Дорзамед (Dorzamed) (263068) - інструкція із застосування ATC-класифікація

1 мл препарату містить дорзоламіду гідрохлориду 22,3 мг, що еквівалентно дорзоламіду 20 мг.
Допоміжні речовини: бензалконію хлорид; гідроксіетилцелюлоза; натрію гідроксид; маніт (Е421); кислота лимонна, моногідрат; вода очищена.

Дорзоламід - 2 %

фармакодинаміка. Дорзоламід — сильний інгібітор карбоангідрази ІІ (СА-ІІ) людини. Після місцевого застосування він знижує підвищений внутрішньоочний тиск, пов’язаний або не пов’язаний з глаукомою. Підвищений внутрішньоочний тиск є головним фактором ризику в патогенезі пошкодження зорового нерва та глаукоматозного звуження поля зору.
Зниження внутрішньоочного тиску при застосуванні дорзоламіду не супроводжується розвитком поширених побічних реакцій, притаманних міотикам, таких як нічна сліпота, акомодаційний спазм та звуження зіниці. Не впливає чи має незначний вплив на АТ та частоту пульсу.
На відміну від пероральних препаратів інгібіторів карбоангідрази, при місцевому застосуванні дорзоламід діє безпосередньо в оці при суттєво нижчих концентраціях, а тому таке застосування супроводжується меншою системною дією.
Ефективність дорзоламіду, який застосовували пацієнтам із глаукомою або очною гіпертензією як монотерапію 3 рази на добу (первинний внутрішньоочний тиск ≥23 мм рт. ст.) або 2 рази на добу як додаткову терапію при лікуванні місцевими блокаторами β-адренорецепторів (первинний внутрішньоочний тиск ≥22 мм рт. ст.), була підтверджена в клінічних дослідженнях. При застосуванні як монотерапії, так і в комбінації з блокаторами β-адренорецепторів дорзоламід знижував внутрішньоочний тиск протягом всього дня, і цей ефект зберігався протягом тривалого часу. Ефективність дорзоламіду після тривалого застосування як монотерапії була подібною до ефективності бетаксололу і лише незначно меншою, ніж ефективність тимололу. При застосуванні дорзоламіду як додаткової терапії при лікуванні місцевими блокаторами β-адренорецепторів зазначалося додаткове зниження внутрішньоочного тиску, аналогічне такому при застосуванні пілокарпіну 2% 4 рази на добу.
Фармакокінетика. При місцевому застосуванні дорзоламід потрапляє в системний кровотік.
Помірно зв’язується з протеїнами плазми крові (приблизно 33%). При тривалому застосуванні дорзоламід кумулюється в еритроцитах внаслідок селективного зв’язування з CA-II, тоді як у плазмі крові підтримується надзвичайно низька концентрація вільної діючої речовини. Дорзоламід утворює один N-дезетильований метаболіт, що інгібує CA-II меншою мірою, ніж вихідна сполука, але також інгібує менш активний ізофермент CA-I. Метаболіт також кумулюється в еритроцитах, де він зв’язується переважно з CA-I.
Виводиться із сечею переважно у незміненому вигляді; метаболіт також виводиться із сечею. Після припинення застосування відбувається нелінійне вимивання дорзоламіду з еритроцитів, що спочатку приводить до швидкого зменшення концентрацій дорзоламіду, після чого настає повільніша фаза виведення з T_½, що становить приблизно 4 міс.

додаткова терапія при лікуванні місцевими блокаторами β-адренорецепторів:

• монотерапія, коли лікування місцевими блокаторами β-адренорецепторів є недостатньо ефективним або протипоказано;
• терапія підвищеного очного тиску при очній гіпертензії, відкритокутовій глаукомі, псевдоексфоліативній глаукомі.

препарат призначений лише для офтальмологічного застосування.
Як монотерапія. Препарат застосовувати по 1 краплі в уражене око (очі) 3 рази на добу.
Як додаткова терапія. Препарат застосовувати по 1 краплі в уражене око (очі) 2 рази на добу.
При необхідності заміни дорзоламідом іншого місцевого протиглаукомного засобу слід припинити лікування цим засобом та розпочати застосування препарату наступного дня.
При застосуванні кількох місцевих офтальмологічних засобів їх слід закапувати щонайменше з 10-хвилинним інтервалом.
Перед застосуванням препарату необхідно вимити руки та уникати будь-якого контакту наконечника крапельниці з оком або шкірою при закапуванні крапель. При неналежному поводженні очні краплі можуть контамінуватися поширеними бактеріями, що спричиняють інфекційні захворювання очей. Застосування контамінованих очних крапель може призвести до серйозного ураження очей з подальшою втратою зору.
При застосуванні носослізної оклюзії або закритті повік протягом 2 хв системна абсорбція зменшується. Це може призвести до зменшення системних побічних ефектів і збільшення місцевої активності.
Діти. Клінічні дані щодо застосування дорзоламіду у дітей обмежені. Препарат не застосовувати у дітей.

гіперчутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату; тяжке порушення функцій нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв); гіперхлоремічний ацидоз.

про нижчезазначені побічні реакції повідомлялося при застосуванні дорзоламіду в ході клінічних досліджень та постмаркетингового спостереження.
За частотою побічні реакції розподілені таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10 000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000), невідомо (частоту не можна визначити за наявними даними).
З боку нервової системи: часто — головний біль; рідко — парестезії, запаморочення.
З боку органа зору: дуже часто — печіння та поколювання; часто — поверхневий точковий кератит, сльозотеча, кон’юнктивіт, блефарит, свербіж в очах, подразнення очей, нечіткість зорового сприйняття; нечасто — іридоцикліт; рідко — подразнення, в тому числі почервоніння, біль, злипання повік, минуща короткозорість (що проходить після припинення лікування), набряк рогівки, гіпотонія ока, відшарування судинної оболонки після фільтраційних заходів; невідомо — відчуття стороннього тіла в оці.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко — носова кровотеча; невідомо — диспное.
З боку серця: невідомо — пальпітація, тахікардія.
З боку судинної системи: невідомо — АГ.
З боку травного тракту: часто — нудота, гіркий присмак у роті; рідко — подразнення горла, сухість у роті.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: рідко — контактний дерматит, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
З боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко — сечокам’яна хвороба.
Загальні порушення: часто — астенія/втома; рідко — реакції гіперчутливості, у тому числі пальпебральні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, свербіж, висипання, задишка, бронхоспазм.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, дуже важливі. Це дає змогу постійно спостерігати за балансом користь/ризик лікарського засобу. Працівників системи охорони здоров’я просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

дорзоламід містить сульфонамідну групу і, хоча застосовується місцево, піддається системній абсорбції. У зв’язку з цим при його застосуванні у формі очних крапель можуть виникнути побічні реакції, характерні для сульфаніламідів, у тому числі синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). У разі виникнення серйозних побічних реакцій або при появі ознак гіперчутливості застосування препарату слід припинити.
У разі розвитку алергічних реакцій (таких як кон’юнктивіт, реакції з боку повік) необхідно розглянути можливість припинення застосування препарату.
Лікування дорзоламідом пацієнтів із порушенням функцій печінки не досліджувалося. Цим пацієнтам препарат слід застосовувати з обережністю.
У пацієнтів із раніше діагностованими хронічними дефектами рогівки та/чи із внутрішньочними операціями в анамнезі під час застосування дорзоламіду спостерігалися набряки рогівки та необоротна декомпенсація рогівки. Таким пацієнтам препарат слід застосовувати з обережністю.
Застосування пероральних форм інгібіторів карбоангідрази пов’язують із появою каменів у сечових шляхах внаслідок водно-електролітних порушень, зокрема у пацієнтів із нирковокам’яною хворобою в анамнезі. Хоча у разі застосування дорзоламіду не спостерігалася поява водно-електролітних порушень, але були зафіксовані рідкісні випадки уретеролітіазу. Оскільки дорзоламід — це інгібітор карбоангідрази місцевої дії, який потрапляє до загального кровообігу, особи з нирковокам’яною хворобою в анамнезі належать до групи підвищеного ризику появи уретеролітіазу в зв’язку із застосуванням дорзоламіду.
Під час прийому засобів, що гальмують вироблення водянистої рідини після фільтраційних заходів, спостерігалися випадки відшарування судинної оболонки.
При лікуванні пацієнтів із гострою закритокутовою глаукомою необхідно, окрім застосування препаратів, що знижують внутрішньоочний тиск, вживати також інших терапевтичних заходів. Застосування дорзоламіду пацієнтам із гострою закритокутовою глаукомою не досліджувалося.
Препарат містить консервант бензалконію хлорид, який може спричинити подразнення очей та знебарвлення м’яких контактних лінз. Слід знімати контактні лінзи перед застосуванням препарату та знову вставляти їх не раніше ніж через 15 хв після закапування.
Застосування у період вагітності чи годування грудьми. Адекватні й добре контрольовані дослідження застосування дорзоламіду вагітними відсутні. Препарат не рекомендується застосовувати у період вагітності.
Невідомо, чи проникає дорзоламід у грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату годування грудьми слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Досліджень впливу дорзоламіду на здатність керувати транспортними засобами чи роботу з іншими механізмами не проводили. Під час застосування препарату можливий розвиток побічний реакцій, таких як запаморочення та порушення зору, що можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

спеціальних досліджень взаємодії дорзоламіду з іншими засобами не проводили.
У клінічних дослідженнях дорзоламід застосовували одночасно з тимололом та бетаксололом у формі очних крапель, з препаратами системної дії: інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, діуретиками та НПЗП, у тому числі ацетилсаліциловою кислотою, а також із гормональними засобами (наприклад естрогенами, інсуліном, тироксином), що не супроводжувалося розвитком лікарських взаємодій.
Можливе посилення загальної дії інгібіторів карбоангідрази у пацієнтів, які одночасно приймають інгібітор карбоангідрази перорально та дорзоламід. Одночасне застосування дорзоламіду та пероральне застосування інгібіторів карбоангідрази не досліджувалося і не рекомендується.
Взаємодія дорзоламіду з міотиками та адреноміметиками під час лікування глаукоми вивчена недостатньо.

симптоми. Дані стосовно передозування дорзоламіду у людини обмежені. Спостерігалася поява таких симптомів: після прийому перорально — сонливість; після місцевого застосування — нудота, запаморочення, головний біль, відчуття втоми, нетипові сни та дисфагія. Можлива поява електролітних порушень, астенії та симптомів з боку ЦНС.
Лікування. У разі передозування здійснювати симптоматичну та підтримувальну терапію. Слід перевірити концентрацію електролітів (зокрема калію) у плазмі крові та визначити pH крові.

за температури не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.
Після відкриття флакона очні краплі слід застосовувати протягом 4 тиж.