ОКСИЛІТЕН (OXILITEN)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ОКСИЛІТЕН

(OXILITEN)

Склад:

діюча речовина: теноксикам;

1 таблетка містить теноксикаму 20 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; тальк; магнію стеарат; оболонка: гіпромелоза, тальк, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172).

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: коричнювато-жовті круглі двоопуклі таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні засоби. Оксиками. Код АТХ М01А С.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Теноксикам — нестероїдний протизапальний препарат класу оксикамів. Він чинить знеболювальну та протизапальну дію, жарознижувальний ефект виражений менше. В основі механізму дії лежить неселективне блокування активності ізоферментів ЦОГ-1 і ЦОГ-2, порушується метаболізм арахідонової кислоти, внаслідок чого знижується синтез простагландинів у місці запалення, а також інших тканинах організму. Крім того, теноксикам знижує накопичення лейкоцитів у місці запалення. Теноксикам знижує проникність капілярів, стабілізує лізосомальні мембрани; гальмує виділення макроергічних сполук (перш за все АТФ) у процесах окислювального фосфорилювання; гальмує синтез або інактивує медіатори запалення (простагландини, гістамін, брадикініни, лімфокіни, фактори комплементу та ін.). Блокує взаємодію брадикініну з тканинними рецепторами, відновлює порушену мікроциркуляцію і знижує больову чутливість у місці запалення. Впливає на таламічні центри больової чутливості (локальна блокада синтезу PgEl, PgE2 і РgF2 альфа).

Аналгетична дія зумовлена зниженням концентрації біогенних амінів, які мають альгогенні властивості, і збільшенням порога больової чутливості рецепторного апарату. Купірує або зменшує інтенсивність больового синдрому будь-якої етіології, зменшує ранкову скутість, збільшує рухливість уражених суглобів. При тривалому застосуванні проявляє десенсибілізувальну дію. Особливістю теноксикаму є тривала дія.

Фармакокінетика.

Швидко та повністю всмоктується з травного тракту. Вживання їжі уповільнює швидкість абсорбції. Біодоступність становить 100%. Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 2 години після введення. Період напіввиведення становить 60–75 годин. Препарат на 99% зв’язується з білками плазми крові, добре проникає у синовіальну рідину, 67% виводиться з сечею. У печінці гідроксилюється, утворює 5-гідрокситеноксикам. Легко проходить через гістогематичні бар’єри. Основна частина виводиться у вигляді неактивних метаболітів з сечею, залишок — із жовчю.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування болю та запалення при остеоартриті та ревматоїдному артриті.

Короткочасне лікування запально-дегенеративних захворювань опорно-рухового апарату, включаючи вивихи та інші травми м’яких тканин.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до теноксикаму, до інших компонентів препарату, до ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або до інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) (симптоми бронхіальної астми, риніту, ангіоневротичний набряк або кропив’янка); тяжка серцева, печінкова та ниркова недостатність; активна пептична виразка, кровотечі з травного тракту у стадії загострення, виразки або кровотечі в анамнезі (два або більше виражених встановлених епізодів утворення виразок або кровотечі); шлунково-кишкові кровотечі або перфорація (в анамнезі), пов’язані з попереднім застосуванням НПЗЗ.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Терапевтичні дози теноксикаму не мають фармакокінетичної взаємодії з антацидами, циметидином, пероральними антикоагулянтами або гіпоглікемічними засобами; проте він може посилювати ефект таких антикоагулянтів як кумарин та варфарин.

Пробенецид: посилює елімінацію теноксикаму.

Серцеві глікозиди: не повідомляли про взаємодію з дигоксином, НПЗЗ можуть посилювати серцеву недостатність, знижувати індекс гломерулярної фільтрації та збільшувати рівень серцевих глікозидів у плазмі крові.

Діуретики: НПЗЗ здатні затримувати іони калію, натрію, а також рідину та зменшувати натрійуретичну дію діуретиків, посилюючи ризик нефротоксичності. Тому в осіб з артеріальною гіпертензією або серцевою недостатністю теноксикам може погіршувати перебіг указаних захворювань.

Літій: рекомендується постійний контроль. При прийомі препаратів літію можливі прояви інтоксикації літієм як результат зниження його елімінації.

Метотрексат: можливі прояви інтоксикації метотрексатом як результат зниження його елімінації.

Циклоспорин: зростає ризик нефротоксичності.

Міфепристон: НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8–12 днів після прийому міфепристону, оскільки вони здатні знижувати ефект міфепристону.

Інші аналгетики: слід уникати одночасного прийому двох або більше НПЗЗ у зв’язку з посиленням ризику розвитку кровотечі та виразок травного тракту.

Саліцилати: небажано приймати Оксилітен одночасно з саліцилатами, що конкурують з теноксикамом за місце зв’язування з білками, посилюючи його кліренс та розподілення. Одночасного застосування слід уникати через ризик збільшення побічних реакцій (особливо з боку травного тракту).

Кортикостероїди: підвищується ризик кровотечі у травному тракті.

Антикоагулянти: може посилювати антикоагулянтний ефект варфарину та інших антикоагулянтів. Особливо уважно слід контролювати ефект антикоагулянтів та пероральних гіпоглікемічних препаратів на початкових стадіях лікування теноксикамом.

Хінолонові антибіотики: при одночасному прийомі зростає ризик розвитку судом.

Антиагреганти та блокатори серотонінових рецепторів: посилюється ризик кровотечі у травному тракті.

Особливості застосування.

При застосуванні Оксилітену потрібно стежити за функцією травного тракту. При виявленні перших ознак ульцерогенезу або шлунково-кишкової кровотечі препарат необхідно негайно відмінити. З обережністю застосовувати пацієнтам із порушенням функції нирок, проводити постійний моніторинг при посиленні ниркової недостатності, застосуванні діуретиків та нефротоксичних препаратів, збільшенні азоту сечовини крові, креатиніну сироватки крові, маси тіла, при діабетичній нефропатії, периферичних набряках у пацієнтів літнього віку, застійній серцевій недостатності, гіповолемії. При нирковій недостатності пацієнтам з кліренсом креатиніну більше 25 мл/хв необхідний контроль лікаря без корекції режиму дозування. З обережністю слід застосовувати пацієнтам з порушенням функції печінки, при низькій концентрації альбуміну у плазмі крові, наприклад при нефротичному синдромі або при високій концентрації білірубіну. Якщо при лікуванні Оксилітеном спостерігається значне підвищення трансаміназ, що зберігається у процесі терапії, препарат необхідно відмінити. Оксилітен може затримувати іони калію, літію, а також рідину. Тому в осіб з артеріальною гіпертензією або серцевою недостатністю теноксикам може погіршувати перебіг вказаних захворювань. Відповідного контролю потребують пацієнти, які мають в анамнезі середню та/або тяжку серцеву недостатність з появою набряків при проведенні терапії НПЗЗ. Теноксикам зменшує агрегацію тромбоцитів і може збільшити час згортання крові. Це слід мати на увазі, якщо пацієнти перенесли тяжкі операції (наприклад суглобів), і необхідно ретельно контролювати час згортання крові. Пацієнти, яким перорально призначають антикоагулянти або гіпоглікемічні препарати, повинні бути під ретельним контролем, і препарат не слід застосовувати, якщо проведення моніторингу неможливе.

Не слід застосовувати Оксилітен з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2.

Дихальна система

Обережність необхідна при лікуванні пацієнтів, які страждають або мають в анамнезі бронхіальну астму, оскільки препарат може спричинити бронхоспазм у таких хворих.

Серцево-судинні, печінкові та ниркові порушення

Застосування НПЗЗ у рідкісних випадках може спричинити інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, гломерулонефрит і нефротичний синдром. Такі засоби пригнічують синтез ниркових простагландинів, які відіграють допоміжну роль у підтриманні ниркової перфузії у пацієнтів, і на цьому тлі зменшується об’єм крові і нирковий кровотік. Введення НПЗЗ може спровокувати ниркову недостатність, яка минає одразу після відміни прийому препарату. Пацієнти мають найбільший ризик такої реакції тоді, коли вже є захворювання нирок (у тому числі хворі на цукровий діабет з порушеннями функції нирок), нефротичний синдром, дегідратація, захворювання печінки, застійна серцева недостатність, а також якщо вони отримують супутню терапію з діуретиками або потенційно нефротоксичними препаратами. Таким пацієнтам необхідно ретельно контролювати ниркову, печінкову і серцеву функції, а доза повинна бути нижчою, ніж в іншій групі пацієнтів. НПЗЗ слід з обережністю застосовувати пацієнтам з наявністю в анамнезі серцевої недостатності або артеріальної гіпертензії, оскільки є повідомлення, що набряки, які з’являються на тлі прийому НПЗЗ, можуть бути пов’язані з прийомом теноксикаму. Були повідомлення про підвищення трансаміназ сироватки крові або інших показників функції печінки. У більшості випадків це були невеликі і минущі зміни. Якщо відхилення є значними або постійними, необхідно припинити прийом Оксилітену і продовжувати контролювати рівень показників функції печінки до відновлення нормальних значень.

Серцево-судинні порушення

Відповідний моніторинг і консультації необхідні для пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або легкою або помірною серцевою недостатністю в анамнезі, оскільки затримка рідини і набряки були зареєстровані при застосуванні НПЗЗ. Клінічні дослідження показали, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у великих дозах і при тривалому лікуванні) може бути пов’язане з невеликим підвищенням ризику артеріального тромбозу (наприклад інфаркт міокарда або інсульт). Є достатньо даних, щоб виключити такий ризик при прийомі теноксикаму.

Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями слід застосовувати теноксикам після ретельного аналізу стану. Цей аналіз необхідно зробити до початку довготривалого лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (наприклад артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління).

Шлунково-кишкові кровотечі, утворення виразок і перфорація

Були повідомлення, що при застосуванні НПЗЗ виникали шлунково-кишкова кровотеча, виразки або перфорація, яка може мати летальний наслідок.

Ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч, утворення виразок або перфорації вищий при застосуванні високих доз НПЗЗ у пацієнтів, які мають в анамнезі виразку, особливо при тяжких кровотечах або перфорації. Ці пацієнти повинні розпочинати лікування з нижчої дози. Для таких пацієнтів та пацієнтів, які потребують супутньої низької дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, можлива комбінована терапія із захисними засобами (наприклад мізопростол або інгібіторами протонної помпи) для зниження ризику для травного тракту. Хворим, які мають в анамнезі гастроінтестинальні порушення, особливо пацієнтам літнього віку, слід повідомити лікаря про будь-які симптоми з боку травного тракту (зокрема шлунково-кишкові кровотечі), особливо на початку лікування.

Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які отримують лікарські засоби, що збільшують ризик утворення виразок або кровотечі, такі як пероральні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або тромбоцитарні засоби (наприклад ацетилсаліцилова кислота).

Якщо під час лікування Оксилітеном у пацієнта виникають шлунково-кишкова кровотеча або виразка, слід негайно припинити терапію препаратом.

Хворим зі шлунково-кишковими хворобами в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона) препарат слід призначати з обережністю, оскільки теноксикам може загострити їхні прояви.

Пацієнти, хворі на системний червоний вовчак, змішане захворювання сполучних тканин, мають підвищений ризик виникнення асептичного менінгіту.

Дерматологія

У період застосування НПЗЗ були поодинокі повідомлення про виникнення тяжких шкірних реакцій, деякі з них мали летальний наслідок, у тому числі ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

На ранніх етапах терапії існує високий ризик виникнення таких реакцій: прояви спостерігаються у перші місяці лікування.

Лікування Оксилітеном слід припинити при перших проявах висипань на шкірі, ураженнях слизової оболонки або при інших реакціях підвищеної чутливості.

Послаблення фертильності

Застосування Оксилітену може погіршити жіночу фертильність, тому його не рекомендується призначати жінкам, які бажають завагітніти.

Теноксикам не слід призначати жінкам, які не можуть завагітніти або у яких діагностовано безпліддя.

Небажані офтальмологічні реакції

Під час прийому НПЗЗ були зареєстровані небажані ефекти з боку органів зору, тому пацієнтам, у яких розвиваються порушення зору під час лікування Оксилітеном, слід проводити оцінку функції зору.

Під час застосування теноксикаму були повідомлення про виникнення небезпечних для життя шкірних реакцій (синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз).

Необхідно контролювати стан пацієнтів з ознаками шкірних реакцій.

Протягом перших тижнів лікування існує великий ризик виникнення синдрому Стівенса — Джонсона та токсичного епідермального некролізу.

Якщо виникли ознаки синдрому Стівенса — Джонсона та токсичного епідермального некролізу (наприклад прогресуючі шкірні висипання, частіше з пухирцями, або макулопапульозні ураження), лікування теноксикамом необхідно припинити.

Найкращі результати лікування синдрому Стівенса — Джонсона та токсичного епідермального некролізу досягаються при ранньому діагностуванні і безпосередньому припиненні прийому будь-якого підозрюваного лікарського засобу.

Теноксикам не можна більше призначати пацієнтам, у яких при його застосуванні проявляються синдром Стівенса — Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактози або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не застосовувати.

На період лікування препаратом слід припинити годування груддю, оскільки вплив на немовлят при грудному годуванні невідомий.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводили. Але, враховуючи побічні реакції препарату з боку нервової системи та органів зору, не рекомендується керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки приймати внутрішньо, запиваючи рідиною, бажано з їжею або після їди.

Дорослі: рекомендована доза — 1 таблетка (20 мг) 1 раз на добу в один і той же час щоденно.

Не слід перевищувати рекомендованих доз, оскільки це не дає значного терапевтичного ефекту, але в той же час збільшується ризик розвитку побічних ефектів.

При гострих захворюваннях опорно-рухового апарату термін лікування зазвичай перевищує 7 днів, але у тяжких випадках прийом можна продовжити максимум до 14 днів.

Пацієнти літнього віку

Оксилітен, як і інші НПЗЗ, слід застосовувати з обережністю через більш низьку толерантність до побічних ефектів, ніж у молодших пацієнтів. Пацієнти літнього віку частіше отримують супутні препарати або мають порушення функції нирок, печінки, серцево-судинної системи. Якщо необхідно застосовувати НПЗЗ, слід призначати низькі дози протягом тривалого часу. Стан пацієнтів слід контролювати, оскільки можлива прихована кровотеча з травного тракту протягом 4 тижнів після початку терапії.

Пацієнти з порушенням функцій нирок та печінки

Слід бути обережним при низьких концентраціях альбуміну (наприклад при нефротичному синдромі) або при високій концентрації білірубіну у плазмі крові, оскільки теноксикам зв’язується з білками плазми крові у високому співвідношенні.

Стосовно пацієнтів з недостатністю функції печінки недостатньо даних для рекомендації щодо дозування препарату Оксилітен.

Діти.

Відсутні дані щодо безпеки застосування теноксикаму дітям, тому його не слід призначати цій категорії пацієнтів.

Передозування.

Не було повідомлень про тяжкі випадки передозування теноксикамом.

Симптоми: головний біль, запаморочення, нудота, блювання, діарея, біль або неприємні відчуття в епігастрії, діарея, шлунково-кишкові кровотечі, втрата орієнтації, збудження, кома, сонливість, запаморочення, шум у вухах, слабкість, непритомність, іноді судоми. Можливі активна ниркова або печінкова недостатність при тяжких отруєннях.

Лікування. У разі необхідності проводити симптоматичну терапію. У першу годину отруєння слід промити шлунок і прийняти активоване вугілля. Слід забезпечити добре відходження сечі. Необхідно контролювати функції нирок та печінки. Пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря протягом 4 годин після передозування. При частих і тривалих судомах внутрішньовенно вводять діазепам. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції.

Найчастіше проявляються побічні ефекти з боку травного тракту − ерозивно-виразкові ураження травного тракту, у тому числі ульцерогенна дія.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, запор, печія, диспепсія, абдомінальний біль, мелена, епігастральний дистрес, гематемезис, метеоризм, виразкові стоматити, шлунково-кишкові геморагії, гастрит, пептичні виразки або шлунково-кишкові кровотечі.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, гепатити, жовтяниця, можливе підвищення у крові рівня трансаміназ.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія; тромбоцитопенічна пурпура; нейтропенія; агранулоцитоз; апластична анемія та гемолітична анемія; зниження рівня гемоглобіну, не пов’язане з кровотечами; лейкопенія; еозинофілія.

З боку обміну речовин: гіперглікемія, збільшення або зменшення маси тіла.

З боку нервової системи: збудження, неврит зорового нерва, парестезії, депресії, нервозність, галюцинації (сплутаність свідомості), сонливість або безсоння, порушення сну, шум у вухах, нездужання, слабкість, підвищена втомлюваність, головний біль, запаморочення, тремор.

З боку органів зору: подразнення та набряк очей, затуманення зору.

Не було випадків порушень зору, виявлених при дослідженні за допомогою щілинної лампи або офтальмоскопа.

З боку серцево-судинної системи: набряки, диспное, тахікардія, відчуття серцебиття. Можливий розвиток серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, асоційовані з лікуванням НПЗЗ. Особам літнього віку з серцевими функціональними порушеннями слід застосовувати обережно, оскільки збільшення набряків може призвести до застійної серцевої недостатності.

НПЗЗ (при високих дозах і тривалому застосуванні) можуть підвищувати ризик виникнення тромбозу артерій (інфаркт міокарда, інсульт).

З боку сечовидільної системи: нефротоксичність, що включає інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром та ниркову недостатність.

Реакції гіперчутливості: неспецифічні алергічні реакції, анафілактичні реакції, реактивність дихальних шляхів, що включає бронхіальну астму, бронхоспазм або диспное; шкірні порушення — висипання, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бульозний дерматит (включаючи токсичний епідермальний некроліз, мультиформну еритему та ексфоліативний дерматит), можливі алопеція, фотосенсибілізація, синдром Лайєлла, синдром Стівенса — Джонсона.

Лабораторні показники: підвищення в крові рівня трансаміназ, гіперглікемія, оборотне підвищення азоту сечовини і креатиніну у плазмі крові.

При виникненні будь-якої з побічних реакцій лікування слід припинити. Побічні реакції можуть бути мінімізовані при застосуванні низьких ефективних доз протягом коротшого часу.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Анфарм Еллас С.А.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

61-й км Національної дороги Афіни-Ламія, Схіматарі Віотіас, 32009, Греція.

Заявник.

Гранд Медикал Групп АГ.

Місцезнаходження заявника.

Корнмаркт 10, СН-6004, Люцерн, Швейцарія.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ОКСИЛІТЕН

(OXILITEN)

Склад:

діюча речовина: tenoxicam;

1 флакон містить теноксикаму 20 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію гідроксид, трометамол, натрію метабісульфіт, динатрію едетат.

1 ампула з розчинником містить 2 мл води для ін’єкцій.

Лікарська форма.

Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: жовтий або жовтувато-зелений ущільнений порошок.

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні препарати. Оксиками. Теноксикам.

Код АТХ M01A C02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Теноксикам — нестероїдний протизапальний препарат. Чинить виражену знеболювальну, протизапальну та деяку жарознижувальну дію.

Як і для інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), точний механізм дії невідомий, хоча, імовірно, він є багатофакторним, включаючи пригнічення біосинтезу простагландинів та зменшення накопичення лейкоцитів у місці запалення.

Фармакокінетика.

Теноксикам у формі ліофілізату є препаратом тривалої дії, введення дози один раз на добу є ефективним.

Теноксикам добре проникає у синовіальну рідину, де його концентрація становить приблизно половину від його концентрації у плазмі крові.

Після внутрішньовенного введення теноксикаму у дозі 20 мг його рівень у плазмі крові протягом перших 2 годин швидко зменшується, що пов’язано з процесом розподілу. Після внутрішньом’язової ін’єкції щонайменше через 15 хвилин досягається рівень, що становить 90% або більше від максимальної концентрації.

При рекомендованому режимі застосування 20 мг на добу рівноважна концентрація у плазмі крові досягається протягом 10–15 днів. Кумуляції не очікується.

Препарат міцно зв’язується з білками плазми крові.

Теноксикам практично повністю метаболізується в організмі. Приблизно 2/3 застосованої дози виводиться із сечею у вигляді фармакологічно неактивного метаболіту 5-гідроксипіридилу, решта − з жовчю, в основному у вигляді глюкуронідних кон’югатів гідроксиметаболітів.

Змін фармакокінетики теноксикаму залежно від віку пацієнта виявлено не було, хоча індивідуальних відмінностей, як правило, більше у пацієнтів літнього віку.

Клінічні характеристики.

Показання.

Полегшення болю та запалення при остеоартриті та ревматоїдному артриті.

Короткочасне лікування гострих захворювань опорно-рухового апарату, включаючи розтягнення, вивихи та інші ушкодження м’яких тканин.

При зазначених показаннях препарат застосовувати внутрішньовенно або внутрішньом’язово у разі неможливості застосування теноксикаму у формі таблеток.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до теноксикаму або до будь-яких допоміжних речовин препарату. Наявність в анамнезі симптомів підвищеної чутливості (включаючи симптоми астми, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янку) до інших НПЗЗ, включаючи ібупрофен та ацетилсаліцилову кислоту, через можливу перехресну чутливість до теноксикаму.
• Рецидивуюча виразкова хвороба/кровотечі травного тракту в активній формі або в анамнезі (2 або більше виражених епізодів виразкової хвороби чи кровотечі), виразковий коліт, хвороба Крона, гастрит тяжкого ступеня, або шлунково-кишкова кровотеча, або перфорація, пов’язані з попереднім застосуванням НПЗЗ.
• Тяжка серцева, печінкова, ниркова недостатність.
• Останній триместр вагітності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антикоагулянти: у здорових добровольців не спостерігалося клінічно значущої взаємодії між теноксикамом у формі ліофілізату та низькомолекулярним гепарином. Теноксикам значною мірою зв’язується з альбуміном сироватки крові і подібно до інших НПЗЗ може посилювати антикоагулянтний ефект варфарину та інших антикоагулянтів (див. розділ «Особливості застосування»). Особливо уважно слід контролювати ефект антикоагулянтів та пероральних гіпоглікемічних препаратів на початкових стадіях лікування теноксикамом.

Антиагреганти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): посилюється ризик кровотечі у травному тракті (див. розділ «Особливості застосування»).

Антигіпертензивні засоби: теноксикам та інші НПЗЗ можуть послаблювати дію антигіпертензивних засобів.

Серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть посилювати серцеву недостатність, знижувати швидкість гломерулярної фільтрації та збільшувати рівень серцевих глікозидів у плазмі крові при одночасному застосуванні.

Циклоспорин: як і для всіх НПЗЗ, при одночасному застосуванні з циклоспорином рекомендується дотримуватися обережності, оскільки зростає ризик нефротоксичності.

Циметидин: при одночасному застосуванні з циметидином взаємодія не виявлена.

Кортикостероїди: як і для всіх НПЗЗ, при одночасному застосуванні з кортикостероїдами слід дотримуватися обережності, оскільки підвищується ризик виразкування або кровотечі у травному тракті (див. розділ «Особливості застосування»).

Діуретики: зниження діуретичного ефекту. НПЗЗ здатні затримувати іони калію, натрію, а також рідину та впливати на натрійуретичну дію діуретиків, посилюючи ризик нефротоксичності НПЗЗ. Про ці властивості слід пам’ятати при лікуванні осіб з артеріальною гіпертензією або серцевою недостатністю, оскільки теноксикам може погіршувати перебіг зазначених захворювань.

Літій: при застосуванні НПЗЗ повідомляли про зниження елімінації літію. Якщо теноксикам призначати пацієнту, який отримує терапію літієм, рекомендується збільшити частоту моніторингу рівня літію, а пацієнта попередити про необхідність споживання достатнього рівня рідини та симптоми інтоксикації літієм.

Метотрексат: при одночасному застосуванні з метотрексатом рекомендується дотримуватися обережності через можливість інтоксикації метотрексатом, оскільки повідомляли, що НПЗЗ знижують його елімінацію.

Міфепристон: НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8–12 днів після прийому міфепристону, оскільки такі засоби здатні знижувати ефект міфепристону.

НПЗЗ, селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), саліцилати: слід уникати одночасного застосування 2 або більше НПЗЗ (включаючи ацетилсаліцилову кислоту) через можливе підвищення ризику розвитку побічних реакцій (див. розділ «Особливості застосування»). Саліцилати можуть витісняти теноксикам із місця зв’язування з білками, посилюючи його кліренс та розподіл. Одночасного лікування саліцилатами або іншими НПЗЗ слід уникати через ризик збільшення побічних реакцій (особливо з боку травного тракту).

Пеніцилінамін, препарати золота для парентерального застосування: у невеликої кількості пацієнтів, які приймали одночасно ці засоби, клінічно значущої взаємодії не спостерігалося.

Хінолонові антибіотики: доклінічні дані свідчать, що застосування НПЗЗ посилює ризик судом, зумовлених хінолонами. При одночасному застосуванні цих засобів можливе підвищення ризику судом у пацієнтів.

Такролімус: можливе посилення ризику нефротоксичності при застосуванні НПЗЗ з такролімусом.

Зидовудин: можливе посилення ризику гематологічної токсичності при застосуванні НПЗЗ із зидовудином. Існують докази підвищення ризику розвитку гемартрозу та гематом у ВІЛ-інфікованих пацієнтів з гемофілією при одночасному застосуванні зидовудину та ібупрофену.

Особливості застосування.

Слід уникати одночасного застосування препарату з НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Побічні реакції теноксикаму можуть бути мінімізовані шляхом застосування найнижчої ефективної дози протягом мінімального періоду часу, необхідного для контролю симптомів (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та інформацію щодо ризиків з боку травного тракту і серцево-судинної системи нижче).

Кардіоваскулярні та цереброваскулярні ефекти

Під час застосування препарату слід ретельно контролювати стан пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або легкою або помірною серцевою недостатністю в анамнезі, оскільки при лікуванні НПЗЗ повідомляли про розвиток набряків та затримку рідини.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать, що застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може дещо збільшувати ризик розвитку тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). На даний час даних, щоб виключити такий ризик для теноксикаму, недостатньо.

Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями слід застосовувати препарат тільки після ретельного аналізу стану. Аналогічний аналіз необхідно зробити до початку довготривалого лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).

Серцево-судинні, ниркові та печінкові порушення

Застосування НПЗЗ може спричинити дозозалежне зменшення утворення простагландину та швидку ниркову недостатність. Вищий ризик таких реакцій існує у пацієнтів, які приймають діуретики, та осіб літнього віку. У таких пацієнтів слід контролювати функцію нирок (див. розділ «Протипоказання»).

Повідомляли про рідкісні випадки підвищення рівня трансаміназ сироватки крові або інші ознаки порушення функції печінки. У більшості випадків йшлося про незначне та тимчасове підвищення вище нормального діапазону. При значному або стійкому підвищенні слід припинити застосування теноксикаму та виконати відповідні тести. Особлива обережність необхідна при застосуванні пацієнтам з наявними захворюваннями печінки.

Застосування НПЗЗ у рідкісних випадках може спричинити інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, папілярний некроз або нефротичний синдром внаслідок пригнічення синтезу ниркового простагландину, що підтримує ниркову перфузію у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком та загальним об’ємом крові. У таких пацієнтів застосування НПЗЗ може спричинити виражену декомпенсацію нирок, що після припинення їхнього застосування повертається до стану, який спостерігався до початку терапії. Найбільший ризик таких ускладнень існує у пацієнтів з наявними захворюваннями нирок (включаючи діабет з порушенням функції нирок), нефротичним синдромом, зниженим загальним об’ємом крові, порушеннями функції печінки та серця, у пацієнтів, які одночасно застосовують діуретики або потенційно нефротоксичні засоби. Під час застосування препарату таким пацієнтам слід постійно контролювати функцію нирок, печінки та серця. Пацієнтам з порушеннями функції нирок, печінки та серця препарат слід застосовувати у найнижчій можливій дозі. Слід з обережністю застосовувати НПЗЗ пацієнтам із серцевою недостатністю або артеріальною гіпертензією в анамнезі, оскільки при застосуванні ібупрофену повідомляли про набряки.

Дерматологічні ефекти

Застосування НПЗЗ у рідкісних випадках може спричинити тяжкі шкірні реакції, іноді летальні, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (див. розділ «Побічні реакції»). Ризик розвитку подібних реакцій є найбільшим на початку лікування: у більшості випадків перші прояви відзначалися протягом першого місяця терапії. При перших ознаках шкірного висипу, уражень слизових оболонок або інших ознаках гіперчутливості слід негайно припинити застосування препарату.

Застосування пацієнтам літнього віку

При застосуванні НПЗЗ пацієнтам літнього віку підвищується частота виникнення побічних реакцій, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорацій, у тому числі летальних (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Під час застосування препарату пацієнтам літнього віку слід дотримуватися особливої обережності та регулярно контролювати їхній стан для виявлення можливих взаємодій з лікарськими засобами, що застосовуються одночасно, та регулярно перевіряти функцію нирок, печінки та серцево-судинної системи, на яку можуть впливати НПЗЗ.

Вплив на фертильність жінок

Препарат може впливати на фертильність жінок і тому його не рекомендується застосовувати жінкам, які бажають завагітніти. Слід розглянути питання про припинення застосування препарату жінкам, які мають труднощі із зачаттям або проходять дослідження з приводу безпліддя.

Шлунково-кишкові кровотечі, виразки та перфорації

НПЗЗ слід застосовувати з обережністю пацієнтам зі шлунково-кишковими хворобами в анамнезі.

При застосуванні всіх НПЗЗ повідомляли про виникнення шлунково-кишкових кровотеч, виразок та перфорацій, у тому числі летальних, що можуть розвинутися у будь-який момент лікування, з попереджувальними симптомами або без них, як при наявності шлунково-кишкових захворювань в анамнезі, так і без них.

Ризик подібних явищ збільшується разом зі збільшенням дози НПЗЗ у хворих, які мають в анамнезі виразку травного тракту, особливо ускладнену кровотечею або перфорацією (див. розділ «Протипоказання»), а також у пацієнтів літнього віку. Таким пацієнтам лікування слід розпочинати з найменшої можливої дози. Для цих хворих, а також для тих, хто приймає одночасно низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших засобів, що збільшують ризик ускладнень з боку травного тракту, слід розглянути можливість застосування комбінованої терапії з такими препаратами, як мізопростол або інгібітори протонної помпи.

Пацієнтам, особливо літнього віку, з токсичним ураженням травного тракту в анамнезі, слід повідомляти про будь-які незвичні симптоми, що виникають з боку травного тракту, особливо про кровотечі. Це особливо важливо на початку лікування.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно отримують лікарські засоби, що збільшують ризик утворення виразок або кровотечі, такі як пероральні кортикостероїди, антикоагулянти (такі як варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні засоби (такі як ацетилсаліцилова кислота) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнтів із симптомами захворювань травного тракту, які отримують лікування теноксикамом, слід ретельно контролювати. При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки застосування препарату слід негайно відмінити.

НПЗЗ слід застосовувати з обережністю пацієнтам зі шлунково-кишковими хворобами в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки теноксикам може загострити їхні прояви (див. розділ «Побічні реакції»).

Гематологічні ефекти

Теноксикам знижує агрегацію тромбоцитів і може збільшувати час кровотечі, що слід мати на увазі при запланованих великих оперативних втручаннях (наприклад заміна суглоба) та у разі необхідності визначення часу кровотечі.

Офтальмологічні ефекти

При застосуванні НПЗЗ повідомляли про порушення з боку органів зору. У разі розвитку таких порушень під час застосування препарату слід провести офтальмологічне обстеження.

Респіраторні ефекти

Препарат застосовувати з обережністю пацієнтам з бронхіальною астмою або наявністю бронхіальної астми в анамнезі, оскільки прийом НПЗЗ може спровокувати розвиток бронхоспазму у таких пацієнтів.

Застосування пацієнтам із системним червоним вовчаком (СЧВ) та змішаними захворюваннями сполучної тканини

При застосуванні НПЗЗ таким пацієнтам підвищується ризик розвитку асептичного менінгіту (див. розділ «Побічні реакції»).

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Період вагітності

Безпека застосування препарату протягом вагітності та годування груддю не встановлені, тому його не слід застосовувати при цих станах. Повідомляли про вроджені вади при застосуванні НПЗЗ людині, однак їхня частота була низькою та не мала будь-якої очевидної закономірності. З огляду на відомі ефекти НПЗЗ на серцево-судинну систему плода (ризик закриття артеріальної протоки) застосування препарату в останньому триместрі вагітності протипоказане. Початок пологів може бути затриманий, а їхня тривалість збільшена разом зі збільшенням схильності до кровотечі як у матері, так і у дитини (див. розділ «Протипоказання»). Застосовувати НПЗЗ у перших двох триместрах вагітності або під час пологів слід лише тоді, коли потенційна користь для матері переважає потенційний ризик для плода.

Період годування груддю

Обмежені дані досліджень НПЗЗ свідчать, що препарати можуть у дуже невеликій кількості проникати у грудне молоко. Слід запобігати у разі можливості застосуванню НПЗЗ протягом періоду годування груддю.

Немає інформації щодо проникнення теноксикаму у грудне молоко людини. Дослідження на тваринах свідчать про можливість досягнення значних рівнів препарату.

Фертильність

Див. розділ «Особливості застосування» щодо інформації про вплив на фертильність жінок.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пацієнти, у яких розвиваються побічні реакції, що можуть вплинути на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами, такі як вертиго, запаморочення, сонливість, втома або порушення зору, повинні утриматися від керування автомобілем або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Побічні реакції теноксикаму можуть бути мінімізовані шляхом застосування найнижчої ефективної дози протягом мінімального періоду часу, необхідного для контролю симптомів (див. розділ «Особливості застосування»).

Дорослі

Препарат призначений для внутрішньовенного та внутрішньом’язового застосування.

Рекомендована доза препарату становить 20 мг один раз на добу протягом перших 1–2 діб лікування, потім слід перейти на прийом таблеток, які потрібно приймати щодня в один і той самий час. Перед застосуванням вміст флакона необхідно розчинити у 2 мл води для ін’єкцій, яка включена в комплект препарату. Після повного розчинення ліофілізату розчин слід використати негайно.

Не слід перевищувати рекомендовані дози препарату, оскільки при застосуванні вищих доз не завжди досягається більш виражений терапевтичний ефект, а ризик виникнення побічних реакцій підвищується.

Тривалість лікування теноксикамом гострих розладів опорно-рухового апарату зазвичай не перевищує 7 діб. У виняткових випадках тривалість терапії може бути подовжена до 14 діб.

Пацієнти літнього віку

Оксилітен, як і інші НПЗЗ, слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам літнього віку. Вони мають підвищений ризик розвитку побічних реакцій та частіше отримують супутні препарати або мають порушення функції нирок, печінки, серцево-судинної системи. У разі необхідності препарат слід застосовувати пацієнтам літнього віку у найнижчій ефективній дозі протягом найкоротшого періоду часу. Слід ретельно контролювати стан таких пацієнтів для виявлення шлунково-кишкових кровотеч протягом терапії НПЗЗ.

Пацієнти з порушенням функцій нирок та/або печінки

Препарат застосовувати з обережністю при низьких концентраціях альбуміну (наприклад при нефротичному синдромі) або при високій концентрації білірубіну у плазмі крові, оскільки теноксикам зв’язується значною мірою з білками плазми.

Даних для рекомендацій щодо дозування теноксикаму пацієнтам з печінковою недостатністю недостатньо.

Діти.

Даних для надання рекомендацій щодо застосування теноксикаму дітям недостатньо.

Передозування.

Симптоми.

Не було повідомлень про тяжкі випадки передозування теноксикамом. Симптоми передозування НПЗЗ включають головний біль, нудоту, блювання, біль в епігастрії, шлунково-кишкові кровотечі, зрідка діарею, втрату орієнтації, збудження, кому, сонливість, запаморочення, шум у вухах, слабкість, іноді судоми. Можливі значна ниркова або печінкова недостатність при тяжких отруєннях.

Лікування.

У разі необхідності проводити симптоматичну терапію. Слід підтримувати адекватну гідратацію, контролювати функції печінки та нирок. Пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря щонайменше протягом 4 годин після передозування. При частих або тривалих судомах внутрішньовенно вводити діазепам. Може бути корисним введення Н₂-антагоністів. Інші заходи проводити за показаннями відповідно до клінічного стану пацієнта.

Побічні реакції.

У більшості пацієнтів побічні реакції тимчасові і не вимагають припинення лікування. Найчастіше проявляються побічні ефекти з боку травного тракту.

З боку серцево-судинної системи: повідомляли про розвиток набряків, артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності, асоційованих з лікуванням НПЗЗ. Про диспное та відчуття серцебиття повідомляли зрідка.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать, що застосування НПЗЗ (зокрема при високих дозах і тривалому застосуванні) може підвищувати ризик виникнення тромбозу артерій (наприклад інфаркт міокарда, інсульт) (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: повідомляли про фотосенсибілізацію та бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса — Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).

З боку органів зору: про розлади з боку органів зору (такі як порушення та затьмарення зору) повідомляли з невідомою частотою.

З боку травного тракту: найчастіші побічні реакції пов’язані з травним трактом. Вони включають диспепсію, нудоту, блювання, абдомінальний біль та дискомфорт, запор, діарею, метеоризм, розлади травлення, епігастральний дистрес, мелену, гематемезис, виразкові стоматити, анорексію, загострення коліту та хвороби Крона (див. розділ «Особливості застосування»).

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, існує ризик пептичної виразки, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, які можуть бути летальними, особливо у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»).

Менш часто спостерігався гастрит.

Про панкреатит повідомляли дуже рідко.

З боку крові та лімфатичної системи: спостерігалося зниження рівня гемоглобіну, не пов’язане зі шлунково-кишковими кровотечами. Повідомляли про анемію, апластичну анемію, гемолітичну анемію, тромбоцитопенію та нетромбоцитопенічну пурпуру, лейкопенію, нейтропенію та еозинофілію. Нечасто повідомляли про носову кровотечу. Про агранулоцитоз повідомляли зрідка.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки. Як і при застосуванні більшості НПЗЗ, спостерігалися різні зміни параметрів функції печінки. У деяких пацієнтів протягом лікування можуть збільшуватися рівні трансаміназ у сироватці крові. Хоча такі реакції спостерігаються рідко, при стійких відхиленнях у печінкових тестах або їх погіршенні, за наявності клінічних ознак або симптомів захворювання печінки або системних проявах (наприклад еозинофілія, висипання) препарат слід відмінити. Також повідомляли про гепатит та жовтяницю.

Реакції гіперчутливості: при застосуванні НПЗЗ повідомляли про реакції гіперчутливості, які включають неспецифічні алергічні реакції та анафілактичні реакції; реактивність дихальних шляхів, що включає бронхіальну астму, загострення астми, бронхоспазм або диспное; шкірні порушення — висипання різних типів, алопецію, ангіоневротичний набряк, свербіж та пурпуру. Зрідка повідомляли про розлади з боку нігтів, еритему, кропив’янку та фотосенсибілізацію. Як і при застосуванні інших НПЗЗ, зрідка повідомляли про ексфоліативний та бульозний дерматит, включаючи епідермальний некроліз, мультиформну еритему та синдром Стівенса — Джонсона, везикуло-бульозні реакції та васкуліт.

З боку обміну речовин: зрідка спостерігалися порушення метаболізму, такі як гіперглікемія, збільшення або зменшення маси тіла.

З боку нервової системи: можуть спостерігатися нездужання та шум у вухах.

Менш часті повідомлення включають асептичний менінгіт (особливо у пацієнтів з наявними аутоімунними розладами, такими як системний червоний вовчак, змішане захворювання сполучної тканини) з такими симптомами як ригідність шиї, головний біль, нудота, блювання, гарячка або дезорієнтація, запаморочення, нездужання, стомлюваність та сонливість.

Про головний біль, безсоння, депресію, нервозність, порушення сну та запаморочення повідомляли зрідка. Про сонливість та парестезії повідомляли з невідомою частотою.

З боку психіки: про сплутаність свідомості та галюцинації повідомляли з невідомою частотою.

З боку сечовидільної системи: повідомляли про різні форми нефротоксичності, що включає інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром та ниркову недостатність.

Повідомляли про оборотне підвищення азоту сечовини та креатиніну у крові (див. розділ «Особливості застосування»).

Звітність щодо побічних реакцій

Звітність щодо підозрюваних побічних реакцій після затвердження лікарського засобу важлива. Це дає змогу продовжити моніторинг співвідношення користь/ризик застосування лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності.

Термін придатності.

3 роки.

Стерильно!

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Невідома.

Упаковка.

Ліофілізат для розчину для ін’єкцій по 20 мг у флаконі № 1 та розчинник (вода для ін’єкцій) по 2 мл в ампулі № 1 у картонній пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Анфарм Еллас С.А.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

61-й км Національної дороги Афіни-Ламія, Схіматарі Віотіас, 32009, Греція.

Заявник.

Гранд Медикал Груп АГ.

Місцезнаходження заявника.

Корнмаркт 10, СН-6004, Люцерн, Швейцарія.