиву кровотечі виразок шлунка або дванадцятипалої кишки після попереднього внутрішньовенного введення езомепразолу.

По 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Періоду перорального лікування препаратом ЕЗЕРА передує терапія, спрямована на пригнічення кислотності, яка полягає у попередньому внутрішньовенному введенні езомепразолу.

Лікування синдрому Золлінгера–Еллісона: рекомендована початкова доза 40 мг препарату ЕЗЕРА 2 рази на добу. Надалі дозу підбирають індивідуально, тривалість лікування визначається клінічною картиною захворювання. Є дані щодо застосування препарату у дозах вище 80–160 мг (але добову дозу слід розділити на 2 прийоми).

Порушення функції нирок

Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна. Через відсутність досвіду застосування препарату ЕЗЕРА для лікування пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю таким хворим препарат слід призначати з обережністю (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Порушення функції печінки

Не потребують корекції дози пацієнти зі слабким та помірним порушенням функції печінки. Для пацієнтів із серйозними порушеннями функції печінки максимальна доза препарату ЕЗЕРА не має перевищувати 20 мг (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Пацієнти літнього віку

Корекція дози для пацієнтів літнього віку не потрібна.

Діти

Препарат ЕЗЕРА не слід застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки дані щодо такого застосування відсутні.

Передозування

Дані щодо передозування обмежені. Шлунково-кишкові симптоми та слабкість описані після прийому 280 мг езомепразолу. Разова доза езомепразолу 80 мг не спричинить тяжких побічних ефектів. Спеціальний антидот невідомий. Езомепразол значною мірою зв'язується з протеїнами плазми крові і тому не діалізується. Лікування: при необхідності проводять симптоматичну і загальну підтримувальну терапію.

Побічні реакції

З боку кровi та лімфатичної системи: лейкопенiя, тромбоцитопенiя, агранулоцитоз, панцитопенiя.

З боку iмунної системи: реакцiї гiперчутливостi, тaкі як лихоманка, ангiоневротичний набряк та анафілактична реакція/шок.

З боку обміну речовин та харчування: периферичні набряки, гiпонатрiємiя, гіпомагніємія, тяжка гіпомагніємія може призвести до гіпокальціємії.

З боку психiки: безсоння, збудження, депресiя, сплутанiсть свiдомостi, агресiя, галюцинацiї.

З боку нервової системи: головний біль, слабкiсть, парестезiя, сонливість, порушення смаку.

З боку органів зору: нечiткiсть зору.

З боку органів слуху та рівноваги: запаморочення.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхоспазм.

З боку травної системи: бiль у животi, запори, дiарея, здуття живота, нудота, блювання, сухiсть у pотi, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, мікроскопічний коліт.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: пiдвищення piвнів печiнкових ферментів, гепатит з жовтяницею або без неї, печінкова недостатнiсть, енцефалопатiя у пацiєнтiв iз захворюваннями печiнки.

З боку шкіри та її похідних: дерматит, свербiж, висип, кропив'янка, алопецiя, фоточутливість, мультиформна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епiдермальний некроліз.

З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: артралгiя, міалгія, м'язова слабкість.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: iнтерстицiальний нефрит.

З боку статевих органів та молочних залоз: гiнекомастiя.

Загальні розлади: слабкість, підсилення потовиділення.

Не було виявлено дозозалежних побічних ефектів.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей та захищеному від вологи місці при температурі не вище 30 ^оС.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері. По 1 або 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Апотекс Інк./Apotex Inc.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

150 Сігнет Драйв, Торонто, Онтаріо, Канада, M9L 1T9./ 150 Signet Drive, Toronto, Ontario, Canada, M9L 1T9.

4100 Вестон Роад, Вестон, Онтаріо, Канада, M9L 2Y6./ 4100 Weston Road, Weston, Ontario, Canada, M9L 2Y6.