ГЛЕНЦЕТ ЕДВАНС (GLENCET ADVANCE)

Glenmark

Состав и форма выпуска

таблетки, вкриті плівковою оболонкою контейнер, № 14, 28Ціни в аптеках
№ UA/13538/01/01 від 30.08.2019
C За рецептом

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. таблетки Гленцет Едванс містять фіксовану комбінацію двох діючих речовин — монтелукаст та левоцетиризин.

Монтелукаст – селективний блокатор лейкотрієнових рецепторів. Цистеїнілові лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) — продукти метаболізму арахідонової кислоти, що вивільняються з різних видів клітин, в тому числі з опасистих клітин та еозинофілів. Ці ейкозаноїди зв’язуються з рецепторами цистеїнілових лейкотрієнів (CysLT). CysLT-рецептори типу 1 (CysLT1) у людини знаходяться в клітинах дихальних шляхів (зокрема в клітинах гладких м’язів та макрофагах дихальних шляхів) і в інших прозапальних клітинах (у тому числі еозинофіли та деякі стовбурові клітини червоного кісткового мозку). CysLT-рецептори беруть участь у патогенезі бронхіальної астми та алергічного риніту. Лейкотрієн-опосередковані ефекти при бронхіальній астмі (БА) включають набряк дихальних шляхів, спазм гладких м’язів, а також порушення клітинної активності, викликані запальним процесом. При алергічному риніті CysLT-рецептори вивільняються зі слизової оболонки носа внаслідок впливу алергену під час реакцій гіперчутливості як негайного, так і уповільненого типів. Вони асоціюються із симптомами алергічного риніту. Монтелукаст – активна сполука, що зв’язується з високим ступенем афінності та селективності з CysLT1-рецепторами. Монтелукаст пригнічує фізіологічну дію LTD4— та CysLT1-рецепторів без агоністичної активності.

Монтелукаст блокує цистеїніл-лейкотрієнові рецептори дихальних шляхів, що підтверджено його здатністю перешкоджати розвитку бронхоконстрикції, зумовленої інгаляцією лейкотрієнів LTD4 у хворих з БА. Монтелукаст в дозі 5 мг надійно блокує спричинену LTD4 бронхоконстрикцію.

Левоцетиризин — активний R-енантіомер цетиризину. Він селективно інгібує H1-рецептори. Антигістамінна дія левоцетиризину підтверджена даними досліджень із застосуванням експериментальних моделей на тваринах і людині. У ході досліджень in vitro, в яких вивчали зв’язування з рецепторами, було встановлено, що афінність левоцетиризину до H1-рецептора людини в 2 рази вища ніж така цетиризину (Ki = 3 нмоль/л проти 6 нмоль/л). Клінічне значення цих даних поки невідоме.

Фармакокінетика.

Монтелукаст

Абсорбція. При пероральному прийомі монтелукаст швидко і майже повністю всмоктується. У дорослих пацієнтів після прийому таблеток у дозі 10 мг натще середнє значення Cmax в плазмі крові досягається через 3–4 год. Середнє значення біодоступності — 64%.

Розподіл. Зв’язування монтелукасту з білками плазми крові становить більше 99%. Vss в середньому становить 8–11 л. У доклінічних дослідженнях виявили мінімальне проникнення монтелукасту через гематоенцефалічний бар’єр. Через 24 год після прийому концентрація монтелукасту була мінімальною і в інших тканинах.

Метаболізм. Монтелукаст активно метаболізується у печінці. Концентрація метаболітів монтелукасту в плазмі крові в рівноважному стані у дорослих і дітей при застосуванні в терапевтичних дозах не визначається.

Дослідження in vitro показали, що в процесі метаболізму монтелукасту беруть участь ізоферменти Р450 (3А4, 2А6 і 2С9), при цьому в терапевтичній концентрації монтелукаст не пригнічує ізоферменти Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6. Метаболіти виявляють незначний терапевтичний ефект монтелукасту.

Виведення. Результати декількох досліджень свідчать, що середній T½ монтелукасту з плазми крові у молодих здорових дорослих становить 2,7–5,5 год. При застосуванні монтелукасту перорально у дозах до 50 мг фармакокінетика була майже лінійною. Застосування у дозі 10 мг монтелукасту 1 раз на добу викликало невелике накопичення вихідної речовини в плазмі крові (14%).

Пацієнти з печінковою недостатністю. Хворим з легкою або середньої тяжкості печінкової недостатності коригування дози не потрібне. Фармакокінетичний профіль монтелукасту у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки не оцінювали.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Монтелукаст та його метаболіти не виводяться з сечею, тому фармакокінетичний профіль монтелукасту у пацієнтів з нирковою недостатністю не оцінювали. Корекція дози для таких пацієнтів не потрібна.

Левоцетиризин. Фармакокінетика левоцетиризину при застосуванні у терапевтичному діапазоні доз у здорових дорослих лінійна.

Абсорбція. Левоцетиризин швидко й значною мірою абсорбується після перорального прийому. У дорослих Cmax в плазмі крові досягається через 0,9 год після перорального прийому таблетки. Коефіцієнт кумуляції після щоденного перорального прийому становить 1,12, а рівноважний стан досягається через 2 дні після початку застосування. Cmax становить 270 та 308 нг/мл відповідно після однократного та багатократного прийому добової дози 5 мг. Прийом їжі не впливав на експозицію (AUC) таблетки левоцетиризину, однак при її застосуванні разом із багатою на жири їжею Tmax збільшувався приблизно на 1,25 год, а Cmax зменшувалася приблизно на 36%. Левоцетиризин можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Розподіл. Середній показник зв’язування левоцетиризину з білками плазми крові варіював у діапазоні 91–92% незалежно від концентрацій, діапазон яких становив 90–5000 нг/мл і включав терапевтичні концентрації в плазмі крові. Після перорального прийому дози середній уявний обсяг розподілу становив близько 0,4 л/кг маси тіла, що є типовим показником розподілу в загальній кількості рідини в організмі.

Метаболізм. Обсяг метаболізму левоцетиризину у людини становить менше ніж 14% прийнятої дози. Шляхи метаболізму включають ароматичне окиснення, N- та O-дезалкілування і кон’югацію з таурином. Шляхи дезалкілування опосередковані в основному цитохромом CYP 3A4, тоді як у ароматичному окисненні задіяні множинні та/або неідентифіковані ізоформи CYP.

Виведення. T½ з плазми крові у здорових дорослих становить 8–9 год після перорального прийому. Основний шлях екскреції левоцетиризину та його метаболітів – разом із сечею, обсяг екскреції становить в середньому 85,4% прийнятої дози. З калом виводиться лише 12,9% дози. Екскреція левоцетиризину відбувається шляхом як клубочкової фільтрації, так і активної канальцевої секреції. Нирковий кліренс левоцетиризину корелює з кліренсом креатиніну. У пацієнтів з порушенням функції нирок кліренс левоцетиризину знижується.

Показання ГЛЕНЦЕТ ЕДВАНС

фіксована комбінація монтелукасту та левоцетиризину призначена для зменшення вираженості симптомів, пов’язаних із сезонним алергічним ринітом.

Застосування ГЛЕНЦЕТ ЕДВАНС

дорослим та дітям віком від 15 років рекомендована доза — 1 таблетка на добу, ввечері, незалежно від прийому їжі. Таблетки ковтають цілими, не розжовуючи. Курс лікування — 14 днів.

Протипоказання

підвищена чутливість до компонентів препарату.

Побічна дія

Монтелукаст

У таблиці нижче представлені небажані реакції, про які повідомлялося у рамках постмаркетингового спостереження. Частоту виникнення небажаних явищ оцінювали на основі даних відповідних клінічних досліджень.

Система – орган – клас Небажані явища Частота*
Інфекції та паразитарні захворювання Інфекція верхніх дихальних шляхів Дуже часто
Порушення з боку крові та лімфатичної системи Підвищена схильність до геморагічних явищ Рідко
Порушення з боку імунної системи Реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію Нечасто
  Еозинофільна інфільтрація печінки Дуже рідко
Порушення з боку психіки Розлади сну, у тому числі нічні кошмари, безсоння, сомнамбулізм, дратівливість, тривожність, неспокій, збудження, агресивна поведінка, депресія Нечасто
Тремор Рідко
Галюцинації, суїцидальні думки та суїцидальна поведінка Дуже рідко
Порушення з боку нервової системи Запаморочення, сонливість, головний біль, парестезія/гіпестезія, судоми Нечасто
Порушення з боку серця Посилене серцебиття Рідко
Порушення з боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння Носова кровотеча Нечасто
Синдром Черджа – Стросса (СЧС) Дуже рідко
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Діарея, нудота, блювання Часто
Сухість у роті, диспепсія Нечасто
Гепатобіліарні порушення Підвищення сироваткових рівнів трансаміназ (АлАТ, АсАТ) Часто
Гепатит (включаючи ураження печінки холестатичного, гепатоцелюлярного та змішаного генезу) Дуже рідко
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини Шкірні висипання Часто
Синці, кропив’янка, свербіж Нечасто
Ангіоневротичний набряк Рідко
Вузлова еритема Дуже рідко
Порушення з боку опорно-рухового апарату, сполучної тканини та кісток Артралгія, міалгія, в тому числі м’язові спазми Нечасто
Загальні порушення Лихоманка Часто
Загальна слабкість, підвищена втомлюваність, загальне нездужання, набряки Нечасто
*Частота визначається як дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1000 до <1/100); рідко (від ≥1/10 000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10 000).

Левоцетиризин. Повідомлялося про такі небажані реакції, що виявлені в ході кліничних досліджень: часто (від >1/100 до <1/10) – головний біль, сонливість, сухість у роті, підвищена втомлюваність; нечасто (від ≥1/1000 до <1/100) – загальна слабкість, біль у животі.

Крім вищевказаних небажаних реакцій, зареєстрованих у ході клінічних досліджень, також повідомлялося про рідкісні випадки виникнення таких небажаних реакцій, зареєстрованих у період постмаркетингового спостереження.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію.

З боку психіки: агресивність, збудження, порушення сну, галюцинації, депресія.

З боку нервової системи: судоми, непритомність, тремор, дисгевзія, вертиго.

З боку органа зору: порушення зору.

З боку серцево-судинної системи: посилене серцебиття, тахікардія.

З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння: задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, блювання, запор, підвищений апетит.

Гепатобіліарні порушення: гепатит.

З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, стійка медикаментозна еритема, свербіж, висипання, кропив’янка.

З боку опорно-рухового апарату, сполучної тканини та кісток: міалгія.

Результати обстежень: збільшення маси тіла, відхилення від норми показників функції печінки.

Особливості застосування

Монтелукаст. Гострий епізод БА: монтелукаст не призначений для усунення бронхоспазму при гострих нападах БА, в тому числі при астматичному статусі. У такому разі пацієнтам слід застосовувати доступні засоби екстренної терапії. Лікування монтелукастом можна продовжувати під час загострення БА. Пацієнти, у яких загострення БА виникає після фізичних навантажень, повинні мати при собі інгалятори з β-агоністами короткої дії.

Одночасне застосування з кортикостероїдами: доза інгаляційних кортикостероїдів може бути поступово знижена під наглядом лікаря, проте монтелукаст не слід раптово замінювати на інгаляційні або пероральні кортикостероїди.

Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти: пацієнтам з відомою підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти під час прийому монтелукасту слід утримуватися від застосування ацетилсаліцилової кислоти або НПЗП. Хоча монтелукаст ефективний у покращанні функції дихальних шляхів у хворих з БА із задокументованою підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, проте він не зменшує вираженість бронхоконстрикторної реакції організму на ацетилсаліцилову кислоту та інші НПЗП у пацієнтів з БА, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти.

Нервово-психічні порушення: зафіксовані випадки виникнення нервово-психічних явищ на фоні прийому монтелукасту у дорослих, підлітків та дітей. У ході постмаркетингового спостереження були отримані повідомлення про такі небажані явища, що виникали на фоні прийому монтелукасту: збудження, агресивна поведінка або ворожість, тривожність, депресія, дезорієнтація, порушення сну, галюцинації, безсоння, дратівливість, неспокій, тремор, сомнамбулізм, суїцидальні думки та суїцидальна поведінка (включаючи суїцид). Лікарі, які призначають цей засіб, а також пацієнти повинні пам’ятати про можливість виникнення нервово-психічних розладів.

Еозинофільні стани: у пацієнтів з БА на фоні прийому монтелукасту може розвиватися системна еозинофілія, яка іноді проявляється клінічними ознаками васкуліту, що вказує на синдром Черджа –Стросса. Як правило, ці явища зумовлені зниженням дози пероральних кортикостероїдів.

Левоцетиризин. У ході клінічних досліджень повідомлялося про випадки виникнення у деяких пацієнтів на фоні прийому левоцетиризину сонливості, підвищеної втомлюваності та загальної слабкості. Необхідно попереджати пацієнтів, що під час прийому препарату слід уникати роботи, яка потребує підвищеної розумової активності та точної координації рухів, зокрема праці з механізмами або керування транспортними засобами, а також вживання алкоголю та інших депресантів ЦНС.

Препарат Гленцет Едванс містить лактозу, тому не слід застосовувати його у пацієнтів з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, лактазна недостатність саамів або синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

Застосування у пацієнтів літнього віку.

Монтелукаст. Відмінностей у профілі безпеки та ефективності при застосуванні цього лікарського засобу в осіб літнього віку та молодих пацієнтів не визначено, проте наявність у деяких пацієнтів літнього віку більш високої чутливості до цього засобу не може бути виключена.

Левоцетиризин. У клінічній практиці не зареєстровано відмінності відповіді на цей лікарський засіб у пацієнтів літнього віку та молодих осіб. Загалом підбирати дозу для пацієнтів літнього віку слід з обережністю; як правило, починати терапію необхідно з мінімального значення діапазону рекомендованих доз, враховуючи, що для них характерна більш висока частота зниження функцій печінки, нирок або серця, а також супутніх захворювань та одночасного прийому інших лікарських засобів.

Застосування у період вагітності та годування груддю. Застосування у період вагітності протипоказано.

Годування груддю. Враховуючи, що багато лікарських засобів екскретуються в грудне молоко у жінок, які годують груддю, при необхідності застосування препарату грудне вигодовування слід припинити.

Діти. Препарат застосовують у дітей віком старше 15 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Досліджень щодо впливу фіксованої комбінації доз монтелукасту і левоцетиризину на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами не проводили. Деякі пацієнти можуть відчувати сонливість, підвищену втому і слабкість при терапії левоцетиризином. Пацієнтам слід утримуватися від керування автомобілем та від роботи з потенційно небезпечними механізмами під час лікування препаратом Гленцет Едванс.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Монтелукаст. Теофілін, преднізон та преднізолон: при одночасному застосуванні монтелукасту з теофіліном, преднізоном, преднізолоном, пероральними контрацептивами, терфенадином, дигоксином, варфарином, гормонами щитоподібної залози, седативними деконгестантами та індукторами ферменту цитохрому P450 (CYP) коригування доз препаратів не потрібно.

Пероральні контрацептиви, терфенадин, дигоксин та варфарин: не виявлено клінічно значущого впливу монтелукасту на такі засоби: пероральні контрацептиви (норетиндрон 1 мг/етинілестрадіол 35 мкг), терфенадин, дигоксин та варфарин.

Гормони щитоподібної залози, седативні снодійні, НПЗП, бензодіазепіни та деконгестанти: будь-які форми взаємодії відсутні.

Індуктори ферменту цитохрому P450 (CYP): на фоні застосування фенобарбіталу, що індукує печінковий метаболізм, AUC монтелукасту зменшувалася приблизно на 40% після однократного прийому дози монтелукасту 10 мг. Коригування дози монтелукасту не рекомендується. Монтелукаст є потужним інгібітором цитохрому CYP 2C8 in vitro. Однак у ході клінічного дослідження з вивчення взаємодії із застосуванням монтелукасту та розиглітазону у 12 здорових осіб було показано, що фармакокінетика розиглітазону залишається незмінною при його одночасному застосуванні з монтелукастом, що свідчить про відсутність інгібування CYP 2C8 монтелукастом. Тому не очікується, що монтелукаст змінюватиме метаболізм лікарських засобів, які метаболізуються цим ферментом (наприклад паклітакселу, розиглітазону, репаглініду).

Левоцетиризин. Не очікується, що левоцетиризин обумовлюватиме фармакокінетичну взаємодію шляхом інгібування або індукування печінкових ферментів, які метаболізують лікарські засоби. Досліджень in vivo з вивчення лікарської взаємодії левоцетиризину не проводилося.

Антипірин, азитроміцин, циметидин, еритроміцин, кетоконазол, теофілін та псевдоефедрин: результати досліджень з вивчення фармакокінетичної взаємодії із застосуванням рацемічного цетиризину свідчать, що останній не вступав у взаємодію з антипірином, псевдоефедрином, еритроміцином, азитроміцином, кетоконазолом та циметидином. У ході таких досліджень виявлено незначне зменшення (на 16%) кліренсу цетиризину при застосуванні теофіліну у дозі 400 мг. Можна припустити, що більш високі дози теофіліну чинитимуть більш потужний ефект.

Передозування

Монтелукаст. На цей час специфічних рекомендацій з лікування передозування монтелукасту немає. У більшості зареєстрованих випадків передозування тяжких небажаних реакцій не відмічено. Небажані реакції, які відмічали найчастіше, узгоджувалися з профілем безпеки монтелукасту і включали біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювання та психомоторну гіперактивність. Невідомо, чи виводиться монтелукаст за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу.

Лікування симптоматичне.

Левоцетиризин. Повідомлялося про випадки передозування левоцетиризином. Симптоми передозування можуть включати у дорослих сонливість, а у дітей – спочатку стан збудження та занепокоєння з розвитком сонливості у подальшому. Специфічного антидоту до левоцетиризину не існує. При передозуванні рекомендується симптоматична або підтримувальна терапія. Левоцетиризин не виводиться за допомогою діалізу.

Умови зберігання

таблетки Гленцет Едванс слід зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.

Термін придатності — 2 роки.

Діагнози, при яких застосовують ГЛЕНЦЕТ ЕДВАНС

Дата додавання: 08.07.2020 р.
© Компендиум 2019

Інструкція МОЗ

Ціни на ГЛЕНЦЕТ ЕДВАНС в містах України

Вінниця 252.63 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Вінниця, вул. 600-річчя, 52, тел.: +380677538571218.99 грн./уп.

Дніпро 234.1 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Дніпро, бульв. Платонова, 3Б, тел.: +380567659308208.25 грн./уп.

Житомир 237.2 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Велика Бердичівська, 41, тел.: +380412551230195.95 грн./уп.

Запоріжжя 237.71 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, вул. Ентузіастів, 3, тел.: +380612772929194.95 грн./уп.

Івано-Франківск 250.72 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Івано-Франківськ, вул. Січових Стрільців, 52, тел.: +380342559348200.95 грн./уп.

Київ 248.46 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, вул. Деревлянська, 12/42, тел.: +380630345912194.95 грн./уп.

Кропивницький 231.59 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кропивницький, вул. Попова Космонавта, 20В, тел.: +380522273425194.98 грн./уп.

Луцьк 247.21 грн./уп.

«ЕКО АПТЕКА» Луцьк, просп. Грушевського, 19, тел.: +380504264006202.66 грн./уп.

Львів 265.56 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Львів, вул. Стрийська, 51, тел.: +380673124786183.50 грн./уп.

Миколаїв 243.68 грн./уп.

«РЕЦЕПТІКА» Миколаїв, просп. Героїв України, 91/1, тел.: +380675233077237.90 грн./уп.

Одеса 245.18 грн./уп.

«АПТЕКА АКС СОЦІАЛЬНА» Одеса, перехр. Соборна / Садова, 2/20, тел.: +380487220404206.71 грн./уп.

Полтава 242.6 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Полтава, вул. Степового Фронту, 48, тел.: +380532631263217.95 грн./уп.

Рівне 244.58 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Рівне, вул. Богоявлінська, 2, тел.: +380733113254207.95 грн./уп.

Суми 247.73 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Харківська, 32202.95 грн./уп.

Тернопіль 247.08 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Тернопіль, вул. Руська, 19, тел.: +380674292580204.99 грн./уп.

Ужгород 253.37 грн./уп.

«D.S.» Ужгород, пл. Корятовича, 8/1, тел.: +380800302060238.00 грн./уп.

Харків 245.21 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Харків, просп. Людвіга Свободи, 31, тел.: +380730924586215.95 грн./уп.

Херсон 237.73 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, вул. Лавренева, 3А215.95 грн./уп.

Хмельницький 248.57 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Хмельницький, шосе Старокостянтинівське, 17/1, тел.: +380981697933192.50 грн./уп.

Черкаси 235.31 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Черкаси, вул. Сумгаїтська, 24, тел.: +380472663513200.95 грн./уп.

Чернігів 246.34 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, вул. Шевченка, 22, тел.: +380462230396212.95 грн./уп.

Чернівці 247.77 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Чернівці, вул. Героїв Майдану, 69, тел.: +380674148017204.99 грн./уп.

На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko