ДВЕЛЛА (DVELLA)

діюча речовина: уліпристалу ацетат;

1 таблетка містить 30 мг уліпристалу ацетату;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон К30, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

Таблетки.

Cтатеві гормони і модулятори статевої системи, засоби екстреної контрацепції.

Екстрена контрацепція протягом 120 годин (5 діб) після незахищеного статевого акту або у випадку, якщо застосований метод контрацепції був ненадійний.

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
• Вагітність.
• Тяжка печінкова недостатність.
• Непереносимість лактози, лактазна недостатність, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

1 таблетку препарату Двелла слід прийняти якомога раніше, але не пізніше ніж через 120 годин (5 діб) після незахищеного статевого акту або у випадку, якщо застосований метод контрацепції був ненадійний.

Препарат можна приймати незалежно від вживання їжі.

Якщо протягом 3 годин після прийому препарату Двелла сталося блювання, слід прийняти другу таблетку.

Препарат Двелла можна приймати в будь-який день менструального циклу. Перед застосуванням препарату слід виключити вагітность.

Ниркова і печінкова недостатність. Спеціальних рекомендацій щодо дози препарату для пацієнтів з нирковою і печінковою недостатністю немає (дослідження не проводилися).

Тяжка печінкова недостатність. Застосування протипоказане (дослідження не проводилися).

Найчастішими побічними реакціями були головний біль, нудота, болі в животі і дисменорея.

Більшість побічних реакцій були легкими та помірними і самостійно минали.

Побічні реакції, зазначені нижче, представлені за класами систем органів відповідно до класифікації MedDRA та за частотою виникнення: дуже часто (>1/10); часто (від >1/100 до <1/10); нечасто (від >1/1 000 до <1/100); рідко (від >1/10 000 до <1/1 000).

Дані щодо передозування уліпристалу ацетату обмежені. Є повідомлення про випадки застосування уліпристалу ацетату у дозі до 200 мг одноразово; при цьому не було відмічено ніяких тяжких або серйозних побічних реакцій.

Індуктори CYP3A4 (наприклад рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін, звіробій продірявлений (Hypericum perforatum) можуть зменшувати концентрацію уліпристалу ацетату в плазмі і, таким чином, сприяти зниженню ефективності препарату. Тому одночасне застосування уліпристалу ацетату з цими препаратами не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування»).

Інгібітор CYP3A4 ритонавір може також індукувати CYP3A4 за умови його застосування протягом тривалого часу. У цьому випадку ритонавір може знижувати концентрацію уліпристалу ацетату в плазмі. Тому одночасне застосування не рекомендоване (див. розділ «Особливості застосування»).

Індуктори CYP3A4 можуть впливати на концентрацію уліпристалу ацетату в плазмі крові навіть у тому випадку, якщо жінка не приймала індуктори ферментів протягом останніх

2–3 тижнів.

Потужні інгібітори CYP3A4 (наприклад кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, телітроміцин, кларитроміцин, нефазодон) можуть посилювати вплив уліпристалу ацетату. Клінічна значимість даного спостереження невідома.

Одночасний прийом лікарських препаратів, що підвищують pH шлункового соку (наприклад інгібіторів протонної помпи, антацидів та антагоністів H₂-рецепторів), знижує концентрацію уліпристалу ацетату в плазмі крові. Одночасне застосування уліпристалу ацетату з цими препаратами не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування»).

Транспортери Р-глікопротеїну. Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про те, що при клінічно значущих концентраціях уліпристалу ацетат може бути інгібітором

Р-глікопротеїну. Таким чином, через відсутність клінічних даних одночасне застосування уліпристалу ацетату і субстратів Р-глікопротеїну (наприклад дабігатрану етексилату, дигоксину) не рекомендоване (див. розділ «Особливості застосування»).

Уліпристалу ацетат має високу афінність до прогестеронових рецепторів, тому його застосування може змінювати дію препаратів, що містять прогестоген: препарат може зменшувати контрацептивну дію комбінованих гормональних контрацептивів і контрацептивів, що містять тільки прогестоген. Не рекомендується одночасне застосування уліпристалу ацетату та інших засобів екстреної контрацепції, що містять левоноргестрел (див. розділ «Особливості застосування»).

Фармакодинаміка.

Уліпристалу ацетат — синтетичний селективний модулятор прогестеронових рецепторів. Механізм дії уліпристалу ацетату полягає в інгібуванні і затримці овуляції. Уліпристалу ацетат відстрочує розрив фолікула у жінок у разі прийому препарату безпосередньо перед передбачуваною овуляцією.

Уліпристалу ацетат володіє високою афінністю до прогестеронових та глюкокортикостероїдних рецепторів, низькою афінністю до андрогенних рецепторів і не володіє афінністю до естрогенних або мінералокортикоїдних рецепторів.

Фармакокінетика.

Всмоктування. При пероральному застосуванні однієї дози препарату 30 мг уліпристалу ацетат швидко всмоктується; максимальна концентрація речовини в плазмі крові

(C_max) 176 ± 89 нг/мл досягається приблизно через 1 годину (0,5–2 години) і площа під кривою «концентрація-час» (AUC_0-∞) становить 556 ± 260 нг·год/мл.

Застосування препарату разом з їжею, багатою жирами, призводить приблизно до 45% зниження C_max, пролонгації часу її досягнення (T_max) з середнього значення 0,75 години до

3 годин і 25% підвищення значення AUC_0-∞ порівняно із застосуванням препарату натще. Подібні результати були отримані щодо активного монодеметильованого метаболіту.

Всмоктування уліпристалу ацетату є pH-залежним процесом і може знижуватися в ситуаціях, коли pH шлункового соку підвищується незалежно від причини.

Розподіл. Уліпристалу ацетат на 98% зв'язується з білками плазми крові, включаючи альбумін, альфа-1-кислий глікопротеїн і ліпопротеїни високої щільності.

Метаболізм. Уліпристалу ацетат активно метаболізується до монодеметильованих,

дидеметильованих і гідроксильованих метаболітів. Монодеметильовані метаболіти є фармакологічно активними. Дані, отримані in vitro, показують, що в основному метаболізм уліпристалу ацетату опосередковується цитохромом CYP3A4 і меншою мірою — CYP1A2 і CYP2D6.

Виведення. Кінцевий період напіввиведення уліпристалу ацетату з плазми після прийому одноразової дози 30 мг становить приблизно 32,4 ± 6,3 години із середнім значенням кліренсу при прийомі препарату внутрішньо (CL/F) 76,8 ± 64 л/годину.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.

Фармакокінетичні дослідження уліпристалу ацетату за участю жінок з порушенням функції нирок та печінки не проводилися.

Взаємодії. Дані, отримані in vitro, свідчать про те, що при клінічно значущих концентраціях уліпристалу ацетат і його активні метаболіти не чинять істотної інгібуючої дії на CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 і 3A4. Після прийому одноразової дози препарату мала ймовірність індукції CYP1A2 і CYP3A4 з боку уліпристалу ацетату або його активних метаболітів. Таким чином, малоймовірно, що прийом уліпристалу ацетату буде змінювати кліренс лікарських препаратів, які піддаються метаболізму за участю вищезазначених ферментів.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла. Для лікарського засобу не потрібні спеціальні температурні умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 1 таблетці у блістері; по 1 блістеру в картонній упаковці.

За рецептом.

ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина / Gedeon Richter Plc, Hungary.

Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19–21, Угорщина / H-1103, Budapest, Gyomroi ut. 19–21, Hungary.

К/ Ла Валліна б/н., Промисловий полігон Наватехера, Віллаквіламбре, 24008 (Леон),

Іспанія / C/ La Vallina s/n, Poligono Industrial Navatejera, Villaquilambre 24008 (Leon), Spain.

17 вул. Понтуаз, 95520 Осні, Франція / 17 rue de Pontoise, 95520 Osny, France.

«ЛАБОРАТОРІОС ЛЕОН ФАРМА, С.А.», Іспанія / LABORATORIOS LEON FARMA, S.A., Spain (за ліцензією Laboratoire HRA Pharma, Франція).

«СЕНЕКСІ», Франція / CENEXI, France (за ліцензією Laboratoire HRA Pharma, Франція).