АКІНЕТОН, таблетки

Desma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. 2 мг блістер, № 100

Затверджено МОЗ Украiни від 2014-01-20 р. № 55. Р.п. № UA/13362/02/01

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Склад

діючі речовини: 1 таблетка містить біперидену гідрохлориду 2 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; кальцію гідрофосфат; крохмаль картопляний, коповідон; тальк; магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Протипаркінсонічні засоби. Холіноблокатор центральний.

Код АТС

N04AA02.

Клінічні характеристики

Показання

Синдром Паркінсона: лікування симптомів хвороби Паркінсона, таких як ригідність, тремор.

Екстрапірамідні побічні ефекти нейролептиків та інших лікарських засобів: рання дискінезія, акатизія й паркінсонізм.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого з компонентів препарату, закритокутова глаукома, механічне звуження (стеноз) шлунково-кишкового тракту, мегаколон, обструкція шлунково-кишкового тракту.

Спосіб застосування та дози

Лікування препаратом Акінетон звичайно починають з невеликих доз, поступово їх підвищуючи, залежно від терапевтичної дії і побічних ефектів.

Синдром паркінсонізму.

Дорослі — 1 мг внутрішньо 1–2 рази на добу (1/2 таблетки). Дозу можна збільшувати на 2 мг (1 таблетка) кожної доби. Підтримувальна доза становить 3–16 мг на добу (1/2–2 таблетки 3–4 рази на добу). Максимальна добова доза становить 16 мг (8 таблеток). Загальну добову дозу слід рівномірно розподілити на дози для прийому протягом доби. Після досягнення оптимальної дози пацієнтів слід переводити на прийом препарату «Акінетон-ретард таблетки».

Екстрапірамідні симптоми, спричинені дією лікарських засобів. Залежно від серйозності симптомів дорослим призначають 1–4 мг (1/2–2 таблетки) від одного до чотирьох разів на добу як коректор нейролептичної терапії.

Дітям 3–15 років призначають 1–2 мг (1/2–1таблетка) від одного до трьох разів на добу. Препарат слід приймати під час або після їжі, запиваючи рідиною. Небажані побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, приймаючи таблетки відразу після їжі. Тривалість лікування залежить від природи і перебігу захворювання. При відміні Акінетону слід поступово знижувати дозу.

Побічні реакції

Частота виникнення побічних ефектів класифікується за такими параметрами: дуже поширені (>1/10), поширені (>1/100, <1/10), непоширені (>1/1000, <1/100), рідко поширені (>1/10000, <1/1000), дуже рідко поширені (<1/10000).

Побічні реакції виникають особливо на ранніх стадіях захворювання і особливо якщо дозування збільшується дуже швидко. Повідомлення про виникнення побічних реакцій були зафіксовані після виходу на ринок препарату з діючою речовиною біпериден, але ці повідомлення були спонтанними, від пацієнтів і невідомо, яке дозування використовували останні. Тому неможливо оцінити справжній рівень несприятливих подій або встановити причинний зв’язок з дозуванням біперидену.

Інфекції і інвазії.

Паротит.

Порушення імунної системи.

Алергія, підвищена чутливість до препарату.

Психічні розлади.

У випадках високих доз: невгамовність, збудження, страх, ейфоричний настрій, що належить до стану сплутаної свідомості, делірій, галюцинація, безсоння. Загальна невгамовність є частішою у хворих з мозковими порушеннями і може вимагати зменшення дози. Були повідомлення про тимчасове скорочення періоду сну — швидкий сон (фаза сну із швидким рухом очей), що характеризується збільшенням часу до того моменту, поки настане глибокий сон; і скорочення відсотка фази повного сну; нервозність, занепокоєння.

Нервова система.

Сонливість, запаморочення і погіршення пам’яті; головні болі; дискінезія, атаксія і мовні порушення, конвульсія, порушення нервової системи.

Органи зору.

Порушення адаптивності зору, мідріаз, фотофобія. Може зустрічатися закритокутова глаукома (необхідно перевіряти внутрішньоочний тиск).

Серцево-судинна система.

Тахікардія, брадикардія.

Гастроінтестинальна система.

Сухість у роті, запор, дискомфорт в абдомінальній зоні, нудота.

Шкіра та підшкірні тканини.

Підвищене потовиділення, алергічний дерматит.

Опорно-руховий апарат.

Спазми у м’язах.

Нирки і сечовидільна система.

Дизурія, особливо у хворих на аденому простати (необхідно зменшувати дозу), затримання сечі.

Загальні розлади.

Втома.

Лабораторні дослідження.

Зменшення кров’яного тиску, пов’язане з парентеральним введенням біперидену.

Передозування

Симптоми: аналогічні ознакам токсичності атропіну з периферичними антихолінергічними ознаками: розширені зіниці, що повільно реагують на світло (мідріаз); почервоніння обличчя, збільшення частоти серцевого ритму, атонія сечового міхура і кишечнику, підвищення температури (частіше спостерігалося у дітей) та погіршення з боку центральної нервової системи (такі як: збудження, марення, дезорієнтація, втрата пам’яті чи/або галюцинації). У випадку тяжкої токсичності існує ризик зупинення серця та відмови у роботі дихальної системи.

Лікування: прийом інгібіторів ацетилхолінестерази, і насамперед фізостигміну. Підтримка функції серцево-судинної і респіраторної системи, оксигенотерапія, жарознижувальні засоби (при підвищенні температури тіла), за необхідності — катетеризація сечового міхура.

Особливості застосування 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Оскільки досвід застосування препарату Акінетон у період вагітності обмежений, то слід виявляти обережність, особливо в першому триместрі, і призначати препарат після ретельної оцінки ризик/користь для матері і плоду. Препарат Акінетон виводиться з грудним молоком, в якому його концентрації можуть досягати концентрацій, що спостерігаються в плазмі крові, тому слід відмовитися від годування груддю.

Діти. Препарат не призначають дітям до 3 років.

 

Побічні ефекти спостерігаються насамперед на ранніх стадіях лікування і при занадто швидкому підвищенні дози. За винятком випадків загрозливих для життя ускладнень, слід уникати різкої відміни препарату. У літніх хворих, які мають церебральні порушення судинного або дегенеративного характеру, часто може проявлятися підвищена чутливість до препарату. Антихолінергічні лікарські засоби центральної дії, аналогічні препарату Акінетон, можуть підвищувати схильність до епілептичних нападів. Тому лікарям слід брати до уваги цей факт при лікуванні хворих з такою схильністю. Пізня дискінезія, спричинена нейролептиками, може підсилюватись під дією препарату Акінетон. Паркінсонічні симптоми у випадку розвиненої пізньої дискінезії в окремих випадках бувають настільки тяжкими, що перешкоджають продовженню лікування антихолінергічними лікарськими засобами. Відмічено зловживання препаратом Акінетон. Це явище, можливо, пов’язано з поліпшенням настрою і тимчасовими ейфоричними ефектами цього лікарського засобу, що зрідка спостерігаються.

Слід з обережністю призначати препарат при порушеннях ритму серця, пацієнтам з вузькокутовою глаукомою, літнім хворим, особливо за наявності органічної мозкової симптоматики, і пацієнтам, схильним до епілептичних нападів.

При проведенні тривалої терапії препаратом Акінетонтреба, регулярно перевіряти внутрішньоочний тиск.

Слід виявляти обережність при призначенні препарату при гіперплазії передміхурової залози, затримці сечовиведення.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнтам, які приймають препарат, слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують швидкої психічної і рухової реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Застосування препарату Акінетон разом з іншими антихолінергічними психотропними лікарськими засобами, з антигістамінними, протипаркінсонічними і протисудомними лікарськими засобами може спричинювати посилення центральних і периферичних побічних ефектів. Одночасний прийом хінідину може спричинити посилення антихолінергічних серцево-судинних ефектів (особливо порушення атріовентрикулярної провідності). Одночасне застосування з леводопою може підсилювати дискінезію. Антихолінергічні засоби можуть підсилювати центральні побічні ефекти петидину. При лікуванні препаратом можуть підсилюватися ефекти алкоголю. Акінетон послабляє дію метоклопраміду та інших діючих сполук, які чинять аналогічну дію на шлунково-кишковий тракт.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Препарат Акінетон є антихолінергічним засобом центральної дії, що справляє терапевтичну дію при синдромі паркінсонізму, а також при екстрапірамідних симптомах, спричинених дією інших ліків; периферична антихолінергічна дія виражена меншою мірою.

Біперидензнімає тремор,спричиненийхолінергічнимизасобами центральної дії (треморин, пілокарпін), а також каталепсію і ригідність м’язів, що виникає при введенні нейролептиків. Біпериден чинить психомоторне збудження.

Фармакокінетика.Зв’язок з білками плазми — 91–94%. Плазмовий кліренс становить 11,6 ± 0,8 мл/хв/кг маси тіла. Біодоступність після одноразового прийому внутрішньо — 33 ± 5%.

Проникає в грудне молоко.

Біпериден цілком метаболізується.У сечі незмінений біпериден не виявляється. Основні метаболіти — біциклогептан і піперидин — виводяться із сечею і калом.

Елімінація відбувається удві фази, з періодом напіввиведення (Т1/2) 1,5 год у першу фазу і 24 год — у другу; у літніх пацієнтів період напіввиведення може збільшуватися.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: майже білого кольору, плоскоциліндричні таблетки з фасками, на одному боці яких є хрестовидна риска.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°С, у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 20 таблеток у блістері, по 5 блістерів у картонній пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

«Лабораторіо Фармачєутико СІТ с.р.л» (терапевтично-гігієнічна спеціалізація)/ «Laboratorio Farmaceutico SIT Specialita Igienico Terapeutiche S.R.L.»

Місцезнаходження

вул. Кавоур, 70, 27035, м. Меде (П.В), Італія / VIA CAVOUR, 70 — 27035 MEDE (P.V.), Italy

Дата добавления: 22.05.2017 г.