Капікор — комбінований препарат, 1 капсула якого включає 60 мг гамма-бутиробетаїну (ГББ) дигідрату та 180 мг мельдонію дигідрату.
Ідея створення препарату базувалася на принципі, що зниження рівня карнітину та підвищення рівня ГББ при використанні мельдонію відбувається повільно і тільки при тривалому використанні препарату. Зниження концентрації карнітину викликає прискорення біосинтезу ГББ як попередника карнітину. А при зниженні енергопотреби тканин або при надмірному депонуванні карнітину синтез ГББ гальмується. Ефект Капікору пов’язаний не тільки з його карнітин-опосередкованими ефектами, а й з тим, що ГББ за структурою нагадує ацетилхолін. Завдяки цьому ГББ стимулює рецептори ендотеліоцитів та активує синтез NO в ендотелії. Тому судинні ефекти мельдонію, багато в чому зумовлені саме швидкістю накопичення ГББ. Було доведено, що карнітин-незалежний (судинний) механізм дії мельдонію посилюється при його одночасному застосуванні із ГББ. Комбінація мельдонію та ГББ виявилася більш потужним вазодилятуючим засобом, ніж його компоненти окремо [Сьяксте М.І., 2004, 2012]. І Я. Кальвіньшем — творцем препарату мельдоній, запропонована гіпотеза системи передачі сигналу в судинній стінці за участю складних ефірів ГББ, яка може пояснити більш значущі судинні ефекти препарату Капікор в порівнянні з монопрепаратом мельдоній. Виходячи з теорії авторів препарату механізм дії препарату Капікор може бути представлений наступним чином:
1. Одночасне введення мельдонію та ГББ сприяє швидкому накопиченню ефірів ГББ. Це пояснюється більш високою концентрацією ГББ та блокадою ГББ-гідроксилази мельдонію (взаємотенціююча дія мельдонію та ГББ).
2. Ефіри ГББ діють на рецептори судин (М-ацетилхолінові рецептори).
3. Активація NO-синтази та збільшення утворення NO.
4. Вазодилатація, поліпшення мікроциркуляції, зменшення агрегації та адгезії тромбоцитів.
Окрім цього, можливо, вазодилатуюча реакція сприяє і більш інтенсивному транспорту мельдонію в тканини, де він безпосередньо впливає на метаболізм клітин, при цьому він є парціальним інгібітором окиснення жирних кислот.
Отже, препарат Капікор, поряд з традиційним для мельдонію ефектом пригнічення окиснення довголанцюгових жирних кислот та переходу клітини на метаболізм глюкози зі споживанням меншої кількості кисню, виявляє більш виражений судинний ефект, що особливо важливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, ІХС, облітеруючим атеросклерозом нижніх кінцівок , цукровим діабетом, хронічною ішемією головного мозку [Приходько В.Ю., Кашковский Д.О., Кононенко Е.А., Приходько В.М., 2015].
Коментарі (1)
Капікор — комбінований препарат, 1 капсула якого включає 60 мг гамма-бутиробетаїну (ГББ) дигідрату та 180 мг мельдонію дигідрату.
Ідея створення препарату базувалася на принципі, що зниження рівня карнітину та підвищення рівня ГББ при використанні мельдонію відбувається повільно і тільки при тривалому використанні препарату. Зниження концентрації карнітину викликає прискорення біосинтезу ГББ як попередника карнітину. А при зниженні енергопотреби тканин або при надмірному депонуванні карнітину синтез ГББ гальмується. Ефект Капікору пов’язаний не тільки з його карнітин-опосередкованими ефектами, а й з тим, що ГББ за структурою нагадує ацетилхолін. Завдяки цьому ГББ стимулює рецептори ендотеліоцитів та активує синтез NO в ендотелії. Тому судинні ефекти мельдонію, багато в чому зумовлені саме швидкістю накопичення ГББ. Було доведено, що карнітин-незалежний (судинний) механізм дії мельдонію посилюється при його одночасному застосуванні із ГББ. Комбінація мельдонію та ГББ виявилася більш потужним вазодилятуючим засобом, ніж його компоненти окремо [Сьяксте М.І., 2004, 2012]. І Я. Кальвіньшем — творцем препарату мельдоній, запропонована гіпотеза системи передачі сигналу в судинній стінці за участю складних ефірів ГББ, яка може пояснити більш значущі судинні ефекти препарату Капікор в порівнянні з монопрепаратом мельдоній. Виходячи з теорії авторів препарату механізм дії препарату Капікор може бути представлений наступним чином:
1. Одночасне введення мельдонію та ГББ сприяє швидкому накопиченню ефірів ГББ. Це пояснюється більш високою концентрацією ГББ та блокадою ГББ-гідроксилази мельдонію (взаємотенціююча дія мельдонію та ГББ).
2. Ефіри ГББ діють на рецептори судин (М-ацетилхолінові рецептори).
3. Активація NO-синтази та збільшення утворення NO.
4. Вазодилатація, поліпшення мікроциркуляції, зменшення агрегації та адгезії тромбоцитів.
Окрім цього, можливо, вазодилатуюча реакція сприяє і більш інтенсивному транспорту мельдонію в тканини, де він безпосередньо впливає на метаболізм клітин, при цьому він є парціальним інгібітором окиснення жирних кислот.
Отже, препарат Капікор, поряд з традиційним для мельдонію ефектом пригнічення окиснення довголанцюгових жирних кислот та переходу клітини на метаболізм глюкози зі споживанням меншої кількості кисню, виявляє більш виражений судинний ефект, що особливо важливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, ІХС, облітеруючим атеросклерозом нижніх кінцівок , цукровим діабетом, хронічною ішемією головного мозку [Приходько В.Ю., Кашковский Д.О., Кононенко Е.А., Приходько В.М., 2015].