• Кабинет
  • МЕФАРМІЛ® (MEFARMIL)

    Склад і форма випуску

    таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер, № 30, 60Ціни в аптекахДоступні ліки
    Метформін
    500 мг
    № UA/14013/01/01 від 02.10.2019
    B За рецептом
    таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1000 мг блістер, № 30, 60Ціни в аптеках
    Метформін
    1000 мг
    № UA/14013/01/03 від 02.10.2019
    B За рецептом
    таблетки, вкриті плівковою оболонкою 850 мг блістер, № 30, 50, 60Ціни в аптекахДоступні ліки
    Метформін
    850 мг
    № UA/14013/01/02 від 02.10.2019
    B За рецептом

    Фармакологічні властивості

    фармакодинаміка. Метформін — бігуанід з антигіперглікемічним ефектом. Знижує рівень глюкози у плазмі крові як натще, так і після прийому їжі. Не стимулює секрецію інсуліну і не спричиняє гіпоглікемічного ефекту, опосередкованого цим механізмом.

    Метформін діє трьома шляхами:

    – знижує продукування глюкози у печінці за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу;

    – покращує чутливість до інсуліну у м’язах, що поліпшує периферичне захоплення та утилізацію глюкози;

    – затримує всмоктування глюкози у кишечнику.

    Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу. Збільшує транспортну здатність усіх відомих типів мембранних переносників глюкози.

    Незалежно від своєї дії на глікемію, метформін виявляє позитивний ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального ХС, ЛПНЩ та ТГ.

    Під час застосування метформіну маса тіла пацієнтів залишалася стабільною або помірно знижувалася.

    Фармакокінетика

    Всмоктування. Після перорального прийому метформіну час досягнення Cmaxmax) становить близько 2,5 год. Абсолютна біодоступність таблеток 500 або 800 мг становить близько 50–60% у здорових добровольців. Після перорального застосування фракція, що не всмокталася та виводиться з калом, становить 20–30%.

    Після перорального застосування абсорбція метформіну є насичуваною і неповною.

    Передбачається, що фармакокінетика абсорбції метформіну є нелінійною. При застосуванні рекомендованих доз метформіну стабільні концентрації у плазмі крові досягаються протягом 24–48 год і становлять <1 мкг/мл. Cmax метформіну у плазмі крові не перевищували 5 мкг/мл навіть при застосуванні максимальних доз.

    При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується і злегка уповільнюється.

    Після перорального застосування дози 850 мг спостерігалося зниження Cmax у плазмі крові на 40%, зменшення AUC — на 25% і збільшення на 35 хв часу досягнення Cmax у плазмі крові. Клінічна значущість цих змін невідома.

    Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові незначне. Метформін проникає в еритроцити. Cmax у крові нижча, ніж Cmax у плазмі крові, і досягається приблизно через той самий час. Еритроцити, найімовірніше, є другою камерою розподілу. Середній об’єм розподілу (Vd) коливається у діапазоні 63–276 л.

    Метаболізм. Метформін виводиться у незміненому вигляді з сечею. Метаболітів у людини не виявлено.

    Виведення. Нирковий кліренс метформіну становить >400 мл/хв. Це вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому Т½ становить близько 6,5 год. При порушеній функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно до кліренсу креатиніну і тому Т½ збільшується, що призводить до підвищення рівня метформіну у плазмі крові.

    Показання МЕФАРМІЛ

    цукровий діабет ІІ типу при неефективності дієтотерапії та режиму фізичних навантажень, особливо у хворих з надмірною масою тіла:

    – як монотерапія або комбінована терапія з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами чи з інсуліном для лікування дорослих;

    – як монотерапія або комбінована терапія з інсуліном для лікування дітей віком від 10 років та підлітків.

    Для зменшення вираженості ускладнень цукрового діабету у дорослих пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу і надмірною масою тіла як препарат першої лінії після неефективної дієтотерапії.

    Застосування МЕФАРМІЛ

    дорослі пацієнти з нормальною функцією нирок (ШКФ ≥90 мл/хв).

    Монотерапія або комбінована терапія з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами. Зазвичай початкова доза становить 500 або 850 мг (Мефарміл, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 500 або 850 мг) 2–3 рази на добу під час або після прийому їжі.

    Через 10–15 днів дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози у сироватці крові.

    Повільне підвищення дози сприяє зменшенню вираженості побічних ефектів з боку травного тракту.

    При лікуванні високими дозами (2000–3000 мг/добу) можливе заміщення кожних 2 таблеток препарату Мефарміл, 500 мг, на 1 таблетку препарату Мефарміл, 1000 мг.

    Максимальна рекомендована доза становить 3000 мг/добу, розподілена на 3 прийоми.

    У разі переходу з іншого протидіабетичного засобу необхідно припинити прийом цього засобу та призначити метформін, як зазначено вище.

    Комбінована терапія з інсуліном. Для досягнення кращого контролю рівня глюкози у крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Зазвичай початкова доза становить 500 або 850 мг метформіну гідрохлориду 2–3 рази на добу, у той час як дозу інсуліну слід підбирати відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози у крові.

    У пацієнтів літнього віку можливе зниження функції нирок, тому дозу метформіну необхідно підбирати на основі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

    ниркова недостатність. ШКФ слід оцінювати до початку лікування лікарськими засобами, що містять метформін, та після початку лікування принаймні щорічно. Пацієнтам з підвищеним ризиком подальшого прогресування ниркової недостатності та пацієнтам літнього віку слід проводити ретельний моніторинг функції нирок якомога частіше, наприклад, кожні 3–6 міс.

    ШКФ, мл/хв Загальна максимальна добова доза, мг (має бути розділена на 2–3 добові дози) Додаткова інформація
    60–89 3000 У разі зниження функції нирок рекомендується розглянути можливість зменшення дози
    45–59 2000 Перед початком застосування метформіну слід розглянути фактори, що можуть збільшити ризик розвитку лактоацидозу (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

    Початкова доза становить не більше половини максимальної дози

    30–44 1000
    <30 Застосування метформіну протипоказане

    Діти

    Монотерапія або комбінована терапія з інсуліном. Препарат Мефарміл застосовувати у дітей віком від 10 років та підлітків. Зазвичай початкова доза становить 500 або 850 мг препарату Мефарміл 1 раз на добу під час або після прийому їжі. Через 10–15 днів дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози у сироватці крові.

    Повільне підвищення дози сприяє зменшенню вираженості побічних ефектів з боку травного тракту.

    Максимальна рекомендована доза становить 2000 мг/добу, розподілена на 2–3 прийоми.

    Діти. Препарат Мефарміл застосовують для лікування дітей віком від 10 років.

    Протипоказання

    – підвищена чутливість до метформіну або будь-якого іншого компонента лікарського засобу;

    – будь-який тип гострого метаболічного ацидозу (наприклад лактоацидоз, діабетичний кетоацидоз);

    – діабетична прекома;

    – ниркова недостатність тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) <30 мл/хв);

    – гострі стани, перебіг яких супроводжується ризиком розвитку порушень функції нирок, таких як зневоднення організму, тяжкі інфекційні захворювання, шок;

    – захворювання, що можуть призводити до розвитку гіпоксії тканин (особливо гострі захворювання або загострення хронічної хвороби): декомпенсована серцева недостатність, дихальна недостатність, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, шок;

    – печінкова недостатність, гостре отруєння алкоголем, алкоголізм.

    Побічна дія

    найчастішими небажаними реакціями на початку лікування є нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Ці симптоми у більшості випадків минають самі по собі. Для запобігання виникненню зазначених побічних явищ рекомендується повільне підвищення дози та застосування добової дози препарату у 2–3 прийоми.

    Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 і <1/10), нечасто (>1/1000 і <1/100), рідко (>1/10 000 і <1/1000), дуже рідко (<1/10 000).

    У кожному класі системи органів побічні реакції зазначені у порядку зниження їх клінічного значення.

    Порушення обміну речовин: дуже рідко — лактоацидоз (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). При тривалому застосуванні препарату може знижуватися всмоктування вітаміну В12, що супроводжується зниженням його рівня у плазмі крові. Рекомендується враховувати таку можливу причину гіповітамінозу В12, якщо у пацієнта наявна мегалобластна анемія.

    З боку нервової системи: часто — порушення смаку.

    З боку травної системи: дуже часто — розлади з боку травної системи, такі як нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і в більшості випадків спонтанно зникають. Для запобігання виникненню побічних явищ з боку травної системи рекомендується повільне підвищення дози та застосування добової дози препарату у 2–3 прийоми під час або після прийому їжі.

    З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко — порушення показників функції печінки або гепатити, що повністю зникають після відміни метформіну.

    З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко — шкірні реакції, що включають еритему, свербіж, кропив’янку.

    Особливості застосування

    лактоацидоз є дуже рідкісним, але тяжким метаболічним ускладненням, що найчастіше виникає при гострому погіршенні функції нирок, серцево-легеневих захворюваннях або сепсисі. При гострому погіршенні функції нирок відбувається кумуляція метформіну, що підвищує ризик розвитку лактоацидозу.

    У разі зневоднення (сильної діареї або блювання, лихоманки або зменшення споживання рідини) рекомендується тимчасово припинити застосування метформіну і звернутися за медичною допомогою.

    У пацієнтів, які отримують метформін, слід з обережністю розпочинати лікування засобами, що можуть гостро погіршити функцію нирок (наприклад гіпотензивними, сечогінними засобами та НПЗП). Інші фактори ризику виникнення лактоацидозу включають надмірне споживання алкоголю, печінкову недостатність, недостатньо контрольований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування і будь-які стани, пов’язані з гіпоксією, а також одночасне застосування лікарських засобів, що можуть призвести до лактоацидозу (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ та ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

    Пацієнти та/або особи, що здійснюють за ними догляд, мають бути поінформовані про ризик розвитку лактоацидозу. Характерними ознаками лактоацидозу є ацидотична задишка, біль у животі, м’язові судоми, астенія та гіпотермія, у подальшому можливий розвиток коми. У разі появи будь-якого симптому виникнення лактоацидозу пацієнт повинен припинити застосування метформіну і негайно звернутися до лікаря.

    Діагностичні результати лабораторних досліджень — зниження рівня pH крові (<7,35), підвищення сироваткової концентрації лактату у плазмі крові (>5 ммоль/л) і збільшення аніонного інтервалу та співвідношення вмісту лактат/піруват.

    Функція нирок. ШКФ слід оцінювати до початку лікування і регулярно після його завершення (див. ЗАСТОСУВАННЯ). Застосування метформіну протипоказане пацієнтам з ШКФ <30 мл/хв і має бути тимчасово припинене за наявності захворювань, що змінюють функцію нирок (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

    Серцева функція. Пацієнти із серцевою недостатністю мають більш високий ризик розвитку гіпоксії та ниркової недостатності. У пацієнтів зі стабільною хронічною серцевою недостатністю метформін можна застосовувати при регулярному моніторингу серцевої та ниркової функції. Метформін протипоказаний пацієнтам із гострою та нестабільною серцевою недостатністю (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

    Йодовмісні рентгеноконтрастні засоби. Внутрішньосудинне введення йодовмісних контрастних речовин може викликати контраст-індуковану нефропатію, що призводить до накопичення метформіну і підвищення ризику розвитку лактоацидозу. Пацієнтам застосування метформіну слід припинити до або під час проведення дослідження та не поновлювати раніше ніж через 48 год після дослідження, лише після повторної оцінки та встановлення стабільного стану функції нирок (див. ЗАСТОСУВАННЯ і ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

    Хірургічні втручання. Необхідно припинити застосування метформіну під час хірургічного втручання, яке проводять під загальною, спінальною або епідуральною анестезією, і не поновлювати раніше ніж через 48 год після проведення операції або відновлення перорального харчування, лише після повторної оцінки та встановлення стабільного стану функції нирок.

    Діти. До початку лікування метформіном має бути підтверджений діагноз цукрового діабету ІІ типу. За результатами однорічних контрольованих клінічних досліджень не виявлено впливу метформіну на зріст і статеве дозрівання у дітей. Однак немає даних щодо дії метформіну на зріст і статеве дозрівання при більш тривалому застосуванні метформіну, тому рекомендоване уважне спостереження за цими параметрами у дітей, які лікуються метформіном, особливо у період статевого дозрівання.

    Діти віком 10–12 років. За результатами контрольованих клінічних досліджень 15 дітей віком 10–12 років ефективність і безпека застосування метформіну у цієї групи пацієнтів не відрізнялися від такої у дітей старшого віку та підлітків. Препарат слід призначати з особливою обережністю дітям віком 10–12 років.

    Інші застережні заходи. Пацієнтам необхідно дотримуватися дієти, рівномірного прийому вуглеводів протягом доби. Пацієнтам із надмірною масою тіла слід продовжувати дотримуватися низькокалорійної дієти. Необхідно регулярно контролювати показники вуглеводного обміну пацієнтів.

    Монотерапія метформіном не спричиняє гіпоглікемії, однак слід бути обережним при одночасному застосуванні метформіну з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад похідними сульфонілсечовини або меглітинідами).

    Застосування у період вагітності або годування грудьми

    Вагітність. Неконтрольований цукровий діабет у період вагітності (гестаційний або постійний) підвищує ризик розвитку вроджених аномалій і перинатальної летальності. Є деякі дані щодо застосування метформіну у вагітних, які не вказують на підвищений ризик вроджених аномалій. У доклінічних дослідженнях не виявлено негативного впливу на вагітність, розвиток ембріона або плода, пологи та післяпологовий розвиток. У разі планування вагітності, а також при настанні вагітності для лікування цукрового діабету рекомендовано застосовувати не метформін, а інсулін, для підтримки рівня глюкози в крові максимально наближеним до нормального, задля зниження ризику розвитку вад плода.

    Годування грудьми. Метформін екскретується у грудне молоко, але у новонароджених/немовлят, які знаходилися на грудному вигодовуванні, побічні ефекти не виявлені. Однак оскільки недостатньо даних щодо безпеки застосування препарату, годування грудьми не рекомендується протягом терапії метформіном. Рішення щодо припинення годування грудьми необхідно приймати з урахуванням переваг грудного вигодовування та потенційного ризику побічних ефектів для дитини.

    Фертильність. Метформін не впливав на фертильність тварин при застосуванні у дозах 600 мг/кг/добу, що майже у 3 рази перевищували максимальну рекомендовану добову дозу для людини із розрахунку на площу поверхні тіла.

    Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Монотерапія метформіном не впливає на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами, оскільки препарат не спричиняє гіпоглікемії. Однак слід дотримуватися обережності при застосуванні метформіну у комбінації з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін або меглітиніди) через ризик розвитку гіпоглікемії.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами

    комбінації, що не рекомендується застосовувати

    Алкоголь. Алкогольна інтоксикація асоціюється з підвищеним ризиком лактоацидозу, особливо при голодуванні, недоїданні або печінковій недостатності.

    Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини. Пацієнтам застосування метформіну слід припинити до або під час проведення дослідження та не поновлювати раніше ніж через 48 год після нього, лише після повторної оцінки та встановлення стабільного стану функції нирок (див. ЗАСТОСУВАННЯ та ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

    Комбінації, що слід застосовувати з обережністю. Деякі лікарські засоби, наприклад НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II і діуретики, особливо петльові діуретики, можуть негативно вплинути на функцію нирок, що може підвищити ризик виникнення лактоацидозу. На початку лікування вищезазначеними лікарськими засобами або їх застосуванні в комбінації з метформіном необхідно здійснювати ретельний контроль функції нирок.

    Лікарські засоби, що чинять гіперглікемічну дію (ГКС системної та місцевої дії, симпатоміметики). Необхідно частіше контролювати рівень глюкози у крові, особливо на початку лікування. Під час і після припинення такої поєднаної терапії необхідно коригувати дозу Мефармілу.

    Транспортери органічних катіонів (OCT). Метформін є субстратом обох транспортерів OCT1 і OCT2.

    Одночасне застосування метформіну з:

    — інгібіторами OCT1 (такими як верапаміл) може знизити ефективність метформіну;

    — індукторами OCT1 (такими як рифампіцин) може підвищити шлунково-кишкове всмоктування та ефективність метформіну;

    — інгібіторами OCT2 (такими як циметидин, долутегравір, ранолазин, триметоприм, вандетаніб, ізавуконазол) може знизити ниркове виведення метформіну з наступним підвищенням концентрації метформіну в плазмі крові;

    — інгібіторами обох OCT1 і OCT2 (такими як кризотиніб, олапариб) може вплинути на ефективність та ниркове виведення метформіну.

    Тому рекомендується дотримуватися особливої обережності при одночасному застосуванні цих препаратів з метформіном, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, оскільки концентрація метформіну в плазмі крові може підвищитися. За необхідності слід зважити можливість корекції дози метформіну, оскільки інгібітори/індуктори OCT можуть вплинути на ефективність метформіну.

    Передозування

    при застосуванні препарату у дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не відмічено. Однак у цьому разі виявлено розвиток лактоацидозу. Значне перевищення дози метформіну або супутні фактори ризику можуть спричиняти виникнення лактоацидозу. Лактоацидоз є невідкладним станом, його слід лікувати у стаціонарі. Найефективнішим заходом для виведення з організму лактату і метформіну є гемодіаліз.

    Умови зберігання

    при температурі не вище 25 °С.

    Діагнози, при яких застосовують МЕФАРМІЛ

    Дата додавання: 08.07.2020 р.
    © Компендиум 2019

    Інструкція

    Ціни на МЕФАРМІЛ в містах України

    Вінниця 82.06 грн./уп.

    «ПОДОРОЖНИК» Вінниця, просп. Юності, 51, тел.: +38068296120980.03 грн./уп.

    Дніпро 82.99 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВІС» Дніпро, вул. Набережна Перемоги, 102Д, тел.: +38056233329277.55 грн./уп.

    Житомир 83.54 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВІС» Житомир, вул. Київська, 62, тел.: +38041246862379.80 грн./уп.

    Запоріжжя 82.9 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВІС» Запоріжжя, вул. Бочарова, 1, тел.: +38061267758482.90 грн./уп.

    Івано-Франківск 83.18 грн./уп.

    «D.S.» Івано-Франківськ, вул. Коновальця, 128, тел.: +38080030206079.95 грн./уп.

    Київ 86.31 грн./уп.

    «АПТЕКА 3І» Київ, вул. Естонська, 7, тел.: +38050347046781.66 грн./уп.

    Луцьк 82.44 грн./уп.

    «ВОЛИНЬФАРМ» Луцьк, вул. Медведєва, 13, тел.: +38050378727578.89 грн./уп.

    Львів 84.7 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВІС» Львів, просп. Червоної Калини, 109, тел.: +38032222964077.45 грн./уп.

    Миколаїв 83.83 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВІС» Миколаїв, просп. Центральний, 23/5, тел.: +38051246207781.80 грн./уп.

    Одеса 81.99 грн./уп.

    «АПТЕКА АКС СОЦІАЛЬНА» Одеса, вул. Левітана, 101, тел.: +38050021012179.67 грн./уп.

    Полтава 83.08 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВІС» Полтава, вул. Небесної Сотні, 61, тел.: +38053261121177.90 грн./уп.

    Рівне 83.34 грн./уп.

    «РІВНЕЛІКИ» Рівне, вул. Базарна, 8, тел.: +38050375587179.77 грн./уп.

    Суми 85.68 грн./уп.

    «ЛІНДА-ФАРМ» Суми, вул. Засумська, 5, тел.: +38050540389084.50 грн./уп.

    Тернопіль 86.12 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВІС» Тернопіль, вул. Чорновола В'ячеслава, 12, тел.: +38035252323882.65 грн./уп.

    Ужгород 86.2 грн./уп.

    «D.S.» Ужгород, вул. Яроцька, 2, тел.: +38080030206084.25 грн./уп.

    Харків 86.21 грн./уп.

    «СІМЕЙНА АПТЕКА» Харків, вул. Павлова Академіка, 120, тел.: +38057341618775.39 грн./уп.

    Херсон 82.9 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВІС» Херсон, шосе Миколаевське, 1582.90 грн./уп.

    Хмельницький 86.98 грн./уп.

    «ПОДОРОЖНИК» Хмельницький, вул. Курчатова, 1/1, тел.: +38067310445986.92 грн./уп.

    Черкаси 78.9 грн./уп.

    «РЕЦЕПТІКА» Черкаси, бульв. Шевченка Тараса, 335, тел.: +38067523307770.64 грн./уп.

    Чернівці 85.52 грн./уп.

    «ПОДОРОЖНИК» Чернівці, вул. Перемоги, 5, тел.: +38067312491280.83 грн./уп.

    На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
    Developed by Maxim Levchenko