Трамікс^® (Tramix) (265068) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Транексамова кислота - 100 мг/мл

фармакодинаміка. Транексамова кислота зумовлює антигеморагічну дію шляхом пригнічення фібринолітичних властивостей плазміну.
За участю транексамової кислоти та плазміногену утворюється комплекс; транексамова кислота зв’язується з плазміногеном при перетворенні на плазмін.
Активність комплексу транексамової кислоти-плазміну щодо фібрину нижча порівняно з активністю вільного плазміну.
Транексамова кислота у високих дозах знижувала активність комплементу.
Діти віком від 1 року. Є дані про зменшення крововтрати і зниження потреби у продуктах крові в дитячій кардіохірургії зі штучним кровообігом, де є високий ризик виникнення кровотечі, особливо у ціанотичних пацієнтів або осіб, які проходять повторне хірургічне втручання. Виявлено, що найадаптованішим є такий режим дозування:
- перше болюсне введення 10 мг/кг маси тіла після початку наркозу і перед розрізом шкіри;
- безперервна інфузія 10 мг/кг/год або ін’єкція у рідину для наповнення апарату штучного кровообігу у дозі, що відповідає процедурі штучного кровообігу або відповідно до маси тіла пацієнта у дозі 10 мг/кг, або відповідно до об’єму наповнення апарату штучного кровообігу, остання ін’єкція — 10 мг/кг наприкінці процедури штучного кровообігу.
Обмежені дані дозволяють припустити, що безперервне введення є найбільш прийнятним, оскільки воно підтримує терапевтичну концентрацію у плазмі крові протягом усього періоду оперативного втручання.
У дітей не проводили ніяких специфічних дозозалежних досліджень.
Фармакокінетика
Всмоктування. C_max транексамової кислоти у плазмі крові швидко досягається після короткого в/в введення, після чого знижується мультиекспоненційним чином.
Розподіл. Білок у плазмі крові зв’язує близько 3% терапевтичного рівня транексамової кислоти у плазмі крові, і це, ймовірно, зумовлено його зв’язуванням із плазміногеном. Транексамова кислота не зв’язується з альбуміном у плазмі крові. Початковий об’єм розподілу становить близько 9–12 л.
Транексамова кислота проходить крізь плацентарний бар’єр. Після введення в/в у дозі 10 мг/кг вагітним концентрація транексамової кислоти у сироватці крові коливалася у діапазоні 10–53 мкг/мл, у пуповинній крові — у діапазоні 4–31 мкг/мл. Транексамова кислота швидко проникає у синовіальну рідину та синовіальну оболонку. Після введення в/в у дозі 10 мг/кг пацієнтам, які перенесли операцію на коліні, концентрація у синовіальній рідині була подібною до концентрації, що спостерігалася у відповідних зразках плазми крові. Концентрація транексамової кислоти в інших тканинах становила таку частку щодо концентрації у крові: у грудному молоці — близько 1/100, у цереброспінальній рідині – близько 1/10, у внутрішньоочній рідині — близько 1/10. Транексамова кислота була виявлена у сім’яній рідині, де вона інгібує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів.
Виведення. Виводиться переважно із сечею у незміненому вигляді. Виведення із сечею шляхом клубочкової фільтрації є основним шляхом виведення. Нирковий кліренс дорівнює кліренсу плазми крові (110–116 мл/хв). Виведення транексамової кислоти становить близько 90% протягом перших 24 год після в/в введення у дозі 10 мг/кг маси тіла. Т_½ транексамової кислоти становить приблизно 3 год.
Особливі групи. Концентрація у плазмі крові підвищується у пацієнтів із нирковою недостатністю. Окремих досліджень фармакокінетики у дітей не проводили.

кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу (як генералізованого, так і місцевого) у дорослих і дітей віком від 1 року.
Специфічні показання включають кровотечі, зумовлені підвищеним загальним або місцевим фібринолізом, такі як:
- Менорагія і метрорагія.
- Шлунково-кишкові кровотечі.
- Геморагічні розлади сечовивідного тракту, що виникли у зв’язку з хірургічним втручанням на передміхуровій залозі або внаслідок оперативного втручання чи процедур на сечовивідних шляхах.
- Отоларингологічні (видалення аденоїдів, тонзилектомія) та стоматологічні (видалення зубів) оперативні втручання.
- Гінекологічні операції чи ускладнення в акушерській практиці.
- Торакальні, абдомінальні та інші великі хірургічні оперативні втручання, наприклад серцево-судинна хірургія.
- Контроль крововиливів у зв’язку із введенням фібринолітичного лікарського засобу.

Трамікс вводити тільки в/в (краплинно, струминно).
При генералізованому фібринолізі вводити у дозі 1 г (2 ампули по 5 мл) або 15 мг/кг маси тіла кожні 6–8 год в/в повільно (швидкість введення — 1 мл/хв).
При місцевому фібринолізі рекомендується застосовувати препарат у дозі від 0,5 г (1 ампула по 5 мл) до 1 г (2 ампули по 5 мл) 2–3 рази на добу в/в повільно (швидкість введення — 1 мл/хв).
Порушення функції нирок. У разі ниркової недостатності існує ризик акумуляції, тому застосування транексамової кислоти пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю протипоказане.
Для пацієнтів із легкою та середньою формою ниркової недостатності дозування підбирається відповідно до рівня креатиніну в плазмі крові.

Порушення функції печінки
При захворюваннях печінки корекція дози не потрібна.
Пацієнти літнього віку не потребують корекції дози у разі відсутності ниркової недостатності.
Трамікс можна змішувати з р-нами електролітів, амінокислот та р-ном глюкози.
У р-н для ін’єкцій можна додавати гепарин.
Готувати р-н необхідно перед самим введенням. Невикористаний р-н слід утилізувати.
Діти. Дітям віком від 1 року застосовувати у дозі 20 мг/кг/добу. Дані щодо ефективності, дозування та безпеки є обмеженими.
Ефективність, дозування і безпека транексамової кислоти у дітей, які перенесли операцію на серці, повністю не встановлені.

підвищена чутливість до активної речовини чи будь-якого із компонентів препарату; - гострий венозний або артеріальний тромбоз;
- фібринолітичні стани із гострою тяжкою кровотечею внаслідок введення коагулопатичних засобів (антикоагулянтів), за винятком тих препаратів, які переважно здійснюють активацію фібринолітичної системи;
- тяжка ниркова недостатність (існує ризик накопичення лікарського засобу);
- судоми в анамнезі;
- інтратекальне і внутрішньошлуночкове ін’єкційне введення, інтрацеребральне введення (ризик набряку мозку з подальшим розвитком судом).

нижче зазначені побічні реакції, систематизовані відповідно до класифікатора MedDRA (основні класи систем органів). У межах кожного класу систем органів побічні реакції упорядковані за частотою. У кожній групі за частотою побічні реакції представлено в порядку зменшення проявів. Частоту було визначено таким чином: дуже часто (>1/10); часто (>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1000 до <1/100), невідомо (не можна оцінити за наявними даними).
З боку шкіри та підшкірної тканини. Нечасто: алергічні дерматити.
З боку травної системи. Часто: діарея, блювання, нудота.
З боку нервової системи. Невідомо: судоми, зокрема у разі неправильного застосування.
З боку органа зору. Невідомо: порушення зору, включаючи порушення кольорового сприйняття.
З боку системи крові та лімфатичної системи. Невідомо: нездужання, спричинене гіпотонією, із втратою свідомості або без (як правило, після занадто швидкої в/в ін’єкції, як виняток — після перорального прийому).
Артеріальна чи венозна тромбоемболія на будь-яких ділянках.
З боку імунної системи. Невідомо: реакції гіперчутливості, включаючи реакції анафілактичного типу.

слід суворо дотримуватися зазначених показань та способу застосування:
- в/в ін’єкції слід робити дуже повільно; - транексамову кислоту не можна вводити в/м.
Судоми: у пацієнтів зареєстровані випадки судом, пов’язані з лікуванням транексамовою кислотою. Під час операцій аортокоронарного шунтування (АКШ) більшість із зазначених випадків були зареєстровані після в/в введення транексамової кислоти у високих дозах. У разі застосування транексамової кислоти у рекомендованих низьких дозах частота післяопераційних судом була такою ж, як у пацієнтів, яким не застосовували цей лікарський засіб.
Порушення зору: має бути приділена увага можливим офтальмологічним ускладненням, включаючи порушення зору, помутніння зору, порушення кольорового сприйняття. У зазначених випадках лікування слід припинити. При безперервному тривалому застосуванні транексамової кислоти (ін’єкції) мають бути призначені регулярні офтальмологічні обстеження (у тому числі перевірка гостроти зору, кольорового сприйняття, очного дна, поля зору тощо). У разі наявності та при виникненні патологічних офтальмологічних змін, пов’язаних, зокрема, із захворюваннями сітківки, після відповідної консультації фахівця лікар повинен вирішити питання про необхідність та можливість довгострокового застосування транексамової кислоти (ін’єкції) у кожному окремому випадку індивідуально.
Гематурія: у разі гематурії із залученням верхніх сечових шляхів може виникнути небезпека обструкції уретри.
Тромбоемболічні ускладнення: перед призначенням транексамової кислоти слід розглянути фактори ризику тромбоемболічних ускладнень. Пацієнтам із наявністю в анамнезі тромбоемболічних захворювань та хворим, у яких за даними сімейного анамнезу є ризик тромбоемболічних ускладнень (пацієнти з високим ризиком тромбофілії), транексамову кислоту (р-н для ін’єкцій) слід вводити тільки у випадках, коли є прямі життєві показання, при цьому лікування необхідно розпочинати після консультації фахівця, який має досвід у гемостазеології, і проводити під суворим наглядом лікаря.
У зв’язку з наявністю підвищеного ризику розвитку тромбозу транексамову кислоту слід призначати з обережністю пацієнтам, які отримують пероральні контрацептиви.
Дисемінована внутрішньосудинна коагуляція (ДВК): пацієнти із синдромом ДВК зазвичай не повинні одержувати лікування із застосуванням транексамової кислоти. Якщо є необхідність у застосуванні транексамової кислоти, вона має бути призначена винятково у разі переважної активації фібринолітичної системи з гострою тяжкою кровотечею. Встановлено, що характерний гематологічний профіль при цих станах наближається до такого: зменшується час формування еуглобулінового згустку; спостерігається подовжений протромбіновий час; наявні зниження рівня у плазмі крові фібриногену, факторів V і VIII, плазміногену фібринолізину і альфа-2-макроглобуліну; нормальні рівні Р і Р-комплексу у плазмі крові; тобто фактори II (протромбін), VIII і X; підвищені рівні у плазмі крові продуктів розпаду фібриногену; нормальний рівень тромбоцитів. Вищенаведене свідчить, що основне захворювання не чинить впливу на різні елементи у цьому профілі. У таких гострих випадках для зупинки кровотечі разова доза 1 г транексамової кислоти часто є достатньою. Можливість застосування транексамової кислоти при синдромі ДВК у пацієнта слід розглядати лише тоді, коли наявні відповідна гематологічна лабораторна база та накопичений клінічний досвід.
Застосування у період вагітності та годування грудьми. Жінки репродуктивного віку під час лікування повинні використовувати ефективні засоби контрацепції.
Клінічних даних щодо застосування транексамової кислоти вагітними недостатньо. У І триместр вагітності як запобіжний захід призначення транексамової кислоти не рекомендується.
Є тільки обмежені клінічні дані щодо застосування транексамової кислоти при різних клінічних геморагічних станах у ІІ і ІІІ триместр вагітності, за якими неможливо ідентифікувати шкідливий вплив на плід. Транексамову кислоту застосовувати у період вагітності можна тільки у тому разі, якщо очікувана терапевтична користь виправдовує потенційний ризик.
Транексамова кислота проникає у материнське молоко. Таким чином, грудне годування не рекомендується. Відсутні клінічні дані про вплив транексамової кислоти на фертильність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Дослідження з оцінки впливу на здатність керувати транспортними засобами чи працювати з іншими механізмами відсутні.

дослідження взаємодії лікарських засобів не проводили. Поєднаний (одночасний) прийом антикоагулянтів повинен відбуватися під суворим наглядом лікаря, який має досвід у цьому напрямку терапії. Лікарські препарати, що діють на гемостаз, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримали лікування із застосуванням транексамової кислоти. У цих випадках існує ризик тромбоутворення, наприклад, при застосуванні естрогенів. Крім того, антифібринолітична дія препарату може бути антагонізована при застосуванні тромболітиків.

випадки передозування не спостерігалися.
Симптоми передозування можуть включати запаморочення, головний біль, гіпотензію і судоми (конвульсії). Частота виникнення судом зростає з підвищенням дози.
Лікування передозування симптоматичне.

при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати!