ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Ерінорм таблетки, вкриті плівковою оболонкою 50 мг,таблетки, вкриті плівковою оболонкою 100 мг, Hemofarm (Сербія)

ЕРІНОРМ (ERINORM)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить лозартану калію 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, гідроксипропілцелюлоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Прості препарати антагоністів рецепторів ангіотензину II.

Код АТС

С09С А01.

Клінічні характеристики

Показання

Артеріальна гіпертензія.

Артеріальна гіпертензія і гіпертрофія лівого шлуночка з метою зменшення ризику ускладнень і летальності внаслідок серцево-судинних порушень.

Цукровий діабет II типу з протеїнурією, для сповільнення прогресування захворювання нирок, а також для зменшення протеїнурії.

Протипоказання

Підвищена чутливість до лозартану або до будь-якого з компонентів препарату;
вагітність або період годування груддю;
дитячий вік.

Спосіб застосування та дози

Рекомендовані дози:

Звичайна початкова та підтримуюча доза становить 50 мг 1 раз на добу, максимальна доза — 100 мг

1 раз на добу.

Артеріальна гіпертензія.

Початкова доза, а також підтримуюча доза лозартану складає 50 мг 1 раз на день.

Максимальний антигіпертензивний ефект наступає з 3–6 тижня після початку терапії.

Деяким пацієнтам у разі необхідності, дозу препарату можна підвищити до 100 мг 1 раз на день.

Зменшення ризику ускладнень і летальних випадків внаслідок серцево-судинних порушень при артеріальній гіпертензії і гіпертрофії лівого шлуночка.

Зазвичай призначають лозартан у дозі 50 мг 1 раз на день. Для деякої групи пацієнтів лозартан можна призначати у комбінації з невеликою дозою гідрохлортіазиду та/або дозу лозартану можна підвищити до 100 мг 1 раз на день, залежно від артеріального тиску.

Захист нирок у хворих на цукровий діабет ІІ типу з протеїнурією.

Для цієї групи пацієнтів звичайна початкова доза становить 50 мг 1 раз на день.

Дозу можна підвищити до 100 мг лозартану на день залежно від артеріального тиску та клінічних показників терапії. Лозартан можна призначати у комбінації з іншими антигіпертензивними ліками ( діуретин, антагоністи кальцію, блокатори α- та β-адренергічних рецепторів, антигіпертензивні ліки центральної дії), а також з інсуліном та іншими гіпоглікемічними ліками (похідні сульфонілсечовини, інгібітори глітазону та глюкозиду).

Застосування лозартану пацієнтам із цукровим діабетом ІІ типу та тяжкою нирковою недостатністю не вивчалось.

Пацієнти зі зниженим внутрішньосудинним об'ємом.

У невеликій групі пацієнтів зі зниженим внутрішньосудинним об'ємом (наприклад, унаслідок лікування високими дозами діуретиків) розпочинати терапію необхідно з дози 25 мг 1 раз на добу.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

У пацієнтів з середньою тяжкістю ниркової недостатності корегувати початкову дозу не потрібно

(якщо кліренс креатиніну — 20–50 мл/хв). Для пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (якщо кліренс креатиніну — < 20 мл/хв) або пацієнтів, які перебувають на діалізі, рекомендована початкова доза становить 25 мг лозартану 1 раз на день.

Пацієнти з печінковою недостатністю.

Можливого зниження дози потребують хворі з ознаками порушення функції печінки.

Пацієнти літнього віку.

Пацієнтам віком до 75 років немає необхідності корегувати дозування лозартану.

Для пацієнтів старше 75 років лікування треба розпочинати з малої дози — 25 мг лозартану 1 раз на день.

Побічні реакції

При застосуванні лозартану побічні реакції протікають зазвичай м'яко, мають зворотну дію і не потребують відміни терапії. Найчастішими побічними реакціями є запаморочення, головний біль та дозозалежна гіпотонія. Гіпотонія також може спостерігатися у хворих зі зниженим внутрішньосудинним об'ємом.

При есенціальній гіпертензії у контрольованих клінічних дослідженнях запаморочення виявилося єдиною пов'язаною із застосуванням препарату побічною реакцією. Зокрема у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та з гіпертрофією лівого шлуночка спостерігаються такі побічні реакції, як головний біль, астенія/втома та запаморочення. У пацієнтів, хворих на цукровий діабет ІІ типу та нефропатію, зазвичай виникають такі побічні реакції, як астенія/втома, запаморочення, гіпотонія та гіперкаліємія.

Інші побічні реакції можна класифікувати за системами.

Гіперчутливість:

при лікуванні лозартаном дуже рідко спостерігалися анафілактична реакція та ангіоневротичний набряк, у деяких із цих пацієнтів раніше спостерігався ангіоневротичний набряк при застосуванні інших препаратів, у тому числі інгібіторів АПФ; рідко повідомлялося про випадки васкуліту, в тому числі пурпури Геноха-Шенляйна.

З боку шлунково- кишкового тракту:

гепатит (поодинокі випадки), діарея, печінкові розлади, диспепсія, нудота, абдомінальний біль.

З боку серцево-судинної системи:

відчуття серцебиття, тахікардія, анемія, тромбоцитопенія (поодинокі випадки).

З боку скелетно-м'язової системи:

міалгія, артралгія, м'язові судоми.

З боку центральної нервової системи:

головний біль, безсоння, запаморочення, мігрень.

З боку респіраторної системи:

кашель ( менш виражений, як при застосуванні інгібіторів АПФ), набряк слизової оболонки носа, фарингіт, синусовий розлад, інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку шкіри:

кропив'янка, свербіж, висипання.

Лабораторні показники: застосування лозартану може призвести до гіперкаліємії. Тому потрібно контролювати рівень калію в сироватці крові у пацієнтів літнього віку та в пацієнтів з нирковою недостатністю. Підвищення АЛТ спостерігалося рідко і зазвичай зникало після припинення прийому препарату.

Передозування

Існують обмежені дані щодо передозування. При передозуванні найімовірніші такі побічні реакції, як артеріальна гіпотензія та тахікардія; брадикардія може бути наслідком парасимпатичної (вагусної) стимуляції. Якщо симптоми гіпотонії виникнуть, треба проводити підтримуюче лікування. Ні лозартан, ні його активний метаболіт не видаляються при гемодіалізі.

При випадковому передозуванні препарату необхідно проводити симптоматичну та підтримуючу терапію. Рекомендується стимуляція блювання та промивання шлунка.

Особливості застосування

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Хоча досвід застосування лозартану вагітним жінкам відсутній, у дослідженнях на тваринах при застосуванні лозартану були зареєстровані випадки ураження і загибелі плода та новонароджених, механізм яких, як вважають, фармакологічно опосередковується впливом на ренін-ангіотензинову систему.

У людей перфузія нирок плода, яка залежить від розвитку ренін-ангіотензинової системи, починається у ІІ триместрі вагітності; зважаючи на це, ризик для плода значно зростає при застосуванні лозартану протягом ІІ або ІІІ триместру.

Згідно з класифікацією FDA, лозартан віднесено до категорії безпечності С (І триместр вагітності) та категорії Д (ІІ та ІІІ триместр вагітності).

Застосування лозартану протягом ІІ або ІІІ триместрів вагітності може спричиняти ураження і навіть загибель плода. Одразу ж після встановлення вагітності застосування лозартану слід негайно припинити.

Не відомо, чи лозартан проникає у грудне молоко людини. Беручи до уваги те, що значна кількість ліків екскретується у молоко, а також те, що лозартан негативно впливає на новонароджених, слід прийняти рішення або про припинення годування, або про припинення прийому препарату, враховуючи важливість його прийому для матері.

Діти.

Ефективність та безпека застосування препарату дітям не вивчались, тому препарат не слід призначати цій віковій категорії пацієнтів.

Гіперчутливість.

Ангіоневротичний набряк.

Застосування лозартану пацієнтам з гемодинамічною достатньою клапанною обструкцією або кардіоміопатією належним чином не вивчалось.

Гіпотонія та електроліт/рідинний дисбаланс.

Симптоми гіпотонії можуть траплятися також у пацієнтів зі зниженим внутрішньосудинним об'ємом (наприклад, наслідок лікування великими дозами діуретиків). Перед лікуванням лозартаном необхідно відкоригувати стан або зменшити початкову дозу. Перед застосуванням лозартану дітям зі зниженим внутрішньосудинним об'ємом також необхідно відкоригувати стан хворого.

Слід мати на увазі, що мінімальний електролітний дисбаланс спостерігається у хворих з нирковою недостатністю незалежно від того, чи було це внаслідок цукрового діабету або інших захворювань. Клінічне вивчення пацієнтів, хворих на діабет ІІ типу та нефропатію, показало, що в групі пацієнтів, які приймали лозартан, рівень зниження гіперкаліємії був вищий порівняно з групою плацебо.

Пацієнти з печінковою недостатністю.

Звіт фармакокінетичних даних відзначив значне збільшення концентрації лозартану в плазмі крові пацієнтів із цирозом печінки. В даному випадку рекомендоване приймання невеликих доз лозартану у пацієнтів з печінковою недостатністю.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Як наслідок гальмування — ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, зміни функції нирок, включаючи ниркову недостатність, повідомили (зокрема, у пацієнтів, в яких функція нирок залежить від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС), наприклад, з тяжкою серцевою недостатністю або із вже існуючими порушеннями функції нирок).

Як і з іншими лікарськими засобами, які впливають на РААС, лозартан може підвищувати рівень сечовини в крові та рівень креатиніну в сироватці у пацієнтів з двобічним або однобічним стенозом ниркової артерії; ці зміни функції нирок є зворотними при відміні терапії. При застосуванні лозартану може виникнути анемія у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю та при трансплантації нирки.

Застереження для допоміжних речовин.

Ерінорм, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, не призначають пацієнтам зі спадковою непереносимістю цукру у зв'язку з тим, що до складу препарату входить лактоза.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не існує підтверджених даних щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або роботу з технікою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Застосування лозартану разом з препаратами, які містять калій або можуть підвищувати рівень калію (такі як калійзберігаючі діуретики, добавки калію, сольові замінники, які містять калій), може призвести до каліємії. Таке застосування не рекомендується.

Зниження ефективності лозартану може відзначатися при застосуванні разом з нестероїдними протизапальними препаратами, такими як індометацин.

Рифампіцин і флуконазол зменшували рівні активного метаболіту лозартану. Клінічні наслідки цих взаємодій не оцінювалися.

У клінічних фармакокінетичних дослідженнях не виявили клінічно вагомих взаємодій препарату з гідрохлоротіазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбіталом, кетоконазолом та еритроміцином.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Ангіотензин II, потужний вазоконстриктор, є активним гормоном ренін-ангіотензинової системи і одним з найважливіших факторів патофізіології гіпертензії. Ангіотензин II зв'язується з рецептором АТ₁, який знаходять у багатьох тканинах (наприклад, у гладких м'язах судин, надниркових залозах, нирках і серці), визначаючи низку важливих біологічних ефектів, у тому числі вазоконстрикцію і звільнення альдостерону. Ангіотензин II також стимулює проліферацію гладком'язових клітин. Лозартан селективно зв'язується з рецептором АТ₁. В умовах іп vitro та іп vivo лозартан та його фармакологічно активний метаболіт — карбоксильна кислота (Е 3174) — блокують усі фізіологічно вагомі впливи ангіотензину II незалежно від джерела або шляху синтезу. Лозартан селективно зв'язується з рецептором АТ₁, не зв'язується і не блокує інші рецептори гормонів або іонні канали. Більше того, лозартан не пригнічує АПФ (кініназу II) — фермент, який сприяє розпаду брадикініну. Внаслідок цього ефекти, безпосередньо не пов'язані з блокадою рецептора АТ₁, такі як посилення впливів, медіатором яких є брадикінін, не асоційовані із застосуванням лозартану.

Застосування лозартану дає змогу зменшити загальну кількість летальних випадків через серцево-судинні причини, інсульту та інфаркту міокарда у хворих на артеріальну гіпертензію з гіпертрофією лівого шлуночка, забезпечує захист нирок у хворих на цукровий діабет II типу з протеїнурією.

При порівняльному вивченні інгібіторів АПФ та лозартану, кашель як побічна реакція у пацієнтів, які застосовували лозартан, спостерігався рідше, ніж у пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ. Фармакокінетика.

Абсорбція.

Лозартан дуже добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність при оральному застосуванні становить близько 33%. Лозартан підлягає метаболізму першого проходження з формуванням активного метаболіту карбоксильної кислоти (Е 3174) та неактивних метаболітів. Дія антагоністів активного метаболіту до дії рецепторів АТ₁у 10–40 разів сильніша, ніж дія лозартану. Середні пікові концентрації лозартану та його активного метаболіту досягаються відповідно через 1 годину і 3–4 години.

Розподіл та метаболізм.

Лозартан і його активний метаболіт на ≥ 99% зв'язуються з протеїнами плазми. Об'єм розподілу лозартану становить 34 л. Приблизно 14% лозартану перетворюється в активний метаболіт. Крім того, неактивні метаболіти утворюються при гідроксилюванні лозартану.

Елімінація.

Лозартан виділяється у зміненому стані або у вигляді метаболіту із сечею (близько 35%) та з калом (близько 60%). Біологічне напіввиведення лозартану становить 1,5 -2,5 години, напіввиведення активного метаболіту — 6–9 годин.

Пацієнти з печінковою недостатністю.

Після орального застосування у пацієнтів з помірним цирозом печінки концентрація лозартану та активного метаболіту у плазмі крові більша у 5 та 1,7 разу, ніж у здорових людей.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

У пацієнтів із кліренсом креатиніну понад 10 мл/хв концентрація лозартану у плазмі крові залишалась незміненою. У пацієнтів з нормальною функцією нирок концентрація у плазмі (AUC) лозартану була приблизно у 2 рази вища ніж у пацієнтів, які перебували на гемодіалізі. Концентрація у плазмі крові активних метаболітів залишалася незміненою у пацієнтів з нирковою недостатністю та в пацієнтів, які перебували на гемодіалізі. Лозартан та його активні метаболіти за допомогою гемодіалізу не виводяться.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білі або майже білі, з рискою з одного боку.

Термін придатності

3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей та захищеному від світла місці в оригінальній упаковці.

Упаковка

По 14 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

«Хемофарм» АД, Сербія.

«Hemofarm» AD.

Місцезнаходження

Белградський шлях б/н, 26300, м. Вршац, Сербія

Beogradski put bb, 26300,Vrsac, Serbia